复方盐酸吡格列酮二甲双胍缓释片中盐酸吡格列酮溶出度的测定

目的 开发简单、快速、灵敏度高的复方盐酸吡格列酮/盐酸二甲双胍缓释片中盐酸吡格列酮溶出度的测定方法.方法使用HPLC法,以甲醇∶0.025 mol·L-1乙酸铵水溶液(65:35)为流动相;流速1.0 ml·min-1;检测波长229 nm.结果盐酸吡格列酮在0.5～20.2 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9...     

中药制剂中违禁添加10种化学降糖药的HPLC-DAD法测定

建立了HPLC-DAD法同时检测中药制剂中违禁添加的氯磺丙脲、甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列齐特、盐酸吡格列酮、米格列奈、格列本脲、格列美脲、那格列奈和格列喹酮10种化学降糖药.采用C_(18)色谱柱,以0.2%三乙胺水溶液(用磷酸调至pH 3.5)-甲醇为流动相,梯度洗脱,检测波长220 nm.10种药物分别在5～50和10～100μg/ml浓度范围内线性关系良好,检测限为0.35～3.87μg/ml.     

盐酸吡格列酮片的HPLC含量测定方法

目的用高效液相色谱法测定盐酸吡格列酮片剂中盐酸吡格列酮的含量。方法采用C18柱(Novapack)乙腈水乙酸(45∶55∶03)为流动相,流量1ml·min1,检测波长269nm。采用尼群地平作为内标物质。结果线性范围为10～400μg·ml1;样品溶液至少在7d内稳定;平均回收率1001%,RSD=09%。结论采用高效液相色谱法测定盐酸吡格列酮片剂中盐酸吡格列酮的含量,方法简便,结果准确。     

单剂口服盐酸吡格列酮片在健康人体的药代动力学

目的研究健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片(胰岛素增敏剂)的药代动力学。方法24名健康男性志愿者单次口服盐酸吡格列酮片30mg,用HPLC-MS/MS同时测定血浆中吡格列酮及其活性代谢产物的浓度,计算其主要药代动力学参数。结果吡格列酮:Cmax为(1504.9±447.8)ng.mL-1;tmax为(1.46±0.69)h;t1/2Ke为(7.58±3.21)h;AUC0-48为(11.22±2.60)μg.h.mL-1。吡格列酮代谢物M-Ⅲ:Cmax为(249.4±82.7)ng.mL-1;tmax为(11.94±6.14)h;t1/2Ke为(20.09±4.13)h;AUC0-120为(10.90±3.55)μg.h.mL-1。吡格列酮代谢物M-IV:Cmax为(487.2±108.6)ng.mL-1;tmax为(13.33±5.23)h;t1/2Ke为(21.07±3.99)h;AUC0-120为(22.78±5.04)μg.h.mL-1。结论健康人体单剂量口服盐酸吡格列酮片剂后,吡格列酮代谢物M-Ⅲ和M-IV的达峰时间约为12～13h,峰浓度分别约为吡格列酮的16%和32%,AUC0-120分别约为吡格列酮AUC0-48的97%和203%。     

盐酸吡格列酮胶囊的人体相对生物利用度

目的:评价盐酸吡格列酮胶囊的人体生物等效性.方法:18名男性健康志愿者随机交叉口服受试制剂盐酸吡格列酮胶囊和参比制剂盐酸吡格列酮片30 mg,采用反相高效液相色谱-紫外检测法测定血浆药物浓度.结果:受试制剂和参比制剂的Tmax分别为(1.9±0.5),(2.1±0.6)h;Cmax分别为(1 480.0±234.9),(1 436.5±206.4)μg·L-1;t1/2β分别为(6.0±1.4),(6.4±1.4)h;AUC0→24分别为(8 893.6±1979.9),(8893.2±1913.8)μg·L-1·h;AUC0→∞.分别为(9 706.4±2 394.5),(9928.3±2512.4)μg·L-1·h,盐酸吡格列酮胶囊的相对生物利用度为(101.4±17.5)%.结论:经统计学分析,盐酸吡格列酮胶囊与盐酸吡格列酮片具有生物等效性.     

美吡双胍三层缓释片的研制和体内外评价

目的 研制由格列美脲、盐酸吡格列酮和盐酸二甲双胍组成的三层缓释片(美吡双胍缓释片),并研究其药剂学性质.方法 以HPMC为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释层,采用三层压片技术,将其与格列美脲和盐酸吡格列酮制成的速释层和由微晶纤维素组成的隔离层制成三层片.用HPLC测定格列美脲和盐酸吡格列酮的溶出度、UV测定盐酸二甲双胍的体外释放、LC-MS测定Beagle犬随机交叉口服单剂国外样品(Triexer)和自制样品后血浆中盐酸二甲双胍的浓度,推算药动学参数.结果 国外样品和自制样品的有关药动学参数如下:t1/2分别为14.74±4.95、11.37±3.89 h;Cmax为15.158±3.584、12.967±1.752μg·mL-1;Tmax为2.83±0.61、3.25±0.99 h;AUC0-t为90.140±20.736、90.155±14.817μg·mL-1·h.结论 研制的美吡双胍缓释片具有速释和缓释作用,与国外样品生物等效,达到了设计要求.     

中药制剂及保健品中违禁添加9种化学降糖药的HPLC-MS/MS定性检测

建立了HPLC-MS／MS方法定性检测中药制剂及保健品中违禁添加的盐酸二甲双胍、盐酸苯乙双胍、盐酸吡格列酮、格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮、瑞格列奈共9种降糖化学药物。采用LichroCARTC18色谱柱，0．1％甲酸溶液（用氨水调至pH3．5）和乙腈梯度洗脱，检测波长230nm，流速0．2ml／min，选择正离子检测。上述9种药物的检出限为1-5ng。     

盐酸二甲双胍片与盐酸吡格列酮片治疗2型糖尿病患者疗效评价

目的 探讨盐酸二甲双胍片与盐酸吡格列酮片在2型糖尿病(T2DM)的临床治疗效果.方法 选择天津代谢病医院内分泌科近半年内收治的T2MD患者100例,按照用药方式差异分为观察组和对照组,各50例.两组均给予针对性对症治疗.对照组在基础对症治疗的基础上,用盐酸二甲双胍片治疗.观察组在针对性对症治疗的基础上,给予盐酸二甲双胍片联合盐酸吡格列酮片治疗.对比两组患者的临床疗效及血糖控制.HT5"H结果 观察组总有效率(98.0％)高于对照组(82.0％),不良反应低于对照组,血糖控制优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05).结论HT6K 盐酸二甲双胍片与盐酸吡格列酮片治疗T2DM,安全有效,值得临床使用.     

盐酸吡格列酮片含量测定方法学的研究

目的开发简单、快速、经济及灵敏度高的测定盐酸吡格列酮片含量的方法学。方法使用HPLC法,采用甲醇-水（80：20）为流动相,流速为1．0ml/min,检测波长为224nm。结果盐酸吡格列酮片在10～100μg/ml范围内线性良好;样品溶液至少在24h内稳定;精密度RSD=0．36％;最低检测限为0．08txg;平均回收率为98．9％,RSD=0．56％。结论将有机相中的乙腈换成甲醇,不但能够准确且便捷的测定出盐酸吡格列酮片的含量,还能节约成本,减少对人体健康的危害。     

吡格列酮二甲双胍片治疗2型糖尿病的多中心随机双盲平行对照临床试验

目的 以盐酸二甲双胍和盐酸吡格列酮(均降糖药)为对照,评价吡格列酮二甲双胍片治疗2型糖尿病的疗效和安全性.方法 用多中心随机双盲双模拟阳性平行对照的试验设计,观察240例2型糖尿病病人,分为吡格列酮二甲双胍片组(试验组)和盐酸二甲双胍、盐酸吡格列酮组(对照组).结果 用药16周后,与基础值相比,试验组空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(P2hBG)、糖化血红蛋白(HbAlC)分别下降(1.92±1.77)mmol·L~(-1),(2.49±3.13)mmol·L~(-1),(1.27±1.45)%;对照组,FBG、PBG、HbA1c分别下降(2.24±2.11)mmol·L~(-1),(2.89±3.71)mmol·L~(-1),(1.49±1.52)%,2组下降各指标治疗前后比较均有显著性差异;但2组间比较无显著性差异.2组不良反应发生率比较无统计学差异(10% vs 12%).结论 吡格列酮二甲双胍片是治疗2型糖尿病有效和安全的药物.