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当前,细菌耐药性问题日趋严重,给临床治疗带来困难,对β-内酰胺类抗生素而言,某些菌青霉素结合蛋白(PBPs)改变造成的耐药性,是β-内酰胺类抗生素的特点。一般细菌的PBPs 相似文献
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药物的化学结构决定药物的性质。了解抗生素的化学结构,能从本质上认识和了解药物的性质,掌握药物作用及其应用的规律。目前临床应用广泛的抗生素主要为:β-内酰胺类抗生素和喹诺酮类抗生素。1β-内酰胺类抗生素概念:β-内酰胺类抗生素系指化学结构中含有四个原子组成的β-内酰胺环的一大类抗生素。种类:包括临床最常用的青霉素类与头孢菌素类,以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。优点:杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好。本类药物化学结构,特别是侧链的改变形成许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。缺点:由于β-内酰胺是由四个原子组成,分子张力比较大,使其化学性质不稳定易发生开环导致失活。1.1β-内酰胺类抗菌作用机制抑制转肽酶活性能与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细菌细胞壁粘肽合成,使细菌细胞壁缺损,使细菌细胞肿胀、变形、破裂而死亡。增加细菌胞壁自溶酶活性对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,因而本类药物对细... 相似文献
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β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药一个重要的原因,开发β-内酰胺酶抑制剂是解决耐药问题的方法之一。β-内酰胺酶抑制剂单独应用时抗菌活性较弱,但与抗生素联合应用则拓宽抗菌谱并增强抗菌活性。目前临床常用的β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等的临床应用主要价值在于抑制或灭活内酰胺酶的活性。保护β-内酰胺环,使抗生素发挥其应有的抗菌活性。 相似文献
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质粒介导的β-内酰胺酶研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制,新一代β-内酰胺类抗生素在临床上的大量应用,致使革兰氏阴性细菌产生超广谱β-内酰胺酶(Extended Spectrum β-Lactamse,ESBLs)。该类酶由质粒介导,可在同一种属和不同种属酰胺酶菌之间转移播散,造成院内感染爆发流行,为感染控制和治疗带来严重困难。 相似文献
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β-内酰胺酶抑制剂(β-Lactamases Inhibitors)是一类新的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶,致使一些药物β-内酰胺环水解而失活,是病菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素(青霉素类,头孢菌素类)耐药的主要方式。细菌产生耐药性的机制主要有三种类型:产生灭活酶、改变细菌胞浆膜通透性、改变靶位蛋白,而使β-内酰胺类抗生素产生耐药性与 相似文献
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β-内酰胺类抗生素是临床上常用的一类抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类及其它β-内酰胺类抗生素。但在临床应用时,经常出现药物过敏反应(包括严重的过敏性休克、死亡等)的病例及医疗纠纷逐渐增多。因此,关注β-内酰胺类抗生素的过敏反应有着临床现实意义。 相似文献
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脆弱拟杆菌是临床上无芽孢厌氧菌感染中最常见的机会致病菌,这类细菌对绝大多数β-内酰胺抗生素耐药,但新近问世的某些新的β-内酰胺抗生素对脆弱拟杆菌的治疗效果令人鼓舞。因此,有必要开展这方面的研究工作。 过去几十年将细菌对β-内酰胺抗生素耐药机制研究的注意力大都集中在β-内酰胺酶上,现已认识到抗生素与G菌接触后必须先越过外膜屏障,免遭浆周腔β-内酰胺酶的水解,最终作用与青霉素结合蛋合。在整个抗菌过程中三个因素是互相联系并相辅相成的。鉴于国内尚缺乏对脆弱拟杆菌深入系统的研究,本研究目的:测定临床分离的106 株脆… 相似文献
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目前,我国在临床应用的抗菌药物中,抗生素占主要地位,而抗生素的应用中β-内酰胺类抗生素占主要地位,β-内酰胺类抗生素中,由于有β-内酰胺环,可抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成,它们具有相似的药理作用、临床应用及免疫学特性。主要有青霉素类、头孢菌素类、氧青霉烷类、氧头孢烯类、碳青霉烯类、单环β-内酰胺类等。β-内酰胺类抗生素具有品种多、抗菌活性强、副反应小,适应范围广,疗效好等特点,深受患者欢迎,也是全球医学科学工作者研究的热点。 相似文献
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超广谱β-内酰胺酶检测方法及意义 总被引:1,自引:0,他引:1
近年来,由于三代头孢菌素等超广谱β-内酰胺类抗生素在临床上的广泛应用,使得细菌的耐药机制发生了新的变化,细菌产生了由质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)。这种酶的产生,可使β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环水解,使其丧失抗菌活性。例如:产生ESBLs的大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌及其它革兰氏阴性杆菌, 相似文献
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产ESBLs细菌的研究进展 总被引:6,自引:0,他引:6
随着三代头孢菌素的问世及在临床上日益广泛的应用,出现了对这些新一代β-内酰胺类药物耐药的细菌.导致细菌对此类药物耐药主要原因是细菌染色体或质粒介导的超广谱β-内酰胺酶(Extendedspectrum.Beta-Lactamases,ESBLs)的产生.目前产ESBLs细菌在临床标本中的分离率有增加趋势. 相似文献
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目的 为临床合理应用β-内酰胺类药物提供参考。方法 收集近几年国内公开报道393例β-内酰胺类药物进行分析。结果 归纳总结出β-内酰胺类药物不良反应发生一般规律和有关特征。结论 临床在应用β-内酰胺类药物时,不仅应重视其抗菌效应,还应高度关注其不良反应的严重危害。 相似文献
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高传法 《青岛大学医学院学报》1987,(1)
随着β-内酰胺抗生素(青霉素类和头孢菌素类)的迅速发展和广泛应用,临床上产生细菌耐药的现象越来越严重,成为治疗上十分棘手的大问题。引起细菌耐药的因素很多,如β-内酰胺酶的水解作用,细胞壁和细胞膜对抗生素渗透的阻碍,细菌作用靶位结构的改变,代谢拮抗剂的增加以及青霉素结合蛋白(PBPs)结合力的降低等。但临床上最常见的还是由于能使β-内酰胺类抗生素迅速水解而灭活的β-内酰胺酶的产生。如对金黄色葡萄球菌来说,它是对青霉素G产生耐药的唯一原因。因此,近十余年来对β-内酰胺酶及其抑制剂的研究受到了重视,并取得了很大进展。 相似文献
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正青霉素(或称盘尼西林)是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素[1]。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称[2],由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类细胞只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,在一般用量下,其毒性不甚明显,青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。临床使用广泛。 相似文献
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以青霉素和头孢霉素等为代表的β-内酰胺类抗生素的发现与使用,可以说对人类感染性疾病的防治具有划时代的意义。但是在长期使用中,细菌逐渐对其产生抗药性,主要是由于细菌产生β-内酰胺酶,破坏抗生素中的内酰胺环结构,导致使用效果不理想。针对这种情况,人们开发出新型β-内酰胺类抗生素,如头霉素类、碳青霉烯类、拉氧头孢及β-内酰胺酶 相似文献
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136株革兰阴性杆菌ESBLs和AmpC酶的检测 总被引:1,自引:0,他引:1
随着抗生素的广泛使用,细菌的耐药性已成为人们关心的热点问题.已发现越来越多的革兰阴性杆菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性.细菌产超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)和1-型β-内酰胺酶(AmpC酶)是革兰阴性杆菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制之一. 相似文献
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目的:为保证临床用药安全,应注意β-内酰胺类抗生素药物过敏反应。方法据临床体会结合近年来有关文献分析。结论关注β-内酰胺类抗生素过敏反应有着临床现实意义。 相似文献