药物代谢动力学与药物研究

药物的吸收、分布、排泄以及结构转化等体内过程,都是随时间而不断运动变化的动态过程。药物代谢动力学(Pharmacokinetics,简称药代动力学)是研究药物进入机体后,药物代谢过程的动态规律。也就是根据药物代谢的基本知识,应用高等数学方法,对生物样本中药物含量的测定数据,进行运算处理;从     

药物代谢动力学在新药研究中的展望

新药的发现和开发除药效是一个重要指标外，药物代谢动力学也是非常重要的新药筛选指标。本重点阐述了药物代谢动力学在新药设计和新药研究中的重要作用，并对药物代谢动力学发展前景做一展望。     

中药复方药物代谢动力学研究方法及展望

本文综述了近年来关于中药复方药物代谢动力学的研究进展,着重介绍了一些新的理论与方法,并对今后该领域的发展进行了展望.     

药物代谢动力学与药物设计

引言药物代谢动力学(下简称药代动力学)作为一门学科近十年来有飞跃的发展,教材中对其计算与应用已有论著。利用药物代谢动力学的概念和模型有助于针对不同病情实施个体给药方案现已较普遍,但药代动力学对药物设计的效果还刚刚开始认识。最近召开的专题讨论会集中讨论了通过前体药物及其类似物,设计具有生物药剂特性药物的若干方法。药物设计中应用药代动力学是鉴于这样的事实,即某些药物之所以缺乏最适宜的或合乎要求的治疗活性,不是因药物-受体间的相互作用不充分,而是由于药物到达受体时的浓度和/     

我国药物代谢与药代动力学学科发展与展望

<正>药物代谢与药代动力学(drug metabolism and pharmacokinetics,DMPK)是研究生命机体对药物处置全过程的科学,应用动力学原理与数学模型,定量或定性的描述与概括药物通过各种途径进入机体后的吸收、分布、代谢与排泄(ADME)等过程的变化与动态规律及其所产生的药理学与毒理学意义。DMPK隶属药理学的分支专业学科,是药物研发系统工程中的重要组成部分。DMPK在药效学研究中,可解释不同     

药物代谢动力学与临床药物治疗

大部分药物的治疗及毒性作用强度,取决于作用部位的药物浓度。作用部位药物浓度随着时间而变化的历程,又取决于给药方案以及药物的体内过程。药物代谢动力学(下简称药代动力学)是对药物的吸收、分布、     

时辰药物代谢动力学与药物治疗

药物代谢动力学 (药动学 )主要研究药物的体内过程(包括吸收、分布、代谢和消除 ) ,而机体的生理功能决定和影响着药动学的每个阶段。传统的观点认为峰值浓度、达峰时间、分布容积、曲线下面积、生物利用度、血浆蛋白结合率和消除半衰期这些药动学参数与时刻无关。然而 ,许多人体和动物试验研究证明几乎每项生理功能都有近似昼夜节律 (由内在的生物钟所驱使 ) ,如 :血流、心搏出量、外周阻力、由ＥＣＧ记录的监测参数、一些激素 (可的松、胰岛素、催乳素、肾素等 )的血浆浓度、ｃＡＭＰ的血浆浓度、血液的粘稠度和聚合力、溶解纤维蛋白酶的…     

安定的药物代谢动力学研究

<正> 本文对40 a以下、60 a以上两组各4例男性做了po安定后的药代动力学指标测定。受试者均无肝功能损害,受试前1 wk内未使用过安定类药物,无肝药酶抑制剂、促进剂使用史,无胃肠功能异常等影响药物吸收的因素。药品为北京第三制药厂产品,以安定1 mg·12 kg~(-1)体重空腹po。服药前后使用指触仪测定受试者反应程度。于服药后30 min,60 min,90 min,3 h,24 h,48 h,72 h,100 h取血,并收集相应时间段内全部尿样,标本经处理后用高效液相色谱仪及TDX分别测定血清中安定药物原型、代谢产物去甲安定及尿内去甲羟安定葡萄     

药物代谢动力学和制剂研究

本文介绍药物代谢动力学(Pharmacokinetics简称药代动力学)原理在长效制剂、制剂的生物利用度(Bioavailability)研究工作中的运用问题。生物利用度是药剂间相对疗效的一种度量。在长效制剂中,既有生物利用度问题,又有自己独特的设计原理问题,都可以运用药代动力学方法加以研究。制剂生物利用度的详细情况,可以参考有关文献。它虽不是本文讨论的重点,但为了说明问题,拟作简述如下。     

丙泊酚药物代谢动力学研究概述

丙泊酚（propofol）即2，6-二异丙基苯酚，又名异丙酚，是一速效短效静脉麻醉药。由于其具有起效快、苏醒恢复迅速、持续输注后无蓄积等优点，迅速成为诱导、维持麻醉的首选药，广泛地用于神经外科麻醉、儿科麻醉、监测麻醉和ICU病房的镇静。靶控输注系统（Target-controlled infusion，TCI）以药物代谢动力学为基础，以血浆或效应室的药物浓度为指标，通过计算机程序控制药物输注，以达到按临床需要调节麻醉、镇静和镇痛深度的目的，不但方便而且提高了静脉麻醉的控制水平。近年来，TCI在国内外已成为丙泊酚给药的主要方式，而丙泊酚的药物代谢动力学是TCI的主要理论基础。因此，有必要对近年来国内外丙泊酚药物动力学特点进行研究，以使临床更为精确、安全应用TCI。     

药物代谢动力学浅说

<正> 药物代谢动力学(Pharmacokinetics)或简称药代动力学是研究药物在机体内代谢过程的动态规律,它也是数学与药理学相结合的一门边缘科学。用数学模型描述药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄等规律,使更好地瞭解药物作用,在实践中对合理用药、剂型改造和毒理分析等提供有价值的依据。 药物进入机体后所生的效应依赖于药物     

中药复方药物代谢动力学研究思路与探讨

中药复方是中医防治疾病的主要武器。中医理论的特色之一就在于强调人的整体观 ,发挥药物的整体调节作用 ,并用辨证施治的思维方法来处方用药。现代药理学研究已初步证明中药复方药效的发挥并非是简单的单味药相加或毒性的相减 ,而是方中药物之间所发生的协同、制约或改性等作用 ,使复方达到预期的治疗目的。目前 ,国内对中药复方的研究中 ,有相当一部分停留在药理效应及临床疗效的观察阶段 ,虽然也引用了一些西药药理学手段 ,但仅表现在对几个特异性的指标观测上 ,且重复研究居多。由于缺乏相关学科的配合 ,使所研究的中药复方组成不稳定 ,…     

中药注射剂药物代谢动力学研究现状

中药注射剂的安全性问题正受到越来越多的关注。药代动力学研究是揭示中药注射剂效应物质基础及其体内过程的重要途径,对于临床合理用药、提高中药注射液质量控制标准与临床用药的有效性、安全性具有十分重要的意义。本文简要分析了中药注射剂药物代谢动力学研究相关进展,指出对中药注射液药代动力学的重视程度尚有待提高。随着近年来中药药代动力学研究技术方法的进步,已逐步具备条件开展中药注射液的体内过程研究,中药注射液的质量控制、安全性评价、工艺优化以及临床合理用药研究等方面应充分利用和结合中药注射液体内过程的研究结果,以保障和提高中药注射液临床用药的有效性与安全性。     

苯妥英钠时辰药物代谢动力学的研究

目的研究苯妥英钠在健康志愿者中时辰药物代谢动力学。方法单剂量口服苯妥英钠片200mg,第一次早晨7:00服药,两周后改为晚上7:00服药,用荧光偏振免疫法(TDX)测定血清中苯妥英钠的浓度。结果不同时间服用苯妥英钠,其主要药物代谢动力学参数AUC、K、Tmax、T1/2等有显著性差异。结论 早晨和晚上服药剂量应考虑有所区别,使临床用药更趋于个体化、合理化。     

药物代谢动力学及其他

药物代谢动力学及其他 文献标识码：D Pharmacokinetics and the others 068 Pharmacokinetic profiles of marine sulfated polysaccharide- D-polymannuronate sulfate in rats 　　QI Xin1, GENG Mei-Yu1, XIN Xian-Liang1, HU Jin-Feng1, CHEN Kun1, GUAN Hua-Shi1, LIU Chang-Xiao2 　　(Department of Marine Pharmacology, Marine Drug & Food Insti tute, Ocean University of Qingdao, Qingdao 266003 , China; 2. Tianji n Institute of Pharmaceu tical Research, Tianjin 300193, China) 　　AIM:To study the pharmacokinetic profiles of marine sulfated polysaccha ride-D-polymannuronate sulfate(DPS) in Wistar rats to provide safe dosing regimens for clinical trial. METHODS: The bioassay of act ivated partial thromboplastin time (APTT) was applied to measure c oncentrations of DPS in the blood. RESULTS: The relation of rat pla sma APTT time increase with DPS concentration within the range of 0.05, 50 μg* ml-1 is linear, r=0.994. The elimination half-life time of DP S was 5.52 h by intrav enous injection and 5.05 h by oral administration respectively, while area under curve following intravenous treatment was 562 μg*h*L-1 . CONCLUSION: The pharamacokinetic profiles for DPS could be ev aluated by APTT bioassay. 　　Key words: D-polymannuronate sulfate; pharmacokinetics     

姜黄素药物代谢动力学研究进展

目的 综述近几年姜黄素的药物代谢动力学研究.方法 对姜黄素临床前药代动力学以及临床药物代谢动力学进行分析.结果 姜黄素口服与注射半衰期短,生物利用度低.结论 姜黄素有广阔的应用前景,但是首先需要解决生物利用度的问题.