四环素的微囊化及性能指标的评介

目的：以乙基纤维素、海藻酸钠材料作为四环素的释放载体制备微胶囊缓释体系，并对其进行体外释放性能的测定。方法：首次包封过程中采用了两种微胶囊化的。方法：油相分离法和有机溶剂蒸发技术，所得到产品，通过锐孔——干燥浴法进行再包封。结果：微胶囊产品平均粒径为500μm，载药量再33%左右，包封率可达到80%左右，在16h后药物体外释放基本完全。结论：制备的四环素微胶囊产品具有较好的缓释效果。     

刍议盐酸四环素缓释微球对大鼠成骨细胞活性的影响

目的：对盐酸四环素缓释微球对大鼠成骨细胞活性影响进行观察、分析。方法：将SD大鼠成骨细胞进行体外分离培养,观察其形态学指标,应用碱性磷酸酶钙-钴法对标本进行染色处理,并观察鉴定标本的细胞生物学特征,分别将盐酸四环素聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物微球与成骨细胞、盐酸四环素与成骨细胞进行培养,对两组成骨细胞的增殖相关情况进行测定,观察ALP活性及I型胶原表达情况。结果：盐酸四环素聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物微球可对SD大鼠成骨细胞的增殖现象具有明显促进作用,对ALP表达同样具有积极作用,其有效时间明显高于盐酸四环素组及对照组,对3组成骨细胞I型胶原的表达水平进行测定,结果差异不明显。结论：盐酸四环素聚乳酸-聚羟基乙酸共聚物缓释微球对成骨细胞的增殖作用及ALP活性具有明显促进作用,在骨创伤进行修复重建治疗中具有一定的临床应用价值。     

四环素混悬剂稳定性的研究

本文应用数理统计方法和稳定性升温加速试验研究了一些辅料及工艺对四环素混悬剂稳定性的影响,筛选和设计了该混悬剂的新处方。新处方混悬剂的贮存期(t_(0.9))经预测从原产品的19个月提高到24.7个月。并从实验结果和理论上说明:四环素在混悬剂液相介质中的溶解度是与其稳定性有关的重要因素之一;四环素复合物在混悬剂中的降解是伪零级速度过程;在均相溶液中的降解可以近似地用一级速度过程表示,降解的表观活化能是27.73千卡/克分子。     

四环素离子选择电极的研制

本文报道以四苯硼四环素和硅钨酸四环素为电活性物质,邻苯二甲酸二丁酯为增塑剂,制备聚氯乙烯(PVC)膜电极和石墨涂膜电极的方法,在10~(-5)mol/L～10~(-2)mol/L浓度范围内均符合Nernst方程,电极可直接应用于原料药与片剂的含量测定,操作简便、迅速。     

四环素药用价值研究

目的 讨论四环素药用价值研究.方法 查阅文献资料并结合经验进行归纳总结.结论 本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用.本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药.立克次体病,包括流行性或地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热.支原体属、衣原体属感染,包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼.回归热.布鲁菌病.霍乱.兔热病.鼠疫.软下疳.也可用于对青霉素类过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病、钩端螺旋体病、放线菌属、单核细胞增多性李斯特菌感染.治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用.     

四环素透明质酸凝胶治疗慢性牙周炎的疗效评价

目的：评价牙周局部应用四环素透明质酸凝胶辅助治疗牙周炎的临床效果。方法：采用口内自身对照研究方法,选择82例慢性牙周炎患者共200个牙周袋分为四环素透明质酸凝胶实验组和对照组,两组基础治疗后在牙周袋内置入碘甘油或四环素透明质酸凝胶,每周一次,共4次,观察记录两组患者在基线,治疗后1周,4周和8周时菌斑指数（PLI）、龈沟出血指数（SBI）、探诊出血（BOP）,牙周探诊深度（PD）、附着丧失（AL）的变化。结果：实验组和对照组在基线时各临床指标无显著性差异（P〉0．05）,经刮治根面平整后,实验组和对照组较基线各项指标均有显著改善（P〈0．05）,辅助用药后PD,AL在8周相比实验组较对照组改善明显,有显著性差异（P〈0．05）。结论：四环素透明质酸凝胶是慢性牙周炎安全有效的治疗药物。     

辅料对四环素吸收影响的研究

本文应用紫外分光光度法研究了体外三硅酸镁吸附四环素的能力及其与介质 pH 的关系;并应用尿药法研究了三硅酸镁及其在表面活性剂和枸橼酸的存在下对四环素吸收的影响;测定了三种不同处方的四环素混悬剂的相对生物利用度并进行了有关参数的统计比较。实验结果表明:三硅酸镁的吸附能力随介质 pH 的高低而增减。月桂醇硫酸钠和枸橼酸在体外对三硅酸镁有明显的解吸作用,而 Brij-35的解吸作用不明显。四环素与三硅酸镁同服时,前者吸收明显减少(P<0.05)。015g月桂醇硫酸钠与0.3g 三硅酸镁同服使三硅酸镁对四环素的吸附作用有一定程度的抑制,且此抑制作用不随月桂醇硫酸钠剂量继续增大而加强。枸橼酸和 Brij-35在体内均无此作用。三种四环素混悬剂的生物利用度无显著差异(P<0.05)。     

四环素临床应用新进展

1.治疗恶性心包积液 有人用盐酸四环素治疗恶性心包积液患者,使91%的患者达到心包积液控制标准.方法:从剑突下经皮插入18号导管至心包腔,将心包液全部引流出,将盐酸四环素0.5～1g溶于生理盐水20ml中,由导管滴入.用药1/d,直至心包硬化,引流量<25ml/24h.     

封堵器透明质酸钠肝素微囊化涂层的研制

目的本研究将封堵器进行肝素涂层,通过局部肝素的缓慢释放,达到抗血栓目的,避免先心病介入治疗后需要长期服用抗血栓药物来避免血栓形成的现状。方法首先将肝素降解成低分子肝素,借助油包水(w/o)乳化交联技术制备了新型肝素微胶囊,并对其性能进行了一定的研究。同时,将制备的肝素明胶粒子采用透明质酸钠涂层方法进行镍钛合金封堵器的涂层。结果各种影响因素中明胶浓度对肝素微胶囊制备影响最大,明胶浓度为1%时肝素微胶囊粒径多在100 um以内,最佳制备工艺所得LMWH-GMS的包封率约为80%;封堵器采用透明质酸钠涂层时涂层均匀、不易脱落。结论本研究成功地将肝素降解成低分子肝素,通过微胶囊化技术可将低分子肝素制成粒径纳米级微胶囊并保持抗血栓特性;应用透明质酸钠涂层方法可以成功地对镍钛合金封堵器进行涂层。     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊的制备工艺及微囊的性能

目的 研究以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材，将吲哚美辛微囊化的制备工艺。方法 以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标，利用复凝聚法，通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果 壳聚糖浓度为0．4％、成囊pH为3．0、搅拌速度为200r／min、成囊温度为60C为最佳工艺条件。红外与紫外光谱分析表明在成囊过程中吲哚美辛与壳聚糖发生共价结合。结论 以最佳制备工艺条件制备含药微囊，重现性好，工艺稳定，同时体外溶出实验表明，该微囊具有较好的缓释作用。     

姜黄素微球的制备及缓释性能研究

目的以聚己内酯为载体制备姜黄素微球以期延长姜黄素的释放时间,研究聚合物分子量对缓释性能的影响,探讨药物释放动力学行为。方法采用水包油（O/W）乳化和溶剂挥发法相结合制备载药微球,采用偏光显微镜、扫描电镜表征微球的形态和粒径,UV-VIS分光光谱仪在426 nm处测定微球的载药率、包封率及药物释放行为。结果制备得到粒径〈10μm的微球,聚己内酯分子量越大,姜黄素释放时间越长,且药物释放满足Fickian扩散方程。结论聚己内酯能有效延长姜黄素的释放时间,可以通过调节聚己内酯的分子量来调节药物释放行为。     

顺铂\|聚己内酯微球的研制及其缓释性能测试

目的 制备顺铂-聚己内酯微球,探讨该微球载药量、粒径大小及体外释放的影响因素。 方法 采用水包油(O/W)乳化法和溶剂挥发相结合的方法制备微球,利用紫外分光光度计测定载药率和包封率,采用偏光显微镜及扫描电镜观察其粒径大小和表面形态。 结果 当聚乙烯醇浓度为3.5%、乳化搅拌速度为800 r/min时,采用高分子量的聚己内酯负载顺铂,可制得粒径约为54 μm的顺铂微球,其载药率为7.8%、顺铂包封率为75%。药物释放速率与微球粒径大小有关,且遵循Fickian扩散定律。 结论 通过优化条件制得的顺铂-聚己内酯微球形态良好,粒径均一,有良好的缓释行为。     

用逆相蒸发法制备四环素脂质体

本文首次报道一种简单、快速制备四环素脂质体和用高速冷冻离心法分离、收集脂质体的方法。制剂粒径符合药典标准并经电镜证实具完整的、单位膜样的脂质体膜。包封率为5.06％,被包封药物的抗菌活性为其标准品的80.00％。为开展抗生素脂质体的研究积累资料并提出新设想。     

配糖蛋白B肠溶微胶囊的研究

采用双乳液法研制配糖蛋白Ｂ的肠溶微胶囊，考察了微胶囊的形态、粒径及其分布，在摸拟肠液的缓冲液中进行溶解释放试验。配制了两种口服微胶囊混悬制剂，并考察了它的稳定性。     

改性胺微胶囊固化剂制备工艺的优化与性能

以改性胺1618固化剂为囊芯、脲醛树脂为壁材单体,采用界面聚合技术,成功制备了一种新型聚脲改性胺微胶囊固化剂。通过正交设计试验,考察了芯壁质量比、乳化剂种类和质量分数及搅拌速率对微胶囊包覆率、粒径大小及分布情况的影响,并确定了最佳制备工艺条件。采用马尔文激光粒度仪、扫描电镜对微胶囊粒径大小、分布情况及表面形貌进行表征,采用热重分析仪及傅里叶变换红外光谱对其化学结构进行表征,通过拉伸试验对自修复材料的断裂力学性能进行研究。结果表明,该微胶囊含有固化剂芯材,其热稳定温度为198 °C,当芯壁质量比为0.7∶1、乳化剂为阿拉伯胶、乳化剂质量分数为1.5%、搅拌速率为800 r/min时,所制备的微胶囊包覆率达到79.8%,平均粒径为207.5 nm,呈规则的球形,分散性及表面致密性好。当基体材料中加入质量分数为1%的微胶囊后,拉伸强度提高64%,弹性模量提高287%。     

胍盐键合型聚氨酯涂料的制备及其抗菌防霉性能

采用化学键合的方式将聚六亚甲基盐酸胍（PHMG）键合到聚氨酯（PU）分子链上,制得抗菌PU涂料PU-PHMG。利用红外光谱（FT-IR）、阿贝折射仪、原子力显微镜（AFM）等对其结构与性能进行了表征,用振荡法、抑菌圈法等对其抗菌性能进行了测试,同时探究了PHMG的质量分数对PU涂料各项性能的影响。研究表明：当PHMG的质量分数为1.0%时,PHMG的键合效率达到93.59%,对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌率达到99.5%以上,证明PU-PHMG具有优异持久的抗菌性能。此外,该涂料还兼具优异的防霉性能和力学性能。     

高效液相色谱法对牙周袋内四环素药物浓度的测定

应用高效液相色谱检测牙周袋内置入四环素缓释药膜（含四环素１５０μｇ）的牙周炎患者龈沟液，以外标法测定置入药膜后２，４，５，７ｄ牙周袋内四环素药物浓度。结果置入药膜后７ｄ牙周袋内药物浓度维持在２０μｇ／ｍｌ左右，提示该药膜缓释作用好，再次置药膜复诊时间可在初次用药后的１０～１４ｄ进行。以高效液相色谱法对缓释药物浓度的监测可直接、间接反映药膜在体内的缓释效应。具有简便、快速的优点。     

载药EVA/二氧化硅复合物薄膜的制备及体外缓释性能

采用溶胶-凝胶法制备了乙烯-醋酸乙烯酯共聚物(EVA)/二氧化硅的缓释复合材料。研究了复合材料的结构、亲-疏水性,并以阿司匹林为药物模型,考察二氧化硅添加量对聚合物缓释性能的影响。结果表明：采用溶胶-凝胶法能使二氧化硅微粒均匀分散在聚合物中;二氧化硅的加入能提高EVA载药膜的缓释性能;当二氧化硅质量分数为10%时,二氧化硅粒径为2~4 μm,复合膜缓释性能最好,缓释时间超过72 h;并且复合膜的药物释放过程符合Fickian扩散定律。