榄香烯口服乳质量标准的研究

我们研制的榄香烯乳注射剂已得到新药二类的生产批号。动物实验和临床试验都表明 ,当榄香烯与肿瘤细胞直接接触时 ,显示出明显的杀伤和抑制肿瘤细胞生长作用[1～ 3] 。为了有效地治疗消化道肿瘤 ,结合该药的特点 ,制成了榄香烯口服乳剂 ,并对其进行 TLC定性和 GC定量测定试验 ,结果满意。1　仪器和试药1 .1　胶体磨 (沈阳新光机械厂 ) ,岛津 GC- 1 4A型气相色谱仪。薄层板为含 0 .5 % CMC- Na的硅胶 G(青岛海洋化工厂 )板 ,自行涂布 ,1 0 5℃活化 30min,置干燥器内备用。柱层析硅胶 (青岛海洋化工厂 ) 30 0目 ,所用试剂均为分析纯。1 …     

榄香烯乳治疗中晚期肺癌的观察

１９９６年５月至１９９７年５月，我们运用榄香烯乳（Ｅ）治疗中晚期肺癌１４例，分为两个阶段，第一阶段单独使用有Ｅ１０例，第二阶段合并并化疗１４例，取得较为满意效果，ＣＲ及ＰＲ率二者相同均为５０％，瘤体稳定率前者７０％，后者６４％，非常接近，ＫＰＳ评分除原２例Ⅳ期２０分外普遍上升２０分，副作用除２例开始发生过静脉炎外，无消化道刺激、骨髓抑及肝肾功能损伤和心电图异常，说明Ｅ日平均量３５２．９ｍｇ是安全有     

鸦胆子油乳与榄香烯乳治疗晚期肿瘤的临床观察

目的 :比较鸦胆子油乳与榄香烯乳治疗晚期肿瘤病人生活质量、胸腔积液的疗效。方法 :1 2 8例病人随机分鸦胆子油乳组和榄香烯乳组 ,每组病人分别应用上述两种药静脉注射、伴胸腔积液者同时胸腔注射 ,观察治疗后病人的生活质量 ,胸腔积液控制情况及其副作用。结果 :鸦胆子油乳组 68例 (68)生活质量改善 3 5例(5 2 2 % ) ,榄香烯乳组 60例生活质量性病 3 2例 (5 3 3 % )X2 =0 64,P >0 0 5 ,无显著差异。鸦胆子组 2 0例胸水控制 1 2例 ,有效率 60 % ,榄香烯组 1 6例胸水控制 1 0例 ,有效率 62 5 % ,X2 =0 48,P .0 0 5 ,无显著差异 ,消化道反应雅胆子组 8例 ,榄香烯组 4例 ,静脉炎鸦胆组 1例 ,榄香烯组 3例 ,胸痛鸦胆子组 0例 ,榄香烯组 4例。结论 :鸦胆子油乳与榄香烯乳生活、胸腔积液的疗效相近 ,但前者副作用少 ,价格低 ,值得推广     

榄香烯乳联合三维适形放疗治疗复发性宫颈癌疗效观察

目的：观察榄香烯乳联合三维适形放疗对复发性宫颈癌治疗的疗效。方法：选择本院2004年1月一2009年1月期间收治的42例复发性宫颈癌患者,行榄香烯乳联合体外三维适形放疗（观察组）或单纯三雏适形放疗（对照组）。两组放疗均给予计划靶区总剂量4000～6000cGy,每周5次,每次200cGy。观察组放疗同时加用榄香烯乳400mg＋5％葡萄糖500mL,每日1次,连续14天为1个疗程,间隔1周重复,共行2疗程。结果：两组治疗有效率分别为82．76％（观察组）、61．54％（治疗组）,P〈0．05,说明观察组近期疗效优于对照组。两组中位生存时间分别为30．89个月、17．89个月,经Log—rank检验两组生存曲线比较,P〈0．05,说明观察组的治疗方法能提高患者生存率,延长患者生存时间。两组放疗并发症比较无显著性差异,说明榄香烯乳不会增加放疗毒性反应。结论榄香烯乳联合适形放疗治疗复发性宫颈癌疗效好,生存率高,值得在临床上广泛推广及应用。     

胸腔注射榄香烯乳注射液致呼吸衰竭1例

过量斑蝥致皮肤发泡1例郭庆英(山东省济宁市中医研究所济宁272103)患者男,36岁,工人。患牛皮癣1年余,要求中医治疗。方用轻粉10g,苦参15g,蜈蚣10条,硫磺15g,狼毒20g,斑蝥20个,共为面,用香油150g,黄蜡40g,熬膏药外涂患处。涂用10天,症状有所好转。遂又配上方涂用,3天后,患者全身发泡,以面部与阴部为重,局部已溃烂,患者非常痛苦。经济宁市第一人民医院孙逢国主管中药师鉴定,患者第1次所用斑蝥为芫青科昆虫黄黑小斑蝥Mylabriscicho....     

榄香烯乳注射液的含量测定及稳定性实验

目的：建立榄香烯乳注射液有效成分含量测定方法，并考察其制剂的稳定性。方法：气相色谱方法测定有效成分含量，色谱柱为10%SE-30石英玻璃填充柱；使用经典恒温加速实验法，室温留样观察法考查制剂的稳定性。结果：建立了有效成分含量测定的气相色谱法。稳定性考察，结果没有显著的变化。结论：含量测定方法可行，制剂稳定性较好，预测的贮存期与留样观察的结果相一致。     

榄香烯乳的抑瘤作用及其不良反应的防治

对榄香烯乳的作用机理、临床应用作了较全面的综述,并对其不良反应的防治作了简要介绍,认为榄香烯乳对多种肿瘤具有抑瘤效果,并在肿瘤的介入治疗方面有良好的应用前景.     

榄香烯乳治疗恶性胸腔积液的临床观察

恶性胸腔积液是晚期癌症的一个常见并发症，常引起胸痛及呼吸困难，其发展迅速，甚至可危及生命，因此，有效地控制恶性胸腔积液对提高患者生存质量，延长生存期有重要的意义。采用榄香烯乳治疗恶性胸腔积液，取得了较好的疗效，现将结果报告如下。     

榄香烯乳治疗28例肺癌胸腔积液的疗效观察

榄香烯系从中药温莪术中提取的有效抗癌成分，实验研究发现对多种肿瘤有治疗作用［１，２］。我院从１９９２年１０月～１９９８年１２月，用榄香烯乳胸腔注射治疗肺癌癌性胸腔积液２８例，并与其它化疗药物组比较，现将结果报道如下。１　临床资料１．１　病例选择：５３例患者均经胸片、ＣＴ检查和／或病理组织学确诊为支气管肺癌，胸液中均查到癌细胞。其中榄香烯组２８例，男１８例，女１０例，平均年龄５８岁。病理分型：鳞癌３例，腺癌２０例，未分化癌５例。对照组２５例，男１７例，女８例，平均年龄６１岁。病理分型：鳞癌２例，腺…     

黄芩素对子宫颈癌Hela细胞表皮生长因子受体表达的影响

目的 研究黄芩素对子宫颈癌Hela细胞表皮生长因子受体(EGFR)表达的影响,探讨黄芩素抗肿瘤的分子机制。方法 采用CCK-8法检测黄芩素对Hela细胞增殖的抑制作用,real-time PCR法和Western blot法检测黄芩素对Hela细胞EGFR表达的影响。结果 黄芩素可在体外抑制Hela细胞的增殖,并对EGFR的表达有显著的抑制作用,呈剂量依赖性。结论 黄芩素可能是通过EGFR通路抑制子宫颈癌Hela细胞的增殖。     

榄香烯注射液对鼻咽癌细胞株CNE1增殖和凋亡的影响

目的:探讨榄香烯注射液对鼻咽癌细胞株CNE1增殖和凋亡的影响.方法:分别用20,10,5,2.5,0g·L-1榄香烯注射液处理CNE1细胞12,24,48 h后,Prestoblue法检测细胞的增殖抑制率,光镜观察细胞形态变化,Hoeehst-PI双染、流式细胞仪检测细胞的凋亡.结果:榄香烯注射液对CNE1细胞的增殖有抑制作用,并呈剂量和时间依赖性,处理12,24,48 h的IC50值分别为(10.70±0.26),(7.06±0.11),(5.52±0.10) g·L-1;光镜下显示,给药后细胞大量凋亡,折光性下降;榄香烯注射液可诱导CNE1细胞凋亡.结论:榄香烯注射液能抑制CNE1细胞增殖并诱导其凋亡.     

榄香烯对肺腺癌PC9/ZD细胞株吉非替尼耐药的逆转作用

目的:探讨β-榄香烯体外逆转人肺腺癌细胞PC9耐吉非替尼的作用及其机制。方法:使用噻唑蓝(MTT)比色法测定不同药物处理对耐吉非替尼的肺腺癌细胞株PC9/ZD的抑制率,FCM检测各组细胞的凋亡情况,Western blot检测PC9/ZD各组细胞磷酸化细胞外调节激酶(p-Erk)及磷酸化AKT(p-Akt)的表达水平。结果:MTT实验结果显示PC9/ZD的联合用药组抑制率(41.69±5.06)%和单药组抑制率(38.20±5.54)%分别与吉非替尼对照组比较,差异有统计学意义(P<0.05);流式细胞检测结果显示与吉非替尼对照组比较,联合用药组的凋亡率(15.17±2.01)%与单药组的凋亡率(7.59±1.35)%与吉非替尼对照组(5.63±1.19)%比较作用显著;Western blot检测检测发现,联合用药组的p-Akt和P-Erk蛋白表达量明显减少。结论:β-榄香烯具有逆转PC9/ZD细胞耐吉非替尼的作用,可能与下调耐药细胞内p-Erk、p-Akt表达水平相关。     

苏木乙酸乙酯提取液通过miR-150/ELK1信号对血管内皮细胞凋亡的影响

目的观察苏木乙酸乙酯提取液对氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的内皮细胞凋亡及miR-150/ELK1信号通路的影响。方法通过ox-LDL诱导构建内皮细胞损伤模型,并给予SAEE、miR-150或SAEE联合miR-150干预。分别采用流式细胞术检测细胞凋亡水平,硫代巴比妥酸法、比色法和黄嘌呤氧化酶法测定MDA含量、LDH释放量、Caspase-3和SOD活性逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测miR-150、ELK1、Bax、Bcl-2、Caspase-3 mRNA的表达水平和Western blotting检测ELK1蛋白的表达水平。结果与模型组相比,SAEE能够显著改善ox-LDL诱导的HUVEC形态及排列,降低细胞内miR-150的表达和凋亡水平,增加ELK1蛋白及mRNA的表达水平,差异均具有统计学意义(P <0.05)。此外,SAEE组MDA含量和LDH释放量显著降低,SOD活性显著增加,Bax、Caspase-3 m RNA的表达水平和Caspase-3活性显著降低,Bcl-2 mRNA的表达水平显著增加,与模型组比较差异均具有统计学意义(P <0.05...     

β-榄香烯联合高温对肺腺癌A549细胞作用的实验研究

目的:观察榄香烯联合高温对人肺腺癌A549细胞的协同杀伤作用。方法:用MTT法检测高温处理或常温处理细胞对榄香烯的敏感性。采用15μg/mL榄香烯或60μg/mL榄香烯联合42℃高温处理1.5h或常温处理,使用流式细胞仪检测细胞周期,透射电镜观察细胞形态学改变。结果:高温作用后,榄香烯对A549细胞的IC50从35.43μg/mL降低至28.68μg/mL;MTT法检测显示低浓度榄香烯联合高温对A549细胞具有明显的协同杀伤作用,细胞呈现凋亡形态,可见凋亡小体,同时有细胞坏死。结论:低浓度榄香烯联合高温对A549细胞有协同细胞毒效应。     

榄香烯提高肿瘤化疗药物疗效及抗免疫抑制作用的研究

目的:研究榄香烯对荷瘤鼠化疗后免疫功能的影响以及榄香烯与化疗药物联合应用的治疗效果。方法:以H22荷瘤C57BL/6小鼠为模型,系统地研究榄香烯对化疗荷瘤鼠瘤重和脾细胞功能的影响。结果:榄香烯对荷瘤鼠化疗所引起的免疫功能低下具有明显的恢复作用,可显著提高化疗荷瘤鼠T细胞转化能力,明显促进化疗荷瘤鼠IL-2产生能力;并能协同化疗药物杀伤肿瘤细胞,提高疗效。结论:该结果对临床联合应用榄香烯与化疗药物进行抗肿瘤治疗具有重要指导意义。     

榄香烯增强卡巴他赛抗胶质瘤作用考察及其双靶向阳离子脂质体的制备优化与体外药效学评价

目的 探究榄香烯（ELE）增强卡巴他赛（CTX）抗胶质瘤疗效,制备一种共载ELE/CTX的双靶向阳离子脂质体（LIP）用于胶质瘤的治疗研究,并达到增加药效、减少不良反应的作用,经体外药效学试验揭露其优势及作用机制。方法 采用高速剪切法联合探头超声法制备脂质体ELE/CTX@LIP,并采用纳米粒径电位仪对其粒径及电位进行表征,采用高效液相色谱法（HPLC）测定ELE/CTX包封率及载药量;采用细胞增殖与活性检测法（CCK-8）检测ELE/CTX体外细胞增殖抑制活性;通过JMP Pro 16软件,以包封率为指标优化脂质体（ELE/CTX@LIP）工艺参数;通过体外细胞增殖抑制活性和体外细胞摄取,筛选最佳阳离子材料种类、含量与配比,在此基础上制备双靶向阳离子脂质体并表征其形态、粒径稳定性等,验证其对RG2胶质瘤细胞的细胞周期和细胞凋亡的影响。结果 ELE/CTX抗胶质瘤活性结果显示ELE/CTX分别对C6、RG2细胞具有更强的细胞增殖抑制活性;体外细胞增殖抑制活性和体外细胞摄取结果显示阳离子材料用量为总含量的0.10%;T7、精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸三肽序列（cRGD）与磷脂最佳配比为1∶1∶50。T7/cRGD-ELE/CTX@CLIP［1,2-二油酰氧基-3-二甲基氨基丙烷（Dlin-MC3-DMA）］、T7/cRGD-ELE/CTX@CLIP［二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇2000（DMG-PEG2000）］呈现多层次球状纳米结构,粒径分别为146.0 nm和111.3 nm,血清稳定性良好;体外细胞增殖抑制结果显示,与单靶向脂质体或双靶向非阳离子脂质体比较,T7/cRGD-ELE/CTX@CLIP在体外对胶质瘤细胞具有更高的细胞增殖抑制活性;T7/cRGD-ELE/CTX@CLIP影响胶质瘤细胞凋亡及周期,结果显示,ELE/CTX联用能通过脂质体载体能更加有效的激活细胞凋亡通道抑制胶质瘤细胞增殖,且使用T7/cRGD短肽及阳离子修饰后,增强了细胞凋亡诱导能力,ELE/CTX能有效将胶质瘤细胞周期阻滞于G₂/M期,且经T7/cRGD靶向修饰后,效果增强。结论 ELE可以增强CTX抗胶质瘤疗效,ELE/CTX@LIP制备工艺参数稳定可行,结合体外药效试验初步揭示了T7/cRGD-ELE/CTX@CLIP抗胶质瘤作用机制。     

重楼皂苷Ⅰ对结肠癌HCT116细胞FOXQ1及上皮间质转化的影响

目的:观察重楼皂苷Ⅰ对转录因子叉头框Q1(forkhead box Q1,FOXQ1)及上皮间质转化相关因子表达的影响,探讨重楼皂苷Ⅰ抑制结肠癌转移的可能作用机制。方法:用1.25,2.50μmol·L^-1重楼皂苷Ⅰ作用于结直肠癌HCT116细胞,蛋白免疫印迹法(Western blot),实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)分别检测FOXQ1,E-钙黏蛋白(E-cadherin),波形蛋白(Vimentin)蛋白和mRNA表达情况。结果:与空白组比较,1.25μmol·L^-1重楼皂苷Ⅰ组FOXQ1蛋白和mRNA相对表达量降低,E-cadherin mRNA相对表达量升高,但差异无统计学意义;Vimentin蛋白和mRNA相对表达量降低(P<0.05);E-cadherin蛋白相对表达显著升高(P<0.01)。与空白组比较,2.50μmol·L^-1重楼皂苷Ⅰ组中的FOXQ1,Vimentin蛋白和mRNA相对表达量降低,E-cadherin蛋白和mRNA相对表达量升高(P<0.05,P<0.01)。与1.25μmol·L^-1重楼皂苷Ⅰ组比较,2.50μmol·L^-1重楼皂苷Ⅰ组中的Vimentin蛋白和mRNA相对表达量降低,但差异无统计学意义;E-cadherin蛋白和mRNA相对表达量升高,FOXQ1蛋白和mRNA相对表达量降低(P<0.05,P<0.01)。结论:重楼皂苷Ⅰ抑制结肠癌的转移,可能与抑制FOXQ1的表达,上调E-cadherin的表达,降低Vimentin的表达相关。     

榄香烯提高肿瘤化疗药物疗效及抗免疫抑制作用的研究

目的：研究榄香烯对荷瘤鼠化疗后免疫功能的影响以及榄香烯与化疗药物联合应用的治疗效果。方法：以H22荷瘤C57BL／6小鼠为模型，系统地研究榄香烯对化疗荷瘤鼠瘤重和脾细胞功能的影响。结果：榄香烯对荷瘤鼠化疗所引起的免疫功能低下具有明显的恢复作用，可显著提高化疗荷瘤鼠T细胞转化能力，明显促进化疗荷瘤鼠IL-2产生能力；并能协同化疗药物杀伤肿瘤细胞，提高疗效。结论：该结果对临床联合应用榄香烯与化疗药物进行抗肿瘤治疗具有重要指导意义。     

人参皂甙对红系、粒单系、巨核系细胞株的增殖及转录因子的诱导作用

目的：通过观察人参皂甙（GS）对c-fos，GATA－1转录因子的诱导作用，探讨GS在造血细胞内的作用机理。方法：选用粒系细胞株HL－60，单核细胞株U937，红系细胞株K562和巨系细胞株Meg-01作靶细胞，MTT法和祖细胞集落培养法观察GS的增殖效应，用Western Blot来分析核蛋白抗原与c-fos,GATA－1抗体的结合反应。结果：（1）MTTI地和祖细胞集落培养法均显著GS（10ug/ml)能够明显地刺激三系细胞增殖，与对照组比较差异有显著性（P＜0．05），（2）Western Blot分析表明HL060，K562和Meg-01 eqn x GS处理后核内c-fos转录调控蛋白量分别是未经处理细胞的1．5，2．0和2．5倍，但U937细胞不表达c-fos蛋白。（3）除了U937细胞不表达GATA－1蛋白外,其他细胞株经GS刺激后TATA－1转录调控蛋白量分别是处理前的1．5，2．1和1．3倍。结论：GS能够明显地刺激3种系列的细胞株增殖，并能有效地通过诱导c-fos或GATA－1转录因子而调控造血细胞与增殖或分化有关基因的表达。