蝮蛇抗栓酶的临床应用

蝮蛇抗栓酶在临床应用上渐趋广泛。特别在治疗脑血管疾病,心血管疾病,周围血管疾病,以及断肢再植等方面具有重要的地位与作用。1 蝮蛇抗栓酶的药理作用本品系由蝮蛇蛇毒中提取的一种酶,含有精氨酸酯酶组分。经研究发现它的抗凝成分中含有激肽释放酶活性成分和类凝血酶活性成分。其激肽释放酶直接由高分子激肽原(HMW)形成乙肽一后激肽;通过激活激肽系统,能使小动脉、微小动脉明显扩张;后激肽刺激组胺从肥大细胞释放补充其效应。同时反馈地活化因子Ⅻ成Ⅻ_a 而激活纤溶系统,使纤维蛋白大量消耗,造成血浆低(或去)纤维蛋白     

精氨酸酯酶的分离和纯化

蝮蛇蛇毒中活性的组合是激肽释放酶,类凝血酶及类活血纤维酶。其中类凝血酶的精氨酸酯酶的活力最高。分析表明含有较多的酸性氨基酸及辅氨酸。蝮蛇中的类凝血酶属胰蛋白酶家族,通过切除血纤维蛋白原的凝聚,起凝血作用,但在体内因它不会激活凝血因子XⅢ,所以由其水解产生的纤维蛋白凝块的侧链不能交联,易被纤维蛋白溶酯降解,导致体内纤维蛋白浓度下降而表现出抗凝效应。     

长白山白眉蝮蛇蛇毒中类凝血酶的分离纯化方法研究

目的:研究长白山白眉蝮蛇蛇毒中类凝血酶的简单分离纯化方法。方法:采用DEAE-Sephadex A-25及Sephadex G-25层析的方法,比较二者对长白山白眉蝮蛇蛇毒中类凝血酶简单分离纯化的效果。结果:从长白山白眉蝮蛇蛇毒中分离出类凝血酶,SDS-PAGE电泳显示为一条带,分子量大约为35.5kDa,达到电泳纯。理化性质研究表明,此类凝血酶具有体外凝血活性,体外凝血酶比活力为12.57IU.mg-1,用N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐测得该酶的精氨酸酯酶比活力为137.65IU.mg-1。用蛋白酶抑制剂和乙二胺四乙酸对该酶进行抑制实验,结果表明该酶属于丝氨酸蛋白酶,而不是金属蛋白酶。结论:本方法可用于长白山白眉蝮蛇蛇毒中类凝血酶的分离纯化。     

两种蛇毒制剂的类凝血酶活性及精氨酸酯酶活性比较

去纤酶、东菱精纯克栓酶两种蛇毒制剂在类凝血酶活力和精氨酸酯酶活力方面表现出较大的差异。东菱精纯克栓酶类凝血酶活性强而酯酶活性相对较低，去纤酶则与之相反。     

正交试验法筛选蝮蛇抗栓酶活力测定条件

蝮蛇抗栓酶(ahylysantinfarctase)系从东北陆生白眉短尾蝮蛇(Agkistrodon halys)蛇毒中分得的以精氨酸酯酶为主的酶制剂。临床用于脑血栓、血栓闭塞性脉管炎等疾病。其酶活力测定有紫外法、比色法和荧光     

Agacutase体外水解牛纤维蛋白原机制的研究(英文)

Agacutase是自尖吻蝮蛇蛇毒中分离出的新的具有止血功能的蛇毒类凝血酶,它能够将纤维蛋白原转化为纤维蛋白单体。通过SDS-PAGE和ELISA方法,我们研究了Agacutase体外水解牛纤维蛋白原的分子机制。实验结果显示,Agacutase仅仅水解牛纤维蛋白原的α亚基并释放血纤肽A,而对牛纤维蛋白原的β和/或γ亚基没有影响。研究表明Agacutase属于血纤肽A类(FP-A类型)的类凝血酶。     

甲磺酸加贝酯药理作用的分子机制及应用概况

<正>甲磺酸加贝酯(Gabexate mesilate,GM)是一种人工合成的非肽类丝氨酸蛋白酶抑制剂,相对分子质量为417,能有效抑制胰蛋白酶、血纤维蛋白溶酶、血浆激肽释放酶、凝血酶及补体酯酶C1的活性。该药投入临床使用已近30年,最初其适     

尖吻蝮蛇毒和蝮蛇毒凝血酶样酶促凝的协同作用

尖吻蝮蛇毒和蝮蛇毒凝血酶样酶促凝的协同作用魏文利１，孙家钧，陈家树（中山医科大学药理教研室，广州５１００８９，中国）关键词尖吻蝮蛇；蝮蛇；蛇毒；凝血酶类；血液凝固目的：尖吻蝮蛇（ＤＡ）和蝮蛇（ＡＨ）蛇毒凝血酶样酶（ＴＬＥ）对促凝作用的协同效果．方法：...     

克塞灵单次给药对家兔降纤及溶栓作用

克塞灵 (ｃａｔｈｏｌｅｎ ,Ｃａｔｈ)为单成分溶血栓微循环治疗剂。Ｃａｔｈ、克栓酶、东菱精纯克栓酶制剂是由蝮亚科蝮蛇毒提纯而制得的具有溶栓作用的丝氨酸蛋白酶单成分制剂。具有增强纤溶系统活性 ,降低血浆纤维蛋白原浓度 ,减少血小板聚集作用[1,2 ] 。精制蝮蛇毒抗栓酶 (Ａｈｙｌ)为精氨酸酯酶 ,Ｃａｔｈ和Ａｈｙｌ均属降纤酶 ,在临床上主要用于血栓栓塞性疾病[3～ 5] 。文献未见两药单次给药降低动物血浆纤维蛋白原含量及溶栓作用的报道 ,现报道如下。1　材料1 1　药品　Ｃａｔｈ由河北省济世生物工程公司提供 ,批号 :970 80 4;Ａｈ…     

三种蛇毒类凝血酶对纤维蛋白原的作用方式

目的以纤维蛋白原为底物,考察巴西矛头蝮蛇(Bothrops atrox)、尖吻蝮蛇(Agkistrodon acutus)、长白白眉蝮蛇(Agkistrodon halys pullas)3种蛇毒类凝血酶对纤维蛋白原的作用方式。方法采用SDS-PAGE及RP-HPLC法对作用结果进行检测。结果 3种蛇毒类凝血酶对纤维蛋白原的作用方式不完全相同,巴西矛头蝮蛇、尖吻蝮蛇2种蛇毒类凝血酶只作用于纤维蛋白原的α链,对β、γ链则无作用,长白白眉蝮蛇毒类凝血酶起初作用于纤维蛋白原的β链,对α链作用较弱,随着时间的延长对α链作用增强,对γ链无作用。结论巴西矛头蝮蛇、尖吻蝮蛇2种蛇毒类凝血酶属于SVTLE-A型,而长白白眉蝮蛇毒类凝血酶则属于SVTLE-AB型。     

黑眉蝮蛇蛇毒纤溶酶的纯化及其性质研究

目的从黑眉蝮蛇蛇毒中纯化出无出血毒的纤溶酶。方法用DEAE-Sepharose FF阴离子交换树脂、CM-sepharose FF阳离子交换树脂和Sephacryl S-100凝胶过滤树脂三步分离方法,从黑眉蝮蛇蛇毒中纯化出一种纤溶酶活性成分。结果经SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳检测为单一蛋白质,相对分子质量为31 800,小鼠皮下注射无出血反应。该酶与纤维蛋白原保温15 min能迅速水解Bβ(β)链,随后缓慢水解Aα(α)链,而对γ(γ-γ)链无影响。结论此工艺可以快速纯化黑眉蝮蛇蛇毒纤溶酶。     

蛇毒对神经疾病的治疗作用

蛇毒中90％-95％是蛋白质，包括毒素，非毒性蛋白，酶及活性多肽。蛇毒的非蛋白成份包括金属离子，无机阴离子和有机小分子化合物。生物活性物质大部分是蛋白质。在蛇毒含有的酶中，应用较广泛的是类凝血酶，目前我国研制的清栓酶，蕲蛇酶等蛇毒酶制剂，分别取自于白眉蝮蛇、尖吻蝮蛇等。国外则多从马来西亚红口蝮蛇及南美洲矛头蝮蛇中提取。这些酶制剂可引起血浆纤维蛋白原浓度降低，表现为抗凝效应，抑制血栓形成过程，降低血液粘度，从而改善血液循环。     

蝮蛇抗栓酶对家兔抗凝血作用的药效动力学

<正> 蝮蛇抗栓酶(ahylysantinfarctase)是从东北陆生白眉短尾蝮蛇(Agkistrodon halys brevicaudus Stejneger)毒中分离得到的以精氨酸酯酶为主的酶制剂,具有抗凝和溶纤作用。为了解其iv给药后的药效动力学,本研究以家兔为实验对象,用毛细玻管法测定凝血时间,以给药后凝血时间的延长率为药理效应指标,观察了蝮蛇抗栓酶抗凝作用的量效关系和时效关系,并求出有关参数。结果如下: 1.剂量-效应关系:成年家兔24只,随机分成6组。iv蝮蛇抗栓酶0.15～0.40mg/kg时,其对家兔的抗凝     

白眉蝮蛇蛇毒纤溶酶的分离纯化

目的用白眉蝮蛇蛇毒分离纯化纤溶酶。方法利用离子交换层析、亲和层析、分子筛层析技术进行分离纯化纤溶酶。结果得到了电泳纯的纤溶酶,其相对分子质量为24000。结论该工艺可以快速地分离纯化白眉蝮蛇蛇毒纤溶酶：     

蝮蛇抗栓酶在高粘血症中的应用

蝮蛇抗栓酶在高粘血症中的应用黄学锐，常鹤龄（陕西省汉中市人民医院汉中７２３０００）近年来应用蝮蛇抗栓酶治疗高粘血症的报道渐多。本文综述如下，供临床用药参考。１蝮蛇抗拴酶的药理作用蝮蛇抗栓酶含有精氨酸酯酶、磷酸酯酶一Ａ、蛋白水解酶、舒缓激肽增强肽、膜活...     

胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶抑制剂的治疗作用

含有195丝氨酸、57组氨酸和102门冬氨酸催化部位的丝氨酸蛋白酶与生物反应的控制有关。肠激酶、凝血酶、纤溶酶、类胰蛋白酶、位酶和血浆激肽释放酶等胰蛋白酶样的丝氨酸蛋白酶能识别碱性氨基酸残基，选择性水解肽的C末端，对维持活体协内环境稳定起着重要作用。这些丝氨酸蛋白酶能控制血液凝聚、血纤蛋白溶解、激肽一激肽释放酶和补体系统，而微肽一微肽释放酶和补体系统与炎症及免疫反应有密切关系。在正常情况下，人体自身的内源性蛋白酶抑制剂（PI）能保护蛋白酶所致的潜在的破坏作用。若PI浓度下降，则破坏了蛋白酶和抗蛋白酶之间的…     

抗栓酶—3对正常家兔颅内压和硝普钠引起的颅高压的影响

<正> 抗栓酶-3(Svate—3)是用江浙蝮蛇毒为原料的、具有抗凝、溶酶血栓等功能的复合酶制剂。其中主要是精氨酸酯酶(占72%),精氨酸酯酶的活力单位>3000U。并以此做为Svate—3纯度的参考标准。其分子量为20 000u～50 000u。本文观察Svate—3对颅内压的影响,为其在临床上的广泛应用提供动物实验依据。     

立止血在钳刮术前应用对手术出血量影响的临床观察

立止血是以巴西矛头蝮蛇蛇毒为原料制成的巴曲酶以及微量磷脂依赖性凝血因子Ⅴ激活物(FⅤA)的冻干粉注射剂,具有类凝血酶样作用以及类凝血激酶样作用,在我国临床应用已十余年[1].……     

尖吻蝮蛇毒中一种新类凝血酶的分离纯化

用阴离子交换色谱和凝胶过滤色谱技术,从尖吻蝮蛇毒中纯化得到一个具有凝血活性的组分.经Superdex 75 HR10/30预装柱检测,纯度达99.91%.SDS-PAGE显示为单一条带,还原、非还原条件下分子量分别为59.25k、52.58k.该组分的凝血酶比活为41.5u/mg,精氨酸酯酶比活为14.29u/mg,但不激活血浆凝血因子ⅩⅢ.EDTA不能抑制其凝血活性,而苯甲磺酰氟则产生不可逆抑制作用.结果表明该酶是一种新尖吻蝮蛇毒类凝血酶.     

各种蝮蛇酶制剂的通名应能相互区别

各种蝮蛇酶制剂的通名应能相互区别莫伟楠，郑明新，尚玉新就有效成分看，从各种蝮蛇蛇毒中分离、精制而成的蝮蛇酶制剂有下列两大类：１类凝血酶（ｔｈｒｏｍｂｉｎ－ｌｉｋｅｅｎｚｙｍｅ）单体制剂［１、２］如：去纤维（Ｄｅｆｉｂｒａｓｅ）、精纯克栓酶（Ｄｅｆｉｂ...