黄芩苷单层渗透泵片的制备工艺及体外释药行为研究

目的:制备黄芩苷单层渗透泵片并考察其体外释药行为。方法:以体外累积释放度为评价指标,在将黄芩苷制备成固体分散体以提高其溶解度的基础上,通过单因素及正交试验优化以黄芩苷固体分散体为中间体制备单层渗透泵片的处方制备工艺条件(促渗剂、致孔剂用量及包衣膜增质量);另考察优化工艺所制样品在3种不同释放介质(水、0.1 mol/L盐酸溶液、人工胃液)中的释放速率及释放机制。结果:最优处方制备工艺为促渗剂氯化钠的用量为30 mg、致孔剂聚乙二醇400的用量为辅料醋酸纤维素质量的20%、包衣膜增质量为2%;优化工艺所制3批黄芩苷单层渗透泵片在12 h时的累积释放度的RSD为1.06%(n=3)。其在3种介质中12 h内的累积释放度相似,均达80%以上;释药方程符合零级释药模型(r=0.998 5)。结论:经优化后的工艺制备的黄芩苷单层渗透泵片可在12 h内恒速释药。     

盐酸伊立替康纳米粒的制备及体外评价

目的:制备盐酸伊立替康纳米粒,并对其纳米粒形态、粒径、包封率和释放进行评价。方法:采用沉淀法制备盐酸伊立替康纳米粒,以包封率作为考察指标,筛选最优处方。用透射电镜观察纳米粒形态,激光粒径测定仪测定粒径,凝胶过滤法测定药物的包封率,透析法考察体外释药特质。结果:盐酸伊立替康纳米粒形态规整,几呈球形,强度径为(193.5±2.5)nm,载药量为26.35%,包封率为(98.00±0.01)%,体外24h的累积释放率为62.09%,比水溶液释放慢。结论:通过优化处方和工艺,制备出的盐酸伊立替康纳米粒粒径均匀,包封率较高,体外释药具有缓释特点。     

去甲斑蝥素缓释片的处方优化及其体外释药特性研究

目的:优化去甲斑蝥素缓释片制备处方及考察其释药特性。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备去甲斑蝥素亲水凝胶缓释骨架片;以HPMC用量(A)、乳糖用量(B)、乙醇浓度(C)、乙醇用量(D)为因素,以体外释放度综合评分值为指标筛选缓释片的最佳处方并考察其累积释药率。结果:缓释片的最佳处方为A12g、B1.5g、C90%、D10mL;所制缓释片2、6、12h的累积释药率分别为(30.63±1.03)%、(51.70±1.51)%、(89.25±1.04)%,药物释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论:优化处方制备的去甲斑蝥素缓释片可以达到预期缓释效果。     

阿魏酸钠胃漂浮缓释片的制备及体外释放

目的:制备阿魏酸钠胃漂浮片,评价其体外释药性能。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水性凝胶骨架,碳酸氢钠为起泡剂,采用粉末直接压片方法制备漂浮片,以释放度、漂浮性能以及外观作为考察指标,进行处方筛选,并考察了制备方法和HPMC规格对体外释药的影响。结果:优化处方持漂时间达8 h,8 h体外累积释放度达到62%,显著高于市售普通片体外释放度的49%。结论:优化处方的阿魏酸钠胃漂浮片具有起漂时间快、缓释效果明显的特点。     

正交设计筛选风湿跌打凝胶剂处方

目的筛选稳定的凝胶处方，考察制剂的稳定性和体外释药性能。方法采用正交试验法，选用抗氧剂、稳定剂和pH值3个可变因素，并设3个水平进行试验比较，筛选处方；通过耐寒、耐热和离心试验考察处方的稳定性；以芍药苷为定量指标，采用高效液相色谱法测定凝胶中芍药苷的含量，考察凝胶的体外释药性能。结果正交试验结果显示，pH值为6、亚硫酸氢钠0．3g和乙二胺四乙酸二钠0．04g的处方最稳定；凝胶为浅棕色，均匀，细腻，涂抹性良好，稳定性良好；12h芍药苷累积释放百分率达85％。结论所筛选凝胶处方稳定性和体外释药性能良好。     

尼莫地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度考察

目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。     

荷叶碱脂质体的制备及体外释放性能研究

目的 为了降低荷叶碱的消除速度,提高其生物利用度,制备荷叶碱脂质体(Nuc-Lip)并研究其体外释放性能。方法 以薄膜分散法制备Nuc-Lip,通过单因素考察药脂比、胆固醇用量、孵育时间、超声条件、胆酸钠用量和肉豆蔻酸异丙酯用量对荷叶碱包封率和载药量的影响。以包封率和粒径为评价指标,采用正交试验对Nuc-Lip进行处方工艺优化,并评价其体外释放性能。结果 经最优处方工艺制备的Nuc-Lip呈球形,分布均匀,粒径为(37.08±1.36) nm, PDI为(0.094±0.007),Zeta电位为(-20.1±0.3) mV,包封率为(80.25±3.0)%、载药量为(2.33±0.09)%;Nuc-Lip体外释药缓慢,在24 h时累积释放达75.58%,符合一级释药模型。结论 采用最优处方工艺制备的Nuc-Lip稳定可行,具有明显的缓释特征,为荷叶碱进一步开发提供了实验基础和理论依据。     

花椒挥发油微乳凝胶的制备及其对不同油水分配系数药物的体外释放研究

目的制备花椒挥发油微乳凝胶,探究微乳凝胶中花椒挥发油的稳定性及不同油水分配系数(log P)药物的体外释放行为。方法首先以凝胶基质的外观、成型性、黏稠度为评价指标,筛选凝胶基质种类及用量,以花椒挥发油为油相的微乳制备为花椒挥发油微乳凝胶,并通过GC指纹图谱相似度评价花椒挥发油在微乳凝胶中的稳定性。然后,采用改良Franz扩散池法考察花椒挥发油微乳凝胶中不同log P值药物的体外释放行为。结果优选得到的凝胶基质及用量为1%的卡波姆940,基于此制备的微乳凝胶中花椒挥发油稳定性较好,模型药蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素及京尼平苷的24 h累积释放率分别为(1.28±0.16)%、(85.90±4.57)%、(43.82±5.34)%、(46.87±5.26)%、(88.60±5.46)%。结论微乳凝胶能增强花椒挥发油在制剂中的稳定性,且对亲水性及小分子亲脂性成分释放能力强,可作为花椒挥发油在今后临床应用的优良剂型,为富含挥发油的中药外用制剂开发和临床应用提供指导。     

黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的鼻黏膜渗透性研究

目的:研究黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,对黄芩苷磷脂复合物温敏型鼻用原位凝胶的处方进行筛选。方法:采用Franz扩散池法进行鼻黏膜渗透试验,高效液相色谱(HPLC)法测定接受池中药物累积渗透量。以单位面积累积渗透量(Q)和稳态透膜速率(Js)为标准考察黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物与黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶的体外鼻黏膜渗透性,从而确定三者的体外释药曲线和对黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶处方的筛选结果。结果:各个供试药物的释药符合一级释放模型;与黄芩苷溶液比较,黄芩苷磷脂复合物能明显增加释药量和释药速率。处方二的Q和Js为3种鼻用原位凝胶处方中最高值。结论:黄芩苷磷脂复合物可明显提高黄芩苷的膜渗透性。黄芩苷磷脂复合物鼻用温敏型原位凝胶为处方二最佳,可用于鼻腔给药。     

灯盏花素微乳凝胶剂的体外释放度考察

目的 考察灯盏花素微乳凝胶剂体外释放度。方法 以pH 6.8的磷酸盐缓冲溶液为释放介质,分别采用正向透析扩散法和反向透析扩散法进行药物体外释放度试验。结果 采用反向透析扩散法测得的药物释放速率显著高于正向透析扩散法,采用反向透析扩散法时灯盏花素微乳凝胶剂在2 h内的累积释放量>60%,10 h的累积释放量>90%,其体外释药符合一级动力学方程。结论 采用反向透析扩散法方便快捷,能较好地模拟灯盏花素微乳凝胶剂的释药行为,灯盏花素微乳凝胶剂体外释药性能良好。