高效液相色谱法同时测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱含量

目的建立同时测定蝙蝠葛酚性碱片中蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱含量的HPLC法。方法采用Diamonsil C18色谱柱（4．6mm×200mm,5μm）;流动相：乙腈-4％冰醋酸-三乙胺（40：220：1．5）;流速：1．0mL·min^-1,检测波长：282nm;柱温：30℃。结果蝙蝠葛碱和蝙蝠葛苏林碱的线性范围分别为9．28-92．8μg·mL^-1（R=0．9999）和2．8～28．0μg·mL^-1（R=0．9999）。平均回收率分别为97．7％（RSD=1．1％）和99．4X（RSD=2．0％）。结论本方法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可作为蝙蝠葛酚性碱片的质量控制方法之一。     

蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱在犬体内的药动学-药效学模型

目的：研究蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱在beagle犬体内的药动学-药效学结合模型,并比较两种药物对其心电、血压和血流动力学的作用。方法：利用反相高效液相色谱法测定其血药浓度,生理记录仪观察药理效应,并计算药动学和药动学-药效学结合模型参数．结果：血药浓度-时间数据符合二房室开放模型．药效与效应室药物浓度之间的关系符合sigmoid-Emax模型．主要药动学和药动学-药效学结合模型参数在两种药物间差异无显著性．结论：蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱在beagle犬体内的处置规律和对心血管系统的抑制作用基本-致。     

不同溶剂提取北豆根中蝙蝠葛碱工艺研究

目的：探讨不同溶剂超声提取对北豆根中蝙蝠葛碱含量的影响。方法：以硫酸、乙醇为溶剂用超声法提取北豆根中蝙蝠葛碱,用高效液相色谱法测定提取物中蝙蝠葛碱含量。结果：蝙蝠葛碱的提取量由大到小依次为硫酸超声提取〉乙醇超声提取。结论：通过比较,硫酸超声提取北豆根中蝙蝠葛碱含量高,选用硫酸提取浓度为0.5%,进行超声提取30min。     

蝙蝠葛苏林碱在兔血浆浓度监测及药代动力学蝙蝠葛苏林碱在兔血浆浓度监测及药代动力学

目的建立测定血浆中蝙蝠葛苏林碱浓度的方法,并研究蝙蝠葛苏林碱在家兔体内的药代动力学。方法 以蝙蝠葛碱作为内标。血浆样品经乙腈去蛋白,再用二氯甲烷两次萃取,采用RP-HPLC方法检测。结果血浆药物浓度在0.05～20.00 mg·L^-1线性关系良好(r=0.999 6),最低定量浓度为0.05 mg·L^-1,绝对回收率均大于80%,相对回收率为(101±5)%,精密度试验的日内及日间RSD%分别为1.9%～5.6%和3.5%～6.5%。药代动力学研究表明,家兔蝙蝠葛苏林碱单剂量iv后,其体内血药浓度时间数据符合二房室开放模型。结论本方法专属性强、灵敏度高、回收率高、重现性好,可用于蝙蝠葛苏林碱血药浓度测定及药代动力学研究。     

高效液相色谱法测定北豆根胶囊中蝙蝠葛含量

目的:北豆根胶囊为已上市销售纯中药制剂,为了更好地控制该产品质量.我们对处方中主药北豆根的蝙蝠葛含量测定方法进行了研究,采用高效液相法测定北豆根的蝙蝠葛含量,结果:线性、精密度、溶液稳定性、重现性、回收率、阴性等均符合要求,此方法可用于北豆根胶囊的含量测定和质量控制.通过本试验提高中药制剂的检验的准确性.为今后在生产中的检验提供依据.     

HPLC法测定不同产地北豆根中蝙蝠葛碱的含量

目的建立测定北豆根中蝙蝠葛碱含量的方法。方法采用Agilent TC C18色谱柱;流动相为乙腈-0.05%三乙氨梯度洗脱;检测波长为284nm;柱温为35℃。结果蝙蝠葛碱在0.149～2.678μg范围内线性关系良好（r=0.9999）;加样回收率为98.14%（RSD=0.83%,n=6）。不同产地的11批北豆根样品中蝙蝠葛碱的含量为0.30%～0.79%。结论本法简便、准确、重复性好。     

毒性导向下的北豆根中蝙蝠葛碱的质量控制方法学研究

目的 以北豆根不同组分的小鼠急毒研究为导向,进行北豆根毒性物质基础蝙蝠葛碱的质量控制方法学研究.方法 用高效液相色谱法测定北豆根全组分、水提组分、醇提组分中蝙蝠葛碱的含量.色谱条件:色谱柱用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(250mm×4.6mm,5μm),流动相:乙腈- 0.05％三乙胺水溶液(40:60),流速:1.0mL/min,检测波长:282nm,柱温:25℃.结果蝙蝠葛碱在0.82～9.84g范围内与其峰面积呈良好的线性关系,平均回收率为98.7％.对北豆根不同组分中的蝙蝠葛碱的含量测定,发现蝙蝠葛碱的含量大小为:全组分＞水提组分＞醇提组分.结论 高效液相色谱法测定北豆根中蝙蝠葛碱的含量,方法线性关系良好,精密度、稳定性、重现性均较好,回收率较高.北豆根不同组分中蝙蝠葛碱的含量大小与急性毒性间均有一定的关系,但不完全一致.初步提示中药成分复杂,蝙蝠葛碱不是北豆根中的唯一毒性物质基础,因此寻找其他毒性成分进行多成分指标控制北豆根质量,对于北豆根的毒性研究具有重要作用.     

HPLC法同时测定北豆根胶囊中蝙蝠葛新苛林碱等5种生物碱的含量

目的建立HPLC法同时测定北豆根胶囊中5种生物碱的含量。方法采用phenomenex C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm),以体积分数0.1%三乙胺水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,检测波长为284 nm。结果蝙蝠葛新苛林碱、蝙蝠葛新诺林碱、N-去甲基蝙蝠葛碱、蝙蝠葛苏林碱和蝙蝠葛碱的线性范围为4.76~38.08、9.16~73.28、5.88~47.04、42.52~340.2和52.48~419.8 mg·L-1,线性关系良好(r≥0.999 4);平均加样回收率分别为102.6%、97.4%、96.8%、97.9%和98.9%,RSD(n=9)分别为2.4%、2.3%、3.1%、2.7%和2.5%。结论该方法可用于北豆根胶囊的质量控制,为其临床用药的安全性和有效性提供质量保证。     

HPLC法对不同产地北豆根中蝙蝠葛碱的测定

目的　研究不同产地北豆根中蝙蝠葛碱含量的差异。方法　以北豆根饮片为分析对象,用phenomenexC18(4 . 6mm×15 0mm,5 μm)色谱柱,采用乙腈和0 . 2 %磷酸洗脱,流速1. 0ml·min-1,检测波长为2 84nm,对北豆根中的蝙蝠葛碱进行定性定量测定。结果　东北北豆根药材中生物碱含量最高,其次是山东产北豆根,河北产北豆根药材中蝙蝠葛碱含量较低。结论不同产地北豆根药材所含生物碱在质和量两方面均有较大差异。     

北豆根饮片HPLC指纹图谱研究

目的　采用高效液相色谱法建立北豆根饮片的指纹图谱。方法　以北豆根饮片为分析对象,用 phenomenexC18(4 6mm× 15 0mm,5 μm)色谱柱,采用乙腈和 0 2 %磷酸水溶液线形梯度洗脱,流速 1ml·min-1,检测波长为 2 84nm,建立了 10批北豆根饮片样品的指纹图谱。结果　北豆根饮片指纹图谱共检出 33个共有峰,其精密度、稳定性、重复性均符合 中药注射剂指纹图谱研究的技术要求(暂行) 中的有关规定。结论　HPLC指纹图谱分析法可简便快速地用于北豆根饮片的质量评价。     

HPLC法测定北芩红滴丸中蝙蝠葛碱的含量

目的：为了更好的控制北芩红滴丸的产品质量,对该药中蝙蝠葛碱进行含量测定．方法：采用高效液相色谱法对该药品中的蝙蝠葛碱含量进行测定,色谱条件：选用Waters ODS C18柱（150×4．6mm）;流动相：乙腈：水：三乙胺（45：55：0．05）检测波长：284nm;流速：1．0ml／min．结果：经过系统性研究,测得平均回收率为99．0%,RSD为0．41％（n=6）．结论：该方法操作简易,专属性及重现性好,可有效地控制北芩红滴丸的质量．     

HPLC法测定蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率

目的:建立测定蝙蝠葛碱的高效液相色谱(HPLC)法,并研究蝙蝠葛碱与大鼠和人血浆蛋白的结合率。方法:采用平衡透析法,HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,计算蝙蝠葛碱大鼠及人血浆蛋白结合率。结果:透析外液中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系;大鼠血浆中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系;人血浆中的蝙蝠葛碱检测浓度在0.24～15.10μg.mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系。蝙蝠葛碱在高、中、低浓度下,其大鼠血浆蛋白结合率分别为(69.63±1.30)%、(68.64±1.10)%、(72.54±0.50)%,人血浆蛋白结合率分别为(82.1±1.00)%、(84.96±0.70)%、(78.79±0.60)%。结论:HPLC法用于蝙蝠葛碱生物样品测定具有简便、灵敏与选择性高的特点;蝙蝠葛碱具有较强的血浆蛋白结合率,且大鼠和人血浆蛋白结合率具有种属差异性,人血浆蛋白结合率高于大鼠血浆蛋白结合率(P<0.05)。     

北豆根毒性研究进展

目的对北豆根的毒性及毒性与功效、毒性与物质基础之间的相关性进行综述。方法对近20年北豆根相关文献进行整理、分析、归纳。结果北豆根有小毒,临床大剂量使用会造成肾毒性损伤。其中蝙蝠葛碱、青藤碱等成分具有肝毒性。结论北豆根毒性物质基础、体内毒性过程、毒作用特点、毒性作用机制尚不完全明确,北豆根发挥功效和产生毒性的剂量范围尚不十分清晰,以功效和物质基础为背景的毒性研究尚处于起步阶段,仍需进行深入研究以期为临床合理用药提供实验数据和文献依据．     

蝙蝠葛碱透皮扩散接收液的筛选

目的：筛选蝙蝠葛碱透皮吸收研究所用的接收液。方法：以改良Franz扩散池为实验装置,兔皮为透皮扩散皮肤,以Q—t方程和透皮速率常数为考察指标,从pH4．5醋酸-醋酸钠生理盐水、30％乙醇生理盐水、生理盐水、pH7．2磷酸盐生理盐水、pH5．8磷酸盐生理盐水、pH4．5醋酸-醋酸钠30％乙醇生理盐水、20％乙醇生理盐水中筛选最佳接收液。结果：综合比较Q—t方程和透皮速率常数,均以pH5．8磷酸盐生理盐水为最佳。结论：本方法简单易行,重复性好,pH5．8磷酸盐生理盐水可作为蝙蝠葛碱透皮吸收研究的接收液。     

蝙蝠葛碱体外肝肾细胞毒性的初步研究

目的探讨北豆根中的成分蝙蝠葛碱在体外对人正常肝细胞(L-02)、人胚肾细胞(HEK-293)和人肾小管上皮细胞(HK-2)的影响.方法采用 MTT 法检测蝙蝠葛碱对肝细胞和肾细胞活力的影响;采用倒置相差显微镜对给药后的细胞形态进行观察;检测给予蝙蝠葛碱后,肝细胞培养上清液中的功能性指标(AST、ALP、LDH)和肾细胞培养上清液中的功能性指标(LDH)的含量.结果 MTT 法显示,50~100 g·mL-1的蝙蝠葛碱能显著降低 L-02细胞的活力(P <0.01),25~200 g·mL-1的蝙蝠葛碱对 HEK-293细胞有明显的抑制作用(P <0.01),12.5~50 g·mL-1的蝙蝠葛碱能降低 HK-2细胞的活力(P <0.01或 P <0.05);给予蝙蝠葛碱后,肝肾细胞均不同程度的皱缩、减少、甚至死亡,且随药物浓度的增加细胞呈现此状态的数目增多;100和200 g·mL-1的蝙蝠葛碱能显著升高肝细胞培养上清中的AST、ALP、LDH 含量和肾细胞上清中的 LDH 含量(P <0.01).结论蝙蝠葛碱对肝肾细胞均有毒性作用.μμμμ     

蝙蝠葛碱抗甲状腺素所致心肌肥厚的作用研究

目的研究蝙蝠葛碱（Dau）对甲状腺素诱导的心肌肥厚大鼠的保护作用。方法将大鼠随机分为0.9%氯化钠溶液组（NS组），模型组，Dau低、高剂量组（Dau L、H组）和维拉帕米组（Ver组）。NS组腹腔注射NS，0.5 mg·kg 1·d 1。其他各组均腹腔注射甲状腺素，0.2 mL·d-1，以制作心肌肥厚模型。自腹腔注射甲状腺素的第3天开始，Dau L、H组分别腹腔注射Dau，剂量分别为10和40 mg·kg 1·d 1，Ver组腹腔注射Ver10 mg·kg 1·d 1 。各组每隔2 d称重一次，以调整给药剂量，实验周期为10 d。结果与模型组比较，高剂量（40 mg·kg 1·d 1）Dau能明显降低肥厚心肌的间质纤维化程度并减轻心肌细胞肥大，降低心脏重量指数（均P＜0.01）；降低大鼠血清中肌酸激酶和乳酸脱氢酶活性，降低组织中丙二醛含量，增加组织中超氧化物歧化酶活性（均P＜0.05）。结论蝙蝠葛碱能有效降低肥厚心肌纤维化程度，提高心肌抗氧化能力。