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本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。 相似文献
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以 A-失碳雄甾-17 β-醇-2-酮(3)为原料,于30℃炔化后所得产物与 KOH/EtOH 回流,产物再经一次炔化,可使2β-乙炔基取代物收率提高至69%。 相似文献
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3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯的合成新法 总被引:2,自引:1,他引:1
以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料,经溴仿反应,酯化反应制得3β-羟基-5-雄甾烯-17β-羧酸甲酯,总收率69%。 相似文献
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报道新化合物A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2-酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A-失碳-Δ3(5),9(10)-雌甾二烯-2,17-二酮1和A-失碳-6β,19-环氧-Δ3-雄甾-2,17-二酮3的选择性炔化,分别得标题化合物2(44%)及A-失碳-17β-羟基-17α-乙炔基-6β,19-环氧-Δ3雄甾-2-酮4(65%),4经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物2。四步总收率为34%。 相似文献
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本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。 相似文献
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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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报道新化合物A失碳17β羟基17α乙炔基Δ3(5),9(10)雌甾二烯2酮2的合成。文中探讨了用炔钾粗品对A失碳Δ3(5),9(10)雌甾二烯2,17二酮1和A失碳6β,19环氧Δ3雄甾2,17二酮3的选择性炔化,分别得标题化合物2(44%)及A失碳17β羟基17α乙炔基6β,19环氧Δ3雄甾2酮4(65%),4经还原性破开环氧、去羟甲基和去醋酰氧基合成了标题化合物2。四步总收率为34%。 相似文献
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由6氨基青霉烷酸(6APA)经桑德迈尔反应、氧化、酯化、开环、氯化环合五步反应合成泰唑巴坦中间体———2β氯甲基2α甲基6α溴青霉烷酸对硝基苄酯. 相似文献
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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮与甲酸乙酯在甲醇钠条件下经缩合生成17β-羟基-2-羟亚甲基雄甾-4-烯-3-酮,与盐酸羟胺环合形成17β-羟基-4-烯-雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,最后经m-CPBA环氧化制得曲洛司坦关键中间体17β-羟基-4ɑ,5ɑ-环氧雄甾烷并[2,3-d]异噁唑,总收率为70%,纯度为99.1%。 相似文献
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将7α-甲基引进甲基睾丸素后,经甲酰化反应制得2-羟次甲基衍生物(Ⅳ),再先后转变为单肟(Ⅴ)、双肟(Ⅵ),环合得70,17α-二甲基-17β-羟基-雄甾-4-烯骈[2,3-c]呋咱(Ⅶ)。也可使(Ⅳ)与水合肼或盐酸羟胺作用,分别制得相应的雄甾-4-烯骈[3,2-c]吡唑(Ⅷ)及雄甾2,4-二烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅸ)。在酸性反应条件下合成(Ⅸ)时,还分离出它的重排脱水产物7α,17α,17β-三甲基雄甾-2,4,13-三烯骈[2,3-d]异(口恶)唑(Ⅹ)。 相似文献
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报道蒽环酮关键中间体AB环的一种简便合成方法。从对苯醌和异戊二烯起始,经Diels-Alder加成、甲基化、羟基化三步反应,以总收率58%得到(±)-2-甲基-2-羟基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘。这是迄今已报道的路线中较为简捷的一条。 相似文献
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从中间体(4)出发,经醛(5),与鏻叶立德(3)或2-酮-4-苯丁烷磷酸酯(11)钠缩合成(6),再钠硼氢还原得3′α-醇(7A)及其差向异构体(7B),经硅胶柱色谱分开,分别经二异丁基铝氢还原,与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合,得17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F2α(9A)及其15-差向异构体(9B),再用重氮甲烷甲酯化,分别得相应的17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F2α甲酯(10A)及其15-差向异构体(10B)。 相似文献
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17-(5′-异唑基)雄甾-4,16-二烯-3-酮(4,L-39)是最有希望的P45017α和5α-还原酶的双重抑制剂,对前列腺癌及前列腺肥大具有潜在的治疗作用.对其合成路线进行改进,收率极大提高.首先,Claisen缩合物2用羟胺在乙醇中环和得到纯5′-异唑3a,用Swern氧化反应直接氧化3a,然后在在酸中异构化后得到L-39(4).或者,化合物2在无水甲酸中与羟胺环和得到3-甲酯物(6),后者以改良奥氏氧化法直接氧化生成4-烯-3-酮物(4). 相似文献
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消旋17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2α)甲酯及其15-差向异构体的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
从中间体(4)出发,经醛(5),与鏻叶立德(3)或2-酮-4-苯丁烷磷酸酯(11)钠缩合成(6),再钠硼氢还原得3′α-醇(7A)及其差向异构体(7B),经硅胶柱色谱分开,分别经二异丁基铝氢还原,与溴化5-三苯鏻戊酸之Wittig试剂缩合,得17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2α)(9A)及其15-差向异构体(9B),再用重氮甲烷甲酯化,分别得相应的17-苯-18,19,20-失三碳前列腺素F_(2α)甲酯(10A)及其15-差向异构体(10B)。 相似文献