红芪多糖体外抗肿瘤活性及构效关系研究

目的:研究红芪多糖体外抗肿瘤活性及构效关系。方法:水提醇沉法提取红芪多糖(HPS),葡聚糖凝胶柱层析法分离纯化得到三个HPS分离组分(HPS-1、HPS-2、HPS-3),凝胶渗透色谱法(GPC)和气相色谱法(GC)分别测定各组分分子质量及其单糖组成;MTT法检测HPS及其分离组分对MGC-803人胃腺癌细胞、HEP-G2人肝癌细胞的体外抑制活性。结果:HPS400μg/ml体外对MGC-803、HEP-G2时RI为11.9%和33.8%;重均分子质量为9.4×104及单糖组成仅由葡萄糖构成的组分HPS-1,在400μg/ml的质量浓度时对HEP-G2 RI为36.0%;重均分子质量为1.7×104及单糖组成由鼠李糖、木糖、半乳糖和葡萄糖构成的组分HPS-3在400μg/ml的质量浓度时,对MGC-803 RI为36.3%。结论:HPS体外具有抗肿瘤活性,组分HPS-1和HPS-3分别是HPS对HEP-G2、MGC-803起抑制作用的关键活性组分,各分离组分的抗肿瘤活性与其分子质量大小和单糖构成有关。     

玉米提取物的抗肿瘤作用研究

研究玉米乙醇提取物(YM-J)和玉米多糖(YM-S)的体外和体内抗肿瘤活性.方法　采用MTT法测定YMJ,YM-S对人肿瘤细胞株BGC-823和SMMC-7721的体外抑制作用,计算IC50;分别采用人胃癌BGC803裸鼠移植瘤模型和H22小鼠肝癌移植瘤模型,ig YM-J,YM-S,剂量400,200 mg· kg-1,1次/d(胃癌BGC803连续19d,小鼠肝癌连续10 d,检测其体内抗肿瘤作用.结果　YM-J和YM-S对人胃癌细胞BGC-823细胞有较强的抑制作用,IC50分别为24.16,12.61 μg·mL-1;YM-J和YM-S对人肝癌细胞SMMC-7721的抑制作用较弱,IC50分别为127.42,1352.72 μg·mL-1.在人胃癌BGC803裸鼠移植瘤模型和H22肝癌模型,YM-J均可明显抑制肿瘤生长,抑瘤率最高分别为40.27％和44.69％.YM-S对H22肝癌有一定抑瘤作用,抑瘤率38.89％,但对人胃癌BGC803裸鼠移植瘤的抑瘤率最高为25.96％.结论　玉米乙醇提取物YM-J和玉米多糖YM-S在体外和体内均具有一定的抗肿瘤活性,其中乙醇提取物对肝癌和胃癌的抑制作用较强.     

芦荟多糖的纯化工艺与体外抗肿瘤活性

目的:研究芦荟多糖的提取、纯化工艺及体外抗肿瘤活性,为芦荟的产业化开发提供实验依据。方法:采用水提醇沉,三氯乙酸法除蛋白,DEAE-52离子交换色谱分离。用Sephacryl S-400凝胶柱层析纯化并确定芦荟多糖的相对分子量,HPLC法检测纯度,GC法鉴别单糖组成及分子摩尔比。以MTT法观察其体外抗肿瘤活性等。结果:从中华芦荟(Aloe vera L.var. chinesis(Haw.)Berger.)凝胶冻干粉中提取分离得到纯多糖AVP,经HPLC检测为单一对称峰,相对分子量为86000,由甘露糖和葡萄糖组成,摩尔比为10.3∶1.0。AVP对人肝癌细胞(SMMC-7721)、人胃癌细胞(BGC-823)及人肺癌细胞(A549)的增殖均有抑制作用。结论:该法分离的芦荟多糖AVP纯度好,收率高达3.6%,可用于进一步的研究和开发,提高芦荟的资源利用率。     

40种香豆素类化合物对人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402细胞生长抑制活性的筛选

目的:寻找中药中抗肿瘤活性化合物和先导化合物,为开发新药奠定基础。方法:采用人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402体外培养法,鉴定受试的40种香豆素类化合物对其生长的抑制作用。结果:伞形花内酯刘寄奴酸酯、木桔素、环氧酸橙皮油素、酸橙皮油素、前胡酮、芸香苦素、牛防风素和异香柑内酯对人胃癌细胞株BGC细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系;伞形花内酯刘寄奴酸酯、异虎耳草素、前胡素和二氢山芹醇当归酸酯对人肝癌细胞株BEL-7402细胞的生长有一定程度的抑制作用,且呈浓度-效应关系。结论:香豆素类化合物是潜在的抗肿瘤药物。     

马钱子生物碱成分的体外抗肿瘤活性筛选

目的从中药中筛选有抗肿瘤活性的化合物。方法应用人鼻咽癌细胞株KB、人白血病细胞株HL-60、人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402筛选6种马钱子生物碱类成分对其生长的抑制作用。结果士的宁对人鼻咽癌细胞株KB、人白血病细胞株HL-60和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长有一定的抑制作用;伪士的宁对人鼻咽癌细胞株KB、人胃癌细胞株BGC和人肝癌细胞株BEL-7402等细胞的生长有一定的抑制作用;依卡金对人鼻咽癌细胞株KB和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长有一定的抑制作用。结论士的宁、伪士的宁和依卡金对人鼻咽癌细胞株KB和人胃癌细胞株BGC等细胞的生长皆有抑制作用,呈现浓度-效应关系。     

党参抗肿瘤药理作用研究

目的:探讨党参多糖对肝癌细胞的活性。方法:MTT法探索党参多糖对肝癌细胞的抑制作用,利用荧光显微镜检测党参多糖对肝癌细胞的凋亡作用、瑞氏-吉姆萨染色观察细胞形态学、病理切片及急性毒性确定党参多糖毒性。结果:党参多糖对肝癌细胞SMMC-7721细胞具有抑制作用,细胞核固缩,有凋亡小体的出现,但是党参多糖对昆明种小鼠的脏器没有明显的毒性。结论:党参多糖具有抑制肝癌细胞SMMC-7721的作用。     

黄花紫玉盘枝、叶中的生物碱和蒽醌类化合物

目的:对黄花紫玉盘Uvaria kurzii枝、叶的化学成分进行分离鉴定,并进行体外细胞毒活性筛选.方法:以硅胶和Sephadex LH-20色谱柱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.采用MTT法对所得化合物进行5种人肿瘤细胞系的生物活性检测.结果:分离鉴定了9个化合物,分别为bidebiline A(1),annobraine(2),oxoputerine(3),atherospermidine(4),鹅掌楸碱(5),大黄素甲醚(6),大黄素-8-甲醚(7),甲基异茜草素-1-甲醚(8),大黄素(9).结论:化合物1～4,6～9为本属中首次分到.体外活性筛选结果表明3～5对A549,Bel7402,BGC823,HCT-8,A2780等多种癌细胞有生长抑制作用.     

表没食子儿茶素没食子酸酯测定及其对胃癌细胞增殖的抑制作用研究

目的 分析表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)在绿茶提取物中的含量,探讨EGCG对人胃癌细胞BGC823增殖和凋亡的影响,为阐明EGCG抗肿瘤作用机制提供实验基础.方法 反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定绿茶提取物中EGCG的含量.MTT法检测EGCG对体外培养的人胃癌细胞BGC823增殖的影响;DNA ladder法检测EGCG处理各组DNA梯度的变化.所有数据均采用SPSS12.0进行统计分析,均数比较采用t-test.结果 通过绘制标准曲线确定绿茶提取物中EGCG 的含量为9%.MTT法检测结果显示EGCG能够呈现剂量(5×10~(-3),1×10~(-2),2×10~(-2),4×10~(-2))g/L依赖性地抑制人胃癌细胞BGC823的增殖;DNA ladder法显示EGCG处理组细胞DNA呈现梯状条带,而对照组则没有这种带纹.结论 绿茶提取物中EGCG的含量为9%;EGCG能够通过诱导细胞凋亡而抑制人胃癌细胞BGC823的生长和增殖.     

蜂毒素对人胃癌BGC823细胞生长抑制作用的实验研究

目的 研究蜂毒素对人胃癌BGC823细胞株生长的影响.方法 应用MTT法观察不同终质量浓度蜂毒素对人胃癌BGC823细胞株体外增殖的影响.结果 不同剂量蜂毒素作用24、48、72h均可使人胃癌BGC823细胞株生长出现抑制,且抑制作用与给药质量浓度成正比.结论 蜂毒素对人胃癌BGC823细胞的生长具有抑制作用.     

辽东楤木叶总皂苷体外抗肿瘤作用的研究

目的探讨辽东楤木叶总皂苷(ETS)的体外抗肿瘤作用,为进一步将其开发成新靶点的抗肿瘤药物提供可靠的科学依据,为研发具有自主知识产权的抗肿瘤新药奠定坚实的基础。方法利用磺酰罗丹明B(SRB)染色法,观察辽东楤木叶总皂苷不同浓度对A549、BGC、BEL-7402和HCT-8肿瘤细胞的抑制作用。结果 ETS浓度达到31.25μg.ml-1时即可对人肺腺癌A549细胞、人胃癌BGC细胞和人肝癌BEL-7402细胞有50%生长抑制作用,达到62.5μg.ml-1时即可对人结肠癌HCT-8细胞有50%生长抑制作用。其浓度达到125μg.ml-1时即可对人胃癌BGC细胞和人肝癌BEL-7402细胞有50%杀死的作用。浓度达到500μg.ml-1时即可对人结肠癌HCT-8细胞有50%杀死的作用,而对人肺腺癌A549细胞未测出其50%杀死作用。各组均未测出完全抑制细胞生长所需的ETS浓度。对于体外加药48 h后对A549、BGC、BEL和HCT-8细胞OD值的影响,ETS组500,250,125μg.ml-1均有极显著性统计学差异(P<0.01),62.5μg.ml-1对A549、BEL和HCT-8均有显著性意义;31.25μg.ml-1均无统计学意义。结论 ETS体外对人肺癌A549、人胃癌BGC、人肝癌BEL-2、人结肠癌HCT-8肿瘤细胞有一定的抑制作用。     

薯蓣皂苷元衍生物的合成和抗肿瘤活性研究

目的合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以薯蓣皂苷元为原料,选择性地合成一系列运用AutoDock4.2对接设计的薯蓣皂苷元衍生物。采用噻唑蓝(MTT)法考察了目标化合物对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2以及人慢性髓原白血病细胞K562进行体外抗肿瘤活性试验。结果合成12个新化合物,其结构经1H-NMR和13C-NMR确定,药理实验结果表明,大部分化合物有一定的抗肿瘤活性。结论大部分化合物有良好的抗肿瘤活性而对正常细胞无毒或低毒性。     

海南地不容生物碱抑制肿瘤细胞增殖及构效关系解析

目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不同浓度的海南地不容生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制率;通过查阅国内外相关文献,分析海南地不容生物碱抗肿瘤活性的基本构效关系。结果MTT结果显示荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁对人肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞的增值分别具有不同程度的剂量依赖性的抑制作用,各给药组分吸光度值与空白对照组比具有显著性差异(P<0.01),与阳性对照比较无明显统计学差异(P>0.05);海南地不容生物碱结构中的1,2-亚甲二氧基、N-亚甲基等取代基以及其化学结构的平面性对其抗肿瘤活性有重要影响。结论海南地不容中具有明显抗肿瘤作用的生物碱为荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁,其敏感细胞株均为乳腺癌细胞MCF-7;通过分析海南地不容生物碱的结构和抗肿瘤活性的关系,初步明确了其抗肿瘤活性可能与其结构易于抑制DNA拓扑异构酶和诱导细胞凋亡有关。     

辽东楤木叶总皂苷对人胃癌BGC细胞凋亡的影响

目的:探讨辽东楤木叶总皂苷(ETS)对人胃癌BGC细胞凋亡的影响。方法:采用MTT比色法测定辽东楤木叶总皂苷在体外对人胃癌BGC细胞增殖的影响;激光共聚焦显微镜观察FITC-Annexin V/PI双染法检测辽东楤木叶总皂苷作用于人胃癌BGC细胞后引起细胞凋亡的形态特征。结果:MTT比色法结果表明,辽东楤木叶总皂苷各剂量组能不同程度抑制人胃癌BGC细胞的增殖,激光共聚焦FITC-Annexin V/PI双染法检测辽东楤木叶总皂苷可诱导人胃癌BGC细胞出现凋亡早、中、晚期的细胞形态。凋亡早期仅细胞膜呈绿色,细胞核不染色;凋亡中、晚期则细胞膜呈绿色,细胞核呈红色。结论:辽东楤木叶总皂苷能够有效抑制癌细胞增殖、诱导凋亡,具有明显的抗肿瘤作用。     

壮药“复方铁草胶囊”抗肿瘤作用的实验研究

目的:观察壮药"复方铁草胶囊"的抗肿瘤作用。方法:采用肝癌H22移植性实体瘤小鼠为动物模型,以瘤重为评价指标观察复方铁草胶囊体内抗肿瘤作用;采用MTT法测定复方铁草胶囊含药血清对肝癌H22细胞的生长抑制率,研究复方铁草胶囊的体外抗肿瘤作用。结果:复方铁草胶囊20,10,5g/kg剂量组均能明显抑制肝癌H22移植性实体瘤生长,与空白对照组比较有显著性差异(P0.05或P0.01);复方铁草胶囊20%含药血清组H22细胞的生长抑制率为29.51%,与空白对照组比较,差异有显著性意义(P0.01)。结论:复方铁草胶囊对肝癌H22细胞株体内外生长均具有明显抑制作用。     

山核桃外果皮提取物抗肿瘤活性研究

目的研究山核桃外果皮抗肿瘤活性部位。方法利用系统溶剂分离法,对山核桃外果皮进行部位分离,采用MTT法分别检测水提取物、甲醇提取物、石油醚提取物、醋酸乙酯提取物对小鼠肺癌细胞3LL、人乳腺癌细胞MCF-7、人肝癌细胞QGY-7701、人胃癌细胞BGC-823等4种肿瘤细胞株的生长抑制情况。结果水提取物对上述肿瘤细胞抑制作用均不明显,甲醇和石油醚提取物对4种肿瘤细胞有抑制作用,醋酸乙酯提取物对4种肿瘤细胞有明显的抑制效果,且呈一定的浓度-效应关系。结论山核桃外果皮的甲醇提取物、石油醚提取物及醋酸乙酯提取物具有一定的体外抗肿瘤作用。     

壁虎多糖对鼠源肝癌H22体内外作用研究

[目的]研究壁虎多糖对培养的H22肝癌细胞体外抑制增殖作用,对荷H22实体型移植瘤小鼠的体内抑制作用,以期寻找有效的抗肿瘤活性成分.[方法]四甲基偶氮唑蓝(MTT)法检测低、中、高剂量组壁虎多糖对H22肝癌细胞体外杀伤作用.采用昆明小鼠H22移植瘤模型观察壁虎多糖高、低剂量组的体内抑瘤活性及荷瘤小鼠胸腺、脾脏指数变化.[结果]体外实验显示:壁虎多糖不同剂量组均可抑制H22细胞的增殖(P<0.05),其抑制率最高为79.1%,远远高于西药48.7%的抑瘤率.然而体内实验中,壁虎多糖各组均无明显抗肿瘤作用.高剂量组的抑瘤率仅为8.8%,各组与模型组比较均无统计学差异(P>0.05).壁虎多糖高低剂量组与模型组小鼠的胸腺质量、胸腺指数,脾脏重、脾脏指数相比均没有明显差异.而5-氟尿嘧啶(5-Fu)组胸腺质量、胸腺指数,脾脏质量、脾脏指数较模型组和各壁虎组均明显降低(P<0.05).[结论]体外实验显示壁虎多糖具有良好抑制H22细胞的增殖作用.然而体内实验中,壁虎多糖与模型组比较无统计学差异,壁虎多糖是否是抗肝癌有效成分有待进一步研究.     

土鳖虫提取液对人胃低分化腺癌细胞BGC-823的抑制作用

目的研究土鳖虫体外对人胃低分化腺癌BGC-823细胞抗肿瘤活性。方法采用MTT法测定了土鳖虫水提物和醇提物对人胃低分化腺癌BGC-823细胞增殖的抑制作用,采用生长曲线测定法检测土鳖虫醇提物对体外培养肿瘤细胞的细胞毒作用。结果土鳖虫水提物不能抑制体外培养的肿瘤细胞,而醇提物能显著抑制人胃低分化腺癌BGC-823细胞增殖,药物作用48h时抑制率最高,并有较好的剂量依赖关系。结论体外土鳖虫水提物没有抗肿瘤活性,醇提物有较强的抗肿瘤作用,值得进一步研究其抑制机理。     

大黄虫丸含药血清对体外人肺腺癌PAa细胞株的影响

目的:实验通过大黄虫丸含药血清干预体外人肺腺癌PAa细胞株研究其抗肿瘤机制,进而探讨活血化瘀法在肿瘤治疗中的疗效和价值。方法:采用血清药理学方法以不同浓度的大黄虫丸含药血清与人肺腺癌PAa细胞株共同孵育,于不同时间观察,并与空白血清作对照。研究大黄虫丸含药血清对体外人肺腺癌PAa细胞株的细胞毒作用、生长抑制作用及对细胞周期的影响。结果:5%～20%各组含药血清OD值与相同作用时间10%牛血清、相同浓度的正常鼠血清OD值比较有明显差异(P<0.05～0.01),并随着血药浓度的提高OD值逐渐减低;药血清对人肺腺癌PAa细胞株增殖有明显抑制作用,并随药血清浓度提高、作用时间延长抑制作用增强;其诱导凋亡作用随药血清浓度的增加及作用时间的延长而增强。结论:大黄虫丸含药血清对体外人肺腺癌PAa细胞株有明显抑制作用,为大黄虫丸抗肿瘤提供了科学依据。     

白英乙醇提取物抗肿瘤作用初步研究

目的：研究白英乙醇提取物体内外抗肿瘤作用。方法：采用MTT法观察白英乙醇提取物体外对人肝癌BEL-7402细胞及人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖抑制作用；以小鼠S180肉瘤及H22肝癌为模型,观察白英乙醇提取物在体内对肿瘤生长的抑制作用。结果：白英乙醇提取物对人肝癌BEL-7402细胞及人胃腺癌SGC-7901细胞有增殖抑制作用,且均呈现良好的浓度-效应依赖关系,作用48 h的IC₅₀值分别为(287.40±5.84),(176.14±5.18) μg·mL^-1；白英乙醇提取物在体内对小鼠S180肉瘤和H22肝癌肿瘤的生长均有显著的抑制作用,且呈现良好的剂量-效应关系,高剂量组的抑瘤率分别达到(41.15±4.54)%和(45.00±7.37)%。结论：白英乙醇提取物具有抗肿瘤作用。     

广西牡蛎小分子化合物的分离鉴定与抗肿瘤活性研究

目的提取分离广西钦州牡蛎中小分子物质,对结构进行鉴定,同时研究其对肿瘤细胞生长抑制的生物活性。方法通过匀浆、酶解、醇沉、透析等实验方法分离牡蛎多糖后,牡蛎匀浆上清液用醋酸乙酯萃取,醋酸乙酯提取浓缩液经硅胶柱反复分离纯化,得小分子物质,并利用IR,NMR、MS对其结构进行鉴定,另外通过MTT法观察各物质对鼻咽癌细胞(CNE-1)生长抑制作用。结果利用硅胶柱色谱技术,分离得A、B、C、D白色结晶,经重结晶和TLC比较,B、C、D晶体为单一物质,B为scalaradial,C、D两化合物分别为色氨酸和苯丙氨酸。MTT实验结果表明B晶体随着浓度的增大,对鼻咽癌细胞(CNE-1)抑制作用也增大,具有浓度依赖性,IC50为138μg/ml。A,C,D三种晶体对鼻咽癌细胞(CNE-1)生长抑制作用不明显。结论牡蛎中存在抑制肿瘤细胞生长作用的小分子化合物,有必要进一步系统开展对牡蛎活性成分的筛选研究。