葛根对β-肾上腺素能受体阻滞作用的研究

本文报告了葛根浸膏具有较为广泛而显著的β-受体阻滞效应。且对β_1-受体的作用强于β_2-受体。 相当于0.5～5mg/ml或750mg/kg的葛根能分别对抗异丙肾上腺素0.17～1.7μg/ml或10μg/kg诱发的离体或在体心脏的兴奋作用。此外,相当于750mg/kg的葛根除能阻滞10μg/kg异丙肾上腺素及肾上腺素舒血管(β-受体效应)所致的降压作用外,尚能降低正常心率(平均下降43.7％)及血压(平均下降40±6mmHg)的作用,这些结果为葛根用来缓解心绞痛,治疗快速型心律失常及高血压等提供了根据。 将葛根(750mg/kg)与心得宁(0.1mg/kg)抗异丙肾上腺素(10μg/kg)所致的β-受体效应加以比较,表明两者作用大体相似,减慢心率的作用心得宁似乎稍强于葛根。降压作用葛根略优于心得宁,且葛根无明显的抑制心脏的作用。 根据上述事实,可以认为葛根是一种有效的β-受体阻滞剂。     

作用于肾上腺素能受体的心血管药物

<正> 作用于肾上腺素能受体的心血管药物品种较多,它们在临床应用中显示出降低血压、抗心律失常、缓解心绞痛或治疗心力衰竭等疗效,现分别介绍如下:     

葛根对β-肾上腺素能受体阻滞作用的研究

本文报告了葛根浸膏具有较为广泛而显著的β-受体阻滞效应。且对β₁-受体的作用强于β₂-受体。相当于0.5～5mg/ml或750mg/kg的葛根能分别对抗异丙肾上腺素0.17～1.7μg/ml或10μg/kg诱发的离体或在体心脏的兴奋作用。此外,相当于750mg/kg的葛根除能阻滞10μg/kg异丙肾上腺素及肾上腺素舒血管(β-受体效应)所致的降压作用外,尚能降低正常心率(平均下降43.7%)及血压(平均下降40±6mmHg)的作用,这些结果为葛根用来缓解心绞痛,治疗快速型心律失常及高血压等提供了根据。将葛根(750mg/kg)与心得宁(0.1mg/kg)抗异丙肾上腺素(10μg/kg)所致的β-受体效应加以比较,表明两者作用大体相似,减慢心率的作用心得宁似乎稍强于葛根。降压作用葛根略优于心得宁,且葛根无明显的抑制心脏的作用。根据上述事实,可以认为葛根是一种有效的β-受体阻滞剂。     

肾上腺素能受体及其有关药物的应用

一、概述植物神经可分为交感和副交感神经两大类,共同支配内脏的活动。交感和副交感的机能是相互对立的,但在中枢神经系统的调节下,矛盾的双方又经常处于相对的统一之中。所有传出神经在神经传递上有一个共同点:即当神经冲动到达末稍时,神经末部稍分释放出化学传递物质——介质或化学传递物。通过这种介质,再作用于效应器或次一     

米帕林对β－肾上腺素能受体的作用

米帕林对β－肾上腺素能受体的作用邢成，季少平，王鲁明，吕宝璋（北京军事医学科学院基础医学研究所，北京１００８５０）米帕林（ｍｅｐａｃｒｉｎｅ，Ｍｅｐ）是磷脂酶Ａ，及磷脂酶Ｃ的抑制剂，也是一种膜稳定剂［１］．我们曾证实它在磷脂代谢和对β－肾上腺素能受体...     

抗高血压药物对心血管作用的比较

当前治疗高血压最常用的有4类药物——利尿剂、β-受体阻滞剂、钙通道阴滞剂和血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。利尿剂能减少循环容量,减少心脏的充盈压力。有高血压和充血性心力衰竭时表现为左心室充盈压力升高,用利尿剂可以显著改善心工作状况。其机理可能是减少对血管收缩剂(如血管紧张素Ⅱ)的应答,减少交感神经的外传和减低动脉壁内的钠含量,同时由于细胞内钙离子浓度下降,从而减少血管平滑肌细胞     

β3肾上腺素能受体激动剂的减肥作用

β3肾上腺素能受体(β3-adrenoreceptor,β3-AR)主要分布在白色和棕色脂肪细胞上,β3-AR激动剂与之结合可刺激白色脂肪组织分解、棕色脂肪组织非颤栗产热,提高脂肪氧化和能量消耗而减轻体重。     

β-肾上腺素能受体

交感神经兴奋时,末梢释放的递质儿茶酚胺作用于效应器官细胞,引起一系列生理活动和生化反应。已发现许多具有特定分子结构的激动剂和阻滞剂虽用量极微,但能对相应的组织和器官产生显著的药理作用。为解释这些现象,提出了药物作用的受体学说。受体学说认为,药物是先通过与细胞的一些特殊受体发生     

麻黄碱的作用受体研究——家兔主动脉条肾上腺素能受体

麻黄碱对离体家兔主动脉条具兴奋作用,此种兴奋可被苯苄胺所阻断。高浓度的麻黄碱对苯苄胺的阻断具“自我保护”(self-protection)作用,对腎上腺素或去甲腎上腺素具“交叉保护”(cross-protection),而后二者对麻黄碱則无“交叉保护”作用。这些实驗指出,麻黄碱除作用于腎上腺素能受体外,对主动脉平滑肌尚可能有其它作用受体。     

常用抗高血压药物能预防骨质疏松

Baylory医学院的研究者表示，β受体阻滞剂能预防骨质疏松的发生。在近期的《自然》杂志网络版上一项报告中，Gerard Karsenty博士及其同事以大鼠为例，说明交感神经通过骨细胞上的leptin受体调节骨质的破坏和再吸收。阻断交感神经对这一受体的激活，就能预防骨质疏松。     

淫羊藿总黄酮对肾上腺素能受体阻断作用的研究

淫羊藿总黄酮（ＴＦＥ，０，１３ｇ·Ｌ－１）抑制兔离体右心房肌的肌力和心率，此作用无Ｍ受体激动效应和钙拮抗作用，能使异丙肾上腺素（ＩＳＯ，１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）对心房肌的正性频率作用的量效曲线平行右移。ＴＦＥ不影响ＩＳＯ（１０－７ｍｏｌ·Ｌ－１）对豚鼠气管条的负性肌力作用和去甲肾上腺素（ＮＥ，１０－６ｍｏｌ·Ｌ－１）对兔主动脉条的正性肌力作用。ＴＦＥ（ｉｖ，１００ｍｇ·ｋｇ－１）明显降低麻醉猫和大鼠血压，减弱ＩＳＯ（１０μｇ·ｋｇ－１）所致的大鼠心率加快的作用，但对ＩＳＯ和肾上腺素（Ａｄｒ）的降压作用无影响，也不增敏Ａｄｒ的升压作用。实验结果证实ＴＦＥ选择性阻断离体及整体动物心肌β１受体，对气管β２受体和血管平滑肌α受体无阻断作用。     

β-肾上腺素能受体阻滞剂的药物代谢动力学性质

β-肾上腺素能受体阻滞剂治疗的口服有效量极不相同。本文讨论心得安(Propranolol)、心得舒(Alprenolol)、心得平(Oxprenolol)、吲嗓心得安(心得乐Pindolol)和心得宁(Practolol)的药物动力学性质,尤以疗效与血浓度之间的关系等,以解释它们之间剂量的差异。     

肾上腺素能受体研究的新进展

肾上腺素能受体(以下简称受体)的亚型β受体的β_1(心脏和脂肪组织)和β_2(平滑肌)两种亚型均可与腺苷环化酶相偶联。前一亚型的拮抗剂为 metoprolol 和心得宁;后一亚型的拮抗剂为 butoxamine。α_1受体即突触后α受体,儿茶酚胺作用时可引起血管及其他平滑肌收缩以及肝脏某些代谢作用;α_2受体存在于突触前及突触后各部位。对突触前α受体的研究,阐明了儿茶酚胺反馈性抑制交感神经末梢释放去甲肾上腺素,由于它对某些激动剂如氯压啶和拮抗剂育亨宾有较大的亲和力,因此它与典型的突触后α受体在药理学上有明显     

选择性作用于肾上腺素受体的药物

简述肾上腺素受体的分型、功能及两种新的肾上腺素受体亚型。阐述选择性作用于肾上腺素受体药物的开发及其临床应用情况，详细介绍了几种新型的选择性肾上腺素受体药物。     

β肾上腺素受体拮抗剂对点燃的调控机理

目的　研究中枢β肾上腺素受体(β-AR)及其亚型在大鼠点燃模型的调控机理。方法　建立大鼠杏仁核电刺激点燃和戊四唑化学性点燃模型,观察β-AR亚型激动剂和拮抗剂对点燃和小鼠最大电休克的影响。结果　β-AR拮抗剂普萘洛尔明显延缓杏仁核点燃进程;普萘洛尔和β₁-AR拮抗剂美托洛尔均能显著抑制杏仁核点燃和化学性点燃;β₁-AR激动剂多巴酚丁胺完全逆转普萘洛尔对点燃的抑制作用,β₂-AR激动剂特布他林对普萘洛尔抑制作用无明显影响。结论　中枢β₁-AR参与杏仁核电刺激点燃和戊四唑化学性点燃的抑制作用。