氟比洛芬脂质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备氟比洛芬脂质体凝胶,并建立其质量控制方法。方法:采用乙醇注入法制备脂质体、研和法制备脂质体凝胶;HPLC法测定氟比洛芬含量;离心法测定脂质体的包封率。结果:氟比洛芬含量测定方法的平均回收率为(98.62±2.22)%,脂质体的包封率为(58.44±3.05)%,脂质体凝胶剂的pH值为6.0～7. 0,其稳定性良好。结论:本制备工艺简单,性质稳定,质量可控,适于作为医院制剂开发。     

酮洛芬二元醇质体凝胶的研制及其质量考察

目的:研制酮洛芬二元醇质体凝胶,并对其质量进行考察.方法:采用乙醇注入法制备酮洛芬二元醇质体,采用研和法制备醇质体凝胶;透析法测定包封率;Franz扩散池进行离体皮肤渗透试验,测定其体外累积渗透量及皮内滞留量;并对其体外稳定性进行了初步考察.结果:酮洛芬二元醇质体形态圆整,平均粒径为(289.86±44.75)nm,平均包封率为(73.85±2.62)%.体外透过皮肤进入接收液中的二元醇质体(乙醇/丙二醇=7:3)累积渗透量为一元醇质体的1.8倍,24 h时二元醇脂质体和醇质体皮肤中药物滞留量分别为(52.33±3.12)μg·cm-2和(40.25±2.85)μg·cm-2.在实验期内,体外稳定性较好.结论:酮洛芬二元醇质体具更好的透皮吸收性及皮肤滞留性,且质量稳定.     

槲皮素醇质体凝胶剂的研制

制备槲皮素醇质体凝胶剂并进行质量评价及其抗炎作用的研究。采用注入法制备槲皮素醇质体,再加入适量卡波姆制成凝胶剂。对槲皮素醇质体的形态、粒径、表面电位、包封率、载药量进行了考察,并研究了其抗炎作用。结果表明得到的槲皮素醇质体为类球形,粒径分布均匀,平均粒径为352.7 nm,Zeta电位为-10.78 mV,包封率为61.25%,载药量为3.05%,具有明显的抗炎作用。以上结果说明所制备的槲皮素醇质体凝胶剂性质稳定,具有良好的应用前景。     

甘草次酸醇质体的制备研究

目的优选甘草次酸(GA)醇质体的最佳制备工艺。方法乙醇注入法制备GA醇质体,以包封率为评价指标,采用正交设计实验确定GA醇质体的最佳制备工艺。结果确定GA醇质体最佳制备工艺为:含GA0.5g的100mLGA醇质体中无水乙醇投入35mL,大豆磷脂3.0g,胆固醇0.2g。所制得的醇质体平均包封率为70.6%。结论以乙醇注入法制备的GA醇质体,包封率高、稳定。     

微柱离心-HPLC测定马来酸噻吗洛尔醇质体包封率

目的 建立马来酸噻吗洛尔醇质体包封率测定方法.方法 采用pH梯度法制备马来酸噻吗洛尔醇质体,微柱离心法分离醇质体和游离药物,HPLC检测醇质体中药物的含量.结果 马来酸噻吗洛尔在浓度范围2.0~10μg·m L-1与峰面积呈线性关系,r=0.99999,回收率≥99.84%;,微柱离心法能将醇质体和游离药物完全分离,醇质体的平均包封率为62.67%.结论 方法准确可靠,简便,可用于马来酸噻吗洛尔醇质体质量控制.     

盐酸丁卡因醇质体的制备工艺优化

目的:建立盐酸丁卡因(TCH)醇质体的含量测定方法,并对其制备工艺进行优化。方法:采用高效液相色谱法测定TCH的含量;采用注入-超声法制备TCH醇质体。以TCH对照品加入量、蛋黄卵磷脂质量浓度、乙醇体积分数为因素,以包封率为指标,在单因素试验基础上采用星点设计-响应面法对工艺进行优化,并对所制醇质体进行表征以及初步稳定性考察。结果:TCH的质量浓度线性范围为10～100μg/mL(r=0.999 5);定量限为0.045μg/m L,检测限为0.021μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于2%;加样回收率为97.80%～103.20%(RSD=0.36%,n=9)。最优制备工艺为TCH对照品加入量1 mg,蛋黄卵磷脂质量浓度7 mg/mL,乙醇体积分数33%;在此工艺条件下,平均包封率为64.50%(n=3),与预测值(64.92%)的相对误差为0.64%。TCH醇质体为微有蓝色乳光的澄清液体,其外观为球形,形态圆整、光滑,大小均一,平均粒径为(80.33±2.24)nm,平均电位为(-22.6±1.33)mV。初步稳定性试验结果显示,TCH醇质体在4℃避光且密封的环境中放置10 d稳定性良好。结论:优化所得TCH醇质体的制备工艺稳定、可行;所建含量测定方法操作简便、快捷。     

姜黄素醇质体的制备及其质量评价

目的:制备姜黄素醇质体,并考察其理化性质.方法:采用乙醇注入法制备姜黄素醇质体,以包封率为考察指标,采用正交试验法优选处方,并用透射电镜观察其形态,激光粒度仪测定粒径和Zeta电位,以超速离心法分离含药醇质体与游离药物,用HPLC法测定姜黄素醇质体的包封率.结果:优选处方为:姜黄素10 mg、蛋黄卵磷脂350 mg、胆固醇50 mg、乙醇百分浓度25%.实验所制醇质体纳米粒子为类球形囊泡结构,粒径为(210.8±2.0)nm,Zeta电位为(-3.49±0.27)mV,粒径分布均匀,多分散指数(PDI)为(0.144±0.006),以优选后处方制备醇质体,其包封率为(85.55±2.12)%.结论:乙醇注入法适用于姜黄素醇质体的制备,所制醇质体纳米粒子各项物理指标稳定,可用于经皮渗透给药的研究.     

注入-超声法制备苍艾挥发油醇质体的工艺研究

目的优化苍艾挥发油醇质体的制备工艺。方法采用注入-超声法制备苍艾挥发油醇质体。以乙醇体积分数、大豆卵磷脂质量分数和乳化温度为考察因素,以粒径、包封率和Zeta电位为评价指标,利用正交实验设计原理筛选苍艾挥发油醇质体的优选处方。结果筛选得到的优选处方为苍艾挥发油质量分数为10%,乙醇体积分数为30%,大豆卵磷脂质量分数为1.8%,乳化温度为40℃,通过该处方制备得到的苍艾挥发油醇质体的平均粒径为(78.64±1.05) nm,平均包封率为82.23%±1.16%,Zeta电位为45.36 mV,外观为乳白色半透明液体,透射电镜下可见类圆形泡状。结论通过该方法制备得到的苍艾挥发油醇质体粒径适宜、包封率较高、稳定性良好,可用于外用制剂的研究。     

氟比洛芬脂质体的制备及其理化特性

目的:制备氟比洛芬乙醇脂质体并对其理化特性进行评价。方法:采用注入法工艺制备氟比洛芬乙醇脂质体,正交设计法筛 选处方;用粒度分析仪测定粒径大小与分布;用HPLC法测定乙醇脂质体中氟比洛芬的含量及其包封率。结果:制备的脂质体粒径分 布集中,平均粒径为153nm,最大粒径1.3μm,300nm以下占78.1%;包封率为36.28%,25℃条件下贮存3个月,粒径分布无显著变 化,渗漏率小于5%,表明本品稳定性良好。结论:注入法制备乙醇脂质体简便可行,质量控制方法简便、快速、准确、重现性好。     

粉防己碱醇质体含量及包封率测定

摘 要 目的: 建立粉防己碱醇质体中药物含量及包封率的测定方法。方法: 采用低温超速离心法分离游离药物和醇质体,采用HPLC法检测醇质体中游离药物含量和总药量,并计算包封率。结果:粉防己碱在2 ～ 100 μg·ml^-1范围内线性关系良好（ r=0. 999 7）;平均回收率为100.2%（RSD=1.00%, n=9）。用此方法测定3批粉防己碱醇质体的主药含量和包封率,结果分别在97.2%～101.5％及78.4%～81.3%之间。结论:该方法操作简便,结果准确,适合于粉防己碱醇质体的含量和包封率测定。     

利多卡因脂质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备利多卡因脂质体凝胶,并建立其质量控制方法。方法:用薄膜分散法制备利多卡因脂质体,以卡波姆940为凝胶基质,制备利多卡因脂质体凝胶。以高效液相色谱法测定利多卡因含量,以离心法测定脂质体的包封率。结果:利多卡因检测浓度线性范围为2.5~25.0mg/ml(r=0.9996),平均回收率为(99.83±0.53)%;包封率为(82.7±1.83)%。结论:该脂质体凝胶制备工艺可行,性质稳定,质量控制方法简便、可靠。     

盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶的制备及质量评 价简

目的 制备盐酸奥昔布宁醇脂质体凝胶剂,并评价体外经皮渗透性、pH、外观形态等方面的质量.方法 以羟丙基纤维素（HPC）为基质制备OXB醇脂质体凝胶;采用Franz透皮扩散实验仪考察醇脂质体凝胶和普通凝胶的经皮渗透性;高效液相色谱法测定其中主药含量,并评价其质量.结果 醇脂质体凝胶（4％ OXB）的累积渗透率是普通凝胶（10％ OXB）的3.9倍.盐酸奥昔布宁线性范围为10 ～1 000 μg/mL,平均回收率为99.58％.结论 制备的醇脂质体凝胶经皮渗透性高,质量稳定可控.     

肉桂提取物醇质体凝胶经皮给药研究

目的 制备肉桂提取物醇质体凝胶,考察肉桂提取物醇质体凝胶的透皮速率影响因素。方法 采用注入法制备肉桂提取物醇质体,将醇质体与羟丙基甲基纤维素（HPMC）凝胶混合制备肉桂提取物凝胶,采用♂SD大鼠皮肤和Franz单室扩散池作体外经皮研究,HPLC测定不同时间点接受池的肉桂酸含量,考察不同HPMC浓度、不同促渗剂和促渗剂浓度对肉桂提取物醇质体凝胶渗透速率的影响。结果 不同HPMC浓度作为肉桂提取物醇质体基质时经皮渗透速率：2%HPMC〉3%HPMC〉4%HPMC〉5%HPMC≈醇质体。2%氮酮-丙二醇（1∶1）处理显示最好的促渗效果,渗透速率与醇质体相比：（4.38±0.47）μg·h1·cm2vs（1.53±0.31）μg·h1·cm2。结论 2%HPMC制备的肉桂提取物醇质体凝胶,能提高肉桂透皮速率,醇质体凝胶有望开发为肉桂提取物经皮给药剂型。     

微柱凝胶离心-HPLC测定酮康唑醇质体包封率

目的建立酮康唑醇质体包封率的微柱凝胶离心-HPLC测定方法。方法药物含量采用HPLC测定,醇质体与游离药物的分离采用葡聚糖凝胶微柱离心法。色谱条件为：色谱柱Sinochrom ODS-BP（4.6 mm×200 mm,5μm）,流动相乙腈-水-三乙胺（60∶40∶0.5,磷酸调pH 8.6）,流速1.0 mL.min-1,检测波长243 nm,进样量20μL。分离条件为：以2 000 r.min-1离心3 min制备葡聚糖凝胶微柱,测样量0.2 mL,以2 400 r.min-1离心5 min,再用0.2 mL蒸馏水洗脱,重复3次。结果微柱对酮康唑的平均吸附率〉99.30%,对空白醇质体洗脱率〉99.49%。结论葡聚糖凝胶微柱离心-HPLC可作为醇质体包封率测定的简单快捷方法。     

洛伐他汀含醇脂质体的研制与质量评价

目的制备合洛伐他汀的含醇脂质体。并进行初步的质量检查。方法制备不同卵磷脂含量的洛伐他汀合醇脂质体．并用透射电镜观察脂质体的形态、粒径和分布,用微型凝胶柱测定其包封率,用高效液相色谱法测定其含量。结果所得脂质体外观圆整,分布较均匀,平均包封率（28．5±1．4）％（n=6）,样品中洛伐他汀的回收率为99．0％（n=6,RSD=0．23％）。结论该含醇脂质体制备工艺可行,其有进一步的开发价值。     

丹皮酚脂质体的制备及质量控制方法研究

目的:制备丹皮酚脂质体并对其进行质量控制方法研究。方法:采用正交试验优选处方,薄膜-超声法制备丹皮酚脂质体;观察脂质体的形态和粒径,并采用高效液相色谱法对丹皮酚进行含量测定。结果:优选的最佳处方为大豆卵磷脂与胆固醇用量比为4∶1,大豆卵磷脂与丹皮酚用量比为10∶1,维生素E用量为0.1%;制备的丹皮酚脂质体为粒径均一的圆球形结构,平均粒径为359.3nm,包封率为71.55%,渗漏率为1.64%。丹皮酚的检测浓度在8.32～49.92μg·mL-1范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.9999)。结论:制备的丹皮酚脂质体包封率高、渗漏率低,为进一步制备丹皮酚脂质体凝胶奠定了基础。