临床合并用药对阿司匹林酯酶活性的影响

目的探讨临床合并用药对阿司匹林酯酶活性的影响。方法应用高效液相色谱法测定培养阿司匹林（ASA）及水杨酸（SA）浓度,应用CSA/（CASA＋CSA）比值反应阿司匹林酯酶活性,在培养体系加或不加咪达唑仑、苯巴比妥、氯硝西泮,阿司匹林酯酶活性改变情况,由此判断镇静催眠药对阿司匹林酯酶活性产生的影响。结果咪达唑仑抑制阿司匹林酯酶活性（26.87%）,苯巴比妥和氯硝西泮能够提高阿司匹林酯酶活性。结论在临床中合并应用药物时需注意各类药物对阿司匹林影响性。     

临床合并用药对阿司匹林酯酶活性的影响

目的:研究临床合并用药对阿司匹林酯酶活性的影响,从而指导其临床合理用药.方法:应用高效液相色谱法测定培养体系中阿司匹林(ASA)及其主要代谢物水杨酸(SA)的含量,以SA/(ASA SA)的比值来表示阿司匹林酯酶的活性.比较加入与不加入临床合并用药的体系中阿司匹林酯酶活性的差别来测定一些常用药物对该酶可能的作用.结果:硝苯地平、地尔硫蕈、维拉帕米、双嘧达莫、卡托普利、美托洛尔、非那西汀、对乙酰氨基酚、川芎嗪对阿司匹林酯酶活性具有较显著的押制作用.苯巴比妥、卡马西平、丙戊酸、丹参素钠、利多卡因对阿司匹林酯酶具有较显著的诱导作用,辛伐他汀、氢氯噻嗪、咖啡因对阿司匹林酯酶的影响不明显.结论:通过测定这些药物对阿司匹林酯酶活性的影响,可以为临床合理使用这些药物提供科学依据.     

绿原酸及其同分异构体对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响

目的探究绿原酸及其同分异构体对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响。方法以高效液相色谱法测定阿司匹林酯酶体外培养体系中水杨酸(SA)和阿司匹林(ASA)的浓度,以CSA/(CASA+CSA)反映阿司匹林酯酶的活性。通过空白对照组和添加单体成分的实验组间阿司匹林酯酶活性的变化来分析各成分对阿司匹林酯酶活性的影响。结果实验组与空白对照组之间差异没有显著性。结论在本实验浓度下,绿原酸及其同分异构体对酯酶影响不明显,为临床同时使用阿司匹林与含有该类化合物的中药或中药制剂提供理论依据。     

镇静催眠药阿普唑仑的合成

阿普唑仑(alprazolam,1),化学名1-甲基-6-苯基-8-氯-4 H-[1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]苯并二氮(艹卓),为近年来发展的中枢神经系统药。因分子中有三唑环,使其生理活性较一般的苯并二氮(艹卓)类药强,镇静和催眠作用分别为安定的25～30倍和3.5～11倍,并有抗抑郁作用。     

纳洛酮治疗镇静催眠药中毒的临床观察

目的探讨纳洛酮治疗镇静催眠药急性中毒的疗效。方法对照组52例采用常规治疗,治疗组56例在常规治疗基础上,轻度中毒者给予纳洛酮0.4mg静推,每日2次;中度中毒者给予纳洛酮0.4mg静推,每日4次;重度中毒者给予纳洛酮0.8mg静推后,将8mg纳洛酮加入500mL液体中静滴。结果催醒时间治疗组平均为8.71h,显效率为94.6%,对照组平均为10.11h,显效率为82.7%,治疗组明显优于对照组(P<0.01),差异有统计学意义。结论纳洛酮治疗镇静催眠药急性中毒,疗效显著,安全可靠,可做为抢救镇静催眠类药物中毒的首选药物。     

丹参脂溶性成分对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响

目的 研究丹参脂溶性成分(丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、隐丹参酮)对阿司匹林酯酶活性的影响.方法 以高效液相色谱法测定空白对照组和丹参脂溶性成分实验组阿司匹林酯酶体外代谢系统中阿司匹林(ASA)和水杨酸(SA)的浓度,以CSA/(CASA+CsA)评价丹参脂溶性成分对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响.结果 2组间CSA/(Casa+CSA)值经统计学比较无显著性差异(P>0.05).结论 丹参脂溶性成分对阿司匹林酯酶的活性无显著影响,丹参脂溶性成分与阿司匹林合用时不影响阿司匹林的代谢.     

薄层色谱法快筛中药制剂和保健食品12种镇静催眠药

目的建立薄层色谱的方法快速筛查中药制剂或保健食品中非法添加的12种镇静催眠药。方法样品经甲醇提取后,采用硅胶GF254薄层板为固定相,以乙酸乙脂-异丙醇(10:1)为展开剂,展开后置紫外光灯(254nm)处检视。结果在该色谱条件下,氯氮平、三唑仑、艾司唑仑、氯氮卓、奥沙西泮、地西泮、阿普唑仑、马来酸咪达唑仑、劳拉西泮、硝西泮、氯硝西泮出现暗色斑点,扎来普隆显荧光斑点。结论本方法经济、快速简便,可用于快速筛查中药制剂、保健食品中非法添加的镇静催眠类化学药物。     

Prostaglandin synthetase inhibitors antagonize hypothermia induced by sedative hypnotics

Previous studies in our laboratory have demonstrated that inhibition of prostaglandin biosynthesis through pretreatment with aspirin and other prostaglandin synthetase inhibitors (PGSI) significantly reduces CNS sensitivity to a hypnotic dose of ethanol. Indomethacin, a potent PGSI, was administered to male LS, SS, and HS/Ibg mice (65±10 days of age) 15 min prior to administration of a hypnotic dose of ethanol or pentobarbital. Doses of indomethacin used were identical to those previously reported as optimally antogonizing ethanol-induced sleep. Another group received a vehicle-control injection, while a third group also received a control injection, but were placed in a incubator maintained at 30±1°C. Body temperatures were recorded periodically for several hours. Both indomethacin and incubation significantly reduced hypothermia induced by ethanol and pentobarbital. Incubation increased sleep time after ethanol, but did not affect pentobarbital sleep time. These results suggest that the hypnotic and hypothermic effects of ethanol, although possibly mediated through prostaglandins, apparently are not causally linked.     

120例海洛因依赖者使用镇静催眠药物情况分析

目的：了解强制隔离戒毒中心海洛因依赖者使用镇静催眠药物情况。方法：自编镇静催眠药物使用调查表,对2010年在所的海洛因依赖者合并镇静催眠药物的共计120例进行调查。调查项目包括一般情况、药物使用种类、使用原因、使用方法、使用次数和剂量等,并逐一进行分析。结果：海洛因依赖者合并使用镇静催眠药占35．7％,其中发生依赖为39．1％。用于镇静催眠占70．12％;使用种类以氯硝西泮为主,占72．5％;结论：海洛因依赖者因失眠、焦虑等症状确有必要使用镇静催眠药,但是应严格控制适应症与时间,以免造成医源性药物滥用。     

RP—HPLC法测定正常人血浆中阿司匹林酯酶活性

目的:建立同时测定血浆中阿司匹林和水杨酸浓度的高效液相色谱法,采用水杨酸浓度与阿司匹林和水杨酸浓度之和的比值表示阿司匹林酯酶的活性。方法:色谱条件:采用 Phenomenex C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.072 mmol·L~(-1)磷酸(22:78,v/v),流速1.0 mL·min~(-1),检测波长228 nm,柱温30℃。测定阿司匹林和水杨酸浓度,计算水杨酸浓度与阿司匹林和水杨酸浓度之和的比值,绘制概率分布直方图。结果:100名健康人血浆阿司匹林酯酶活性呈正态性分布;33名健康女性和67名健康男性血浆中阿司匹林酯酶活性均显示呈正态性分布。结论:本方法简便、准确、快速,适合于体外血浆中阿司匹林酯酶活性测定研究。     

HPLC法同时测定阿司匹林咀嚼片中阿司匹林和水杨酸的含量

目的用高效液相色谱法同时测定阿司匹林咀嚼片中阿司匹林和水杨酸的含量。方法采用Diamonsil C18色谱柱;以甲醇．醋酸．水（45：1：54）为流动相;流速：1．0mL·min-1,检测波长为275nm。结果阿司匹林线性范围：0．54～10．85μg（r=O．9999）,平均回收率为100．9％．RSD为O．36％（n=5）;水杨酸线性范围：2．65-31．77μg·mL-1（r=1．0000）,平均回收率为102．3％,RSD为2．O％（n=5）。结论此方法简便、快速、准确。值得推广应用。     

Classification of benzodiazepine hypnotics in humans based on receptor occupancy theory

Benzodiazepine (BZP) hypnotics are now classified into four groups according to their plasma elimination rates: ultrashort-, short-, intermediate-, and long-acting drugs. Since the specific binding affinities for the BZP receptor vary widely among the BZPs and their active metabolites, it may be more reasonable to correlate their pharmacological activities with the BZP receptor occupancy rather than with their plasma concentrations. The time courses of total plasma concentrations of BZPs and their active metabolites after a single oral administration were obtained from the literature, and their unbound concentrations (Cu)were calculated from the reported values of their plasma unbound fractions. The data of the receptor binding affinities of the BZPs, reported as dissociation constants (Kd)determined by in vitrobinding experiments, were also obtained from the literature. Using these values, the time courses of receptor occupancies [Cu/(Kd + Cu) ×100%] were calculated for the various BZPs. A mutual competitive inhibition was considered in the case of the drugs that had active metabolites. Although plasma total and unbound concentration time profiles of the BZPs showed a wide variation, similar patterns were obtained for the time courses of the receptor occupancy among the BZPs in each group, indicating that the BZP hypnotics can be classified more conveniently based on receptor occupancy theory.This study was supported in part by a Grant-in-Aid for Scientific Research provided by the Ministry of Education, Science and Culture of Japan.     

HPLC法测定阿司匹林微囊中阿司匹林的含量

目的 建立检测阿司匹林微囊中阿司匹林含量的高效液相色谱分析法,为定量测定阿司匹林微囊中阿司匹林的含量提供检测手段.方法 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈:0.1％磷酸为流动相(梯度洗脱:0min:乙腈:0.1％磷酸=10∶90;1 min:乙腈:0.1％磷酸=30∶70),在波长为276nm时进行检测,理论塔板数按阿司匹林峰计算不低于l 500.结果 阿司匹林和水杨酸分别在10～ 100μ g/ml (r=0.999 1)和4～40μg/ml (r=0.9995)浓度范围内呈良好的线性关系,平均回收率为96.91％,RSD=1.69％ (n=6).结论 本法具有简单、准确、灵敏度高的特点,适用于阿司匹林微囊中阿司匹林含量的测定.     

RP-HPLC法测定淀粉阿司匹林的含量

目的建立淀粉阿司匹林含量的测定方法。方法采用高效液相色谱法,以C18色谱柱(5μm,4.6×150mm),以0.2%庚烷磺酸钠-乙腈(85∶15)(用冰醋酸调pH值至3.4)为流动相,流速为1.0mL.min-1,检测波长为280nm。结果阿司匹林浓度在0.1~0.6mg.mL-1范围内具有良好的线性,线性方程为Y=2.47853X-25789,r=0.9999;平均回收率为99.72%。结论本方法操作简便,结果准确可靠,可用于控制淀粉阿司匹林质量。     

镇静催眠药在综合性医院门诊使用情况分析

目的：分析我院2008年5月～2009年4月门诊各科使用镇静催眠药的情况,为临床合理用药提供参考。方法：对门诊各科开具的专用精神药品处方资料进行统计,分析其在性别、年龄、病种、所服药物种类、病程、依赖性等方面的临床分布特点。结果：专用精神药品处方1914张,占全年同期门诊总处方数164529张的1.16%。服用镇静催眠药的患者人数1636例,女性860例（52.57%）,男性776例（47.43%）,年龄分布较散,以30～60岁居多,为891例,占64.94%。病种以原发性失眠症最多,其次为甲状腺功能亢进症、癫痫症,分别为1081例（66.08%）、169例（10.33%）、114例（6.97%）。所服药物为苯二氮类,巴比妥类,其中有少数使用注射用地西泮及注射用苯巴比妥钠。各类镇静催眠药均存在不同程度精神依赖性,药物依赖者共计57例（2.97%）,通过笔者门诊取药窗口统计及询问患者得出,依赖者服药持续时间至少2年以上,最长36年。结论：面对使用人群的逐渐低龄化,应充分考虑此药可能带来的不良反应,需防止药物依赖的发生,尤其是中老年人群,易形成药物依赖,应加强认知行为治疗或给予依赖性相对较小的非苯二氮类药物。