腈的酸催化水合得到酰胺

腈类化合物在TFA—H2SO4（1：0．25，v／v）体系中室温反应1～8h后加入冰水，过滤即得相应的酰胺，10例收率75％～〉95％。     

腈水解酶活性真菌的筛选及其对氰基吡啶类化合物的转化

目的建立简便、快速的筛选方法,获得具有腈水解酶活性的真菌,并用筛选获得的菌株对氰基吡啶类化合物进行转化。方法建立了基于腈水解反应中体系pH变化为指示的微量比色筛选方法,应用筛选获得的睛水解酶活性菌对2-氰基吡啶、3-氰基吡啶、4-氰基吡啶、蓖麻碱4种化合物进行转化。结果应用微量比色筛选法从23株真菌中筛选获得一株具有腈水解酶活性的真菌As-pergillus niger 3.795;该菌株对4-氰基吡啶表现出较高活性,其全细胞转化4-氰基吡啶生成4-吡啶甲酸(异烟酸)转化率可达84%,且没有检测到副产物。     

光-酶催化偶联方式的研究进展

光-酶催化的偶联能够实时可逆、时空高效地调控酶的活性或拓展酶的功能,这一过程通常需要通过光响应结构将光能转化为酶所能利用的物理化学能,从而影响酶的活性和功能。目前研究的光-酶催化的偶联主要有4种方式：1.酶催化与能够在光照条件下发生异构体转换的小分子结构光开关偶联;2.酶催化与能够在光照条件下从保护基团离去的小分子结构光笼基团偶联;3.酶催化与能够在光照时发生构象改变的光感受器蛋白偶联;4.酶催化与光催化偶联,即光生物催化。应用这些光响应结构的偶联方法在酶的活性功能调控方面已经有比较成熟的技术,在体外催化体系中调控酶活性、拓宽酶的反应类型,以及体内调控生物过程、药物研发等领域都有广阔的前景。文章将主要介绍上述4种光-酶催化的偶联方式和应用,并探讨这些方法的未来发展方向。     

生物碱类化合物共晶的研究进展

摘要：共晶技术的出现为解决难溶性天然药物临床应用的局限性带来了希望。药物共结晶的优势是在不改变药物活性成分的基础上,使药物的溶解度和溶出速率得到改善,从而提高药物的生物利用度,增强疗效。药物共晶是指药物中的活性成分与共晶配体之间通过氢键或者其他非共价键连接形成的一种具有不同理化性质的晶体物质。生物碱类药物是难溶性天然药物,本文主要对生物碱类天然药物共晶的制备、理化性质的表征和临床应用进行综述,旨在为生物碱类化合物共晶在药物中的应用提供依据。     

三氯化铋催化合成α-氨基腈

在三氯化铋催化下，醛、胺和三甲基氰硅烷室温一锅反应5-10h得到α-氨基腈，伯胺仲胺均适用，亦可用于对酸敏感的醛，该反应不适于酮。试剂毒性小。11例收率81％～91％.     

姜黄素类化合物的研究进展

姜黄素作为中药姜黄的主要活性成分,对炎症、肿瘤、代谢类疾病和神经系统疾病均显示良好的应用前景,因其生物利用度低限制了临床应用。围绕姜黄素的结构修饰一直是药物学家的兴趣所在。本文就近五年姜黄素类化合物研究进展进行综述,为开发姜黄素类药物提供参考。     

血红素合成中间体——卟啉类化合物作为生物标记物的研究进展

卟啉类化合物是由4个吡咯环依次围成的大环化合物,生物体内血红素生物合成的中间体。血红素又称为铁卟啉,为体内一类含血红素蛋白的辅基。在正常生理状态下,人体存在一系列复杂的机制,调控卟啉类化合物及血红素的合成、运输、代谢、排泄。在某些病理情况下,血红素的生物合成的某些环节可能发生紊乱,导致生物体类血红素/卟啉类化合物代谢异常,这为将卟啉类化合物作为生物标记物提供了可能性。本文从血红素/卟啉类化合物的生物合成,体内转运,以及与疾病的关系几个层面入手,综述了近年来卟啉类化合物作为生物标记物的研究进展。     

呋喃香豆素类化合物对CYP450酶系影响的研究进展

呋喃香豆素类化合物是香豆素()类的6,7或7,8位与呋喃基()骈合而成的化合物的总称,这类化合物大量存在于伞形科植物中,其中很多是著名中药如白芷、前胡、当归等的主要成分;也存在于某些豆科、芸香科、菊科等植物中.常见的呋喃香豆素有补骨脂素、异欧前胡素、欧前胡素、氧化前胡素、白当归脑、白当归素、比克白芷素、前胡苷元等.     

酰胺和肟催化热解脱水为腈

3A分子筛催化下，脂肪族、芳香族、杂环类酰胺和肟在高真空（0．003～0．01Torr）和高温条件下反应5～340min脱水生成腈，酰胺反应温度300～500℃，14例收率59％～99％；肟反应温度200～400℃，5例收率63％～97％。     

醛类和盐酸羟胺在硅胶等催化下一锅法合成腈

微波辐射下，醛和盐酸羟胺在干燥的硅胶、蒙脱石K—10或蒙脱石KSF催化下，4-5min均可一锅法合成相应的腈，各10例收率依次为84％～95％、85％～96％和88％～98％。     

手性药物合成中酶的高通量筛选进展

目的介绍手性药物合成中酶的高通量筛选方法的进展。方法根据近年发表的关于手性药物合成中酶的高通量筛选文献共30篇,对其进行综述。结果介绍了一系列的立体选择性酶筛选方法。包括化学发光和荧光法,pH指示剂法,酶偶联分析法等,这些方法都体现了高通量的原则,即快速、高效、可靠。结论高通量筛选方法对于寻找新的酶和生物催化剂意义重大。     

卡络磺钠树脂复合物的制备及静态交换特性

目的制备卡络磺钠树脂复合物,研究其静态交换反应特性。方法以强碱性氯型阴离子交换树脂Duolite AP 143/1083为载体,静态法制备了卡络磺钠树脂复合物,考察了温度、药物初始浓度和树脂粒径对交换反应的影响,并研究了交换反应动力学和热力学。结果卡络磺钠与DuoliteAP 143/1083的离子交换反应符合二级动力学模型;升高温度可提高载药速度,但载药量下降;随着药物初始浓度的增加,载药量先增加然后达到饱和;减小树脂粒径可加快反应速度,但载药量基本不变。结论最优制备条件确定为温度298.2 K,药物初始质量浓度为1.0 g.L-1,树脂粒径60~75μm。     

克拉霉素缓释片微生物限度的检查方法

目的建立克拉霉素缓释片微生物限度检查方法。方法采用薄膜过滤并在冲洗液中加入增溶剂的方法,去除克拉霉素缓释片的抗菌活性。结果满足《中华人民共和国药典》2005版验证试验的基本要求。5株验证菌株中枯草芽孢杆菌对克拉霉素缓释片最敏感,可作为克拉霉素缓释片微生物限度检查方法的质控菌株。结论该方法可作为克拉霉素缓释片的常规微生物限度检查方法。     

HPLC法测定大鼠血浆中DX-11的质量浓度

目的建立测定大鼠血浆中DX-11[N(β榄香烯13基)色氨酸]质量浓度的HPLC方法,并应用该法研究DX-11在大鼠体内的药动学。方法色谱柱:Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相:甲醇体积分数为0.2%的甲酸水溶液(体积比为75∶25),流速:1.0 mL.min-1,检测波长:220 nm,己烯雌酚作为内标物。结果 DX-11线性:0.2～20.0 mg.L-1,回归方程:Y=1.869×10-1ρ+9.830×10-2(r=0.998 1),定量下限:0.2 mg.L-1,回收率:84.1%～88.9%,日内和日间精密度均不大于10.2%。18只大鼠分别灌胃给予低、中、高3个剂量DX 12后,血浆中DX-11的tmax分别为(1.4±0.2)、(1.8±0.7)、(1.3±0.3)h,ρmax分别为(2.3±0.3)、(3.5±0.6)、(6.4±3.0)mg.L-1,t1/2分别为(1.7±0.7)、(2.3±1.0)、(1.4±0.8)h,AUC(0-∞)分别为(5.4±1.8)、(10.6±1.8)、(21.0±13.1)mg.h.L-1。结论建立并验证的HPLC法适用于DX-11在大鼠体内的药动学研究。     

DMDO载体前药的研究进展

目的综述4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(4,5-dimethyl-1,3-dioxolen-2-one,DMDO)载体前药的研究进展。方法根据已报道的以DMDO为药物载体的相关文献,对国内外已上市或者研究中的此类载体前药中的代表药物按照羧酸酯类、磷酸酯类和胺类分别介绍。结果阐明了含有4,5-二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮结构的载体前药的设计思想、体内代谢机理和相关酯酶等方面内容。结论为此类载体前药在药物结构修饰中的应用指出新的方向。     

五层龙属植物化学成分与药理活性研究进展

目的对五层龙属植物的化学成分及其药理活性研究概况做一综述,为该属植物的后续开发应用提供参考。方法系统查阅近30年国内外有关本属植物的研究报道,对化学成分及药理活性研究进行整理总结。结果五层龙属植物化学成分以三萜类为主,还含有木脂素、黄酮、酚酸、鞣质、糖等多种成分。该属植物具有降血糖、保肝、抗氧化、降脂减肥、抗菌等多种药理活性。结论五层龙属植物因富含丰富的活性成分,生物活性多样,具有广阔的应用和开发前景。     

维药恰玛古的性状和显微鉴别

目的对维药恰玛古的生药学特征进行研究,为进一步研究和利用恰玛古奠定基础。方法对恰玛古原植物进行性状鉴别和显微鉴别。结果根的次生构造较发达,茎中维管束为外韧型,叶中有分泌腔存在。粉末中有较多方晶散在,气孔为不等式。结论本研究结果为该药的鉴别、质量标准制定及开发利用提供依据。     

黑曲霉(AS 3.739)对莪术醇的生物转化及条件优化

目的以莪术醇为底物,用黑曲霉(AS 3.739)对莪术醇进行生物转化,并对种子培养基进行优化。方法从接菌量、是否加入氮源、种子培养时间以及转种后的投料时间几方面对黑曲霉的种子培养基进行优化,并从菌浓、pH值及转化率几个方面进行考察,得到优化的培养条件。结果优化后的转化条件为:加入1.8 g.L-1的酵母膏,接菌量为3%(φ),最佳种子培养时间是24 h,最佳投料时间是转种后12 h。结论采用优化后的种子培养基,黑曲霉(AS 3.739)转化莪术醇为3α羟基莪术醇(3α-hydroxy curcumol)的转化率明显增大。     

裂环糖苷类化合物的研究进展

目的对裂环糖苷类化合物的植物分布、生物活性、结构类型、波谱规律、立体化学等研究进展进行综述。方法根据作者实验数据,结合文献报道,将这一类以齐墩果酸等五环三萜为母核的裂环糖苷类化合物的研究进展进行了总结和归纳。结果目前从天然界提取分离了18个裂环糖苷类化合物,甜菜为该类化合物的主要天然来源;该类化合物在核磁共振谱中具有一定的规律性。结论本文作者首次对裂环糖苷类化合物的研究进展进行了报道,为裂环糖苷类化合物的提取分离、波谱解析等相关研究提供了参考。