绵羊生殖道提取物生物活性物质检测

目的 检测绵羊生殖道提取物生物活性物质.方法 以健康、新鲜、雌性绵羊生殖器官为实验材料,采用各种生物活性检测方法对绵羊生殖道提取物的活性物质进行了检测.结果 绵羊生殖道提取物具有红细胞凝集、胰蛋白酶抑制剂活性、抗菌活性、抗血浆凝固活性、抗补体活性和低溶血活性,无胰蛋白酶水解活性、局部出血活性.结论 首次证实绵羊生殖道存在抗菌活性物质和蛋白酶抑制剂活性物质.     

红霉素衍生物非抗菌活性化学修饰研究进展

随着大环内酯类抗生素由于安全性和有效性而广泛用于感染疾病的治疗,观察到一些非抗菌活性,诸如抗炎活性和促胃动力活性以及抗肿瘤活性.本文综述了近年来红霉素衍生物非抗菌活性研究进展,并总结对其消除抗菌活性,改善非抗菌活性的化学修饰研究成果.     

炔诺酮肟抗着床作用与雌激素活性关系探讨

本文报道炔诺酮肟、炔诺酮及炔雌醇对大鼠抗着床作用和雌激素活性的比较研究。炔诺酮肟的抗着床活性、子宫增重活性和阴道细胞角化活性分别为炔诺酮的25,26和21倍。炔诺酮肟抗着床活性与阴道细胞角化活性的比率比炔雌醇强14倍。说明炔诺酮肟比母体化合物炔诺酮有更高的抗着床活性,与其具有更强的雌激素活性有关,但尚存在除雌激素活性外的其它作用机理。     

河豚内脏提取物的部分生物学活性

从河豚鱼内脏分离得到的一种具有凝集红细胞生物功能的活性物质.但不同部位提取的活性物质凝集活性不同,在测试的红细胞中,从肝脏提取的活性物质没有明显的血型专一性,而从卵巢提取的活性物质具有血型专一性.它们都对龟的红细胞不凝集.在PHA的协同作用下,活性物质对红细胞的凝集活性有明显的变化,在一定浓度范围内凝集活性增强,而浓度太低反而抑制PHA的凝集活性,此外,还对荷瘤小鼠的红细胞、脾细胞、胸腺细胞、肿瘤细胞进行了凝集活性测定.     

喹诺酮的结构修饰及药理活性研究新进展

对喹诺酮类化合物进行进一步的结构修饰，以便获得活性更强，活性谱更广的新喹诺酮类抗菌药，仍是抗感染化疗领域近几年的热点领域之一。现按2-位的结构修饰及抗肿瘤活性，6-位的结构修饰及抗HIV活性，7-位的结构修饰及药理活性，8-位的结构修饰及药理活性，三环喹诺酮类化合物及其抗菌活性，喹诺酮与其他类抗菌剂的杂合物及药理活性，喹诺酮二聚体等7个部分，综述了近几年喹诺酮结构修饰及其药理活性的研究进展。     

市售天麻饮片 6种活性成分与抗氧化活性的相关性研究

目的 考察天麻6种活性成分(天麻素、对羟基苯甲醇、香荚兰醇、巴利森苷A、巴利森苷B、巴利森苷C)与抗氧化活性的相关性.方法 采用高效液相色谱(HPLC)法测定天麻饮片中6种活性成分的含量;以1,1-二苯-2-苦基肼(DPPH)作为指标,采用HPLC法评价天麻饮片的抗氧化活性;利用EXCEL进行线性拟合,以相关系数评价活性成分与抗氧化活性的相关性.结果 6种活性成分1种或6种总含量与天麻DPPH清除率的线性相关系数均在0.0～0.2之间.结论 天麻6种活性成分与天麻抗氧化活性无明显相关性,可能存在其他有效清除自由基的成分,或者天麻的抗氧化活性可能是多种活性成分的协同作用.     

海洋微藻抗肿瘤及抗氧化活性初筛

目的 对90株海洋微藻的提取物进行了体外抗肿瘤和抗氧化活性筛选,从中寻找活性微藻藻株.方法以细胞凋亡诱导、细胞坏死以及自由基清除为活性指标,采用SRB,TLC自显影技术和DPPH方法进行抗肿瘤以及抗氧化活性筛选,并对活性藻株代谢产物进行了HPLDUV分析.结果与结论发现5株微藻的提取物具有抗肿瘤活性、1株微藻的提取物具有抗氧化活性.HPLC-UV分析表明,其抗氧化活性可能与具有400nm最大紫外吸收的化合物有关.     

4-噻唑酮类化合物的结构及其药理学活性研究

4-噻唑酮化合物是一类药理学活性广泛的化合物。本文简要介绍对于此类化合物的结构和活性研究。讨论了此类化合物抗菌活性、抗炎活性、抗癌活性等方面的研究进展,阐述了其在药物化学设计合成中的重要作用。     

4-噻唑酮类化合物的结构及其药理学活性研究

4-噻唑酮化合物是一类药理学活性广泛的化合物。本文简要介绍对于此类化合物的结构和活性研究。讨论了此类化合物抗菌活性、抗炎活性、抗癌活性等方面的研究进展,阐述了其在药物化学设计合成中的重要作用。     

浙江沿海海洋细菌抗菌活性及代谢产物的初步研究

目的 对浙江沿海海洋细菌进行抗菌活性筛选,并初步研究活性菌株代谢产物的结构.方法 用琼脂块法进行抗菌活性筛选,利用高效液相等手段对其代谢产物进行分离纯化,利用核磁共振和质谱等手段对活性化合物进行结构鉴定.结果 与结论共发现31株活性菌株,选择其中6株活性菌株进行研究,对其中活性较强的5个化合物进行结构鉴定,初步确定其化...     

恩诺沙星噁二唑类化合物的合成及抗肿瘤活性

目的寻找氟喹诺酮由抗菌活性转化为抗肿瘤活性的结构修饰策略。方法用噁二唑杂环作为恩诺沙星(化合物1)C-3羧基的等排体,设计合成了12个新的噁二唑类目标化合物(3a-3l),其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法评价了目标化合物体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制活性。结果目标物对3种实验癌细胞的生长抑制活性显著强于母体化合物(1)的活性。构效关系表明,苯环带羟基或氟原子或磺酰胺基化合物的活性强于其他取代基化合物的活性,其活性与对照阿霉素的活性相当。结论氟喹诺酮C-3羧基并非是喹啉酮羧酸类抗肿瘤活性所必需的药效团,用噁二唑杂环替代可显著提高其抗肿瘤活性。     

临床常用中成药的体外抗流感病毒活性评价

本文旨在研究我国临床常用清热解毒中成药的体外抗病毒活性。通过应用已建立的流感病毒神经氨酸酶 (neuraminidase, NA) 抑制剂筛选模型, 评价了33种临床常用中成药的NA抑制活性, 应用已建立的流感病毒诱导的细胞病变效应模型, 对具有NA抑制作用的部分中成药进行了体外抗病毒活性评价。结果表明, 临床常用中成药液体制剂的NA抑制活性普遍较高, 包括双黄连口服液、清开灵口服液、清热解毒口服液和热毒宁注射液, 其中双黄连口服液在细胞水平对于病毒感染所致细胞病变效应 (CPE) 也具有较高抑制活性; 中成药固体制剂中, 双黄连注射粉针的NA抑制活性最高, 而复方鱼腥草片则显示较高的体外抗病毒活性。综合分析表明, 大多数中成药具有一定的NA抑制活性, 但只有部分药物具有明显的体外抗病毒活性, 其活性结果对于中成药的活性物质基础研究和临床用药将具有指导意义。     

脑缺血再灌注后酪氨酸蛋白激酶和蛋白磷酸酶的活性变化及其机制(英文)

目的:研究脑缺血再灌注后沙土鼠海马突触体蛋白质酪氨酸激酶(PTK)和蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTP)活性的变化及其引起变化的机制。方法:双侧颈总动脉结扎(15min)形成全脑缺血模型;放射性同位素γ-~(32)P掺入法和比色法分别测定了总PTK和PTP的活性,免疫沉淀和γ-~(32)P放射性同位素测定Src和PYK_2活性,免疫印渍测定Src和PYK_2蛋白表达量。结果:①脑缺血再灌注引起PTK活性升高,而PTP活性不变。②在假手术对照组中,Src比PYK_2活性高,脑缺血再灌引起Src活性明显升高,而PYK_2活性无显著变化。③脑缺血前腹腔分别给予氯胺酮和硝苯地平,都能拮抗脑缺血再灌注引起的PTK和Src活性的升高,但对PTP活性无影响。结论:脑缺血再灌注能诱导沙土鼠海马突触体总的PTK活性升高,而对PTP活性无影响,PTK活性的升高主要是Src活性的增加而与PYK_2无关;脑缺血再灌注诱导PTK和Src活性升高是通过NR和L-型电压门控钙通道介导的,即与这两种钙通道的激活有关,而与其蛋白表达量无关。     

螠蛏共附枯草芽孢杆菌110次级代谢产物的抑菌抗肿瘤活性研究Δ

摘要：目的 检测螠蛏共附枯草芽孢杆菌110次级代谢产物的抑菌活性组分,并探讨抑菌活性组分的抗肿瘤作用。方法 用0.22 μm滤膜过滤将螠蛏共附枯草芽孢杆菌110的菌体和发酵液分开,用硫酸铵沉淀发酵液的蛋白组分并用SDS-PAGE检测,用滤纸片法分别检测菌株发酵液、菌体及胞外蛋白的抑菌活性,琼脂块法检测抑菌活性组分的抑真菌活性,用海虾毒性法和MTT法检测抑菌活性组分的抗肿瘤活性。结果 螠蛏共附枯草芽孢杆菌110的发酵液抑菌活性远远高于菌体的抑菌活性,发酵液的硫酸铵沉淀物具有很强的抑菌活性,硫酸铵沉淀的110活性粗蛋白主要由分子量约为60、45和25 kDa的3条带组成。110活性粗蛋白对8种真菌指示菌具有抑制作用,其中对辣椒青枯、番茄灰霉和瓜类枯萎的抑菌圈直径超过20 mm。该活性粗蛋白还对白血病细胞K562、肝癌细胞HepG-2和人乳腺癌细胞MDA-MB-231具有抑制作用,其中200 μg/mL的蛋白对人肝癌细胞HepG-2抑制率达74.01%。结论 螠蛏共附枯草芽孢杆菌110胞外蛋白有抗肿瘤活性和广谱抑菌活性,具有潜在的开发价值。     

刺梨叶醇提物体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 测定刺梨叶醇提物的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用DPPH和ABTS氧化自由基清除试验对刺梨叶乙醇提取物的抗氧化活性进行研究,并对刺梨叶乙醇提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了测定。结果 刺梨叶乙醇提取物具有较强的DPPH和ABTS氧化自由基清除能力及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 刺梨叶具有较好的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

环孢素、硝苯地平等5种肾移植受者常用药物对人体红细胞硫嘌呤甲基转移酶活性的影响

目的:研究肾移植受者中常与硫唑嘌呤(AZA)同时服用的药物如环孢素、泼尼松的活性代谢物氢化可的松、硝苯地平、卡托普利以及别嘌呤醇对硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)活性的影响。方法:应用高效液相色谱法(HPLC)测定健康受试者红细胞TPMT活性,其中中等活性和正常活性受试者各8例,计算药物各浓度对应的平均TPMT活性抑制率及有抑制作用药物的平均IC_(50)值。结果:环孢素、氢化可的松、卡托普利以及别嘌呤醇对TPMT活性抑制作用较弱。硝苯地平能明显抑制TPMT的活性,中等活性组的平均IC_(50)值为(24±17)μg/mL,正常活性组的平均,IC_(50)值为(12±10)μg/mL。结论:硝苯地平能明显抑制TPMT活性,当硝笨地平与嘌呤类药物同时服用时,应警惕可能发生不良相互作用。     

基于模型群体分析的淫羊藿抗骨质疏松活性成分筛选研究

筛选淫羊藿中对破骨细胞生长具有抑制作用的活性成分。搜集不同产地淫羊藿药材,MTT法考察不同产地淫羊藿抗前破骨细胞RAW264.7生长活性。结果显示不同产地淫羊藿的抗RAW264.7生长活性具有显著差别。采用模型群体分析,一个具有潜在活性的化合物宝霍苷I被筛选出。通过破骨细胞活性验证,发现宝霍苷I活性优于淫羊藿苷。模型群体分析方法适用于指导中药活性成分预测及发现,为中药活性成分筛选提供了新方法。     

槲寄生抗肿瘤有效成分研究进展

槲寄生类植物具有较好的抗肿瘤活性,其主要抗肿瘤活性成分为凝集素类和生物碱类.对这2类活性成分的分离纯化、结构与活性以及槲寄生制剂的临床试验的研究进展作了综述.     

眼镜蛇毒高活性抗补体因子的体外溶血活性研究

目的　了解云南孟加拉眼镜蛇毒高活性抗补体因子的体外溶血活性。方法　采用由豚鼠血清、豚鼠红细胞和该抗补体因子组成的体外溶血体系 ,对其溶血活性、溶血活性稳定性以及多种二价金属离子、EDTA对其溶血活性的影响进行研究。结果　该抗补体因子溶血活性的比活力为 1 391KU·g- 1 ,其溶血活性对温度、酸碱表现出较好的稳定性 ,1、2、5mmol·L- 1 的Ca2 + 、Mg2 + 、Mn2 + 能促进抗补体因子的溶血活性 ,1、2mmol·L- 1 的Zn2 + 、Co2 + 能促进抗补体因子的溶血活性 ,而 5mmol·L- 1 的Zn2 + 、Co2 + 则抑制抗补体因子的溶血活性 ,Cu2 + 在 1、2、5mmol·L- 1 时则强烈抑制抗补体因子的溶血活性 ,EDTA能强烈抑制抗补体因子的溶血活性。结论　云南孟加拉眼镜蛇毒高活性抗补体因子具有一定的溶血活性 ,并且具有较好的温度耐受性及酸碱稳定性。多种二价金属离子及EDTA能促进或抑制这种溶血活性     

产紫青霉G59的两株突变株新产抗肿瘤活性产物研究

目的阐明无活性真菌产紫青霉G59的两株抗肿瘤活性突变株2-2-3和PDN-f-2新产活性产物。方法采用与原始菌样品直接对照和活性跟踪分离的实验模式,利用液液萃取、柱层析、重结晶等方法分离纯化活性产物。利用现代波谱技术鉴定化合物结构。用MTT法测试样品对K562细胞的抑制活性。结果从2-2-3和PDN-f-2发酵物中分别分离鉴定了ergone（1）和citrinin（2）。化合物1和2抑制K562细胞的IC50分别为7.4和48.0μg/ml。结论化合物1和2均为产紫青霉产物中未见报道的G59的两株突变株新产活性产物。将无活性真菌野生株转化成活性突变株并研究其新产活性产物,将有可能成为拓展药源真菌活性菌株新资源的很好途径。