Use and safety of antihistamines in children

ABSTRACT: Although first-generation antihistamines remain popular for the treatment of seasonal allergic rhinitis, atopic dermatitis, and urticaria in children, second- and third-generation antihistamines hold clear advantages over the first-generation agents, especially for the pediatric patient. The less frequent dosing schedule of the second- and third-generation agents makes administration easier for the parent. With less sedation and lower risk of adverse effects, the safety profile of second- and third-generation agents appears superior to that of first-generation agents. After briefly discussing the use of first-generation antihistamines, the pharmacokinetics, safety, and use of the newer antihistamines loratadine, cetirizine, and fexofenadine in the pediatric patient are reviewed.     

依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹的临床试验研究

目的:评估国产依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效和安全性。方法:采用随机、双盲、平行对照的方法对依巴斯汀治疗慢性荨麻疹进行Ⅱ期临床试验,并与西替利嗪进行对照。结果:共观察患者136例,依巴斯汀组69例,西替利嗪组67例,依巴斯汀组的有效率和显效率分别为91.3%和63.8%,而西替利嗪组分别为87.9%和65.2%,两组间比较差异均无显著性(P>0.05)。依巴斯汀组症状积分下降指数为0.79±0.26,而西替利嗪组为0.76±0.29,两组间比较差异无显著性(P>0.05)。两种药物的不良反应主要为轻至中度困倦和口干。结论:依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹安全有效,其疗效及不良反应与西替利嗪相似。     

3种抗组胺药抗组胺及抗花生四烯酸作用的比较研究

目的:比较咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪3种抗组胺药的抗组胺及抗花生四烯酸的作用。方法:给大鼠左、右爪分别皮下注射花生四烯酸(1.0g/L,0.1mL)和组胺(10g/L,0.1mL)构建鼠爪水肿炎性模型。在注射花生四烯酸和组胺2h前分别给予咪唑斯汀、氯雷他定、西替利嗪(0.6mg/kg)灌胃,注射后应用体积测量仪分别测定给药后鼠爪体积在不同时间点的变化。结果:咪唑斯汀可抑制花生四烯酸所致的鼠爪水肿(P<0.05),西替利嗪、氯雷他定对其无明显抑制作用;咪唑斯汀对组胺所致的鼠爪水肿有抑制作用(P<0.05),抑制作用强于氯雷他定组,但与西替利嗪组比较无统计学差异(P>0.05)。结论:咪唑斯汀具有抗组胺和抗花生四烯酸的作用,且其抗组胺作用强于氯雷他定;与氯雷他定、西替利嗪相比,咪唑斯汀表现出其独特的抗花生四烯酸的作用。     

依匹斯汀等抗组胺药物抗炎作用的研究

目的　观察依匹斯汀等几种临床常用抗组胺药物对卵蛋白致敏小鼠脾淋巴细胞表达炎症因子的影响。方法　小鼠腹腔注射卵蛋白构建致敏动物模型,分离小鼠脾淋巴细胞,以依匹斯汀等几种抗组胺药物进行阻断处理。用酶联免疫吸附法（ELISA）检测培养细胞上清液中白三烯B4（LTB4）、白介素4（IL-4）、白介素5（IL-5）的水平。结果　依匹斯汀具有明显的抑制致敏淋巴细胞释放LTB4、IL-4、IL-5的作用,且具有剂量依赖性。在相同作用浓度下,依匹斯汀组致敏淋巴细胞释放的LTB4浓度显著低于依巴斯汀组和西替利嗪组;IL-4浓度显著低于西替利嗪组,与依巴斯汀组相当;IL-5的浓度显著低于西替利嗪、依巴斯汀组。结论　依匹斯汀具有较强的抗炎症作用。     

咪唑斯汀、氯雷他定及西替利嗪对小鼠变应性接触性皮炎作用的比较研究

目的:比较咪唑斯汀、氯雷他定及西替利嗪对小鼠变应性接触性皮炎(ACD)的抑制作用。方法:建立小鼠ACD模型,采用致敏前及诱发后两种给药方法,口服不同剂量咪唑斯汀、氯雷他定及西替利嗪,观察抑制作用。结果:致敏前开始给药,3种药物均能明显抑制ACD小鼠耳肿胀(P<0.05),但咪唑斯汀的抑制作用强于氯雷他定及西替利嗪(P<0.05);诱发后开始给药,咪唑斯汀组小鼠耳肿胀消退快于氯雷他定及西替利嗪(P<0.05)。结论:咪唑斯汀对小鼠ACD抑制作用强于氯雷他定和西替利嗪。     

The apparent volumes of distribution of H1 receptor antagonists

ABSTRACT: The apparent volume of distribution (V_D) of a drug estimates its distribution into the body. Referring to the volume of exchangeable water (0.6 L/kg body weight), it indicates if tissue distribution is extensive when V_D is greater than 0.6 L/kg or poor if V_D is less than 0.6 L/kg. Its interest in the selection of an appropriate drug is found after comparing the map of selected targets (mainly receptors) to be reached by the drug, the accessibility of these targets by the drug, and the V_D necessary and sufficient to reach them. This analysis is here applied to H₁ receptor antagonists, a pharmacologic class, where target cells, endothelial cells such as eosinophils, mastocytes, basophils, and smooth fibers have receptors on the external side of cell membranes and thus are more readily accessible from blood than toxic sites located inside cells (heart, brain, liver). Of the H₁ receptor antagonists marketed today, cetirizine has the lowest V_D, 0.4 L/kg, enough to reach selected targets without extensive distribution in organs where it would be useless. These characteristics are related to its chemical amphoteric structure.     

3种抗组胺药治疗慢性特发性荨麻疹的临床研究

目的:评价第2代抗组胺药咪唑斯汀、西替利嗪、氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的疗效和安全性。方法:采用随机开放平行对照的方法,对96例慢性特发性荨麻疹患者进行随机分组,分别予以咪唑斯汀10mg、西替利嗪10mg、氯雷他定10mg,均每日1次口服,观察治疗第14天、第28天的临床疗效及停药1周后的复发率。结果:三者治疗慢性特发性荨麻疹第14天和第28天的有效率分别为:咪唑斯汀组90.0%和96.7%,西替利嗪组85.3%和94.2%,氯雷他定组90.6%和93.8%,三者之间差异无显著性(P>0.05)。停药1周后的复发率,咪唑斯汀组为40.0%,西替利嗪组为35.3%,氯雷他定组为28.1%。整个试验过程中均无明显严重不良反应出现。结论:咪唑斯汀、西替利嗪和氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹临床疗效好,安全性高,在改善临床症状及控制复发方面各有所长。     

3种抗组胺药抗花生四烯酸致炎性的比较

目的:观察不同抗组胺药是否具有抗炎作用。方法:给大鼠鼠爪皮下注射花生四烯酸(1.0 g/L,0.1 mL)构建鼠爪水肿炎性模型,在注射花生四烯酸2 h前分别灌胃给予咪唑斯汀、地氯雷他定、依巴斯汀3种抗组胺药(0.3 mg/kg),注射后1、2、3、4h,应用体积测量仪分别测定给药后鼠爪体积的改变。结果:咪唑斯汀(0.3 mg/kg)显著抑制花生四烯酸诱导的鼠爪水肿(P<0.05),地氯雷他定、依巴斯汀对花生四烯酸诱导的鼠爪水肿均无抑制作用(P>0.05)。结论:0.3 mg／kg的咪唑斯汀在体内具有抗炎作用,相同剂量的地氯雷他定、依巴斯汀无抗炎作用。     

咪唑斯汀、依巴斯汀和地氯雷他定的实验性抗组胺强度比较

目的:比较咪唑斯汀(皿治林)与依巴斯汀(开思亭)、地氯雷他定(芙必叮)的抗组胺强度与时效之间的关系。方法:36名志愿者分为3组,皿治林组12例、开思亭组12例和芙必叮组12例。在服药前和服药后的12d中,以及停药1周后皮内注射组胺100μg,诱导观察局部风团、红晕的反应强度。结果:皿治林组服药后12d内组胺诱导局部风团和红晕面积的反应强度在各时间点显著低于其他两组(P<0.01或0.05)。结论:皿治林的起效速度、抗组胺作用强度均优于和芙必叮。     

卡介菌多糖核酸联合非索非那定、依巴斯汀治疗慢性荨麻疹的疗效观察

2010年1月至2011年8月,我们联合使用卡介菌多糖核酸及依巴斯汀、盐酸非索非那定治疗慢性荨麻疹79例,取得较好疗效,报道如下. 一、病例和方法 1.一般资料:所有患者均为门诊患者,符合慢性荨麻疹的诊断标准[1],满足以下条件:①风团至少每周发作2次或2次以上;②病程持续6周以上.排除标准:①合并细菌或真菌感染;②有严重肝、肾疾病或其他系统疾病;③孕期及哺乳期女性;④正在接受大环内酯类抗生素、咪唑类抗真菌药物治疗;⑤1周内应用过抗组胺药、1月内应用过糖皮质激素、3个月内应用过免疫抑制剂.     

白芍总苷联合依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹疗效观察

【摘要】 目的 观察白芍总苷联合依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹的临床疗效和安全性。方法 采用随机、开放、阳性药物、平行对照研究方法,按随机数字表将60例慢性特发性荨麻疹患者随机分为2组,联合治疗组30例,口服白芍总苷600 mg每日3次,依巴斯汀10 mg/d;对照组口服依巴斯汀10 mg/d。疗程12周,停药后观察4周,以7 d荨麻疹活动评分（UAS7）评价疗效,记录不良反应。结果 治疗第8周、第12周、停药第4周（第16周）,联合治疗组UAS7（分别为9.28 ± 4.59、5.83 ± 4.44、7.52 ± 5.57）明显低于对照组（分别为13.29 ± 4.72、9.86 ± 5.46、16.21 ± 5.34）,两组差异均有统计学意义。在治疗第12周时,联合治疗组有效率（75.9%）明显高于对照组（42.9%）,差异有统计学意义（χ2 = 4.56,P ＜ 0.05）。停药后第4周,联合治疗组复发率（13.6%）明显低于对照组（50.0%）,差异有统计学意义（χ2 =3.90,P ＜ 0.05）。两组未见明显不良反应。结论 白芍总苷能够明显提高依巴斯汀治疗慢性特发性荨麻疹的疗效,并降低复发率。     

依巴斯汀联合卡介菌多糖核酸针治疗慢性荨麻疹56例疗效评价

目的:评价依巴斯汀联合卡介菌多糖核酸针(BCG-PSN)治疗慢性荨麻疹的临床疗效。方法:将112例慢性荨麻疹患者随机分为治疗组(56例)和对照组(56例),两组均给予依巴斯汀片10mg口服,每日1次,治疗组同时给予卡介菌多糖核酸针1 mL肌肉注射,隔日1次;8周后评价疗效。随访1个月,评价复发。结果:治疗8周后,治疗组和对照组总有效率分别为91.08%和75.00%,两组比较有显著性差异(P0.05)。随访1个月后,治疗组和对照组复发率分别为1.79%和14.29%,两组比较有显著性差异(P0.05)。结论:依巴斯汀联合卡介菌多糖核酸针治疗慢性荨麻疹较单独应用依巴斯汀疗效好,复发率低。     

依巴斯汀抗组胺活性的随机、双盲、安慰剂对照研究

目的:研究单次口服依巴斯汀10mg的药效动力学特点。方法:60名健康受试者随机、双盲口服依巴斯汀10mg或安慰剂1片,于服药前和服药后2、4、24h,对全部受试者行组胺皮肤点刺滴定试验。在揭盲后,对依巴斯汀组的受试者于服药后48h再做一次组胺皮肤点刺滴定试验。以剂量-反应曲线下面积(AUDRC)和痒觉积分为参数,评价依巴斯汀的抗组胺活性。结果:服药前两组数据无统计学差异。依巴斯汀组的风团和红晕AUDRC于服药后2h即明显低于安慰剂组,而痒觉积分于服药后4h才明显低于安慰剂组(P<0.01)。服用依巴斯汀后24h,AUDRC和痒觉积分均降至最低;48h上述两者均有所升高,但仍明显低于服药前(P<0.01)。结论:依巴斯汀的抗组胺作用起效较慢,作用较强,持续时间较长。     

非索非那定联合UVB治疗玫瑰糠疹疗效观察

目的:评价非索非那定联合中波紫外线照射治疗玫瑰糠疹的疗效。方法:将58例患者随机分为两组,治疗组30例口服非索非那定60 mg,2次/d,同时照射中波紫外线,隔日1次,连续10次。对照组28例口服非索非那定60 mg,2次/d,20天后观察疗效。结果:治疗组总有效率为96.6%,对照组为64.2%,二者差异有显著性(P0.01)。结论:非索非那定联合紫外线治疗玫瑰糠疹疗效好。     

Fexofenadine hydrochloride enhances the efficacy of contact immunotherapy for extensive alopecia areata: Retrospective analysis of 121 cases

To study the effect of fexofenadine on extensive alopecia areata (AA), we evaluated retrospectively 121 patients with AA having alopecia in more than 50% of the scalp and followed them for at least 6 months. Patients were treated by immunotherapy using diphenylcyclopropenone or squaric acid dibutylester with or without oral fexofenadine. The regrowth score was estimated as decrease of Severity of Alopecia Tool (SALT) score. In AA with atopic background (atopic AA), the mean regrowth score of the fexofenadine group was 1.333 ( n  = 33) and that of the control 0.471 ( n  = 34). The fexofenadine group showed significantly better regrowth than control by Mann–Whitney's U -test ( P =  0.00213). In non-atopic AA, the mean regrowth score of the fexofenadine group was 1.303 ( n  = 33) and that of the control 1.048 ( n  = 21). There was no significant difference by Mann–Whitney's U -test ( P  = 0.872). Together, fexofenadine is a helpful reagent in the treatment extensive atopic AA with contact immunotherapy.     

依巴斯汀三倍剂量治疗轻中度特应性皮炎的疗效和安全性

目的：评价依巴斯汀三倍剂量治疗特应性皮炎的有效性和安全性。方法：选取轻度至中度的特应性皮炎患者为研究对象,随机分为观察组和对照组。观察组口服依巴斯汀片30 mg/d联合医用凡士林外用,对照组口服依巴斯汀片10 mg/d联合医用凡士林外用,观察两组患者在28天治疗后的瘙痒评分、SCORAD总分、临床总有效率以及发生的不良反应。结果：共收集患者128例,其中观察组和对照组各64例,观察组的瘙痒评分、SCORAD总分分别为3.02±1.19和21.83±3.05均显著低于对照组的6.77±1.33和29.28±4.91（P<0.05）;观察组临床总有效率为93.33%高于对照组的68.75%,差异有统计学意义（P<0.05）;观察组不良反应发生率为6.3%,对照组为9.4%,两组不良反应比较无统计学差异（P＞0.05）。结论：与常规剂量的依巴斯汀比较,30 mg/d的依巴斯汀治疗特应性皮炎疗效优于10 mg/d,不良反应无明显差异。     

依巴斯汀对Balb/c小鼠特应性皮炎模型的作用研究

目的:评价抗组胺药依巴斯汀对2,4-二硝基氟苯(DNFB)诱导的特应性皮炎(AD)小鼠模型的疗效及可能机制.方法:将18只6～8周龄Balb/c雌性小鼠随机分为治疗组、阴性对照组、空白对照组,每组6只.DNFB外涂小鼠背部皮肤制备AD小鼠模型,造模2周后治疗组和阴性对照组每天分别予0.2 mL(浓度为0.41 mg/m...     

The anti-inflammatory effects of the second-generation antihistamines

ABSTRACT: Second-generation histamines are widely used and effective drugs for the treatment of urticaria, atopic dermatitis, and in both seasonal and perennial allergic rhinitis. It has been recognized for some years that the newer antihistamines have a number of additional anti-inflammatory effects which appear to be independent of their H₁ receptor antagonist effect. These include in vitro inhibitory effects on eosinophil activation, chemotaxis, and on platelet, lymphocyte, or neutrophil activation, while in vivo several researchers have documented protective effects on the changes induced by skin prick test with histamine or allergen, in the specific nasal provocation test, and also limited protection to the specific bronchial provocation test. Other effects are inhibition of the accumulation of proinflammatory cells at allergen-challenged skin sites and downregulation of allergen-induced expression of the adhesion molecule ICAM-1 by epithelial cells. These additional properties may enhance the effects of these drugs in the treatment of allergic disease.     

盐酸氮卓斯汀治疗荨麻疹疗效及安全性观察

目的：观察盐酸氮卓斯汀片口服治疗急、慢性荨麻疹的有效性和安全性。方法：采用多中心、随机、双盲、双模拟阳性药平行对照方法，共治疗143例荨麻疹患者。试验组71例口服氮卓斯汀2mg，每日1次，对照组72例口服氯雷他定10mg，每日1次。急性荨麻疹疗程为14d，慢性荨麻疹为28d。结果：氮卓斯汀组，显效率为53．52％，有效率为76．06％；氯雷他定组，显效率为58．33％，有效率为79．17％，两组差异无显著性。氯雷他定组不良反应发生率为1．39％，氮卓斯汀组不良反应发生率为4．23％，两组比较差异无显著性。结论：盐酸氮卓斯汀治疗荨麻疹有效而安全。