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该研究以甘草次酸(GA)-多柔比星(1)-三苯基膦(TPP)为模型药,采用薄膜分散法制备透明质酸(HA)修饰的阳离子脂质体,构建了线粒体靶向递送系统(LP-G1T@HA),并评价了其制剂学相关性质及体外抗肿瘤活性。理化性质分析结果显示,LP-G1T@HA粒径为(340.3±2.3)nm,包封率为(85.4±3.1)%,体外血清稳定性良好,溶血毒性低。体外细胞试验结果显示,LP-G1T@HA对人乳腺癌细胞(MCF-7细胞)增殖有明显的抑制作用,同时可诱导线粒体膜通透性转换孔开放,加速细胞凋亡,说明LP-G1T@HA可作为有效的线粒体靶向递送系统,实现高效抗肿瘤作用。 相似文献
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线粒体靶向抗氧化剂研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
线粒体是细胞呼吸的主要场所,在细胞的生命周期中扮演重要角色,三羧酸循环和氧化磷酸化都是在线粒体中进行。线粒体功能障碍可导致一系列疾病,如缺血-再灌注损伤、败血症和糖尿病等。线粒体是神经退行性病变的治疗靶点,也是药物转运策略研究的引人注目的靶位。虽然线粒体所介导的疾病进程的分子机制尚未完全阐明,但氧化应激是关键的环节。开发线粒体靶向的抗氧化应激保护药物具有诱人的前景。线粒体靶向抗氧化剂是指以线粒体为作用靶位的具有抗氧化作用的药物。该文介绍了现有的线粒体靶向抗氧化剂的概念、分类及其疾病治疗研究进展。 相似文献
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《中国药房》2017,(1):134-137
目的:为中药肝靶向微球制剂的研发提供参考。方法:以"中药""微球""肝靶向""Chinese herbal medicine""Microspheres""Liver targeting"等为关键词,组合查询2005-2015年在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对中药肝靶向微球的不同靶向方式及载体材料进行综述。结果与结论:共检索到相关文献265篇,其中有效文献32篇。中药肝靶向微球的靶向方式主要包括被动靶向、主动靶向、磁性靶向和栓塞靶向,并以被动靶向和栓塞靶向为主;在载体材料上,以多糖类、蛋白类、聚酯类研究较多。此类微球制剂通过靶向肝部位提高药物疗效、降低药物毒副作用;但研究大多针对单一有效成分,关于复方靶向制剂的研究较少;同时,靶向作用主要集中于肝器官,尚未深入至肝病灶部位。目前相关研究主要停留在基础研究阶段,临床试验研究较少。 相似文献
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目的对抗肿瘤靶向给药系统的研究进展作一简介。方法检索近年国内外有关对靶向给药系统在肿瘤治疗中的研究性文献,并进行分析、归纳,综述肿瘤组织靶向、肿瘤细胞靶向、肿瘤血管靶向等给药系统及肿瘤靶向治疗基因给药系统的研究进展,以完善现有肿瘤的靶向治疗。结果靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应,使药物能够可控性地分布,并于靶区持续缓慢地释放药物,降低其对正常组织的不良反应。结论靶向制剂对于克服肿瘤治疗中的不良反应,提高疗效具有不可忽视的作用,但它们广泛应用于临床尚需时日。 相似文献
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肝细胞癌是全世界最常见的恶性肿瘤之一,居癌症相关死亡原因第三位。通过存纳米载体系统上修饰靶向配体可将药物主动靶向至肿瘤细胞。随着药物制剂学的发展,采用纳米给药系统共递送化疗药物与基因药物成为了治疗肿瘤的一种手段。本研究通过薄膜超声法制备了共包载多西他赛(DTx)和小干扰RNA(siRNA)的脂质体,并用SP94对其进行修饰。血清稳定性试验表明,脂质体能较好地保护siRNA免受血清中核酸酶的降解。与未修饰的阳离子脂质体相比,SP94修饰的阳离子脂质体显著增强了制剂的在肿瘤细胞内的摄取和对肿瘤细胞的抗增殖作用,表明了SP94的主动靶向作用。本课题成功构建了主动靶向肝癌的共包载DTx和siRNA的阳离子纳米粒给药系统,为肝细胞癌的治疗提供了新的研究思路。 相似文献
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线粒体参与能量提供、信号传导、细胞分化等诸多生理活动,在肿瘤的发生发展中起重要作用,以线粒体为靶标是一种癌症治疗新策略。利用纳米技术构建线粒体靶向纳米药物递送系统可改善传统药物溶解性,延长药物半衰期,提高其生物利用度及降低不良反应,有望解决肿瘤治疗中出现的耐药性问题。本综述着重于癌症治疗领域,介绍了线粒体靶向纳米药物递送系统用于癌症治疗的机制,并概述了近5年线粒体靶向纳米药物递送系统的设计思路、分类及应用研究,最后拓展分析了以线粒体为靶点的其他研究如仿生载体等,并讨论其存在的优势及不足,为未来纳米药物靶向线粒体的深入研究提供了依据。 相似文献
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《中国药房》2017,(22):3150-3154
目的:为甘草次酸作为肝靶向配体的开发应用提供参考。方法:以"甘草次酸""肝癌""肝靶向""给药系统""Glycyrrhetinic acid""Liver cancer""Hepatocellular carcinoma""Liver targeting""Drug delivery system"等为关键词,组合查询1990-2016年在Pub Med、Science Direct、中国知网、万方、泉方学术等数据库中的相关文献,从甘草次酸的抗肝癌药理活性、肝靶向作用机制以及作为肝靶向修饰配体的研究等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献2 796篇,其中有效文献34篇。甘草次酸可通过多种途径抑制肝癌细胞的增殖。甘草次酸具有毒性低、易结合的特点,不仅可作为前药的靶向配体,而且其修饰的药物载体也能特异性地靶向至肝癌病变部位。但是,甘草次酸介导的靶向给药体系在肝疾病模型中能否达到理想的肝靶向作用以及如何避免损伤正常肝组织,仍需进一步的研究探索。 相似文献
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《中国药房》2018,(1):138-140
目的:为肝靶向给药制剂的研发提供参考。方法:以"抗体介导""肝靶向抗肿瘤给药系统""主动靶向""药物载体""Antibody mediated""Liver targeted antitumor drug delivery system""Active targeting""Drug carriers"等为关键词,组合查询2005年1月-2017年10月在Pub Med、Web of Science、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对部分作用于不同靶点的肝靶向抗体,对以抗体为靶标的免疫纳米粒、免疫脂质体及复合物等进行综述。结果与结论:共检索到相关文献142篇,其中有效文献29篇。目前全世界已有超过150种单抗应用于临床或正处于临床研究阶段,单抗主要的作用靶点有肝细胞癌(HCC)相关抗原、某些生长因子及其受体、某些癌基因产物以及HCC发展信号途径等。肝靶向给药系统主要有免疫纳米粒、免疫脂质体及复合物3种,具有增强药物靶向性、减少免疫原性、特异性高、杀瘤效应强等优点。抗体的人源化、小型化、高度特异性、作用靶点的多样性、药物的高效性和低毒性等可能是今后抗体介导给药的进一步研发方向与研究热点。 相似文献
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线粒体靶向药物载运的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
线粒体除了氧化磷酸化产生ATP为机体提供直接能量外 ,还具有调节细胞内钙水平、调节细胞凋亡等功能。另外 ,线粒体的呼吸链是自由基的主要来源。因此 ,神经源性疾病、缺血再灌注损伤、肥胖、糖尿病等多种疾病的发展过程中均存在线粒体功能紊乱 ,而且线粒体DNA的突变是多种疾病的直接原因。寻找向活体器官细胞内线粒体靶向性载运药物的有效而方便的措施 ,是防止或修复线粒体损伤、人为调整线粒体功能的关键 ,也是目前的研究热点之一。线粒体有两个属性可被用来进行药物递送 :大的跨内膜膜电位、细胞器蛋白的进入机制。1针对线粒体较大… 相似文献
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受体介导肿瘤主动靶向的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
肿瘤细胞表面过度表达一系列受体,能与特异性的配体或抗体结合并诱导细胞内化。以这些受体作为靶点,使药物与特异性配体或抗体结合即可将药物主动靶向肿瘤细胞。本文综述目前在临床和实验研究中用于肿瘤主动靶向的几种受体,包括酪氨酸激酶受体、叶酸受体、激素受体、脂蛋白受体、转铁蛋白受体等。通过了解这些受体及其在肿瘤主动靶向方面的作用,有助于我们对抗肿瘤药物和新型抗肿瘤药物载体的研究。 相似文献
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张李巧 《中国医院药学杂志》2015,35(24):2257-2259
线粒体是细胞内具有一定结构和功能特性的细胞器,线粒体功能失调将导致机体疾病的发生,它在调节细胞凋亡方面也发挥着重要作用。为了修复线粒体功能的损伤,研究线粒体靶向给药系统显得尤为重要。本文对国内外的研究情况做简要综述。 相似文献
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《中国药房》2017,(16):2265-2269
目的:为制备高效的脂质体提供参考。方法:以"材料""脂质体""Materials modified liposomes"等为关键词,组合查询2000-2016年在Pub Med、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对修饰脂质体材料的种类、特点及其在制剂中的应用研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献439篇,其中有效文献45篇。目前用于修饰脂质体的材料主要有糖类及其衍生物、配体类、聚合物类及肽类等。其中糖类及其衍生物、配体类和肽类修饰后的脂质体具有主动靶向性,能提高药物的生物利用度;聚合物类修饰后的脂质体可提高药物的稳定性。目前国内修饰脂质体材料还处在研发阶段,临床应用较少,存在经修饰的脂质体在体内外的靶向性是否具有可比性、各类材料是否能广泛用于不同含药脂质体的修饰、修饰后的脂质体能否实现大规模生产、修饰脂质体的设计与制备过程均较普通脂质体复杂等问题,有待今后去攻克。 相似文献
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目的:介绍抗肿瘤靶向给药系统的研究进展。方法:检索近年国内外有关对靶向给药系统在肿瘤治疗中的研究性文献,并进行分析、归纳。结果:靶向药物制剂能使药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上发生反应,使药物能够可控性地分布,并于靶区持续缓慢地释放药物,降低其对正常组织的不良反应。结论:尽管靶向制剂广泛应用于临床尚需时日,但它们对于克服肿瘤治疗中的不良反应,提高疗效具有不可忽视的作用。 相似文献