槲皮素衍生物的合成及抗HCT-116细胞增殖活性研究

以槲皮素为原料,对C-5位和C-3'位羟基分别进行修饰,设计合成了 14个槲皮素衍生物,化合物结构均经MS和NMR确证.体外抗增殖试验显示,在测试浓度下其中11个目标化合物对人结直肠癌细胞(HCT-116)的抗增殖活性优于槲皮素.初步构效关系研究显示,3'-位取代衍生物活性优于5-位取代物.目标化合物3,5,7-三羟基...     

新型槲皮素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

目的 设计并合成以槲皮素为母核,研究3′-位羟基引入芳香丙烯基槲皮素衍生物的体外抗肿瘤活性。方法 以槲皮素为原料,用不同取代的芳香丙烯酸与其3′-位羟基缩合成酯,得目标槲皮素衍生物,并通过核磁共振波谱仪(¹H-NMR)进行结构表征,同时用噻唑蓝比色法(MTT法)测试目标化合物对不同肿瘤细胞的抗肿瘤活性。结果 通过抗肿瘤活性测试显示,所合成的目标化合物对人结肠癌细胞和乳腺癌细胞表现出了较好的抗肿瘤活性,均达到了微摩尔级,其中化合物5C₁和5C₆对乳腺癌肿瘤细胞的细胞毒达到了10微摩尔级,半抑制浓度(IC₅₀)分别为10.59 μmol/L和10.31 μmol/L。结论 该系列槲皮素衍生物的合成为后续槲皮素衍生物的合成研究和获得具有潜在抗肿瘤活性的先导化合物奠定了基础。     

中药黄蜀葵花化学成分的分离与鉴定(Ⅱ)

目的研究中药黄蜀葵(Abelmoschus manihot(L.)Medic.)花的化学成分,为进一步开发利用该植物资源提供依据。方法采用正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱以及高效液相色谱等手段进行分离纯化,并通过理化性质与光谱分析鉴定化合物的结构。结果从黄蜀葵花体积分数为95%的乙醇提取物的大孔吸附树脂洗脱物中分离鉴定了9个以槲皮素为母核的黄酮类化合物,分别为槲皮素(quercetin,1)、金丝桃苷(hyperoside,2)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside,3)、槲皮素-3-O-β-D-6″-乙酰葡萄糖苷(quercetin-3-O-β-D-6″-acetylglucopyr-anoside,4)、槲皮素-3-O-刺槐糖苷(quercetin-3-O-robinoside,5)、槲皮素-3-O-芸香糖苷(quercetin-3-O-rutinoside,6)、槲皮素-3-O-β-D-木糖基-(1→2)-β-D-半乳糖苷(quercetin-3-O-β-D-xylopyranosyl(1→2)-β-D-galactopyranoside,7)、槲皮素-3′-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-3′-O-β-D-glucopyranoside,8)以及槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(quercetin-7-O-β-D-glucopyranoside,9)。结论化合物4、5、7和9为首次从秋葵属植物中分离得到。     

水烛香蒲叶的化学成分研究

目的:对水烛香蒲(Typha angustifolia L.)叶的化学成分进行研究,分离并鉴定化合物。方法:采用现代色谱分离技术进行化学成分的分离,运用光谱方法确定所分离化合物的结构。结果:从中分离得到6个化合物,分别为槲皮素-3,3′-二甲醚-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ),异鼠李素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅱ),槲皮素-3,3′-二甲醚(Ⅲ),正二十六烷酸(Ⅳ),谷甾醇(Ⅴ),胡萝卜苷(Ⅵ)。结论:化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ均为首次从水烛香蒲叶中分得。     

槲皮素水溶性衍生物的制备及生物活性

槲皮素（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ；３，３′，４′，５，７ｐｅｎｔａｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖｏｎｅ）是天然的黄酮类化合物，具有抗肿瘤、抗血小板、抗氧化作用，并影响多种酶的活性〔１～４〕．但由于槲皮素不溶于水，难于吸收〔５〕，极大地限制了其生物利用度和体内给药...     

新疆红芪的化学成分

目的研究新疆红芪(Hedysarum austrosibiricumb.Fedtsch.)的化学成分。方法采用柱色谱法。结果分得4个化合物,经理化性质及波谱方法鉴定为槲皮素(5,7,3′,4′-四羟基黄酮醇)、胡萝卜苷、β-谷甾醇、蔗糖。结论4个化合物为首次从该植物中分离得到。     

槲皮素包合物的制备工艺及增溶作用研究

目的：制备槲皮素β-环糊精及羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定。方法：分别以溶液搅拌法和有机溶剂挥发法制备槲皮素包合物；用相溶解度法判断槲皮素与β-CYD、HP-β-CYD形成包合物的摩尔比；并借助红外扫描法对包合物进行鉴定。结果：通过对两种制备方法的栽药量进行比较，最后采用有机溶剂挥发法得到浅黄色疏松固体。经IR扫描发现：包合物已经形成；槲皮素与β-CYD、HP-β-CYD形成包合物的摩尔比1：1；槲皮素HP-β-CYD包合物能明显增加槲皮素在水中的溶解度。结论：包合后，槲皮素与环糊精形成新相，且溶解度有所提高。     

文冠果果壳中一个新生物碱

目的研究文冠果果壳的化学成分。方法通过硅胶柱色谱、制备型薄层色谱进行化合物的分离，利用多种波谱技术鉴定化合物结构。结果分离得到10个化合物，鉴定为：2-甲基-6-(2′，3′，4′-三羟基丁基)吡嗪(I)、cleomiscosin D(II)、柚皮素(III)、圣草素(IV)、山柰酚(V)、槲皮素(VI)、芦丁(VII)、5，7-二羟基色原酮(VIII)、酪醇(IX)、1-O-甲基-肌-肌醇(X)。结论化合物I为一新化合物；化合物II，IV，V和VII～X均为首次从该属植物中分离得到。     

藜芦的黄酮类化学成分研究

目的:对百合科藜芦属植物藜芦Veratrum nigrumL.的黄酮类化学成分进行分离和结构鉴定。方法:采用溶剂法、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析进行成分分离和纯化,通过理化性质和波谱技术鉴定化合物的结构。结果:从藜芦乙醇提取物中分离鉴定了9个黄酮类化合物,分别鉴定为3-甲氧基异鼠李素(3-methoxylisorhamnetin,1)、异鼠李素(isorham-netin,2)、3-甲氧基槲皮素(3-methoxylquercetin,3)、槲皮素(quercetin,4)、异槲皮苷(isoquercitrin,5)、3,5,7-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(3,5,7-trihydroxy-3′,5-′dimethoxylflavone,6)、5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(5,7,4-′trihydroxy-3-′methoxyl-fla-vone,7)、5,7,3′,4′-四羟基黄酮(5,7,3′,4-t′etrahydroxyflavone,8)、5,7,3′,5′-四羟基黄酮(5,7,3′,5-′tetrahydroxyflavone,9)。结论:化合物1~9均为首次从该植物中分离得到。     

槲皮素-白蛋白纳米粒的制备及其对NASH肝纤维化的体内外抑制作用

目的 制备槲皮素-白蛋白纳米粒(Que-HSA-NPs),并评价Que-HSA-NPs对非酒精性脂肪性肝炎(NASH)肝纤维化的体内外抑制作用.方法 运用去溶剂化-化学交联法制备Que-HSA-NPs,观察其外观特征并检测其粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位和载药量.将槲皮素(Que)和Que-HSA-NPs作用...     

中间锦鸡儿黄酮类成分的研究

目的研究中间锦鸡儿的化学成分。方法用溶剂法、色谱法分离化学成分，用波谱法鉴定其结构。结果从中间锦鸡儿中分离得到10个黄酮类化合物，分别鉴定为5,7,4′-三羟基-3,3′-二甲氧基黄酮(1)，3,5,7,8,4′-五羟基-3′-甲氧基黄酮(2),槲皮素(3),柠檬黄酮醇(4),槲皮素-3-甲醚(5)，2(S)-7,3′,5′-三羟基二氢黄酮(6)，5,7,3′,4′-四羟基-3,8-二甲氧基黄酮(7),紫铆查尔酮（8）,甘草素（9）和5,7,4′-三羟基-3,8二甲氧基黄酮（10）。结论化合物6为新化合物，其余皆首次从中间锦鸡儿中分离得到。     

多腺悬钩子黄酮类化学成分研究

目的研究藏药多腺悬钩子的黄酮类成分。方法采用各种柱色谱技术对其成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱分析鉴定化合物的结构。结果从中分离得到8个黄酮类化合物,经鉴定分别为:槲皮素(1),5,7,4′-三羟基双氢黄酮(2),木犀草素(3),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(4),5,7,3′-三羟基-8,4′,5′-三甲氧基黄酮(5),香叶木素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖苷(7)和槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(8)。结论所有化合物均为首次从该植物中分离得到。     

元宝草的化学成分研究

目的：对元宝草的化学成分进行研究。方法：利用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20和大孔树脂柱层析对化合物进行分离，并利用光谱技术和理化性质进行结构鉴定。结果：从元宝草乙醇提取液的二氯甲烷萃取物中分离得到5个化合物，鉴定为二十八烷醇（octacosanol，化合物1）、三十烷酸（triacontanoic acid，化合物2）、豆甾醇（stigmasterol，化合物3）、苯甲酸（benzoic acid，化合物4）和1-羟基-7-甲氧基咕吨酮（1-hydroxy-7-methoxy-xanthone，化合物5）；从乙酸乙酯萃取物中分离得到3个化合物，鉴定为没食子酸（3，4，5-trihydroxy-benzoic acid，化合物6）、槲皮素（quercetin，化合物7）和1，3，6，7-四羟基咕吨酮（1，3，6，7-tetrahydroxy-xanthone，化合物8）。结论：除化合物7以外，其余7个化合物均为首次从元宝草中分离得到。     

白花败酱草化学成分的分离与结构鉴定

目的研究白花败酱草的化学成分。方法利用溶剂萃取后进行硅胶柱和制备液相色谱分离纯化，根据理化性质和光谱数据鉴定结构。结果分离并鉴定了8个化合物：bolusanthol B (1)，(2S)-5,7,2′,6′-四羟基-6,8-二异戊烯基-二氢黄酮(2)，orotinin (3)，(2S)-5,7,2′,6′-四羟基-6-lavandulyl-二氢黄酮(4)，3′-异戊烯基-芹黄素(5)，木犀草素(6)，槲皮素(7)和洋芹素(8)。结论化合物2，4为新化合物，1，3，5为首次从败酱属植物中分离得到，6，7，8为首次从白花败酱草中分离得到。     

闽产白花鬼针草乙酸乙酯部位化学成分研究

摘要：目的:研究闽产白花鬼针草乙酸乙酯部位化学成分。方法:以硅胶色谱、Sephadex LH-20色谱及C18反相硅胶色谱分离纯化乙酸乙酯部位的化学成分,以1H-NMR、13C-NMR以及质谱鉴定化学结构。结果:从白花鬼针草乙酸乙酯部位分离、纯化、鉴定了6个黄酮类化合物,分别为:3,3’-二甲氧基槲皮素(1)、2’-羟基-4,4’-二甲氧基查耳酮(2)、山奈酚(3)、槲皮素-3-甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、槲皮素-3,3’-二甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5)、奥卡宁4’-O-β-D-(2″,4″,6″-三乙酰基)-吡喃葡萄糖苷(6)。结论:6个化合物均首次从白花鬼针草中分离得到,其中,3,3’-二甲氧基槲皮素(1)、槲皮素-3-甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、槲皮素-3,3’-二甲氧基-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5) 3个化合物属于首次从鬼针草属药用植物中分离鉴定。     

高速逆流色谱法从棉花花提取物中分离制备异槲皮素

目的 应用高速逆流色谱法分离制备异槲皮素.方法 对棉花花提取物用高速逆流色谱法一步分离纯化,以醋酸乙酯-水(1∶1)为两相溶剂体系,上相为固定相,下相为流动相,主机转速为800 r/min,体积流量2.0 mL/min,检测波长254 nm,采用波谱法对所得化合物进行结构鉴定,薄层色谱、高效液相色谱法测定产品的纯度.结果 在该条件下经一步分离可得到质量分数为99％的异槲皮素对照品.结论 该方法操作简便,适合于从棉花花提取物中分离制备异槲皮素对照品.     

灯盏花的化学成分研究

自灯盏花 [Erigeronbreviscapus(Vant.)Hand . Mazz .]全草乙醇提取物中分离得到 7个化合物 ,经理化性质和光谱分析分别鉴定为 :芹菜素 (1) ;山奈酚 (2 ) ;对羟基苯甲酸 (3) ;3 ,4 二羟基苯甲酸 (4 ) ;槲皮素 (5 ) ;木犀草素 (6 ) ;4′ 羟基黄芩素 (7)。其中山奈酚和槲皮素是首次从该植物中分离得到。     

槲皮素及其纳米脂质体在Caco-2细胞的吸收特性研究

目的研究黄酮类化合物槲皮素及其纳米脂质体在Caco-2单层细胞模型中的吸收特性,探讨其纳米脂质体促进槲皮素吸收的作用及机制。方法采用乳化蒸发-低温固化法,制备槲皮素纳米脂质体;采用高效液相色谱法和酶标仪分别测定Caco-2细胞对槲皮素原料、槲皮素普通脂质体和槲皮素纳米脂质体的吸收。结果 Caco-2细胞对槲皮素纳米脂质体的吸收效果较佳,槲皮素原料和槲皮素普通脂质体吸收量均随着槲皮素浓度的增加而呈线性关系,而槲皮素纳米脂质体非呈线性关系。结论槲皮素制备成为纳米脂质体能促进槲皮素在Caco-2细胞模型中的吸收。槲皮素原料和槲皮素普通脂质体在Caco-2细胞模型上的吸收为被动扩散,而槲皮素纳米脂质体为被动扩散和主动转运混合方式。     

双花千里光中黄酮类成分的研究

目的研究双花千里光中的黄酮类成分。方法用色谱法分离化合物,光谱法鉴定结构。结果从双花千里光中分得5个黄酮及1个酚类化合物,鉴定为槲皮素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚、山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷、山奈酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷和咖啡酸乙酯。结论化合物均为首次从该植物中分得。     

4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-羧酸的合成

目的制备用于全合成新型卡泊芬净（caspofungin）类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4″-烷氧基-1,1′：4′,1″-三联苯-4-羧酸（1）。方法以4′-溴-4-羟基-1,1′-联苯（2）为原料,经羟基烃化、溴金属锂交换及硼酸三异丙酯加成异丙酯酸水解、4-碘苯甲酸甲酯的Suzuki偶联及甲酯碱水解4步反应制备目标化合物。结果以79.5%~93.1%的总收率成功合成了目标化合物1a~1e,其结构经电喷雾质谱（ESI-MS）和氢谱（1H NMR）确证。其中,化合物1a和1d为首次报道。结论该合成路线具有反应时间短、操作简便及收率高等优点。