斑蝥素白蛋白微球制备工艺的优化

目的:优化斑蝥素白蛋白微球的制备工艺,并对其形态学性质、载药量进行考察.方法:以加热固化法制备微球,以均匀设计考察影响因素.结果:微球平均粒径为(0.91±0.16)μ m,载药量为(15.32±1.15)%.结论:优化后工艺较合理,所制得微球形态圆整、均匀, 载药量较高.     

去甲斑蝥素白蛋白微球的制备

目的:对去甲斑蝥素白蛋白微球的制备工艺及质量进行研究。方法:以白蛋白为载体,采用乳化交联法制备去甲斑蝥素白蛋白微球。在单因素考察的基础上,利用正交设计优化去甲斑蝥素白蛋白微球制备工艺,并对微球的粒径、形态、体外释放特性及稳定性进行研究。结果:制得的微球形态圆整,平均粒径为(0.54±0.13)μm,平均载药量为(51.36±2.45)%,平均包封率为(62.28±3.27)%,体外释放符合Higuchi方程,Q=10.1854t1/2-1.0858(r=0.998 1)。结论:本实验获得了较理想的去甲斑蝥素白蛋白微球,其体外释放特性符合长效制剂特征。     

去甲斑蝥素白蛋白微球在小鼠体内肝靶向作用

目的:研究去甲斑蝥素(NCTD)白蛋白微球在小鼠体内的组织分布、体外细胞毒性及肝靶向性。方法:采用体外细胞毒性和体内全身急性毒性试验方法,评价NCTD白蛋白微球的抗肿瘤活性及其生物安全性;通过小鼠尾静脉给药得到各主要药动学参数,并与NCTD注射液组比较得其靶向效率。结果:NCTD白蛋白微球在肝脏和肾脏的靶向效率分别为2.389 1和0.375 4。NCTD白蛋白微球体内外的生物安全性与其注射液比较无显著差异。体外细胞毒性显示其对肿瘤细胞具有特殊亲和力和靶向释药作用。结论:NCTD白蛋白微球具有肝脏靶向性,能降低肾脏分布,提高药物疗效,降低全身不良反应。     

氟尿嘧啶白蛋白微球的制备工艺研究

目的：制备具有肝靶向意义的氟尿嘧啶白蛋白微球。方法：采用乳化热固化技术制备氟尿嘧啶白蛋白微球。以粒子（粒径＜1μm)分布百分数、载药量、包封率为指标,设立总的优化指数,选择固化温度、固化时间、搅拌速度、油／水体积比为因素,每个因素各取4个水平,按L16（4^5)正交设计优化制备工艺。结果：四个因素中,固化温度对总优化影响最大（P＜0．01）,其次是固化时间、搅拌速度（P＜0．05）,而油／水体积比则几乎没有影响（P＞0．05）。经过优选制得的Fu-BM,扫描电镜观察呈规则球形。粒径范围为0．15－0．98μm,跨距为0．65,平均粒径0．56μm。载药量、包封率分别为6．13％、90．38％。结论：本法工艺简便,稳定,具有应用前景。     

白蛋白微球的制备方法

白蛋白微球的制备方法主皓（中国人民解放军总后勤部医药管理局北京１０００７１）在近年药物新剂型的研究开发中，微球制剂引起更多人的注视。Ｋｒａｍｅｒ￣［１］用白蛋白微球作为６─巯基嘌呤的载体，并证明可被癌细胞摄取。此后，大量的研究工作投入到更多的微球研究...     

去甲斑蝥酸钠白蛋白微球的研究

选择去甲斑蝥酸钠为模型药物,对含药白蛋白微球的制备、载药性能、形态、表面状态、大小及分布、体外释药、冷冻干燥、⁶⁰Co辐照灭菌和稳定性等进行了研究。结果表明,去甲斑蝥酸钠微球的平均大小为0.43±0.12μm,药物含量为20.34～26.75μg/ml,包入率21.9～26.4%,体外释药符合Higuchi方程,冷冻干燥和⁶⁰Co辐照对微球无影响且能达到无菌要求,放置3个月后微球的稳定性良好。     

去甲斑蝥素白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布研究

目的：研究去甲斑蝥素（NCTD）白蛋白微球在大鼠体内的药动学及组织分布情况。方法：以市售去甲斑蝥素注射液为参比,测定NCTD白蛋白微球在大鼠体内血浆中的药动学模型及药动学参数,用靶向效率来评价其在大鼠体内的组织分布及靶向性。结果：NCTD白蛋白微球在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为：t_（1/2α）=（0.57±0.11）h,t1/2β=（20.69±1.06）h,CL=（0.016±0.002 4）ml·h·kg^-1,AUC0～∞=（63.41±9.08）mg·h·L^-1,其在肝脏,脾脏,心脏及肾脏的靶向效率分别为为2.36,1.78,0.43和0.35。结论：与去甲斑蝥素注射液相比,NCTD白蛋白微球能提高对肝脏,脾脏的趋向性,减少对肾脏及心脏的分布,有利于提高其治疗作用,减少不良反应。     

喷雾干燥法制备斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的处方工艺研究

摘 要 目的：优选斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的最佳处方工艺。方法: 采用喷雾干燥法制备微球,运用单因素试验考察不同壳聚糖分子量对微球胃黏膜黏附率的影响,不同药载比、壳聚糖醋酸溶液浓度和蠕动泵速度对斑蝥素包封率的影响。采用效应面法,以斑蝥素的包封率为考察指标,进一步优化药载比、壳聚糖醋酸溶液浓度和蠕动泵流速3个因素。结果: 斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的最佳处方工艺为：斑蝥素和壳聚糖的重量比为19.83%,壳聚糖醋酸溶液浓度为0.77%,蠕动泵流速为9.225 ml·min-1。以最佳处方工艺制得的斑蝥素壳聚糖生物黏附微球包封率为90.14%。结论: 采用喷雾干燥法制备微球,具有工艺稳定、可重复等优点,制备的斑蝥素壳聚糖生物黏附微球具备较好的包封率和生物黏附性能。     

替加氟白蛋白微球的制备

用乳化交联热固化法制备FT-207白蛋白微球,并测定微球的一些基本特征,包括微球大小、形态与表面状态.结果表明微球粒径主要分布在0.3～2.0μm范围内,药物包封量为11.8 6±0.93%;体外释放实验表明,在pH7.4磷酸盐缓冲溶液中,微球具有显著的缓释作用,其释放特征符合Higuchi方程.本研究制备的FT-207白蛋白微球,静脉注射后可望对肝、脾等组织有一定的靶向作用,为肝癌的化疗提供一种新的靶向制剂.     

替加氟白蛋白微球的制备

用乳化交联热固化法制备FT-207白蛋白微球,并测定微球的一些基本特征,包括微球大小、形态与表面状态.结果表明微球粒径主要分布在0.3～2.0μm范围内,药物包封量为11.8 6±0.93%;体外释放实验表明,在pH7.4磷酸盐缓冲溶液中,微球具有显著的缓释作用,其释放特征符合Higuchi方程.本研究制备的FT-207白蛋白微球,静脉注射后可望对肝、脾等组织有一定的靶向作用,为肝癌的化疗提供一种新的靶向制剂.     

正交设计优化八氟丙烷白蛋白微球混悬液的制备工艺

目的 优化八氟丙烷白蛋白微球混悬液的制备工艺。     

正交设计优化八氟丙烷白蛋白微球混悬液的制备工艺

目的优化八氟丙烷白蛋白微球混悬液的制备工艺。方法以微球的平均直径和浓度为考察指标,以八氟丙烷通气量、声振强度和终点温度作为工艺条件进行三因素三水平的正交试验。结果最佳工艺条件为采用1％人血白蛋白溶液20mL,声振强度90％,5s内通入八氟丙烷2mL,终点温度77℃。结论采用该最佳工艺制备的八氟丙烷白蛋白微球混悬液,微球浓度高而且稳定。     

抗癌药物白蛋白微球的研究进展

为提高抗癌药物对癌细胞或组织的靶向性,增强疗效,降低其全身毒副作用,以不同材料作载体的抗癌药物微球相继研制成功:不可生物降解的乙基纤维素微球,可生物降解的白蛋白微球、淀粉微球、明胶微球、聚乳酸微球,以及近年来问世的磁性微球、毫微球等。白蛋白微球以其良好的生物相容性和可降解性被广泛用于抗癌药靶向给药系统。 白蛋白微球最初用于动物及人的肺部扫描和循环系统研究,自1974年首次作为抗癌药物载体以来,相继用作诊断试剂及靶向给药、化学栓塞治疗的载体。1 抗癌药物动脉栓塞白蛋白微球 肿瘤动脉栓塞疗法是将抗癌药物制剂选择性注入支配     

白蛋白微球的制备、改性和应用的研究进展

作为药物载体，白蛋白微球不仅可生物降解、无毒性和抗原性，而且对亲水性药物有较高的负载能力，因而近年来已成为药物制剂研究的一个热点。本文从制备方法、表面改性和应用方面介绍了白蛋白微球的研究进展。     

苦参碱白蛋白微球的制备及性质

以乳化-化学交联法制备苦参碱白蛋白微球。采用扫描电镜、差示扫描量热法和X-射线衍射法考察微球的特性,并用动态透析法考察体外释药规律。所得微球外观圆整,包封率为(83.55±3.17)%,载药量为(6.19±0.24)%,平均粒径(0.94±0.15)μm。体外释放试验结果显示,苦参碱白蛋白微球具有明显的缓释作用。     

白蛋白微球制剂(续)

白蛋白微球制剂（续）钟延强，蒋雪涛，孙其荣（上海第二军医大学药学院２００４３３）四、白蛋白微球的释放１．释放规律白蛋白微球制剂的体外释放规律研究较多［２～１１］，提出了多种释药数学模型，其中最具代表性的为１９６３年由Ｈｉｇｕｃｈｉ提出的Ｈｉｇｕｃｈｉ...     

白蛋白微球制剂

介绍和讨论了白蛋白微球的制备方法，影响粒度和粒径分布的因素，药物包容量，释放规律及影响释放的因素。同时介绍了几种不同药物的白蛋白微球在药物导向治疗中的应用。