模拟加速实验研究大黄贮藏过程中颜色变化与药效成分的相关性

目的:基于色度学分析原理研究大黄贮藏过程中颜色值变化与主要药效成分含量的相关性,为大黄变色机制研究及提升品质评价提供一定参考。方法:采用模拟加速试验方法,将同一批大黄药材贮藏在高温(40±5)℃,高湿RH(92. 5±5)%,强光照(4 000±500) Lx条件下加速其变色。在不同时间点取样检测,采用分光测色仪测定大黄药材粉末颜色值,采用HPLC测定大黄中总蒽醌及游离蒽醌,番泻苷A,番泻苷B以及儿茶素、没食子酸的含量,并用SPSS软件分析大黄药材中6种药效成分与颜色值之间的相关性。结果:在模拟加速实验过程中,肉眼观测到大黄药材的颜色明显地由浅变深,并逐渐变暗。根据色度值结果分析,色度值L~*,a~*,b~*,E~*ab变化趋势与儿茶素含量呈显著正相关性(P 0. 05),与游离蒽醌含量呈显著负相关性(P 0. 05),与总蒽醌及番泻苷A无相关性。色度值a~*与没食子酸含量呈显著负相关性(P 0. 05),与番泻苷B含量呈显著正相关性(P 0. 05)。结论:大黄贮藏过程中颜色值变化与6种药效成分含量存在一定的相关性。     

基于“辨状论质”理论对唐古特大黄外观性状与内在质量的相关性研究

目的：探索唐古特大黄外观性状与内在成分含量之间的关联性,为唐古特大黄的“辨状论质”提供理论依据。方法：采用质构仪、分光测色仪和电子舌、高效液相色谱法测定唐古特大黄根和根状茎的4项外观性状指标,以及15个药效成分指标,并将外观性状指标与药效成分含量进行相关性分析和聚类分析。结果：外观性状与药效成分含量相关性趋势在根和根状茎中基本一致。整体来看,根和根状茎的粗度和硬度越大、颜色偏橙色且暗[明度值（L*）小,红色值（a*）、黄色值（b*）大]、苦味越小,药材中的没食子酸、番泻苷A、番泻苷B、大黄酸、大黄素及总蒽醌含量越高。不同的是,大黄酚、大黄素甲醚均在颜色偏橙色（a*、b*大）的根中含量较高,大黄酚在颜色偏黄色（a*小、b*大）的根状茎中含量较高,大黄素甲醚在颜色偏褐色（a*、b*小）的根状茎中有较高含量。结论：唐古特大黄外观性状指标（粗度、硬度、颜色、苦味大小）可作为“辨状论质”判断大黄质量的依据,且传统认为的根茎粗大、质坚实、颜色棕红或黄色为佳可以在根和根状茎的内在质量中得到体现,但传统认为的“味苦为佳”未在本研究中得到证实。     

青藏高原唐古特大黄提取物不同成分对小鼠免疫功能影响的研究

目的 探讨青藏高原唐古特大黄提取物的不同成分对小鼠体液免疫功能及细胞免疫功能的影响.方法 应用唐古特大黄对小鼠进行灌胃给药,采用溶血空斑实验来观察药物对小鼠抗体生成水平的影响,同时采用E玫瑰花环实验检测小鼠的细胞免疫功能.结果 青藏高原唐古特大黄的不同提取成分中,只有糖类成分对小鼠的体液及细胞免疫功能有提高作用,而其余成分(鞣质类,苯丁酮苷类.芪类成分,番泻苷类,蒽醌苷元类,蒽醌类成分等)对小鼠的体液及细胞免疫功能有抑制作用.结论 唐古特大黄具有药物免疫调节作用.     

基于现代色度原理研究大黄蒽醌类成分含量与其颜色的相关性

目的:基于色度学分析原理研究大黄粉末蒽醌类成分含量与颜色值的相关性,为大黄品质评价提供参考。方法:基于传统感官色度评价,收集多种色泽的大黄药材。采用分光测色仪对大黄药材粉末进行颜色值测定,并用HPLC测定大黄中总蒽醌及游离蒽醌的含量,研究其与颜色值之间的相关性。结果:大黄的总蒽醌含量与a~*值呈极显著正相关(P0.01),与L~*、b~*、E~*ab值不存在显著相关性;游离蒽醌含量与L~*、E~*ab值呈显著负相关(P0.05),与a~*值呈显著正相关(P0.05)。结论:大黄药材蒽醌类成分含量与颜色值存在一定的相关性。     

基于UPLC-PDA指纹图谱及多成分含量的化学模式识别法评价大黄质量

目的采用超高效液相色谱-光电二极管阵列检测器(UPLC-PDA)建立大黄药材指纹图谱及同时测定大黄中9个成分含量的分析方法,并对17批不同产地、不同基原、不同生长年限的大黄进行质量分析和评价。方法采用ThermoSyncronis C18色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以乙腈(A)-0.1%甲酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱。指纹图谱数据导入SIMCA-P14.1软件进行聚类分析和主成分分析,同时基于UPLC-PDA法对番泻苷B、大黄酸-8-O-β-D-葡萄糖苷、番泻苷A、大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷、大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、芦荟大黄素共9个成分进行定量分析。结果 17批大黄药材指纹图谱共寻找共有峰20个,经对照品指认9个峰。聚类分析与主成分分析显示,唐古特大黄、掌叶大黄能够显著区分,唐古特大黄与药用大黄相似,聚为一类;4年与5年的唐古特大黄不能区分、1年与2年的掌叶大黄不能区分。指标性成分含量测定结果显示,唐古特大黄高于其他2种大黄,4年的唐古特大黄质量优于5年的,2年的掌叶大黄质量优于1年的。结论采用UPLC-PDA技术,建立的大黄药材指纹图谱结合多成分含量测定的方法能够快速、科学、准确地区分不同基原的大黄,并对不同年限大黄质量进行初步评价,为大黄药材基原区分及质量评价提供依据。     

基于化学分析的不同品种大黄区分研究

该文建立了HPLC对不同品种大黄中5种蒽醌成分以及土大黄苷进行检测,分析比较了不同品种大黄中蒽醌及土大黄苷的含量差异.结果表明,大黄酸与土大黄苷是正品大黄(掌叶组)与非正品大黄(波叶组)区分的指标性成分.正品大黄中未检出土大黄苷,非正品大黄中大黄酸含量痕量.唐古特大黄大黄酸含量较高,通过比较大黄酸与大黄酚含量之间的比值可以将唐古特大黄与另2种正品大黄进行区分.波叶组大黄间土大黄苷含量相差悬殊.     

胃肠安丸组方中枳壳大黄配伍的化学成分研究

目的 研究枳壳大黄配伍后化学成分变化以及黄酮苷、蒽醌类成分在配伍前后含有量的差异.方法 采用HPLC对药材枳壳与大黄甲醇提取物配伍前后化学成分进行分析,测定枳壳中4种黄酮苷(芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷),大黄中5种蒽醌类成分(芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚)在配伍前后游离型以及结合型含有量的变化.结果 指纹图谱分析结果显示枳壳大黄配伍后并未出现新的化学成分,而配伍后枳壳中黄酮苷类成分,大黄中蒽醌类成分含有量呈现不同程度的增加.结论 枳壳大黄配伍促进了其有效成分黄酮苷及蒽醌类化合物的溶出.     

大黄的药用

大黄为常用中草药 ,别名黄良、火参、肤如、将军等 ,为蓼科植物掌叶大黄、唐古特大黄或药用大黄的极及根茎 ,味苦性寒 ,入脾、胃、大肠、肝、心包五经 ,功能攻积导滞 ,凉血解毒 ,活血化瘀 ,现代药理研究表明大黄具有泻下、抗菌、止血、利胆、抗肿瘤及收敛作用。大黄有效成分为蒽醌类 ,如泻下有效成分为番泻苷及单核蒽醌类 ;其抗菌、抗肿瘤有效成分为大黄素、芦荟大黄素和大黄酸游离蒽醌类。随着大黄药理作用、临床应用研究的深入 ,发现大黄除具有泻下、抗菌、抗肿瘤作用外 ,尚具有保肝、降血脂、改善肾功能 [1,2 ]等多方面的作用 ,这是蒽醌…     

山茱萸炮制品特征性成分与色度的相关性分析

目的 探究山茱萸炮制品特征性成分与色度的相关性,建立快速评价山茱萸炮制程度的色度分析方法。方法 采用HPLC法测定6种特征性成分的含量,分光测色计测定L~*、a~*、b~*值,SPSS软件对含量和色度值进行Pearson相关性分析及回归分析。结果 没食子酸、5-羟甲基糠醛、獐牙菜苷含量与L~*、a~*、b~*值呈显著负相关,莫诺苷、山茱萸新苷含量与L~*、a~*、b~*值呈显著正相关。没食子酸、5-羟甲基糠醛、莫诺苷、獐牙菜苷、山茱萸新苷含量与L~*、a~*、b~*值的回归方程具有显著性差异,呈残差正态分布。结论 色度分析方法可快速客观地评价山茱萸炮制程度,可为规范相关工艺提供一种更便捷、科学的方法。     

炮制熟大黄时加酒与否对化学成分的影响

 本文采用薄层-分先光度测定法，测定了生大黄；酒熟大黄和蒸熟大黄中番泻甙类、5种蒽醌 甙元及其结合态、游离态的含量。结果表明，在炮制熟大黄的过程中，其成分都有不同程度的减少或 转化；渴熟大黄与蒸熟大黄均不再含番泻甙：蒸熟大黄中的蒽醖类有效成分的含量较酒熟大黄为高。     

基于颜色数字化的大黄药材基原判别

研究采用分光测色仪获取不同基原大黄药材粉末的颜色特征信息,通过统计分析探究基于色度学原理对大黄药材基原进行快速鉴别的可行性.秩相关分析结果显示:a*(P＜0.01),b*(P＜0.01)与药材基原呈极显著相关,可作为判别大黄基原的2个重要参数,其中a *越大表示药材粉末越偏向于红色;b*越大表示药材粉末颜色越偏向于黄色...     

基于多指标响应曲面法优选醋炙香附炮制工艺及炮制终点量化研究

目的将饮片质量评价的主观经验与其化学成分含量的客观指标相结合,多指标、综合评价醋炙香附的最佳炮制工艺,并对炮制终点的判断进行量化。方法基于Box-Behnken设计醋炙香附炮制工艺,通过德尔菲评价对醋香附不同炮制品的外观性状进行打分,以德尔菲评价的总得分为主观评价指标,以粗纤维、α-香附酮、圆柚酮、总黄酮、5-羟甲基糠醛(5-HMF)、总挥发油的含量为客观评价指标,采用CRITIC权重赋值法将主客观指标相结合,响应面法优选醋炙香附最佳炮制工艺。通过测定饮片的物性参数与色度,建立物性参数、色度与化学成分含量之间的相关性,找到与其内在化学成分含量相关性最多的指标,并用其量化炮制终点。结果醋炙香附的最佳炮制工艺:加米醋25%,使用带刻度的喷壶均匀喷洒在药材表面,每次喷洒5 mL,喷洒12次,闷润8 h至药材内无白心,140℃炮制7 min。pH值、氧化值均与色度L~*、b~*、ΔE~*(L~*为亮度,b~*为黄蓝色度值,ΔE~*为总色值)值具有显著负相关,吸水率与L~*、b~*、ΔE~*值具有显著正相关;粗纤维含量与pH值、氧化值呈显著负相关,与相对密度呈显著正相关;α-香附酮含量与pH值、...     

一年和二年生人工种植唐古特大黄蒽醌类成分的变化

目的:测定和比较一年期和二年期生长的人工种植唐古特大黄中游离和结合型蒽醌类成分的变化.方法:利用HPLC和UV法测定大黄中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚和总蒽醌含量,并与市售成品进行比较.结果:研究显示,生长期从一年增加到二年间,蒽醌类成分随着时间的增加有所增加;大黑沟种植的一年期大黄中游离大黄素甲醚含量已接近市售成品大黄的含量;大黑沟和群加种植的一年期大黄中结合大黄酸的含量均高于市售成品大黄的含量.结论:研究结果可为一年期人工种植唐吉特大黄资源开发,可望取代野生唐吉特大黄提供依据.     

不同唐古特大黄变异类型功效组分含量的差异研究

根据植株形态,将同一栽培地的唐古特大黄划分为8种变异类型,研究其游离蒽醌类、结合蒽醌类、双蒽酮类等功效组分的含量差异。研究结果表明,不同变异类型功效组分存在显著差异,其中,从质量分数看,游离蒽醌平均为2.10~6.71mg·g~(-1),结合蒽醌平均为15.43~22.04 mg·g~(-1),番泻苷A+B的平均为32.88~42.36 mg·g~(-1);从单成分含量看,除番泻苷B和大黄素甲醚苷外的10种活性成分也均存在显著性差异。如根据功效组分含量和比例推断,该实验B型和E型样品可以作为潜在的泻下攻积专用药材的种质,G型和H型样品可以作为潜在的清热解毒专用药材的种质,C型和F型样品可以作为潜在的活血化瘀专用药材的种质,A型和D型可以作为潜在的收敛止血专用药材的种质,上述结论为特种用途的大黄优良品种定向培育奠定了基础。     

GC／MS对唐古特大黄挥发油化学成分的研究

 采用毛细管ＧＣ／ＭＳ对唐古特大黄中的挥发油化学成分进行了研究。ＧＣ／ＭＳ分析鉴定了３８个成分，主成分为棕榈酸，其次为（Ｚ，Ｚ）－亚油酸。     

正品大黄不同品种间泻下效价强度比较研究

目的：考察《中国药典》所载3个品种大黄间泻下效应上的差异及原因,为进一步运用量化指标客观的评价泻下活性奠定基础。方法：以Bliss法计算小鼠泻下效应的ED₅₀,比较3个品种间效价强度,测定结肠肠壁细胞Na⁺-K⁺-ATP酶活性。利用高效液相色谱法测定大黄中泻下相关组分番泻苷A,结合型大黄素、大黄酚、大黄酸,游离型大黄素、大黄酚、大黄酸的含量。紫外分光光度法测定泻下组分总蒽醌类、结合蒽醌类、游离蒽醌类、总番泻苷类含量。结果：3个品种大黄间泻下效力存在较大的差异,以泻下质反应为指标,唐古特大黄、药用大黄及甘肃产掌叶大黄的泻下ED50分别为0.37,0.99,1.83 g·kg^-1。3个品种效价强度比为4.94∶1.85∶1。而对小鼠结肠肠壁细胞膜Na⁺-K⁺-ATP酶活性抑制作用,也存在品种差异,唐古特大黄的酶抑制作用强于其他2种。不同品种大黄泻下组分含量差异也较为明显。结论：大黄的3个品种泻下活性与泻下组分存在较大差异,这可能是导致临床处方和成药最终疗效产生差异的重要原因之一。     

Identification of the multiple bioactive derivatives and their endogenous molecular targets that may mediate the laxative effect of rhubarb in rats

ObjectiveTo determine the mechanism of the laxative effect of rhubarb (Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.) in rats using a combined bioinformatic and in vivo approach.MethodsSubstances derived from rhubarb that are present in the colorectum were identified using high-performance liquid chromatography, coupled with linear ion-trap quadrupole Orbitrap high-resolution mass spectrometry. The targets with a potential laxative effect were identified from databases and the literature, then used with rhubarb-derived substances in molecular docking modeling. The expression of candidate endogenous target molecules that bound specific components of rhubarb was then measured in constipated rats that had or had not been administered rhubarb by western blotting. Finally, potentially bioactive compounds were traced back to their prototype components.ResultsWe identified 17 anthraquinones and 21 anthrones derived from rhubarb in the colorectum of rats. G-scoring identified three potential mediators of the laxative effect: c-kit, 5-hydroxytryptamine receptor 4 (5-HT4), and aquaporin-3 (AQP3). In addition, 10 rhubarb-derived components (aloe-emodin, emodin, rhein, chrysophanol, physcion, sennoside A, sennoside C, physcionanthrone, aloe-emodinanthrone, and rheinanthrone), which have strong binding affinities for more than one of the three potential targets, were selected as likely active compounds. Rhubarb extract increased the expression of c-kit and 5-HT4, and reduced the expression of AQP3 in the colon of constipated rats, which might mediate its laxative effect. We also found that a single prototype component may be metabolized into several active metabolites, and a single active ingredient can also be generated from various prototype compounds.ConclusionThe present study demonstrates that various anthraquinones and anthrones present in rhubarb may be metabolized to form bioactive compounds that have additive or synergistic effects to promote defecation via c-kit, 5-HT4 and/or AQP3.     

三种大黄醇提片治疗急性胃、十二指肠溃疡出血312例观察

用三种不同产地、不同品种的大黄所制成的大黄醇提片,治疗胃、十二指肠出血312例,作双盲疗效观察,三组的总有效率分别为90.8%,93.7%,92.8%(P>0.05)。所取得的临床止血疗效相似,分别为57.1、53.4、56.0小时(P>0.05)。这三种大黄醇提片具有相同的肯定疗效。     

不同产地大黄中微量元素含量的主成分分析及聚类分析

目的:研究不同产地大黄微量元素含量、特征性元素以及分布特征。方法:采用ICP-OES法测定5个不同产地大黄及贵州土大黄中各微量元素的含量,并采用主成分分析法和聚类分析法对测定结果进行特征分析。结果:经主成分分析得3个主成分,其累计方差贡献率达91.61%。第1主成分的方差贡献率为48.75%,故确定其所对应的Fe、B和As为大黄所含特征元素。聚类分析方法将5个大黄样品基本按地域性聚为2组;将6个样品聚为3组。结论:Fe、B和As是大黄特征性元素,不同产地大黄的微量元素含量存在差异且呈一定地域分布性。本试验可为大黄的资源开发、质量控制以及深入研究提供参考依据。