神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的制备及释药机理的研究

目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.     

石杉碱甲凝胶骨架缓释片药物释放因素的研究

目的考察影响石杉碱甲(hupcrzine—A，Hup—A)亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素。方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和乙基纤维素(EC)为骨架材料，湿法制粒压片制备缓释骨架片，并考察HPMC和EC的用量、粘度、HPMC粒度、压片压力及其他辅料对石杉碱甲亲水凝胶骨架片体外释药的影响。结果石杉碱甲亲水凝胶骨架片体外释药符合Higuchi方程。HPMC粒度、粘度、压片压力及辅料种类对石杉碱甲的释放速率没有显性影响。HPMC用量及EC的粘度、用量对石杉碱甲的释放速率有显性影响。结论HPMC及EC用量、EC粘度为影响石杉碱甲亲水凝胶骨架片释放速率的主要因素。     

阿昔莫司缓释片的体外释放度及释放机制的初步研究

目的：研制凝胶骨架型阿昔莫司缓释片，考察其体外释放度，并对药物的释放机制进行初步研究。方法：以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，将阿昔莫司制成凝胶骨架型缓释片，考察HPMC种类及用量、填充剂种类及用量和制备工艺等因素对阿昔莫司缓释片体外释放速率的影响。结果：HPMC的种类、用量和片剂表面积对阿昔莫司体外释放速率有明显的影响；填充剂的种类及制备工艺对释放速率基本无影响；篮法、桨法及转速对释放速率基本无影响。阿昔莫司缓释片的释放机制为非纯Fickian扩散(non—Fickian)机制，即为药物扩散和骨架溶蚀协同作用的结果，其中扩散机制起主要支配作用。结论：用高黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。     

奥沙西罗亲水凝胶骨架片制备及体外释药特性研究

目的制备奥沙西罗亲水凝胶骨架缓释片,考察处方、工艺以及释放条件对体外释药行为的影响,解析其机理。方法以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,采用湿颗粒压片法制备奥沙西罗亲水凝胶骨架片,考察HPMC用量、HPMC黏度、EC用量、制备方法、压片压力、释放介质及转速对奥沙西罗骨架片体外释药的影响。结果奥沙西罗骨架片体外释药符合Higuchi方程,药物释放机制是骨架溶蚀和药物扩散的综合效应;HPMC用量与黏度、阻滞剂用量、制备方法、压片压力对释放速率均有显著性影响;释放介质的pH值及转速对释放速率无显著性影响。结论调整处方HPMC用量可制得12 h给药1次的骨架缓释片。     

乳洁安缓释片的制备及体外释药

目的:研制乳洁安亲水凝胶缓释骨架片,进行体外释放度考察并解析其释药机制。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释骨架材料,通过正交设计优化处方,并考察释放介质黏度、pH值、溶出方法、转速及制片工艺等因素对缓释片体外释放度的影响。结果:正交设计获最优处方为A3B1C1,即HPMC作为亲水凝胶骨架材料,用量为40%,EC用量为10%,乳糖和MCC用量均为5%。药物体外释放行为符合Higuich方程。结论:该方法制得的缓释片具有良好的缓释效果,且制备工艺简单易行。     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的实验研制烟酸HPMC缓释骨架片.方法用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片.并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方.结果处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大.结论按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放.     

左羟丙哌嗪缓释骨架片的制备及体外释药行为评价

［摘要］　目的：制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,考察其体外释放度,探讨其释药机制。方法：以亲水性高分子材料HPMC为骨架,采用湿法制粒,制备左羟丙哌嗪缓释骨架片,评价不同pH值条件下的释放度,并将释放数据拟合方程。结果：HPMC用量增加,左羟丙哌嗪释放速度下降;溶出介质pH对药物的释放特性有一定影响。在本实验条件下,HPMC用量对水溶液中药物的释放机制无明显影响,释药过程符合Higuchi方程(R2=0.988 9~0.990 4)或一级方程(R2=0.987 5~0.990 2),释药机制为非Fickian扩散(n=0.615 3~0.633 9)。结论：左羟丙哌嗪缓释骨架片的体外释放符合缓释要求,释放表现为药物扩散和凝胶溶蚀的协同作用。     

烟酸HPMC缓释骨架片的实验研究

目的 实验研制烟酸HPMC缓释骨架片。方法 用亲水性骨架材料HPMC与烟酸混合,湿法制粒,压制成缓释骨架片。并通过正交试验优化烟酸骨架片的处方。结果 处方中HPMC的用量、粘合剂均对该缓释骨架片的释药速率有显著影响,而HPMC的粘度则影响不大。结论 按最佳处方制备的缓释骨架片体外药物释放接近Higuchi模型,能维持药物在12h缓慢释放。     

影响萘哌地尔缓释骨架片释放的因素和机理研究

目的：研究萘哌地尔缓释骨架片的释放度影响因素和释放机理。方法：通过单因素考察,研究了羟丙基甲基纤维素（HPMC）的粘度、用量、粒径及乳糖、粘合剂、卡波姆用量对萘哌地尔缓释骨架片释放的影响,运用Ritger-Peppas方程及Peppas修正式分析了释放机理。结果：HPMC的种类、用量影响萘哌地尔缓释骨架片的释放,HPMC粒径、乳糖和粘合剂的用量在实验范围内不影响其释放,加入卡波姆可减慢释放,其释放为Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制协同作用。结论：萘哌地尔缓释骨架片的释放受HPMC的种类、用量及卡波姆的影响,释放可以用Hixcon Crowell、Ritger-Peppas方程与Pappas修正式评价和定量分析。     

盐酸丁咯地尔羟丙基甲基纤维素骨架片的实验研究

目的:研制盐酸丁咯地尔HPMC缓释骨架片。方法:湿颗粒法压片,正交实验设计考察HPMC的用量、粘度及粘和剂对药物体外释放速率的影响。结果:盐酸丁咯地尔骨架片的体外释放行为符合Higuchi方程;粘和剂种类和HPMC的用量对制剂的释药速率有显著性影响。结论:盐酸丁咯地尔HPMC骨架片有良好的缓释性。     

茶碱缓释片的制备及其初步稳定性考察

目的：考察茶碱羟丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片的制备方法及其初步稳定性。方法：以HPMC为骨架材料,采用湿颗粒法制备茶碱缓释片,考察了HPMC用量、HPMC黏度及释放介质pH值对药物体外释放行为的影响,以及光照、高温及高湿度对茶碱缓释片稳定性的影响。结果：HPMC用量和黏度显著影响茶碱释药速率,释放介质pH值对茶碱释药速率影响较小。光照、高温及高湿度不影响茶碱缓释片的含量及释放度。结论：通过使用合适黏度的HPMC及调节HPMC用量可获得具有理想释药行为的茶碱缓释片,且其稳定性良好。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及其体外释放研究

目的:制备盐酸丁螺环酮缓释片,并考察其释药行为及其影响因素。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为亲水凝胶骨架材料,乙基纤维素(EC)为阻滞剂,湿法制粒制备盐酸丁螺环酮缓释片。考察不同释放递质,HPMC、EC的不同含量及不同黏度对该缓释片体外释放的影响。结果:制备出的缓释片24h的释药量超过90%,释药速率符合Higuchi方程。HPMC、EC含量的增加均会减慢缓释片的释放;随着HPMC黏度的增大,片剂的释药速率减慢,而EC的黏度及释放递质对释药速率均无明显影响。结论:以HPMC和EC为骨架材料,能制备出持续释药24h的盐酸丁螺环酮缓释片。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。     

盐酸二甲双胍缓释片释药因素考察及处方筛选

目的制备盐酸二甲双胍缓释片并对释药因素进行考察。方法采用HPMC为基本骨架材料制备了盐酸二甲双胍骨架片 ,对影响释药的因素 ,如HPMC规格、粘合剂的种类、润滑剂的用量、制片工艺、制片压力及释放介质 pH等进行了考察 ,并在此基础上进行处方的筛选。结果盐酸二甲双胍缓释骨架片的体外释药行为符合Higuchi方程 ,HPMC规格和制片压力对盐酸二甲双胍骨架片的释药几乎无影响 ,而粘合剂的种类 ,润滑剂的用量 ,制片工艺对药物的释放产生一定的影响 ,介质的pH对药物释放的影响较大。结论采用HPMC作为基本骨架材料 ,结合其他辅料 ,制备了日服 1次的盐酸二甲双胍缓释片     

青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的制备及处方优化

目的：制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,考察凝胶骨架缓释片处方因素对青藤碱固体脂质纳米粒体外释药行为的影响。方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备青藤碱固体脂质纳米粒。以羟丙基纤维素（HPMC）为骨架材料制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,单因素考察吸附剂种类、骨架材料比例、PEG种类和骨架材料用量对缓释片体外释药的影响,正交试验进一步优化处方,并对释药模型进行拟合。结果：骨架材料比例和PEG种类是影响青藤碱固体脂质纳米凝胶骨架缓释片体外释药行为的主要影响因素,优化后的处方体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为ln（1-M_t/M_∞）=-0.187 2 t+0.071 2（r=0.991 1）,累积释放度在12 h内可达90.15%。结论：优化后的青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺简单,重复性良好,在12 h内具有良好的体外缓释特征。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的 制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法 采用HPMC K4M、K15M为凝胶骨架材料，进行了处方研究；通过测定制剂体外释放度，评价了该缓释片处方。结果 曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程，其释药速率常数Kr为0．193h^1/2。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论 缓释片具有明显的缓释作用，可缓慢释药12h。     

白桦脂酸缓释片的制备工艺研究

［摘要］目的制备白桦脂酸缓释片，并对其释药性质进行研究。方法分别采用不同粒度白桦脂酸不同粒度、含量的羟丙甲纤维素(HPMC)，以及不同的压片压力制备白桦脂酸缓释片，在0.5%十二烷基硫酸钠（SDS）溶液的释放递质中测定其释放度。结果HPMC的粒度和黏度、白桦脂酸粒度对本制剂的释药影响较大。随着HPMC用量的增加释药速率减慢。结论白桦脂酸缓释片的释药过程通过Peppas方程拟合，发现释放指数（n值）为0.75，初步说明白桦脂酸从骨架中的释放是扩散和溶蚀综合作用的结果，为不规则转运。影响药物释放的主要因素是白桦脂酸的粒度、HPMC的用量和粒度。     

延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化

目的：制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法：乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒，以乳糖作为冻干剂，羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上，设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方，并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果：延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1：1，用量为40 mg，PEG 4000的用量为20 mg，硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型，释药方程为：Mt/M_∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8（r=0.990 8），12 h内累积释放度为93.56%，缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论：制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片，工艺重复性较好，其释药行为符合Higuchi释药模型。     

烟酸缓释片的研制及其释药特性的研究

目的:制备烟酸缓释片,并对其释药性质进行了研究.方法:分别采用不同粒度烟酸和不同粒度、粘度、含量的羟丙甲纤维素以及不同压力的方法制备烟酸缓释片,在不同pH值释放介质中测定其释放度,并与国外同类缓释片进行比较.结果:HPMC的粒度、粘度、压片压力对本制剂的释药影响不大.随着烟酸粒度的减小,HPMC用量的增加和释放介质的pH值增高,释药速率减慢.结论:烟酸缓释片的释药过程符合Higuchi方程,影响药物释放的主要因素是烟酸的粒度、HPMC的用量和释放介质的pH值;研制的烟酸缓释片与国外样品体外释放速率相近.     

卡托普利亲水凝胶缓释片的制备及体外释放影响因素

目的 :制备卡托普利亲水凝胶缓释片 ,并考察其体外释放影响因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素为骨架材料 ,粉末直接压片制备卡托普利缓释片。以释放度为指标 ,评价多种因素对释放度的影响。结果与结论 :制得片剂体外释药行为符合Higuchi方程 ;羟丙基甲基纤维素用量达15 %即有缓释效果 ,用量为60 %时缓释效果最佳 ;MethocelK系列比60RT、75RT系列释放慢 ;填充剂以乳糖为佳 ,提高填充剂用量可明显减慢卡托普利的释放 ;浆法较转篮法释放略快 ;压片力和释放介质 pH值对溶出无明显影响。