甲基莲心碱的药理作用

甲基莲心碱是一种双苄基异喹啉类生物碱。该文就甲基莲心碱的扩血管、降压 ,抗心律失常 ,抗血小板聚集 ,抗血栓形成 ,抗氧化 ,抗有机磷农药中毒 ,抗瘢痕形成以及化疗增敏等药理作用作一综述     

甲基莲心碱的药理作用研究进展

综述近年来甲基莲心碱的药理学研究进展,甲基莲心碱在增强肿瘤细胞的敏感性方面具有确切的作用且具有一定的开发价值.     

甲基莲心碱治疗心血管疾病的药理作用及其机制研究进展

甲基莲心碱是从睡莲科植物莲Nelumbo nucifera成熟种子的胚芽中提取出的一种双苄基异喹啉类生物碱,具有抗动脉粥样硬化、抗高血压、抗血栓、抗糖尿病血管病变和血管保护作用、抗心律失常等作用。心血管疾病是全球发病率和死亡率最高的一类疾病,包括心绞痛、高血压、高血脂、动脉粥样硬化。近年来,有研究表明甲基莲心碱对心血管疾病防治具有疗效好、副作用低的特点。对甲基莲心碱在心血管疾病中的药理作用及其机制进行综述,为甲基莲心碱的药物研发和临床应用提供参考。     

甲基莲心碱分子印迹聚合物的制备

目的研究甲基莲心碱分子印迹聚合物的制备。方法采用均匀设计,以甲基莲心碱为模板分子,a-甲基丙烯酸（-αMAA）为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯（EDMA）为交联剂,偶氮二异丁腈（AIBN）为引发剂,通过热引发聚合,优化甲基莲心碱分子印迹聚合物的制备条件,并通过固相萃取法检验该聚合物对甲基莲心碱的吸附性能。结果当甲基莲心碱用量为0.1 mmol时,最优制备条件为a-甲基丙烯酸和乙二醇二甲基丙烯酸酯用量分别为0.8 mmol和2.5 mmol,反应温度为50℃。结论用该工艺制备的分子印迹聚合物对甲基莲心碱具有较好的选择性和吸附性。     

HPLC同时测定莲子心中莲心碱和甲基莲心碱的含量

用ＨＰＬＣ法同时测定了莲子心中莲心碱和甲基莲心碱的含量。色谱系统流动相为二氯甲烷－异丙醇－二乙胺（７５∶２５∶０．２），紫外检测波长２８２ｎｍ，方法的平均回收率分别为９９．６％和１０１．２％，ＲＳＤ分别为０．８０、１．５８％。     

薄层扫描法测定莲子心中甲基莲心碱及莲心碱含量

目的 :建立测定莲子心中甲基莲心碱及莲心碱含量的方法。方法 :超声提取莲子心中有效成分 ,用薄层扫描法测定其主要成分含量。结果 :甲基莲心碱及莲心碱回收率分别为97 91 %、99 28 % ;相关系数分别为0 996和0 999。结论 :方法简单可靠、重现性好 ,具有良好的线性关系 ,可用于莲子心或其它复方制剂中甲基莲心碱及莲心碱的定量分析。     

马钱子碱抗肿瘤及减毒增效的研究进展

马钱子碱是从马前科植物马钱子中提取的弱碱性吲哚型生物碱,是马钱子发挥作用的主要成分,其含量仅次于士的宁。研究表明马钱子碱具有抗肿瘤、镇痛抗炎、免疫调节等作用,同时对神经系统、心血管系统、骨骼系统等也有一定的药理作用。现代研究越来关注于马钱子碱的抗肿瘤作用,多数研究显示马钱子碱可通过诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤作用,但其机制尚不清楚,加之马钱子碱具有毒性,在一定程度上限制了它的使用与研究,但基于马钱子碱良好的抗肿瘤作用,其减毒增效也受到越来越多的关注。下面就马钱子碱的抗肿瘤及减毒增效作用做一综述。     

大黄素药理作用的分子机制研究进展

大黄素是中药大黄的主要有效单体,具有多种药理作用,具有较高的临床应用价值。近年来国内外有关大黄素药理作用分子机制的研究较多,特别对其消炎、抗肿瘤的作用高度关注。这些作用主要是通过改变离子浓度及转运、抗氧化和自由基、影响炎症因子的分泌和酶活性、细胞凋亡等途径实现的。该文对此进行了总结,希望能为其实际应用提供理论依据。     

甲基莲心碱对MCF-7细胞体外化疗增敏作用

目的探讨甲基莲心碱(Neferine,Nef)的体外化疗增敏作用.方法以人乳腺癌细胞MCF-7为研究对象,MTT法测定药物的细胞生长抑制率,流式细胞仪(Flowcytometry,FCM)检测细胞凋亡.结果Nef(5umol*L-1、10umol*L-1)分别与阿霉素(ADM)、5-氟尿嘧啶(5-FU)、顺铂(CDDP)合用,可增加它们对MCF-7细胞的生长抑制率,q＞1.Nef(10umol*L-1可增强10umol*L-1ADM诱导MCF-7细胞凋亡的作用.结论Nef具有化疗增敏作用.     

甲基莲心碱和异莲心碱对5α-还原酶抑制作用的研究

摘 要 目的： 观察甲基莲心碱和异莲心碱对5α 还原酶的抑制作用,为开发5α-还原酶抑制药提供参考依据。方法: 设置不同反应管和对照管,将肝脏匀浆液、还原性辅酶II（NADPH）、睾酮、待测样品、阳性对照药及缓冲液分别加入到96孔板中,借助酶标仪,测定340 nm处1 h内NADPH的吸光度变化值,空白对照组与实验组比较,计算受试药物对5α-还原酶的抑制率大小。结果: 在实验设定的6个浓度梯度（2~40 mg·mL^-1）中,甲基莲心碱和异莲心碱最佳的抑制作用浓度均为10 mg·mL^-1,抑制率分别为(25.00±1.030)%和(29.90±2.410)%;与空白组相比,甲基莲心碱和异莲心碱表现出明显的5α-还原酶抑制作用（P<0.05）;同浓度（10 mg·mL^-1）下,甲基莲心碱和异莲心碱对5α 还原酶抑制作用低于阳性对照组（P<0.05）;与甲基莲心碱相比,异莲心碱对5α 还原酶抑制作用更显著（P<0.05）。结论:甲基莲心碱和异莲心碱对5α 还原酶有较强抑制作用,在治疗良性前列腺增生疾病方面,有一定的应用前景。     

甲基莲心碱对Saos-2细胞体外增敏作用的研究

目的　探讨甲基莲心碱(Neferine ,Nef)对骨肉瘤细胞(Saos-2cells)的体外化疗增敏作用。方法　以人骨肉瘤细胞株(Saos-2cells)为研究对象,MTT法测定药物的细胞生长抑制率,流式细胞仪(FlowCytometry ,FCM)检测细胞凋亡。结果　Nef(5,10μmol·L^-1)分别为与阿霉素(ADM) ,5-氟尿嘧啶(5-Fu) ,顺铂(CDDP) ,鬼臼乙叉苷(VP16 )合用,可增加它对Saos 2细胞的生长抑制率,q >1。Nef(10 μmol·L^-1)可增强不同浓度ADM诱导Saos 2细胞凋亡。结论　Nef对Saos-2细胞有化疗增敏作用。     

甲基莲心碱对Saos-2细胞体外增敏作用的研究

目的探讨甲基莲心碱(Neferine ,Nef)对骨肉瘤细胞(Saos-2 cells)的体外化疗增敏作用.方法以人骨肉瘤细胞株(Saos-2 cells)为研究对象,MTT法测定药物的细胞生长抑制率,流式细胞仪(Flow Cytometry , FCM)检测细胞凋亡.结果 Nef(5,10μmol·L-1)分别为与阿霉素(ADM),5-氟尿嘧啶(5-Fu),顺铂(CDDP),鬼臼乙叉苷(VP16)合用,可增加它对Saos-2细胞的生长抑制率,q＞1.Nef(10μmol·L-1)可增强不同浓度ADM诱导Saos-2细胞凋亡.结论 Nef 对Saos-2细胞有化疗增敏作用.     

甲基莲心碱对HepG2细胞增殖及凋亡的影响

摘 要 目的：研究甲基莲心碱对人肝癌HepG2细胞增殖及凋亡的影响。方法: 采用CCK 8法观察甲基莲心碱对人肝癌细胞HepG2细胞生长增殖的影响;Hoechst33258染色观察甲基莲心碱作用HepG2细胞后细胞形态的变化;测定乳酸脱氢酶 (LDH)释放率观察HepG2细胞受损程度;Annexin V PI双染测定甲基莲心碱对HepG2细胞凋亡率的影响;PI/RNase单染检测不同浓度的甲基莲心碱对其凋亡周期的影响。结果: 甲基莲心碱对体外培养的人肝癌HepG2细胞的生长具有抑制作用,且呈剂量、时间依赖性;细胞膜的受损程度随着药物剂量的增大逐步提高;Hoechst33258及流式结果表示,甲基莲心碱可使HepG2细胞阻滞于G0/G1期,细胞凋亡率随药物浓度的增大亦呈增长趋势。结论: 甲基莲心碱可显著抑制肝癌HepG2细胞的生长增殖,并在一定的范围内呈剂量、时间依赖性,诱导其阻滞于G0/G1期,发生晚期凋亡。     

甲基莲心碱在兔体内的药物动力学

本文建立了HPLC 法测定兔血浆中甲基莲心碱血药浓度的方法,甲基莲心碱的血药浓度在0.0625～0.25μg/ml 范围内,线性关系良好(r=0.9991)方法回收率日内,日间均大于99%,变异系数小于4%,用本法测定了兔单剂量(10mg/kg)静脉给药后血药浓度经时变化,结果符合三室开教模型,其动力学参数为:π=0.736min~(-1),α=0.0457min~(-1);β=0.0065min~(-1);Vc=0.6163L/kg;T_(1/2)π=0.942min;T_(1/2)α=15.167min;T_(1/2)B=107.069min,AUC=89.352(μg·min)/ml;CL=0.112L/(kg·min)。     

氧化苦参碱药理作用的分子机制研究进展

氧化苦参碱是中药苦参的主要有效单体,具有多种药理作用。近年来国内外有关氧化苦参碱药理作用分子机制的研究较多,特别对其抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用高度关注。这些作用主要是通过抗氧化和自由基、抗病毒、影响炎症因子的分泌和细胞凋亡等途径实现的。该文对其对肝脏、心血管、内分泌和神经系统作用的可能分子机制进行了总结。     

甲基莲心碱增强阿霉素对骨肉瘤的抑制作用及机制初探

目的　研究甲基莲心碱 (Nifeine ,Nef)与化疗药物合用时 ,对骨肉瘤的化疗增敏作用及其机制。方法　用MTT法测定药物的细胞生长抑制率 ,PI染色流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡。间接免疫荧光流式细胞术和S P免疫组化检测蛋白表达。结果　 5 ,10 μmol·L-1Nef能降低ADM对Saos 2的IC50 。 10 μmol·L-1Nef增加了ADM诱导的Saos 2凋亡 ,增强了细胞的Rb蛋白表达 ,使G1期细胞增多。结论　Nef能增加ADM对Saos 2的化疗敏感性 ,其机制可能与增强Saos 2的Rb蛋白表达和G1期阻断有关     

澳洲茄边碱抗肿瘤作用及其机制研究进展

从天然植物中提取并发展成药物已成为抗肿瘤药物研发的主要途径之一。澳洲茄边碱是从龙葵中分离获得的天然甾体生物碱糖苷化合物,具有较强的抗肿瘤作用和较低的细胞毒性,对肺癌、肝癌、胃癌、前列腺癌、鼻咽癌、脊索瘤和胰腺癌等多种常见肿瘤具有明显的抑制作用。澳洲茄边碱的抗肿瘤作用机制可能与抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞肿瘤细胞周期、抑制肿瘤迁移和侵袭、增强化疗药物的敏感性、调节信号通路和基因表达等有关。澳洲茄边碱不仅能单独抑制肿瘤细胞,而且可作为增敏剂与其他化疗药物合用增强疗效。该文基于澳洲茄边碱的抗肿瘤作用及其机制进行综述,以期为澳洲茄边碱的进一步研究和开发提供依据。     

甲基莲心碱栓剂处方及工艺优选

目的：优选制备甲基莲心碱栓剂的处方工艺。方法：以栓剂外观及累积释药百分率为考察指标,采用正交试验法筛选以硬脂酸聚烃氧（40）酯为主体的水溶性栓剂最佳处方。考察成型温度及吐温-80含量对栓剂质量的影响。结果：优选出的最佳处方组成为硬脂酸聚烃氧（40）酯∶聚乙二醇2000∶甘油（7∶3∶1）。最佳成型温度为65℃,吐温-80最适宜的含量为1.5%。结论：该栓剂外观完整光滑,溶出率高,处方设计合理,制备工艺可行。     

甲基莲心碱脂质体的研制及其体外释药考察

目的：研制甲基莲心碱脂质体,并对其体外性质进行考察。方法：采用薄膜分散法制备脂质体,利用正交实验对其处方进行优化。对其形态、粒径、包封率及释药等体外性质进行考察。结果：甲基莲心碱脂质体形态规整,平均粒径为（842．5±4．65）nm,平均包封率为（72．8±1．5）％。体外释药遵循Higuehi方程：Q=30．78t1／2—5．12,（R^2=0．995）,具有明显的缓释效果。结论：优化得到甲基莲心碱脂质体的处方及制备工艺,为进一步体内研究奠定了基础。