眼用小檗碱白蛋白纳米粒温敏原位凝胶的制备及性质研究

目的 制备眼用温敏型小檗碱白蛋白纳米粒原位凝胶(Ber-BSA-NPs-Gel),并对其理化性质进行初步研究.方法 以泊洛沙姆407 (F127)和泊洛沙姆188 (F68)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察指标对处方进行优化;去溶剂化法制备小檗碱白蛋白纳米粒(Ber-BSA-NPs),冷溶法制备Ber-BSA-NPs-Gel;使用NDJ—1型黏度计测定凝胶黏度;以模拟泪液为释放介质、UV法考察凝胶的体外释放特性.结果 经过处方优化,确定原位凝胶基质的处方为26％F127和4％F68,优化处方在30.9℃为自由流动的液体,经泪液稀释后在34.2℃能够发生相变形成凝胶.体外释放结果表明Ber-BSA-NPs-Gel具有较好的缓释作用.结论 制备得到的眼用温敏凝胶符合眼部应用要求,具有良好的应用前景.     

丹皮酚温度敏感型凝胶的制备及体外性能探索

目的：制备丹皮酚温敏凝胶并进行体外初步性能的研究。方法：采用试管倒转法考察泊洛沙姆407、泊洛沙姆188浓度对胶凝温度的影响;采用旋转式粘度计,考察凝胶的粘度;用无膜溶出法考察其体外溶蚀及释药特性。结果：泊洛沙姆407 的胶凝温度随着浓度的升高而降低,泊洛沙姆407的胶凝温度随着体系中加入的泊洛沙姆188的浓度的增加而升高;丹皮酚温敏凝胶体外320min累积释药70%,凝胶溶蚀与药物释放同时进行,没有突释现象。结论：丹皮酚温敏凝胶制备工艺简单,使用方便,具有明显的缓释效应。     

黄芩苷温敏凝胶的处方筛选及体外释放研究

目的 制备黄芩苷温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以黄芩苷为主药,泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料,甲基纤维素为黏度调节剂,制备黄芩苷温敏凝胶;考察黄芩苷用量、凝胶材料比例以及黏度调节剂对胶凝温度的影响;采用UV法考察其体外释放规律.结果 所制黄芩苷温敏凝胶胶凝温度为35.3℃.体外释放结果显示黄芩苷温敏凝胶在120min累积释放率为78.06％.结论 将黄芩苷制成温敏凝胶能加快药物的溶出速率,通过调整黄芩苷用量、温敏凝胶材料比例以及黏度调节剂可制得性状优良的温敏凝胶剂.     

辛鹅鼻用温敏原位凝胶的制备

目的制备辛鹅鼻用温敏原位凝胶。方法提取辛夷、鹅不食草挥发油后,制备复方提取物。以基质种类与用量、溶剂(1,2-丙二醇)与增溶剂(吐温-80)用量为影响因素,胶凝温度为评价指标,单因素试验优化制备工艺。然后,考察凝胶pH值、黏度、体外释药行为。结果最佳条件为2%复方提取物,0. 4%混合挥发油,基质15%泊洛沙姆407 (P407)和1%泊洛沙姆188 (P188),15%1,2-丙二醇,1%吐温-80,促渗透剂1,2-丙二醇,防腐剂0. 04%苯扎溴铵,胶凝温度(33. 5±0. 06)℃,pH值6. 1±0. 4,黏度平均增加速率(32～34℃) 2 484 m Pa·s/℃。凝胶体外释药行为符合Higuchi方程,药物释放率与凝胶溶蚀率之间的相关性较高。结论辛鹅鼻用温敏原位凝胶制备工艺简单,pH值、胶凝温度、黏度适宜,具有一定缓释作用,可满足鼻腔局部用药需求。     

丹参川芎嗪鼻用温敏凝胶的制备及黏膜渗透性考察

目的:研制丹参川芎嗪鼻用温敏凝胶并对其体外释放度及粘膜渗透性进行考察。方法:以泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、PEG-6000的用量为考察因素,胶凝温度为考察指标,通过星点设计-效应面法优选丹参川芎嗪温敏凝胶基质处方;采用Franz扩散池法考察该制剂体外释放和黏膜渗透作用。结果:最优处方中P407、P188、PEG-6000用量分别为18%、7%、1%,载药凝胶中药物12 h累积释放度为70%以上,释放曲线符合一级动力学方程。载药凝胶中盐酸川芎嗪和丹参素12 h累积渗透量分别为2 649.77和119.72μg/cm2。结论:星点设计-效应面法所建模型能较好地应用于该凝胶的处方优化,同时研制的凝胶制剂具有胶凝温度准确、缓释和较好的黏膜渗透作用。     

星点设计-效应面结合Z-评分法优选芎柰温敏凝胶剂制备工艺

目的:优化芎柰温敏凝胶剂的制备工艺。方法:以泊洛沙姆407用量、泊洛沙姆188用量、透皮促进剂用量、冷溶温度为考察变量,以胶凝温度、黏度、12 h累积透皮通量为考察指标,采用星点设计-效应面结合Z-评分法确定优选制备工艺条件,并进行预测分析。结果:芎柰温敏凝胶剂的最优制备为:泊洛沙姆407用量18.04%,泊洛沙姆188用量0.57%,氮酮-薄荷油(1∶1)用量比例为1.25%,冷溶温度4℃。结论:芎柰温敏凝胶剂制备工艺简便,稳定性好,相变时间短。     

眼用葛根素柔性脂质体温敏凝胶剂的制备及其性质考察

目的制备眼用葛根素柔性脂质体温敏凝胶,并对其性质进行初步研究。方法以丙二醇为柔软剂,采用薄膜分散法制备葛根素柔性脂质体;泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为凝胶基质,以胶凝温度为考察对象,采用星点-效应面法优化处方;采用无膜溶出法和高效液相色谱法测定柔性脂质体温敏凝胶在模拟泪液中的释放特性和溶蚀特性;结果葛根素柔性脂质体为类球形结构,凝胶基质组成为22.5%P407和3.0%P188时,经泪液稀释后胶凝温度从26.2℃升至33.0℃,在兔眼中的滞留时间是葛根素滴眼液的5.3倍。结论所制葛根素柔性脂质体温敏凝胶能够均匀释放,具有温敏特性和缓释作用,对眼无刺激性反应。     

星点设计-效应面法优化α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方及其体外释放性能考察

目的:优选温敏型α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方并考察其体外释放行为,为脑靶向性制剂的研究提供参考。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188质量分数为自变量,胶凝温度为因变量,通过多元线性回归及二项式拟合建立因变量与各自变量之间的数学关系,采用星点设计-效应面法优选α-细辛脑纳米粒原位凝胶的处方。以人工模拟鼻液为释放介质考察该制剂的体外释放特性。结果:α-细辛脑纳米粒原位凝胶的最佳处方组成为21.85%泊洛沙姆407和3.8%泊洛沙姆188;胶凝温度(33.7±0.1)℃,72 h内α-细辛脑的累积释放量70.42%。结论:温敏型α-细辛脑纳米粒鼻用原位凝胶具有较好的缓释作用,优选的处方可为α-细辛脑新型给药途径制剂的开发提供参考。     

盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察

目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆407 (P-407)和泊洛沙姆188 (P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性.结果 最佳处方为18％P-407、5％ P-188和0.6％羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃.体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)％,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)％,具有明显的缓释作用.结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统.     

妇黄宁温敏凝胶的制备及体外释放研究

目的妇黄宁温敏凝胶的制备及体外释放研究。方法以泊洛沙姆407为凝胶材料,以泊洛沙姆188和丙二醇为胶凝温度调节剂,采用正交实验优选制备处方;采用试管倒置法测定妇黄宁温敏凝胶胶凝温度;采用高效液相色谱法测定妇黄宁温敏凝胶体外累积释放量,拟合释放曲线。结果妇黄宁温敏凝胶胶凝温度为(37±0.1)℃,胶凝时间5.3min;体外释放均符合Higuchi方程,溶蚀释放较扩散释放占主要影响。结论妇黄宁温敏凝胶制备处方合理、稳定;检测方法方便、稳定、高效,满足妇黄宁温敏凝胶体外释放研究检测要求;妇黄宁温敏凝胶符合阴道给药的设计要求。