羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺溶解度的影响

目的 考察不同pH条件下不同浓度的羟丙基-β-环糊精对吲达帕胺的增溶作用.方法 在室温下运用相溶解法对吲达帕胺的溶解性进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在缓冲液中的浓度,并对其稳定性进行评价;采用红外及差示扫描热量法对包合物的形成进行确证.结果 随羟丙基-β-环糊精浓度的增加和pH的增大,吲达帕胺的溶解度可提高.结论 一定条件下羟丙基-β-环糊精可增加吲达帕胺的溶解度.     

相溶解度法研究两种不同类型环糊精对吲达帕胺的包合作用

目的:研究两种不同类型环糊精羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、γ-环糊精(γ-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用,并进行包合物的鉴定.方法:运用相溶解度法考察不同类型环糊精对药物的增溶作用,并用差示扫描量热(DSC)法和红外光谱(IR)法对包合物进行鉴定.结果:确定了吲达帕胺与HP-β-CD和γ-CD包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数,用DSC法和IR法确证2种不同类型环糊精的包合物均已形成.结论:2种不同类型环糊精对吲达帕胺都有显著的增溶作用,且都能形成包结比为1:1的包合物,γ-CD的增溶作用更强,形成的包合物更稳定.     

吲达帕胺缓释胶囊的制备及体外释放度考查

目的:制备吲达帕胺缓释胶囊及考查体外释放特性。方法:以空白丸芯、柠檬酸三乙酯、滑石粉、硬脂酸镁、胶体二氧化硅、聚维酮K30等为骨架材料制备吲达帕胺缓释胶囊;采用高效液相色谱法建立含量测定方法,通过释放度试验评价缓释效果。结果:本品在0.01 mol/L盐酸溶液中可持续释药24 h,其释放规律符合Higuchi方程;前12 h平均累计释放度与时间呈良好线性关系,3批样品与进口吲达帕胺缓释片释放曲线基本一致。结论:本品处方合理,制备工艺简单,体外缓释效果明显。     

环糊精衍生物对吲达帕胺的增溶作用考察

目的考察不同分子质量水溶性β-环糊精聚合物(β-cyclodextrin polymer,β-CDP)、β-环糊精(β-cy-clodextrin,β-CD)及羟丙基-β-环糊精(hydroxypropy-β-cyclodextrin,HP-β-CD)对吲达帕胺的包合增溶作用。方法运用相溶解度法进行实验,采用紫外分光光度法测定吲达帕胺在溶液中的浓度。结果确定了不同浓度范围及不同pH条件下包合物的相溶解度图,并计算了表观稳定常数。结论5种环糊精衍生物对吲达帕胺都有一定的增溶作用,且都能形成质量比为1∶1的包合物,β-CDP的增溶作用明显优于β-CD、HP-β-CD,β-CDP增溶作用随着聚合物分子质量的增大而增大。     

吲哚美辛β-环糊精包合物的制备

制备吲哚美辛β-环糊精包合物考察其有关性质。方法：采用共沉淀法制备吲哚美辛β-环糊精包合物．结果：采用显微镜法和红外光谱法进行鉴定,表明吲哚美辛与β-环糊精确已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1：1．结论：吲哚美辛β-环糊精包合成功,明显提高吲哚美辛的溶解度、溶出速度。     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备及物相鉴定

目的用研磨法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,测定包合常数及包合过程热力学参数,并对物相进行鉴定。方法采用研磨法制备包合物,对其包合常数进行测定,利用差热分析(DSC)、红外光谱分析(IR)、粉末X衍射(X-ray)、扫描电镜(SEM)等方法对其进行物相鉴定,以溶解度和溶出实验考察其溶解性质。结果所制备的包合物溶解度较槲皮素纯品增加约37倍,5分钟的溶出百分率较槲皮素纯品提高近10倍。DSC结果表明包合物中槲皮素吸热峰位前移;IR图谱槲皮素羰基吸收峰产生位移;X-衍射图谱包合物中槲皮素吸收峰消失;电镜扫描照片包合物中未见槲皮素晶体,说明形成新物相。结论研磨可使槲皮素与羟丙基β环糊精形成包合物,改善槲皮素的溶解性。     

甲硝唑-β-环糊精包合物的制备及鉴定

目的 制备甲硝唑与β-环糊精包合物,并进行包合物的鉴定.方法 采用超声波法制备包合物,以相溶解度法、结晶显微镜法、紫外-可见吸收光谱法、红外分光光度法对包合物进行鉴定.结果 相溶解度法、结晶显微镜法、紫外-可见吸收光谱法、红外分光光度法可以用于甲硝唑-β-环糊精包合物的鉴定.结论 甲硝唑与β-环糊精初步被证明形成包合物.β-环糊精对药物有较好的增溶作用.     

吲哚美辛-β-环糊精包合物制备工艺优化

［摘要］目的采用饱和水溶液法制备吲哚美辛 β 环糊精包合物,优化其制备工艺。方法采用正交设计研究吲哚美辛与β 环糊精的投料摩尔比、包合温度和介质的极性对包合作用的影响,优选出饱和水溶液法制备吲哚美辛 β 环糊精包合物的最佳工艺条件,采用差示热分析法和溶出度法进行包合物的物相鉴定。 结果差示热分析和溶出度实验结果表明吲哚美辛已形成包合物,以包合率为评价指标,正交实验筛选的最佳工艺条件为包合温度60 ℃,投料比为1：1.5,丙酮/水为1：4,采用优化工艺制得的包合物包合率为98.5%。结论在所考察的3个因素中,温度对吲哚美辛 β 环糊精包合物的包合率有显著影响。     

桉油β-环糊精包合物的制备与鉴定

目的:制备并鉴定桉油β-环糊精包合物,以证实应用包合技术改进桉油剂型的可行性。方法:分别采用薄层层析法(TLC)、红外光谱法(IR)、紫外分光光度法(UV)及气-质联用法(GC-MS)对包合物进行理化鉴别,考察桉油在加入β-环糊精包合前、后的成分变化和包合效果。结果:TLC、IR、UV分析结果均显示桉油与β-环糊精已形成了稳定的包合物;GC-MS分析结果显示包合前、后桉油的的主要成分及含量无明显变化。结论:桉油能与β-环糊精形成稳定包合物,且包合过程不影响其成分组成及含量。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备

目的 设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂.方法通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方.结果 以微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素(HPMC) K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇(PEG) 400、邻苯二甲酸二乙酯(DEP)的丙酮溶液为包衣液,制备了...     

紫苏子油-β-环糊精包合物的制备研究

目的:对紫苏子油-β-环糊精包合物的制备工艺及其性能进行研究.方法:采用正交试验研究制备工艺,利用同步热分析仪对产物的性能进行表征,获得了脱包曲线研究产物的稳定性.结果:通过正交试验及其数据分析,确定制备紫苏子油-β-环糊精包合物的最优工艺为A3B2C1D2和A3B2C3D2,紫苏子油与环糊精的比例对包合率、收率的影响较大;TGA曲线和DSC曲线证明了包合物的生成,显示经过包合后热稳定性增强;脱包曲线显示包合物脱包速率降低,稳定性增强.结论:紫苏子油-β-环糊精包合物的差热、热重和脱包性质,以及包合反应的最佳工艺为紫苏子油的微粉化和制剂的研究、开发提供了依据.     

桉叶油β-环糊精包合物的制备

目的研究β-环糊精包合桉叶油的最佳制备工艺。方法采用正交实验法,以包合物的包合率和收得率为评价指标,优化桉叶油β-环糊精包合物的制备工艺。结果最佳包合工艺条件为挥发油与β-CD的比例为1∶8（mL∶g）,包合温度为55℃,搅拌时间为3h,β-CD与水的比例为1∶10（g∶mL）。结论该工艺合理可行,可用于桉叶油β-环糊精包合物的制备。     

吲达帕胺在释放介质中的稳定性及影响因素

目的：考察吲达帕胺在不同pH介质中的稳定性情况及影响其稳定性的主要因素。方法：采用高效液相色谱法（HPLC），考察不同温度、pH及Fe3+浓度条件下溶液稳定性情况，并考察加入不同稳定剂对于吲达帕胺降解的影响。结果：吲达帕胺在pH 1.0~3.0介质中的降解与t1/2呈线性关系，pH的降低、温度的升高及金属离子（Fe3+）的增加会加速吲达帕胺的降解。依地酸二钠或维生素C能有效减少其在酸性溶液下的降解。结论：吲达帕胺溶液在pH 1.0~3.0介质中不稳定，影响其降解的主要因素包括pH、温度和金属离子（Fe3+）；在pH 4.5、pH 6.8及水介质中稳定。依地酸二钠或维生素C是有效的稳定剂。     

酮洛芬β-环糊精包合物制备及质量评价

目的：介绍了酮洛芬β-环糊精包合物的制备方法及质量评价方法。方法：通过溶出性能测定、稳定性。研究及动物体内试验来评价β-环糊精包合物质量。结果：实验证明,酮洛芬β-环糊精包合物有利于增加药物的溶出度,提高药物的稳定性,增加药物生物利用度（在动物体内）。结论：酮洛芬β-CYD包合物制备可迭设计目的。     

紫苏子油-β-环糊精包合物的制备研究

目的:对紫苏子油-β-环糊精包合物的制备工艺及其性能进行研究。方法:采用正交试验研究制备工艺,利用同步热分析仪对产物的性能进行表征,获得了脱包曲线研究产物的稳定性。结果:通过正交试验及其数据分析,确定制备紫苏子油-β-环糊精包合物的最优工艺为A3B2C1D2和A3B2C3D2,紫苏子油与环糊精的比例对包合率、收率的影响较大;TGA曲线和DSC曲线证明了包合物的生成,显示经过包合后热稳定性增强;脱包曲线显示包合物脱包速率降低,稳定性增强。结论:紫苏子油-β-环糊精包合物的差热、热重和脱包性质,以及包合反应的最佳工艺为紫苏子油的微粉化和制剂的研究、开发提供了依据。     

丁香挥发油β-环糊精包合物的制备研究

目的研究β-环糊精包合丁香挥发油的制备工艺。方法以挥发油与β-环糊精的比例、包合温度、包合时间为考察因素,包合率和收率为考察指标,进行正交实验,对丁香挥发油与β-环糊精的制备工艺进行优选。结果最佳工艺:丁香挥发油与β-环糊精的比例为1∶7,包合温度为50℃,包合时间为2h。结论优选的最佳工艺合理,收率和包合率高,可用于丁香挥发油β-环     

薄荷油β-环糊精包合物制备工艺的研究

目的:研究薄荷油-β-环糊精包合物的最佳制备工艺.方法:采用单因素实验法和正交试验法,以包合率及收得率测定为评价指标,对影响薄荷油-β-环糊精包合物制备工艺因素进行研究,寻找出最佳制备工艺,并用TLC、红外光谱扫描法对包合物进行验证.结果:最佳的制备工艺为薄荷油与β-环糊精的比例:1∶7;β-环糊精与水的比例:1∶7;搅拌时间75分钟;包合温度40℃.挥发油与β环糊精的比例:1∶7;B环糊精与水的比例:1∶7;搅拌时间75分钟;包合温度40℃,为薄荷油包合物最佳制备条件.结论:优选出来的工艺简便、稳定,包合物产率较高,为薄荷油包合物制备工艺提供了最佳制备条件.     

维生素E-β-环糊精包合物的制备

以β-环糊精（β-CD）对维生素E（VE）进行包合，用X-衍射对包合物进行定性鉴别，并用正交法选择了制备包合物的最佳工艺条件-β-CD：水：VE:时间=5g：80ml：0．5g:20min。     

硝酸甘油β-环糊精包合物的研究

采用正交设计法对硝酸甘油包合物中硝酸甘油与β-环糊精(β-CD)的比例、包合温度、搅拌时间、搅拌强度进行研究,筛选出最佳包合工艺。线衍射分析、薄层色谱等证明该包合物质量是可靠的。     

吲达帕胺结肠定位释药微球的制备及其体外释放度考察

目的:以羟丙甲基纤维素琥珀酸酯(HAS)为载体材料制备吲达帕胺结肠定位释药微球并考察其体外释放度。方法:根据球晶造粒技术,采用乳化溶剂扩散法制备微球,以收率、载药量、包封率为优化指标,对影响微球制备的因素进行正交试验,通过神经网络遗传算法优选处方及工艺,并对以优化方案制备的微球进行了质量评价。结果:制备的吲达帕胺结肠定位释药微球形态圆整,大小均匀、表面光滑,粒径在50~250μm范围的微球占到92.07%,载药量为15.30%,包封率为95.48%;体外释药试验中,微球在模拟全胃肠不同pH条件下,即先在pH1.2和pH6.8介质中5 h累计释药17.54%,继在pH7.8介质中7 h后累积释药99.75%。结论:本试验筛选的处方及制备工艺可用于制备吲达帕胺结肠微球,且制备的微球能达到结肠定位释药的目的。