血小板活化因子及其受体拮抗剂

<正> 血小板活化因子(Platelet Activating Fac-tor,PAF)为具有广泛而强烈生物活性的磷脂化合物,除对血小板的活化作用以外,PAF在循环、呼吸、消化及生殖等各系统也具有重要作用,可引起各系统的一系列病理改变。近年来,随着对PAF活性研究的不断深入,PAF拮抗剂的研究也引起人们极大兴趣,并取得相当进展。     

血小板活化因子拮抗剂治疗急性胰腺炎的研究进展

急性胰腺炎是指胰腺及其周围组织被胰腺分泌的消化酶自身消化而引起的急性化学性炎症。按病理组织学及临床表现,可分为急性水肿型胰腺炎和急性出血型胰腺炎2种。前者多见,占急性胰腺炎的90％,预后良好;后者又称为重症急性胰腺炎(se-     

一种新的血小板活化因子拮抗剂E-6123

现认为支气管敏感度增高和哮喘发作均与嗜酸性细胞增加有关。人体血小板活化因子(PAF)通过多个途径影响嗜酸性细胞,例如改变细胞内钙的外流,细胞裂解或诱发产生趋药性。PAF拮抗剂能特异性地阻抑嗜酸性细胞移行。E—6123是一种具有PAF拮抗作用的噻吩并二氮(艹卓)类化合物,它在动物体内对PAF所引起的支气管收缩等具有强力的抑制作用。作者研究了本品对PAF所致肺嗜酸性细胞浸润的影响。试验动物为体重250～480g的雄性Hartley豚鼠。对抗原吸入组豚鼠先静注适量的经10倍稀释的抗卵白蛋白豚鼠血清使其被动致敏,于次日再静注2.5mg/kg美吡拉敏,5min后将豚鼠置于盒内令其吸入0.3mg/ml的卵白蛋白或生理盐水超声雾化液,每次10min。对照组给予气雾剂溶媒雾化吸     

来源于天然产物的乙酰胆碱酯酶抑制剂研究进展

乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗阿尔茨海默病、运动失调、重症肌无力等多种神经系统疾病,按来源可分为化学合成和天然产物两大类,而天然产物是其重要来源.综述来源于植物、微生物及动物并具不同结构类型的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究进展.     

来源于天然产物的抗肿瘤先导结构研究进展

肿瘤严重威胁人类生命健康,因此发现新结构类型、新作用机制、更有效的抗肿瘤药成为当务之急。天然产物在抗肿瘤药物发现过程中有着重要的作用和意义。综述几种具有抗肿瘤活性的天然产物,重点阐述其作用机制、抗肿瘤活性及构效关系的研究进展。     

来源于天然产物的二种抗老年痴呆剂

根据长期研究经验，认识到天然产物研究是发现新药的最佳途径之一，下面介绍从天然产物中找到的二种抗老年痴呆剂。     

天然产物促炎性细胞因子拮抗剂研究进展

<正>细胞因子(Cytokine)是由免疫细胞和某些非免疫细胞经刺激而合成、分泌的一类生物活性物质。其中肿瘤坏死因子(TNF)、白细胞介素(IL)-1、IL-6、血小板衍生生长因子(PDGF)等为致病因子,IL-4和IL-10为保护因子。促炎性细     

血小板活化因子拮抗剂对中性粒细胞与血管内皮细胞粘附的影响

血小板活化因子拮抗剂对中性粒细胞与血管内皮细胞粘附的影响周向东，杨肇亨，洪新（第三军医大学大坪医院呼吸科，重庆６３００４２）中国图书分类号Ｒ９７１．１中性粒细胞（ＰＭＮ）粘附于血管内皮细胞（ＶＥＣ）是ＰＭＮ游出血管壁，向组织内浸润的起始环节，也是炎症...     

天然产物抗血小板聚集作用的研究进展

目的综述近年来天然产物抗血小板聚集作用的最新研究进展。方法重点查阅61篇近期国内外天然产物抗血小板聚集的文献,对具有抗血小板聚集活性的天然产物进行总结和分析。结果总结得出114个天然产物单体成分并分析其在抗血小板聚集作用中发展前景,为研究和开发新型高效低毒的血小板聚集抑制剂提供理论基础。结论多种天然产物在抗血小板聚集作用方面具有良好开发前景,应对其进行更为深入的机制及构效关系研究从而筛选出新型血小板聚集抑制剂。     

血小板活化因子的研究进展

血小板活化因子(PAF)是一种具有广泛生物活性的炎性介质。有人提出 PAF 似乎在变态反应的病理过程中起作用。而不同实验模型所得结果的不同,意味着当药理学家选择评价PAF拮抗剂     

血小板活化因子与免疫

血小板活化因子与免疫李明春雷林生（第一军医大学药理教研室，广州５１０５１５）１９９６－１１－０５收稿，１９９７－０１－２４修回作者简介：李明春，男，３１岁，讲师，免疫药理学专业硕士研究生；雷林生，男，３６岁，博士，副教授，第一军医大学药理教研室主任，...     

血小板激活因子拮抗剂

血小板激活因子(platelet activatingfactor,PAF)为乙酰甘油醚磷酰胆碱(1-O-十六烷基/十八烷基-2-乙酰基-sn-甘油-3-磷酰胆碱)。特异性PAF拮抗剂有助于研究PAF的病理生理学作用。本文评论PAF拮抗剂的进展和讨论PAF的潜在作用。 PAF的药理学已证明PAF与血清病有关,它是炎症的自体有效递质,主要作用是增加血管的通透性。     

脑梗塞血中血小板活化因子花生四烯酸代谢产物的测定及意义

本文对４８例脑梗塞患者急性期和恢复期血中血小板活化因子，血栓素Ｂ２，６－酮－前列腺素Ｆ１α进行了测定。结果与正常对照组比较有显著意义，提示这三者参与了脑梗塞的病理过程，为临床治疗及判断预后提供了依据。     

血小板活化因子受体拮抗剂——芳氨酮类化合物的合成及其抗炎活性

以取代亚苄基丙酮和二级胺盐酸盐经Mannich反应合成了一系列具有抗炎活性的芳氨酮类化合物，其结构经¹H NMR、MS、元素分析或HRMS确证。同时测定了所合成化合物对血小板活化因子(PAF)引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶释放的抑制作用，初步药理实验结果表明，大部分芳氨酮类(MA)化合物对PAF引起的大鼠胸腔多形核白细胞β-葡糖苷酸酶的释放有明显的抑制作用，其中化合物MA12、MA13、MA18、MA21和MA33的抑制活性较强。提示化合物可通过抑制β-葡糖苷酸酶释放发挥抗炎作用，可能是潜在的PAF受体拮抗剂。     

兔血小板膜上血小板活化因子受体的鉴定

本文用放射配基受体结合实验方法研究了兔血小板膜上血小板活化因子（PAF）受体的性质。[^3H]-PAF与膜的特异结合率达70－80％，在25℃测得PAF与膜结合的平衡解离常数（Kd）为40.8nmol/L，最大结合位点为5.4pmol/mg蛋白。特异的PAF受体拮抗剂海风藤酮对结合有较强的抑制作用，IC50为30.0μmol/L。（－）－denudatin B，樟叶素(polysyphorin）和南藤素（wallichinine）是从中草药中分离的化合物，均能抑制这一结合，其IC50分别为0.6μmol/L、10μmol/L和2.5μmol/L。     

一种高效、长效血小板活化因子受体拮抗剂SR27417的生化和药理活性

SR27417{N-(2-二甲氨基乙基)-N-(3-吡啶基甲基)[4-(2,4,6-三异丙基苯基)-2-噻唑基]胺}是新开发的血小板活化因子(PAF)拮抗剂系列中的第一个成员。这是[~3H]PAF与其在兔血小板上受体结合的一种高效的竞争性和选择性拮抗剂。它对于PAF结合的平衡抑制常数为57pmol/L,此值只有未标记的PAF本身的1/5。在体外,