石菖蒲益智作用的物质基础及其机理研究

石菖蒲芳香化湿、开窍宁神,临床广泛应用于中风失语昏迷、癫痫、痰厥、健忘、老年性痴呆及其他智能障碍等病症.对缺血再灌注脑损伤有保护作用,能抑制神经细胞凋亡,具有新药开发价值.目的:探讨石菖蒲改善记忆作用的有效部位及其作用机理.方法:灌胃给药10天,每天2次,观察学习记忆行为实验以及脑乙酰胆碱脂酶、c-jun基因表达的变化.结果:石菖蒲提取物在多种实验中有改善学习记忆障碍的作用,并能降低乙酰胆碱酯酶活力,增强c-jun基因表达.结论:提取石菖蒲挥发油、β-细辛醚、乙醚层、乙酸乙酯层、正丁醇层、水层六个部位.挥发油、β-细辛醚是石菖蒲益智作用的有效部位;抑制脑内乙酰胆碱酯酶活力、诱导c-jun基因表达,可能是石菖蒲改善学习记忆的重要作用机理之一.     

石菖蒲及其有效在分对学习记忆的实验研究

采用不同的动物实验方法,用石菖蒲法油煎剂,总挥发油,β－细辛醚,α－细辛醚进行实验,结果表明：石菖蒲各提取部位对小鼠正常学习有促进作用,对小鼠各种类型记忆障碍模型均有不同程度的改善作用。     

远志、石菖蒲及其对药改善记忆的物质基础和作用机制研究进展

远志和石菖蒲始载于《神农本草经》,均能使人"不忘",久服可"轻身延年",常相须配伍作为"对药"使用,是益智和改善记忆类方剂的核心药物组合。目前,中医临床认为远志和石菖蒲改善记忆或益智的原理为补不足、化痰通九窍,其传统理论证据尚足,但其改善记忆的现代物质基础和作用机制仍未被完全阐明。本文通过检索近10年国内(中国知网)外(Pubmed数据库)远志、石菖蒲及其化学成分对神经系统作用的药理药效学作用机制的相关文献,对远志改善记忆的主要物质基础—远志皂苷、寡糖酯、山酮,石菖蒲改善记忆的主要物质基础—α-细辛醚,β-细辛醚,丁香酚,两者配伍后活性物质的质和量的改变,以及单药和对药配伍后改善记忆的机制—抗氧化清除自由基,调控胆碱能系统,清除β淀粉样蛋白(Aβ),降低Tau蛋白磷酸化水平,改善细胞凋亡率,调节突触可塑性进行系统整理、分析、总结,针对目前的研究现状指出可能存在的不足,以期为进一步探索远志和石菖蒲相须配伍发挥"1+1 2"作用的机制提供思路。     

石菖蒲抑酶活性的实验研究

目的 建立体外抑制乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase ,AchE)活性实验方法,探讨石菖蒲抑酶活性及活性部位.方法 提取制备石菖蒲根和叶的乙醚、醋酸乙酯及正丁醇萃提液,以石油醚-醋酸乙酯(85∶15)为展开剂,对石菖蒲根和叶的乙醚萃提液层析分离后进行抑制AChE活性试验,采用分光光度法分别测定石菖蒲根和叶醋酸乙酯及正丁醇萃提液的AChE抑制率.结果 石菖蒲根和叶的挥发油在薄层板显示有显著抑酶斑点,石菖蒲根和叶的乙醚萃提液薄层色谱中与α-细辛醚和细辛醚对应的显著抑酶斑点比移值为Rf0和Rf (0.64±0.01)[t=(17±2)℃];石菖蒲根和叶的醋酸乙酯及正丁醇萃提液酶抑制率分别为39.17%,18.45%,24.33%和1.74%;石菖蒲根的水溶液无明显抑酶斑点但测定仍有较弱酶抑制率,石菖蒲叶的水溶液无抑酶斑点且两者均显示蓝色斑点.结论 石菖蒲根和叶的挥发油具较强抑制AChE活性,其中α-细辛醚为强抑酶活性成分,石菖蒲根醋酸乙酯和正丁醇萃提液抑酶活性分别较石菖蒲叶强,石菖蒲根水溶液有微弱抑酶活性而叶的水溶液无抑酶活性,但两者的水溶液均有酶促作用的成分.该法作为一种体外抑酶(AchE)活性实验, 结果与文献报道的体内抑酶实验一致.     

石菖蒲药效物质基础和作用机制研究进展

石菖蒲为常用芳香开窍中药,主要含有挥发油类、黄酮类、醌类、生物碱类、三萜皂苷类、苯丙素类、有机酸类、氨基酸类及糖类等化学成分,具有镇静、抗抑郁、抗痴呆、保护心肌细胞、健胃、抗氧化、镇咳平喘、抑菌抗炎、抗疲劳等多种药理作用,常作为主要组成药物出现于治疗中枢神经系统疾病的古代经典名方中,在心血管系统、呼吸系统及消化系统也具有良好的药理学活性。现对近年来石菖蒲药效物质基础和作用机制的研究进展进行综述。     

石菖蒲治疗脑病的物质基础研究

目的：实验研究石菖蒲治疗脑病的物质基础，方法：用气相色谱－质谱联用（GC－MS）的方法，测定石草蒲不同部位灌胃大鼠脑组织的成分，分析透过大鼠血脑屏障的石草蒲成分，结果：榄香素、β－细辛醚、α－细辛醚等能透过大鼠血脑屏障发挥直接作用。结论：石菖蒲治疗脑病临床疗效确切，是榄香素、β－细辛醚、α－细辛醚等成分综合作用的结果。     

益智方对小鼠学习记忆的影响及其作用机理初探

采用跳台法和避暗法观察了益智方对小鼠学习记忆的影响，结果显示益智方能改善化学药品和自然衰老所致小鼠的学习记忆障碍。研究进一步证明，益智方的益智作用与增加皮层和海马的Ｍ－胆碱受体数量，改变乙酸胆碱含量和降低Ｂ型单胺氧化酶活性有关。     

石菖蒲及其有效成分对小鼠学习记忆的作用及α-细辛醚药物动力学研究

采用不同的动物实验方法，用石菖蒲去油煎剂（Ⅰ），总挥发油（Ⅱ），α-细辛醚（Ⅲ）进行实验。结果表明：对正常小鼠学习和记忆获得能力（跳台法试验），戊巴比妥钠造成的记忆获得障碍模型（电迷宫法试验），亚硝酸钠造成的记忆巩固不良模型（跳台法试验），乙醇造成的记忆再现缺失模型（跳台法试验）均有不同程度的促进作用和改善作用。测定其主要有效成分α-细辛醚在大鼠体内各项药物动力学参数，结果表明：α-细辛醚口服吸收快，在大鼠体内分布广泛。以上实验结果还表明：石菖蒲对学习记忆作用的主要有效部位是总挥发油（Ⅱ），其中α-细辛醚（Ⅲ）是其主要有效成分。去油煎菖蒲对学习记忆作用的主要有效部位是总挥发油（Ⅱ），其中α-细辛醚（Ⅲ）是其主要有效成分。去油煎剂（Ⅰ）有一定作用。但作用较弱。     

针药结合改善痴呆模型大鼠学习记忆能力的机理初探

目的：探讨针药结合改善大鼠学习记忆能力的中枢胆碱能机制。方法：测定大鼠大脑皮层乙酰胆碱酯酶活性（AchE)和乙酰胆碱（Ach)含量及跳台回避能力。结果：东莨菪碱造模大鼠中枢胆碱能功能降低。学习，记忆错误次数增加，针刺，针药结合可拮抗东莨菪碱诱发的学习记忆障碍，提高乙酰胆碱的含量，降低AchE和Ach两者在脑组织中的比例（AchE/Ach)，且针药结合作用更优。结论：针药结合改善学习记忆能力的机理可能与中枢胆碱能有关。     

石菖蒲及其活性成分防治阿尔茨海默病的研究进展

中药防治阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease,AD)是当前人们关注的研究热点。石菖蒲Acorus tatarinowii提取物及其所含化学成分在中枢神经系统可发挥多种药理作用,其中以主要活性部位和化学成分(如挥发油和β-细辛醚等)近年来在改善学习记忆和防治AD方面的报道最多。在查阅相关国内外文献基础之上,概述了石菖蒲提取物及其主要化学成分对AD不同药效作用及其作用机制的研究进展。     

醒脑静注射液促智作用及其机制初探

目的:研究醒脑静注射液(XNJI)的促记忆作用及与脑内胆碱系统的关系.方法:正常小鼠空间辨别学习能力的测试采用Y迷宫法;比色法检测脑组织乙酰胆碱酯酶的活性.结果:XNJI对正常小鼠的空间辨别学习能力无明显影响,但在一定的剂量范围内可抑制脑内乙酰胆碱酯酶的活性.结论:XNJI中存在抗肿碱酯酶的成分,但其作用可能受到其他组分的干扰.     

石菖蒲挥发油微乳对慢性应激小鼠记忆的影响及其机理研究

目的:建立慢性应激小鼠模型,观察石菖蒲挥发油微乳对慢性应激小鼠记忆的调节作用,并初步探讨其作用机制。方法:将36只昆明小鼠随机分为3组,每组12只,分别为空白对照组、慢性应激组、慢性应激+石菖蒲挥发油微乳组(给药组)。空白对照组正常喂养,慢性应激组每天进行8 h"慢性应激束缚实验",给药组给予石菖蒲挥发油微乳4.5 g/(kg·d)灌胃,同时与慢性应激组同步进行"慢性应激束缚实验"。观察小鼠一般状态并测量其体质量,利用Morris水迷宫观察小鼠的空间学习记忆能力,并检测小鼠血清糖皮质激素水平。结果:实验第28天时,与空白对照组比较,慢性应激组小鼠体质量明显下降,差异有统计学意义(P0.05)。与慢性应激组比较,给药组小鼠的体质量增长明显,差异有统计学意义(P0.05)。与空白对照组比较,慢性应激组小鼠在训练期间的平均潜伏期明显较长,平台穿越次数也显著减少,血浆皮质醇水平较高,差异均有统计学意义(P0.01)。与慢性应激组比较,给药组小鼠的训练平均潜伏期缩短,平台穿越次数增多,血清中皮质醇水平明显下降,差异均有统计学意义(P0.01)。结论:石菖蒲挥发油微乳具有改善慢性应激小鼠记忆的作用,其机制与降低血清糖皮质激素水平有关。     

祁州漏芦乙醇提取物改善记忆障碍的实验研究

目的：研究漏芦乙醇提取物对小鼠学习记忆功能的影响及其对脑和全血胆碱酯酶活性的影响。方法：采用一次性被动回避式条件反射的方法（跳台法）考察药物对小鼠学习记忆功能的影响。结果：漏芦乙醇提取物能显著对抗东茛菪碱所致的记忆获得障碍及环己酰亚胺所致的记忆巩固障碍；显著抑制脑和全血胆碱酯酶活性。结论：漏芦乙醇提取物改善学习记忆障碍的作用可能与其增强中枢胆碱能神经系统功能作用有关。     

石菖蒲对学习记忆的影响及突触机制

目的 :观察石菖蒲水提醇沉液对AlCl3 所致痴呆模型大鼠学习记忆的作用及其突触机制。方法 :采用电迷宫法和突触界面超微结构定量分析法。结果 :石菖蒲能明显促进模型大鼠学习记忆改善 ,通过迷宫时间缩短 ,同时其海马CA3 区突触后膜致密物质增厚 ,神经元细胞器的病理性改变有一定程度的恢复。结论 :石菖蒲对痴呆大鼠学习记忆具有改善作用 ,其机制可能与石菖蒲的神经元保护作用及突触可塑性有关。     

石菖蒲对中枢神经系统作用的研究现状

石菖蒲为天南星科多年生植物石菖蒲Acorus gramineus Soland的干燥根茎,因其昌盛如蒲类,且古人认为石上生者良而得名。其味辛苦,性温,归心、肝、肺、脾、胃经,功能以开窍宁神、化湿合胃为主[1]。《本草从新》谓之曰:“辛苦而温,芳香而散,开心孔,利九窍,明耳目,发声音,去风除湿,     

石菖蒲开窍醒神物质基础的药学系列研究

目的 探讨石菖蒲开窍醒神作用的物质基础。方法 采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)法建立石菖蒲挥 发油特征指纹图谱;采用GC-MS及HPLC法比较石菖蒲、水菖蒲、九节菖蒲成分的异同;采用GC-MS法分析水煎液 与醇提液主要化学成分;采用HPLC法测定β-细辛醚、α-细辛醚含量;采用GC-MS法分析挥发油入脑成分。结果 以 甲基丁香酚、顺式甲基异丁香酚、反式甲基异丁香酚、γ-细辛醚、β-细辛醚、α-细辛醚6个特征成分为指标, 建立了挥发油的GC-MS指纹图谱辨识技术;石菖蒲、水菖蒲及九节菖蒲挥发油以及β-细辛醚、α-细辛醚的含量 存在明显差异,不应混用;在GC-MS可检出成分中,石菖蒲水煎剂、醇提液除含挥发油外,尚含有2,3-二氢-3,5二 羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮(4H-Pyran-4-one,2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-)与5-羟甲基糠醛(2- Furancarboxaldehyde,5-[hydroxymethyl]-)等成分;精制β-细辛醚纯度达99％以上;6批次药材中β-细辛 醚含量为1．09％-2．87％,α-细辛醚含量为0．011％-0．172％;顺式甲基异丁香酚、γ-细辛醚、β-细辛醚、α-细 辛醚4个挥发油成分能进入脑组织。结论 石菖蒲挥发油及β-细辛醚可能是药效活性的最主要有效部位(成分)。     

党参益智作用研究

用小鼠跳台法和大鼠操作式条件反应——固定比率操作观察了党参20％乙醇提取物对学习记忆的影响,结果表明党参可拮抗东莨菪碱造成的小鼠记忆获得不良,改善亚硝酸钠造成的小鼠记忆巩固障碍及40％乙醇造成的小鼠记忆再现缺损,部分对抗东莨菪碱对大鼠固定比率操作的抑制。党参进一步分离的正丁醇部分可以重现上述作用。党参正丁醇部分对M胆碱能受体无亲和力,但可使中枢M胆碱受体密度显著增高。但它既不能对抗东莨菪碱所致小鼠大脑皮层及海马Ach含量的降低,其本身也不能提高皮层和海马的Ach含量。以上结果提示党参对学习记忆确有改善作用,胆碱能通路可能是其发生作用的一个重要方面。     

定志小丸水提物和醇提物对老龄小鼠学习记忆作用的比较研究

目的:研究定志小丸水提物和醇提物对自然衰老小鼠学习记忆的影响。方法:12~13月龄雄性KM小鼠,用小鼠跳台仪测试行为学指标,用生化法测定SOD、MDA和AchE。结果:定志小丸醇提物5g/kg和20g/kg能明显降低小鼠错误次数,醇提物20g/kg能明显提高小鼠的错误潜伏期;5g/kg、20g/kg均能明显提高血清和脑组织SOD含量,降低血清MDA的含量和脑组织AchE含量。结论:定志小丸醇提物在提高自然衰老小鼠的学习记忆能力、增强胆碱能神经功能及提高机体抗氧化能力方面优于定志小丸水提物。     

葡萄内酯对快速老化小鼠SAMP8学习记忆的影响及其机制研究

目的探讨葡萄内酯对快速老化小鼠学习记忆能力的影响及其机制.方法以SAMP8小鼠为研究对象,给予葡萄内酯,连续灌胃45 d.采用Morris水迷宫方法测定小鼠学习记忆能力,用比色法测定脑组织超氧化物歧化酶(SOD)和乙酰胆碱酯酶(AChE)活力、丙二醛(MDA)和谷氨酸(Glu)含量.结果 葡萄内酯中、高剂量组到达平台的时间明显缩短,与模型对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05);葡萄内酯剂量组AChE活性、MDA和Glu含量明显降低,与模型对照组比较,差异有统计学意义(P＜0.05).结论葡萄内酯可以明显改善SAMP8小鼠学习记忆能力,其作用机制可能与抑制脑组织AChE活性有关.     

芥子碱对痴呆大鼠学习记忆障碍及海马胆碱能功能的影响

目的观察芥子碱对痴呆大鼠学习记忆障碍及中枢胆碱能功能的影响。方法采用双侧海马微量注射喹啉酸造成大鼠学习记忆障碍模型,在造模前1周至造模后2周内,大鼠每天灌胃1,10和30 mg/kg芥子碱,Y迷宫测定大鼠学习记忆能力,采用比色法检测海马乙酰胆碱酯酶(AChE)活性和乙酰胆碱(ACh)含量的变化。结果大鼠双侧海马内微注射喹啉酸可引起大鼠学习记忆功能障碍,海马中AChE活性下降和ACh含量减少;中、高剂量的芥子碱可显著改善痴呆大鼠的学习记忆功能障碍,同时明显抑制痴呆大鼠海马AChE的活性,提高ACh含量。结论芥子碱可改善痴呆大鼠学习记忆功能障碍,其机制可能与其增强海马胆碱能系统的功能有关。