双氯酚酸钾胶囊剂正常人体生物等效性研究

8名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾 5 0mg胶囊剂和片剂 ,采用反相高效液相色谱法测定经时过程血药浓度 .其数据用 3P87程序拟合 ,两制剂的血药浓度 -时间曲线符合单室模型特征 ,求得双氯酚酸钾胶囊剂和片剂的药动学参数 :ka分别为 (1 5 83± 0 2 19)和(1 417± 0 171)h-1;t1/2 分别为 (2 34 8± 0 5 48)和 (2 2 48± 0 5 5 8)h ;Cmax分别为 (1 35 3± 0 2 45 )和 (1 2 37± 0 2 90 ) μg/mL ;Tmax分别为 (1 0 6 1± 0 174)和 (1 2 0 5± 0 2 0 3)h ;AUC分别为 (4 117±1 137)和 (4 131± 0 983) (μg·h) /mL .经统计学处理 :两制剂的药动学参数无显著性差异(P >0 0 5 ) ,双氯酚酸钾胶囊剂相对于片剂的生物利用度F为 (99 6 6± 7 80 ) % .经方差分析 ,双单侧t检验分析 ,证明两制剂具有生物等效性     

替硝唑胶囊剂的相对生物利用度

目的：研究替硝唑胶囊剂的相对生物利用度。方法：８名健康男性志愿者交叉口服２ｇ替硝唑胶囊和片剂，用高效液相色谱法测定其血药浓度经时过程。结果：替硝唑胶囊与片剂的药时曲线符合一房室模型，胶囊与片剂的Ｔ１／２（Ｋｅ）分别为１３．７±１．５ｈ、１４．２±２．０ｈ、Ｔｍａｘ分别为１．４±０．４ｈ、１．９±０．８ｈ；Ｃｍａｘ分别为５２．１±９．１μｇ·ｍｌ－１、５１．１±１０．３μｇ·ｍｌ－１；ＡＵＣ分别为１０９３．０±１１１．８、１１２３．０±１２８．２（μｇ·ｍｌ－１）·ｈ，胶囊剂的相对生物利用度为９７．６％，经统计学分析处理，差异无显著性（Ｐ＞０．０５）。结论：替硝唑胶囊与片剂具有生物等效性     

双氯酚酸钠眼膏在家兔眼部的相对生物利用度

目的 :测定双氯酚酸钠眼膏在家兔眼部的相对生物利用度 ,评价双氯酚酸钠眼膏在眼部的经 -时过程 ,为临床应用提供参考。方法 :48只家兔随机分为两组 ,其眼部分别应用0 1 %双氯酚酸钠眼膏和滴眼液 ,于不同时间抽取房水、分离虹膜 ,采用高效液相色谱法测定眼组织中的药物浓度。结果 :眼膏组较滴眼液组具有较高的组织药物浓度 ,较长的消除半衰期 ,达峰时间与滴眼液相同 ;眼膏在房水和虹膜的相对生物利用度分别为183 33 %和205 68 %。结论 :双氯酚酸钠眼膏吸收程度较滴眼液高并具有缓释作用 ,临床上可减少用药次数 ,特别适用于手术患者或夜间治疗     

双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片的人体生物等效性研究

目的 :进行双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片单剂双交叉生物等效性研究。方法 :男性健康志愿者18名自身交叉单剂量口服双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片50mg ,采用高效液相色谱法测定双氯酚酸钾经 -时血药浓度 ,计算其药代动力学参数与相对生物利用度。结果 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片主要药代动力学参数T1/2( β) 分别为 (3 022±0 698)h和 (2 980±0 744)h ,Tpeak 分别为 (0 972±0 188)h和 (1 000±0 000)h ,Cmax 分别为 (1 57±0 211) μg/ml和 (1 664±0 243) μg/ml,AUC0～12 分别为 (4 115±0 422) μg/(ml·h)和 (4 217±0 293) μg/(ml·h) ,AUC0～∞分别为 (4 59±0 330) μg/(ml·h)和 (4 639±0 383) μg/(ml·h)。两药各药代动力学参数间均无统计学差异 ,双氯酚酸钾颗粒相对生物利用度 (F)为 (99 47±9 79) %。结论 :双氯酚酸钾颗粒与双氯酚酸钾片具有生物等效性     

口服舒林酸胶囊剂和片剂的相对生物利用度

８名健康受试者口服２种不同厂家生产的舒林酸胶囊剂和片剂，以ＨＰＬＣ法测定其血药浓度，经“ＰＫＢＰ－Ｎ１”药动学程序计算表明，口服宁波制药厂舒林酸胶囊剂的相对生物利用度为０．９５，经统计分析两制剂ＡＵＣ间无显著性差异，说明具有生物等效性。     

国产头孢克罗胶囊剂的人体相对生物利用度研究

目的：通过12名男性健康志愿者对国产头孢克罗胶囊进行药物动力学和相对生物利用度研究。方法：采用HPLC法测定血浆药物浓度,所有受试者随机交叉单剂量口服500mg国产或进口头孢克罗胶囊。结果：两种药品的药-时曲线符合一室开放模型,国产和进口头孢克罗胶囊的峰浓度Cmax为（16．45±3．03）和（16．72±3．83）μg／ml;达峰时间TMAX为（0．75±0．21）和（0．67±0．19）h;消除半衰期T1/2ke为（0．15±0．10）和（0．50±0．12）h,药-时曲线下面积AUC0－t为（19．58±1．85）和（19．45±2．49）h／（μg．ml）。结论：统计分析结果表明,国产与进口头孢克罗胶囊具有生物等效性,国产胶囊的相对生物利用度为（101．39±9．73）％。     

国产醋氯芬酸胶囊剂与片剂人体相对生物利用度研究

目的评价国产醋氯芬酸胶囊剂、片剂和进口醋氯芬酸片剂3种制剂的生物等效性.方法18名健康男性志愿者按3个周期拉丁方交叉口服单剂量(100mg) 醋氯芬酸制剂,用HPLC法测定血清中醋氯芬酸的浓度,并对试验数据进行统计处理及对3种制剂进行生物等效性评价.结果口服国产待测胶囊剂、片剂及进口醋氯芬酸片剂的Cmax分别为(9.85±3.21),(10.11±3.50)及(8.68±2.65)μg@mL-1;Tmax分别为(1.83±1.00),(2.31±1.25)及(2.42±1.29)h;AUC0～12h分别为(27.09±5.90),(28.16±6.47)及(26.00±4.87)μg@h@mL-1;AUC0～∞分别为(28.29±6.03 ),(29.39±6.66)及(27.11±5.15)μg@h@mL-1;国产醋氯芬酸胶囊、片剂的相对生物利用度为(104.83±15.54)%和(108.97±17.35)%.结论国产胶囊剂、片剂均与进口参比醋氯芬酸片剂具有生物等效性.     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

氟康唑胶囊剂生物利用度研究

本文对8例健康志愿者交叉单剂量口服国产与进口氟康少胶囊150mg后的相对生物利用度进行了研究，采用反相高效液相色谱法测定氟康吐血药浓度与尿药浓度。结果表明，国产品与进口品均符合口服二室模型，其各药动学参数经统计学分析，均无显著性差异（P＞0.05），表明具有生物等效性。国产品与进口品相比较其相对生物利用度为118.02±26.35％。     

阿莫维酸钾胶囊的相对生物利用度

１０名健康志愿者随机交叉口服等剂量阿莫维酸钾胶囊或安奇颗粒剂,采用微生物法分别测定阿莫西林和克拉维酸钾的血药浓度。单剂量空腹口服３１２．５ｍｇ的受试药与参比药后,阿莫西林的Ｔｍａｘ。分别为０．９８±０．２ｍ和０．６７±０．２４ｈ　,Ｃｍａｘ　３．９９±１．６２ｇ／ｍｌ和４．７１±１．４９ｇ／ｍｌ,ＡＵＣ０１０．１５±２．６１ｇ／（ｍｌ·ｈ）和９．５５±２．０３ｇ／（ｍｌ·ｈ）;克拉维酸钾的Ｔｍａｘ分别为０．８９±０．３１ｈ和０．６６±０．１３ｈ,Ｃｍａｘ。则为０．７６±０．２４ｇ／ｍｌ和０．９２±０．３３ｇ／ｍｌ,ＡＵＣ０为１．９４±０．５４ｇ／（ｍｌ·ｈ）和１．９４±０．５９ｇ／（ｍｌ·ｈ）。阿莫维酸钾胶囊的阿莫西林相对生物利用度为１０６．９％,克拉维酸钾的相对生物利用度为１０６．７％。结果表明,阿莫维酸钾胶囊与安奇颗粒剂的药动学参数相似,两者具有生物等效性。     

西替利嗪胶囊剂人体药动学及相对生物利用度的研究

为研究西替利嗪胶囊在健康人体内的药动学与相对生物利用度 ,采用高效液相色谱法测定 8名健康自愿者单剂量口服 2 0 mg不同厂家产西替利嗪胶囊和片后的血药浓度变化情况 ,计算了两者的药动学参数及相对生物利用度。结果显示 ,两者药 -时曲线可用二室模型拟合 ,其 t1 /2β分别是 7.3 6h和 7.15 h,Tmax分别是 1.2 9h和 1.2 6h,Cmax分别是 40 5 mg· ml- 1和 3 74mg· ml- 1 ,AUC∞0分别是 3 2 73 ng· h·ml- 1和 3 188ng·h·ml- 1     

罗红霉素胶囊剂药代动力学及相对生物利用度的研究

为了研究受试与参比罗红霉素胶囊剂的药动学及相对生物利用度 ,在 18名健康志愿者中随机交叉单剂量口服受试与参比罗红霉素胶囊剂各 30 0 mg,经时采集静脉血 ,微生物法测定血药浓度 ,药 -时数据用 3p97程序处理。结果显示 ,经方差分析和双单侧 t检验证明 ,两种制剂具有生物等效性     

格列吡嗪胶囊剂的相对生物利用度和生物等效性评价

９名健康志愿者，随机交叉口服进口和国产格列吡嗪制剂，利用ＨＰＬＣ测定血浆中药物的达峰浓度Ｃｍａｘ分别为５９１±１７８ｎｇ·Ｌ－１和５２６±１８８ｎｇ·Ｌ－１，２种制剂的消除半衰期　分别为３．２±０．５和３．５±０．８ｈ，血药一时曲线下面积分别为４９１５±１４３２和４８１２±１３０９ｎｇ·ｈ·Ｌ－１。药一时曲线符合一级吸收的单房室模型，国产格列吡嗪片的相对生物利用度Ｆ为０．９８，表明２种制剂具有生物等效性。     

氧氟沙星胶囊剂人体生物利用度试验

采用 HPLC-荧光检测法,对八名先后口服氧氟沙星胶囊剂和片剂进行交叉自身对照的健康志愿者进行了血药浓度测定,并对其药代动力学参数及生物利用度进行了计算,结果氧氟沙星胶囊剂和片剂的主要药动学参数分别为 Cmax4.75±0.53和4.39±0.93mg/L,Tmax1.33±0.45h 和1.59±0.66h AUC_42.68±6.41mg/L.h和38.63±6.38mg/L.h,经统计学处理各参数两组间均无显著差异(P>0.05),氧氟沙星胶囊剂对片剂的相对生物利用度为113.63±28.89%。