共查询到20条相似文献,搜索用时 0 毫秒
1.
本文报导合成了硝基呋喃丙烯酰胺及其酯类衍生物107个.这类化合物的合成是从糠醛經Perkin反应制备β-呋喃丙烯酸,然后硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸,再經酰氯与相应的胺类或氨基酸等縮合为酰胺。酯类则直接用酸与相应的醇酯化而得.經动物篩选后发現其中有33个化合物对感染日本血吸虫病小白鼠有显著作用.尤以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(I_4,F-30066)及β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰甘氨酸乙酯(Ⅵ_(17),F-30069)具有强烈杀虫效力,均已試用于临床,証明有一定疗效。 相似文献
2.
本文报导α-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及酯类衍生物85个的合成。这类化合物系分别以糠醛或硝基糠醛与相应的羧酸钾盐经Perkin反应缩合后,按一般方法制成酰胺及酯;或以相应的硝基呋喃丙烯酰胺经溴化;或通过氮内酯中间体经水解、醇解和氨解而制备。经动物篩选后发现有13个化合物对感染日本血吸虫小白鼠有作用,其中α—甲基—β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰正丁胺(I6,F-30058),α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰乙醇胺(I10,F-30141)及α-甲基-β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰-2′-羟基丙胺(I11,F-30111)三个具有较好抑制作用。 相似文献
3.
本文报导合成了硝基呋喃丙烯酰胺及其酯类衍生物107个.这类化合物的合成是从糠醛經Perkin反应制备β-呋喃丙烯酸,然后硝化成β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酸,再經酰氯与相应的胺类或氨基酸等縮合为酰胺。酯类则直接用酸与相应的醇酯化而得.經动物篩选后发現其中有33个化合物对感染日本血吸虫病小白鼠有显著作用.尤以β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺(I4,F-30066)及β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰甘氨酸乙酯(Ⅵ17,F-30069)具有强烈杀虫效力,均已試用于临床,証明有一定疗效。 相似文献
4.
β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺及其酯类(Ⅰ)有显著的抗日本血吸虫作用,已应用于临床。本文报道合成了N-取代-β-(5-硝基-2-呋喃)丝氨酸衍生物(Ⅱ)期望能提高抗虫效力。 相似文献
5.
本文报道38个β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺及其α,β-二溴取代衍生物的合成。这类化合物的制备是以相应的β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类化合物(Ⅰ)进行催化氢化或与溴加成而得。经动物筛选发现β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的丙烯双键以氢饱和以后生成丙酰胺类化合物(Ⅱ),对感染日本血吸虫病的小白鼠完全失去治疗或预防作用。而以溴饱和双键的α,β-二溴化合物(Ⅲ)则仍然有较显著的杀虫作用。其中尤以β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰异丙胺(Ⅲ_(11))和β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰甘氨酸乙酯(Ⅲ_(24))最为显著,后者曾试用于临床,证明有一定疗效。 相似文献
6.
7.
前曾报道β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类衍生物(Ⅰ)有显著的抗口本血吸虫作用,其中尤以F-30066(B=NHC_3H_7-iso)及F-30069(B=NHCH_2COOC_2H_5)杀虫效力最强,前者已用于临床。 相似文献
8.
9.
10.
本文报道38个β-(5-硝基-2-呋喃)丙酰胺及其α,β-二溴取代衍生物的合成。这类化合物的制备是以相应的β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类化合物(Ⅰ)进行催化氢化或与溴加成而得。经动物筛选发现β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺类的丙烯双键以氢饱和以后生成丙酰胺类化合物(Ⅱ),对感染日本血吸虫病的小白鼠完全失去治疗或预防作用。而以溴饱和双键的α,β-二溴化合物(Ⅲ)则仍然有较显著的杀虫作用。其中尤以β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰异丙胺(Ⅲ11)和β-(5-硝基-2-呋喃)-α,β-二溴丙酰甘氨酸乙酯(Ⅲ24)最为显著,后者曾试用于临床,证明有一定疗效。 相似文献
11.
β-(5-硝基呋喃-2)丙烯酰异丙胺(F-30066)治疗日本血吸虫病的临床效果确实,为了提高杀虫效力,减轻副反应,以咪唑代替呋喃合成了一系列衍生物,其通式如下: 相似文献
12.
丝虫病化学治疗的研究——Ⅱ.5-硝基咪唑类衍生物的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
丝虫病临床用药目前仍以海群生为主,对微丝蚴效果显著,对成虫作用不明显,无根治疗效。根据硝基咪唑类衍生物具有抗蠕虫作用,故合成了具有下列通式Ⅰ的硝基咪唑类衍生物41个,由中国医学科学院寄生虫病研究所筛选。初步药理实验结果发现其中有9个化合物在感染棉鼠丝虫的棉鼠体内有明显的抗虫活性。其中以2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇(Ⅱ_1;即是灭滴灵)及2-甲基-5-硝基咪唑-1-氯乙烷(Ⅰ_2)两个化合物对成虫有较强的杀灭作用(详见表1)。 相似文献
13.
Synthesis of 35 new compounds of α-chloro-β-(5-nitro-2-furyl) acrylamides and 5-[α-chloro-β-(5-nitro-2-furyl ) vinyl]-oxadiazoles by known methods are reported. In preliminary test in mice 10 compounds were found to possess pronounced activity against Schistosomiasis japonica. Among these Ⅰ12, Ⅰ13, Ⅰ14, Ⅰ20, Ⅱ1 and Ⅱ8 were shown to be the most effective. 相似文献
14.
《中国医药工业杂志》1975,(8)
呋喃丙胺(又称F-30066)(Ⅵ)是我国发现的非锑类型抗日本吸血虫病口服药物。经动物试验和临床研究证明,它对日本血吸虫病有显著疗效。为了进一步探讨它在体内作用机制及分布、代谢情况,我们曾合成其C~(14)标记化合物。合成途径是以C~(14)-碳酸钡为原料制成1-C~(14)乙酸钠,酸化成1-C~(14)-乙酸,经溴化、酯化成1-C~(14)-溴乙酸乙酯(Ⅰ),1-C~(14)-溴乙酸乙 相似文献
15.
16.
17.
本文报道硝基呋喃乙烯基-1,3,4-噁二唑及其酮类衍生物44个的合成。关键中间体α-取代β-(5-硝基呋喃基-2)丙烯酰彤魄仿照文献已知方法制备的,然后分别与光气或溴化腈作用生成相应的1,3,4-噁二唑衍生物Ⅰ,Ⅱ。经感染日本血吸虫病小白鼠的预防和治疗试验,发现化合物Ⅰ1具有显著的抗血吸虫作用,并试用于家犬的血吸虫病,证明有一定的疗效。但效果不及呋喃丙胺,故未作临床观察。 相似文献
18.
本文报道硝基呋喃乙烯基-1,3,4-噁二唑及其酮类衍生物44个的合成。关键中间体α-取代β-(5-硝基呋喃基-2)丙烯酰彤魄仿照文献已知方法制备的,然后分别与光气或溴化腈作用生成相应的1,3,4-噁二唑衍生物Ⅰ,Ⅱ。经感染日本血吸虫病小白鼠的预防和治疗试验,发现化合物Ⅰ_1具有显著的抗血吸虫作用,并试用于家犬的血吸虫病,证明有一定的疗效。但效果不及呋喃丙胺,故未作临床观察。 相似文献
19.
β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰胺衍生物具有显著的抗日本血吸虫作用~[1],其中呋喃丙胺(Ⅰ)已用于临床。为提高杀虫效力降低副作用,作者试图将各种取代乙烯基和酰胺基侧链引入有显著抗疟作用的喹啉母核中,合成具有下列通式(Ⅱ)的衍生物,以观察其抗虫作用。 相似文献
20.
据报道(5-硝基噻唑-2)-咪唑酮(简称硝唑咪,Ⅰ)具有杀灭埃及、曼氏和日本血吸虫作用,其抗血吸虫作用机制,似乎在于抑制虫体组织中6-磷酸葡萄糖脱氢酶的活力。经动物试验,每天给药100 mg/kg,连续给药10天,可杀死鼠体内所有血吸虫。国外已用于治疗埃及和曼氏血吸虫病;国内曾试用于日本血吸虫病临床,虽有治疗效果,但尚存在严重的中枢神经系统副作用,如出现精神兴奋、激动、幻觉、完全定向障碍、局部肌肉颤动和癫痫发作等。一般认为5-硝基噻唑是硝唑咪不可缺少的部分,同时也是使药物产生副作用的部分。为了试图降低药物的副作用,增加疗效,我们合成了一系列的N-位取代产物,加大了药物的分子,从而使硝 相似文献