磷酸二酯酶-5抑制剂治疗男性下尿路症状

PDE-5抑制剂可松弛泌尿道平滑肌组织，因此已经激起将其应用于治疗下尿路症状的兴趣。Gales等进行的一项研究回顾分析了磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂治疗男性下尿路症状的有效性。研究者以磷酸二酯酶抑制剂、西地那非、伐地那非、他达拉非、下尿路症状和良性前列腺增生等为关键词，对1970年8月至2007年发表于MEDLINE和国际药学文摘的文章进行检索。     

磷酸二酯酶5及其抑制剂在药理学和治疗学上的进展

Kulkarni等进行了一项研究，回顾了磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂在药理学和治疗学上的进展。环核苷酸是重要的第二信使，调控包括平滑肌收缩在内的许多生理活动。PDEs由一个金属磷酸水解酶总科组成，它们特异性地使环腺苷酸或环磷酸鸟苷的3’，5’环磷酸盐断裂一部分生成相应的5核苷。通常21个磷酸二酯酶基因被克隆，     

磷酸二酯酶-5抑制剂的心血管效应

Reffelmann T等人进行了一项研究,对磷酸二酯酶对心血管方面的效应进行了分析。磷酸二酯酶-5抑制剂西地那非、伐地那非和他达拉非,目前已被批准用于勃起功能障碍的治疗。     

磷酸二酯酶5抑制剂之间的比较

就目前可供选择的治疗ED的方法中，口服型磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂被推荐为一线治疗选择。Wright进行了一项研究，对日前获批的三种PDE5抑制剂：枸橼酸西地那非片（西地那非），盐酸伐地那非（伐地那非）和他达拉非进行比较性分析。结果显示3种药物具有类似的疗效和不良反应。西地那非和伐地那非有类似的分子结构，但他达拉非的结构却有不同，这也反映在其不同于前两者的药代动力学参数。就起效时间（实现勃起、成功完成性交）而言，35％使用西地那非的患者为14min、21％使用伐地那非的患者为10min、而16％使用他达拉非的患者为16min。     

磷酸二酯酶-5抑制剂治疗良性前列腺增生所致下尿路症状的研究进展

BPH所至下尿路症状(LUTS/BPH)的药物治疗在解除患者症状、预防和阻断BPH的发展,有效降低严重并发症和手术疗法风险的效果令人瞩目,已经成为LUTS/BPH的一线治疗选择。近年来磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE5-Is)用于治疗LUTS/BPH的研究成果显著,PDE5-Is不论是单独应用,还是与α1肾上腺能受体拮抗剂(α1-ARAs)联合应用,对于缓解LUTS/BPH的效果确切,联合治疗效果更优。本文就PDE5-Is治疗LUTS/BPH的国内外研究进展作一综述。     

低能量体外冲击波治疗磷酸二酯酶-5抑制剂无反应性勃起功能障碍疗效研究

目的 探讨点状低能量体外冲击波治疗(Li-ESWT)磷酸二酯酶-5抑制剂(phosphodieseterase 5 inhibitors,PDESi)无反应性勃起功能障碍(ED)患者的疗效和安全性.方法 前瞻性选取2018年5月至2019年10月在门诊就诊的符合入组条件的37例PDE5i无反应性的ED患者作为研究对象....     

磷酸二酯酶-5抑制剂治疗男性下尿路症状的作用

为回顾分析磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂治疗男性下尿路症状的有效性,Gales BJ等人进行了一项研究,研究者以磷酸二酯酶抑制剂、西地那非、伐地那非、他达那非、下尿路症状和良性前列腺增生为关键词对1970年8月至2007年发表于MEDLINE和国际药学文摘的文献进行检索,并选取了其中的一些英文临床试验和个案报道的研究数据,以评价其安全性和有效性.     

孕酮对人精子受精能力的影响

用不同浓度孕酮（Ｐ）处理人精子，研究孕酮对人精子穿透去透明带金黄地鼠卵能力的影响。结果发现低浓度孕酮（２０μｍｏｌ／Ｌ）使人精子的穿卵率和穿卵指数均有极显著的提高，而高浓度孕酮（１０００μｍｏｌ／Ｌ）则对人精子穿卵率和穿卵指数有降低作用。提示人工授精时可用低浓度孕酮处理穿卵率低下的病人精子，以提高人工授精的成功率     

磷酸二酯酶-5抑制剂他达拉非可缩小心肌梗死面积

<正>~~     

5型磷酸二酯酶抑制剂对勃起功能障碍和心血管疾病的治疗作用

Ravipati等对5型磷酸二酯酶抑制剂进行了回顾性研究。自从1989年高选择性的5型磷酸二酯酶（PDE-5）受体抑制剂西地那非被研发以来，另有两种PDE-5抑制剂上市，他达拉非和伐地那非，这两种抑制剂均能安全和有效的治疗勃起功能障碍（ED）。PDE家族中的酶成员可以催化细胞内的信号分子环磷酸腺苷（cAMP）和环磷酸鸟苷（cGMP）的水解，这两种信号分子又是一氧化氮（NO）的第二信使和平滑肌舒张、血管扩张的一个主要调控因子。     

磷酸二酯酶5抑制剂治疗勃起功能障碍的疗效和安全性比较

磷酸二酯酶 5 (PDE 5 )抑制剂西地那非的问世使男性勃起功能障碍 (ED)的治疗手段发生了根本性的改变。1998年以来有 10 0多个国家的 2 0 0 0多万患者使用了西地那非 ,患者的死亡率与总体人群的死亡率差异无显著性。西地那非治疗ED平均有效率达 80 %以上 ,成为治疗ED的首选手段。随着新的PDE 5抑制剂伐地那非和泰地那非在国外先后进入临床使用 ,药物治疗ED有了更多的选择。本文通过比较 3种PDE 5抑制剂的药效学、药动学及不良反应以评价其疗效和安全性。     

干扰素-γ和肿瘤坏死因子-α对精子受精能力的影响及机制初探

目的:观察IFN-γ和TNF-α对正常精子顶体酶活性和顶体反应率的影响,并对其变化机制进行初步探讨。方法:36例精液常规分析基本正常标本,经75%Percoll分离后,分别或联合使用IFN-γ和TNF-α处理(终浓度均为30ng/ml)。采用BAEE/ADH联合法测定精子顶体酶活力的变化。用三色染色法观察精子顶体反应率的变化。用高效液相色谱法(HPLC)检测精子NO含量。用试剂盒法测定Na+-K+-ATPase、Ca2+-ATPase和SOD活性。结果:IFN-γ和TNF-α单独及联合使用时,均可显著降低精子顶体酶活性和顶体反应率(P<0.05或P<0.01),且TNF-α的抑制作用更强些;IFN-γ可使精子Na+-K+-ATPase、Ca2+-ATPase和SOD活性显著降低(P<0.01),且两者协同作用更低,但TNF-α对Na+-K+-ATPase和Ca2+-ATPase活性几乎无作用;IFN-γ、TNF-α及两者合用时均使精子NO含量显著增加(P<0.01)。结论:IFN-γ和TNF-α对精子顶体酶活性及顶体反应率有一定的抑制作用,并且可能通过对精子Na+-K+-ATPase、Ca2+-ATPase、SOD活性以及NO含量等多方面影响来实现的。     

5型磷酸二酯酶抑制剂对前列腺癌的影响

随着越来越多局限性前列腺癌患者选择行根治性前列腺切除术,术后勃起功能障碍作为一种常见的并发症也越来越被患者及泌尿外科医师重视.5型磷酸二酯酶抑制剂目前已被广泛应用于前列腺癌根治术后勃起功能的治疗,其疗效和安全性也已经被越来越多的临床研究所证实.现有的基础研究对5型磷酸二酯酶抑制剂在肿瘤细胞的发生和进展中的作用尚需进一步证实.临床研究虽然证实该类药物并不会增加前列腺癌的发病风险,但该类药物的使用是否增加前列腺癌术后生化复发的风险目前意见尚不统一.本文就5型磷酸二酯酶抑制剂与肿瘤发生可能相关的作用机制和对前列腺癌的发病以及前列腺癌根治术后生化复发的影响进行综述.     

磷酸二酯酶-5抑制剂西地那非在糖尿病短期和长期治疗中的血管功能改善作用

糖尿病伴随的血管功能损害增加了罹患心血管疾病的危险。为观察磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制剂西地那非能否改善糖尿病小鼠模型血管功能SchaferA等人进行了一项研究，研究者将雄性Wistar小鼠注射链脲霉素（50mg／kg，静注）诱导胰岛素缺乏型糖尿病。在体外实验中观察西地那非在内皮素依赖和非依赖性血管舒张调节方面的直接作用。在急慢性治疗两周后分离一段主动脉放入组织液中培养四周观察西地那非对血管功能的改善作用。西地那非诱导浓度依赖的血管舒张，     

一种新型磷酸二酯酶5抑制剂DA-8159对食源性肥胖大鼠的勃起促进作用

目的:调查食源性肥胖大鼠的勃起功能的变化,评价口服新型磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂 DA-8159对其阴茎勃起的作用。方法:实验大鼠用高热量食物喂养12周后分为三组:不易肥胖对照组(OR),易肥胖对照组(OP)和接受 DA-8159处理的 OP 组(DA-8159)。用电刺激法引发3个实验组大鼠的勃起并测量其勃起反应。同时测量实验大鼠的体重、血胆固醇、甘油三酯和葡萄糖水平。结果:OP 对照组大鼠电刺激后的最大海绵体内压(ICP)和 ICP 与血压比(ICP/BP)都显著地比 OR 对照组低,ICP/BP曲线下面积(AUC)的相应区域、勃起消退时间、海绵体基线压也低于 OR 对照组,但无显著差异;体重、血浆胆固醇、甘油三酸酯水平显著高于 OR 组。口服 DA-8159后,实验大鼠的最大 ICP 和 ICP/BP 值都显著提高。DA-8159处理组的相应 AUC 也高于对照组,而且 DA-8159处理后,大鼠的勃起消退时间也显著延长。结论:本研究结果表明食源性肥胖会影响大鼠的勃起功能,口服 DA-8159会改善其勃起功能障碍(ED),所以 DA-8159可能将成为治疗肥胖导致的 ED 的一种待选药物。     

磷酸二酯酶5抑制剂的疗效和安全性

Rashid A．进行了一项综述研究，回顾磷酸二酯酶5（PDEs）抑制剂的疗效和安全性。PDE5抑制剂可降低环磷鸟嘌呤核苷浓度，导致平滑肌松弛，血液流入阴茎组织，产生勃起。3种PDE5抑制剂（西地那非、伐地那非、他达托非）有不同的剂量可供选择。与安慰剂相比，PDEs抑制剂显著提高国际勃起功能指数，已证实对那些特殊的临床人群，比如前列腺癌、糖尿病、心血管患者有效。     

使用磷酸二酯酶-5抑制剂治疗良性前列腺增生和下尿路症状的临床前证据

Tinel等进行了一项研究，评价磷酸二酯酶-5抑制剂西地那非、伐地那非和他达那非治疗良性前列腺增生（BPH）和下尿路症状（LUTS）的疗效。测定大鼠下尿路组织中磷酸二酯酶-5mRNA的表达。并且在器官浴槽中和膀胱尿道端不完全梗阻的大鼠活体模型内检测PDE．5抑制剂。PDE-5mRNA在膀胱中表达量最多，其次是尿道和前列腺。     

磷酸二酯酶5抑制剂在男性下尿路症状治疗中的应用

Gales等进行了一项研究，以评价磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂在男性下尿路症状治疗中的治疗效果。研究者以磷酸二酯酶抑制剂、西地那非、伐地那非、他地拉非、下尿路症状、BPH等为关键词在MEDLINE、国际药学文摘上对1970年8月～2007年问的相关文献报道进行检索。研究选择与数据抽取方面，以英文发表的临床实验、病理报告、背景资料分析视为可靠的、有效的资料来源。     

5型磷酸二酯酶抑制剂治疗肺动脉高压

肺动脉高压（pulmonary arterial hypertension,PAH）是一种罕见疾病,其疾病特点为血管增生和重塑所导致的肺动脉阻力进行性增高、右心衰竭和死亡。PAH的发病机制是多因素的,而内皮细胞功能障碍是发病因素之一。其内皮细胞功能障碍的特点是缩血管因子和细胞增生因子（如内皮素1）的过度生成,并伴有扩血管因子和抗细胞增生因子（如前列环素和一氧化氮）的生成减少。5型磷酸二酯酶（PDE-5）参与此过程的机制是灭活环磷酸鸟苷（一氧化氮信号通路的第二信使）。PDE-5在肺组织中的表达量十分丰富,并且可能在PAH中发生了表达上调。目前市场上已有三种口服PDE-5抑制剂（西地那非、他达拉非和伐地那非）可供临床使用,并被推荐为勃起功能障碍的一线治疗药物。实验研究表明PDE-5抑制剂有助于改善肺血管重塑和血管扩张,证明了PDE-5抑制剂对PAH的试验性疗效。西地那非和他达拉非单药治疗或联合治疗PAH的随机化临床试验已完成,因此这两种PDE-5抑制剂已经被批准用于治疗PAH。西地那非和他达拉非可显著改善PAH患者的临床状况、运动耐受能力以及血流动力学。     

磷酸二酯酶5抑制剂-以选择性、药物代谢动力学以及效力为依据的药物设计和分化

Supuran CT等人进行了一项关于PDE5抑制剂的综述性研究。抑制PDE5可减少cGMP的降解,并通过舒张阴茎平滑肌恢复阴茎勃起功能,使得ED的治疗取得了革命性的进展。