抗变态反应药Quinotolast

Quinotolastsodium系日本藤泽药品公司开发的口服抗变态反应药。本品可强力抑制1型变态反应，此作用较色甘酸钠强。对皿型变态反应亦显示出轻度抑制作用，对I［型、IV型变态反应未显示出明显的作用。174例成人支气管哮喘患者口服本品6周，每日2次，每次1mg、5mg或20mg。结果，最终总改善度“中等改善”以上分别为42．9%、31．1%、46．5%，表明改善率高。其中，混合型改善度分别为36．8%、48．1%、42．3%，慢性型为28．6%、52．0%、43．5%。副作用分别为6．9%、1．6%、7．3%，均于用药中或停药后消失。临床检查值未见特殊变化。本品最佳用…     

抗变态反应药Tazanolast

本品对大鼠及豚鼠被动皮肤过敏(PCA)的IgE及IgG参与的抗原抗体反应抑制作用强,在体内可较强地抑制特异抗原所致人肺的慢反应物质(SRS-A)及组胺的游离,特别是对SRS-A抑制效果良好。 36例鼻变态反应患者给予本品4周,每日3粒胶囊(每粒胶囊含量75mg),结果,总改善率较高,“中等改善”以上58%,“轻度改善”以上87%。本品起效快。未发现副作用及临床检查值异常。有用度判定,“有用”以上58%,“稍有用”以上94%。 238例支气管哮喘患者给予本品6～44周,每日3粒胶囊,总改善率为“中等改善”以     

抗变态反应药Desloratadine

一种新的治疗过敏性鼻炎和荨麻疹的药物deslcratadine已于2001年上市。     

抗变态反应药的研制动态

<正> 变态反应也称为过敏反应,是机体受抗原性物质刺激后引起的组织损伤或生理功能紊乱,属于异常的或病理性的免疫反应。 用于防治变态反应性疾病的药物有抗组胺药、过敏反应介质阻释剂及钙盐、糖皮质激素等。现分别介绍一下各类抗变态反应药的研制动态。     

抗哮喘药Ciclesonide

Ciclesonide(BY-9010，BY-9207-015，Alveseco)是由Altana Pharma公司开发的一种可定位活化、吸入用新一代皮质类固醇抗哮喘药，用于治疗成人及4岁以上儿童和青少年不同程度的哮喘。     

抗哮喘药 Zafirlukast

1商品名Accoate2化学名4-（5-环戊基氧代碳酰胺基－1－甲基吲哚－3－亚甲基）－3－甲氧基－N－邻甲苯磺酰基－苯甲酰胺3开发与上市厂商（英）Zeneca公司开发，于1996年4月首次在爱尔兰上市。4药效分类白三烯受体拮抗剂5药理本品被认为是第一个在西半球获准上市的白三烯受体拮抗剂。它不同于皮质类固醇类吸入剂和β2—选择性肾上腺素激动剂。白三烯是一种炎症介质，在哮喘发病机理中起重要作用。本品通过阻断白三烯受体，以减轻其对支气管的收缩作用和对炎症细胞的浸润作用。在动物试验中，本品对白三烯受体有非常高的选择性，能相当有效地…     

抗哮喘药 Montelukast

1商品名Singulalr2化学名1-[[[1-[3-[2-（7氯-2-喹啉）乙烯基]苯基]-3-[2．（1-羟基-1-甲基乙基）苯基]-丙基]硫代]甲基]-环丙乙酸钠3开发与上市厂商（美）Merck公司开发，于1998年2月在芬兰和墨西哥首次上市，同年4和10月分别在英国和美国上市。4药效分类选择性白三烯D4受体括抗剂5药理本品是一种白三烯o受体桔抗剂，与气道中白三烯受体选择性结合，阻断过敏介质的作用，改善呼吸道炎性症状，使气道畅通。本品口服后迅速从胃肠道吸收，约2．7小时血药浓度达峰值，生物利用度约为64％。本品消除半减期约为4小时，主要由粪便排泄，少量随尿…     

抗变态反应药依匹斯丁

依匹斯丁盐酸盐(Epinastine hydrochloride)除组胺H_1受体阻断作用外,还具有豚鼠肺切片、大鼠腹腔肥大细胞的SRS-A游离抑制作用及抑制钙进入大風腹腔肥大细胞作用等的抗变态反应作用。无抗胆碱作用,不通过血脑屏障。作用持续时间长。本品20mg单剂给药的组胺抑制效果为特非那定     

抗变态反应药Lumin的药理学研究

Lumin具细胞调节作用,曾用于变态反应性疾患及风湿病的治疗,临床证实对Ⅰ型变态反应引起的支气管喘息有效。作者对Lumin进行了免疫药理学研究,结果表明:(1)Lumin对IgE抗体的产生有轻度抑制作用,但对IgM及IgG抗体产生几乎没有任何影响。(2)对大鼠的48小时homologous被动皮肤过敏有轻度抑制作用、对组胺的释放有较强的抑制作用。(3)对迟发型过敏反应有显著性抑制作用。(4)对小鼠抗胸腺自身抗体的水平升高有显著性抑制作     

抗哮喘药Montelukast Sodium

Montelukast Sodium(Singulair○R)是一种白三烯受体拮抗剂 ,由默克公司申请上市 ,用于成人和 12个月以上小儿哮喘的长期治疗和预防。本品还被批准用于缓解成人和两岁以上儿童的季节性变应性鼻炎 (SAR)症状。结构式 :分子式 :C35H35Cl NNa O3SCAS:15 176 7- 0 2 - 1药理作用　 Montelukast Sodium是一种有效的白三烯D4 (L TD4 ,又称 Cys L T1 )拮抗剂。体外试验表明 :Mon-telukast能抑制 [3H ]- L TD4 与豚鼠肺膜的结合 (IC50 =0 .5nmol/ L) ;在人血清白蛋白、人血浆和松鼠猴血浆存在的情况下 ,其 Ki 值分别为 0 .2 1± 0 .0 …     

抗变态反应药曲尼司特稳定性试验

曲尼司特是有效的抗变态反应药物,用于预防和治疗支气管哮喘及过敏性鼻炎。化学名N-(3,4-二甲氧基肉桂酰)邻氨基苯甲酸。为配合其生产、储存及临床应用,对其稳定性进行了留样观察和光照试验。实验方法和结果一、留样观察: 取曲尼司特粉(本校制药厂产品。批号850507～11五批),装在透明玻璃瓶内,室内自然放置41个月。     

抗变态反应药物致变态反应

近年来抗变态反应药物在使用中出现变态反应,应引起临床注意。1　病例1.1　地塞米松注射液致过敏性休克[1]患者因外伤肌注Ｔ.Ａ.Ｔ.引起药物性荨麻疹。即以地塞米松10ｍｇ加5%葡萄糖注射液500ｍｌ中静滴。当滴入20ｍｌ时,病人呼吸困难,血压10.6/6.6ｋＰａ,误认为输液反应而终止输液,当即肌注苯海拉明、皮注肾上腺素,症状缓解、血压恢复正常,但皮损仍未完全消退。次日再静滴地塞米松,当滴入50ｍｌ时,患者又出现呼吸困难、血压下降。即停止输液并肌注扑尔敏、皮注肾上腺素和静滴氢化可的松加5%葡萄糖注射液,上述症状缓解、皮损消退。1.2　氢化…