花旗松素对人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性及其机理研究

目的观察和探索花旗松素对人宫颈癌Hela细胞的体外抗肿瘤活性及其作用机理。方法结晶紫染色法检测花旗松素对人宫颈癌Hela细胞的增殖抑制作用;RT-PCR法检测与肿瘤细胞凋亡相关基因的表达。结果花旗松素能够抑制人宫颈癌Hela细胞的增殖,呈剂量依赖关系;花旗松素不能诱导Bcl-2 mRNA和Bax mRNA的表达,但能使P53和P21的mRNA表达量增加。结论花旗松素具有良好的体外抑制人宫颈癌Hela细胞增殖作用;花旗松素诱导Hela细胞死亡与细胞凋亡相关,其分子机制可能与升高P53和P21mRNA表达有关,而与Bcl-2和Bax的蛋白转录无关。     

Box-Behnken设计-效应面法优化水红花子中总黄酮和花旗松素的提取工艺

目的优化水红花子中总黄酮和花旗松素的提取工艺。方法采用Box-Behnken设计,以水红花子总黄酮、花旗松素提取率为指标,并对2种指标进行归一化处理,优化水红花子最佳提取工艺。结果最优工艺条件为:乙醇体积分数为66%,提取时间为93 min,乙醇量为20倍,提取1次;提取实际值与预测值偏差为2.44%、-2.11%。结论方法简便合理,稳定,可预测性较优。     

花旗松素在Caco-2细胞模型中吸收转运机制及其抗炎活性研究

目的制备花旗松素单体并测定花旗松素在不同介质中的表观油水分配系数,研究其在结肠癌Caco-2细胞模型中吸收转运机制。方法酶解法制备花旗松素,采用高效液相色谱法测定花旗松素在37℃、不同pH值缓冲盐溶液和水中的饱和溶解度,通过油水分配系数计算公式得花旗松素表观油水分配系数;CCK-8实验考察花旗松素在Caco-2细胞中的安全浓度范围,再利用Caco-2细胞单层模型研究其双侧跨膜吸收转运机制;CCK-8实验考察花旗松素在人脐血管内皮细胞HDMEC细胞中的安全浓度范围,采用脂多糖诱导的HDMEC细胞建立炎症模型,用花旗松素进行干预,乳酸脱氢酶(LDH)试剂盒检测LDH的活力。结果花旗松素在不同溶剂中的lgP分别为0.29(0.1 mol/L盐酸)、0.48(pH 2.0)、0.46(pH 5.8)、0.34(pH 6.8)、0.26(pH 7.4)、0.38(水);花旗松素质量浓度在50～500μg/mL对Caco-2细胞无明显毒性作用;不同质量浓度花旗松素在Caco-2单层细胞模型中的转运具有时间依赖性,不同质量浓度花旗松素双侧转运P_app值无显著性差异,且均小于1×...     

松属植物化学成分及抗肿瘤活性研究进展

目的概述松科松属植物化学成分及抗肿瘤活性的研究状况。方法通过查阅近几年国内外松属植物化学成分及抗肿瘤活性研究的相关文献,并对其进行分析、整理和归纳。结果松属植物中普遍含有萜类、黄酮类、木质素类、多糖类、酚类、氨基酸类等化学成分,该属植物的提取物具有较好的抗肿瘤活性。结论松属植物中含有多种化学成分,其提取物抗肿瘤活性显著。     

蛇床子素提取制备工艺的研究

蛇床子素(0stho1)是伞形科植物蛇床子果实的主要有效成分，具有广谱抗菌作用。目的：研究蛇床子素的提取工艺。方法：采用水煎醇沉法、醇提水沉法、氟仿复提法三种方法提取蛇床子素，并对收膏率、含量、蛇床子素收率进行比较。结果：水煎醇沉法不适宜作蛇床子素的提取方法；醇提水沉法蛇床子素含量31．72％．收率95．74％，适合作大生产或实验室的提取方法，氯仿复提法蛇床子素含量63．85%，收率94．22％，适合制备高含量的蛇床子素。结论：醇提水沉法和氯仿复提法是蛇床子素的良好提取方法。     

藏药樱草杜鹃的黄酮类成分研究

目的 研究藏药樱草杜鹃Rhododendron primulaeflorum的叶和嫩枝的黄酮类成分.方法 利用色谱方法分离和纯化化合物,并通过光谱方法及理化性质鉴定其结构.结果 从樱草杜鹃中分离得到10个黄酮类化合物,分别鉴定为槲皮素-3-O-β-D-刺槐双糖-7-O-β-D-葡萄糖苷(1)、反-花旗松素-3-O-α-吡喃阿拉伯糖苷(2)、杨梅素-3'-O-β-D-吡喃木糖苷(3)、棉花皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(4)、金丝桃苷(5)、槲皮素(6)、花旗松素(双氢槲皮素,7)、(-)-表儿茶素(8)、杨梅素(9)、双氢杨梅素(10).结论 除化合物2、6外,其他化合物均首次从该植物中分离得到.     

植物多糖的提取方法研究进展

植物多糖在自然界中广泛存在,具有多种生物学活性,提取方法有水提醇沉法、酸(碱)提法、酶解辅助提取、超临界流体萃取、离子交换技术、超滤膜提取技术、超声提取技术、微波辅助萃取技术以及各种技术合用等。找到合适的提取方法对于提高植物多糖的提取率具有重要意义。     

荨麻多糖的结构、药理作用、提取和测定方法研究进展

荨麻在我国拥有非常丰富的植物资源，药用历史悠久，含有多糖、黄酮、香豆素、木脂素、甾体、萜类、挥发油、维生素等多种化学成分。其中，荨麻多糖因其明确的药理作用而日益受到关注。从近20年荨麻属药用植物中多糖研究的相关文献分析发现，目前主要采用热水提取法进行多糖荨麻的提取，结合水提醇沉、活性炭脱色及多种色谱技术进行纯化，确定了麻叶荨麻等四种荨麻的单糖组成及糖链结构，并发现荨麻多糖在免疫调节、抗炎、抗前列腺增生、抗疲劳等方面表现出显著活性。提示荨麻属植物中的多糖组分具有良好的开发价值，荨麻多糖的深入研究和荨麻属药用植物相关新制剂的进一步研发具有重要的意义。     

活性多糖提取纯化及结构解析的研究进展

多糖是来源于植物、动物、微生物中的一类天然大分子化合物,具有免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、降血糖等多种药理活性。多糖来源广泛,安全性高,具有广阔的开发应用前景。但多糖提取、纯化方法重现性差,不易得到高纯度的均一多糖,常用的结构解析方法难以得到确切的结构信息,导致多糖构效关系及作用机制尚不明确,极大地阻碍了多糖类药物的研发。文章将活性多糖的提取、纯化和结构解析的方法和技术进行综述,以期推动专属性更强,效率更高的分离纯化及结构解析方法的建立,为构效关系研究提供依据,并为多糖类药物研发提供参考。     

花旗松素对β-淀粉样肽损伤神经元的保护作用及机制

目的: 研究花旗松素对 β-淀粉样肽(β-amyloid peptide,Aβ)损伤神经元的保护作用及其机制. 方法: 从新生乳鼠大脑皮层中分离纯化神经元,与Aβ(5 μmol·L^-1)、不同浓度花旗松素(20~100 μmol·L^-1)共同孵育24 h,CCK8法检测细胞存活率,Hoechst 33258染色和Annexin V-FITC/PI检测细胞凋亡,分光光度法检测半胱天冬酶-3(caspase-3)活性的变化. 结果: 在细胞活力实验中,与正常组相比,模型组细胞活力显著下降(49.2±1.3) %,不同浓度的花旗松素可以提高神经元活力,其中80 μmol·L^-1花旗松素给药组细胞活力增至(68.7±3.2) %,与模型组相比有极显著差异;细胞凋亡结果显示,与正常组相比较,模型组细胞凋亡率为(50.8±1.5) %(P<0.01),不同浓度的花旗松素给药组可以降低细胞凋亡率,其中40 μmol·L^-1 花旗松素凋亡率为(41.5±2.7) %,与模型组比较呈显著性差异(P<0.05);凋亡酶caspase-3的活性与正常组(0.12±0.02) U·μg^-1比较,模型组的caspase-3的活性升高(2.37±0.16) U·μg^-1,P<0.01),与模型组相比,40 μmol·L^-1花旗松素组caspase-3显著降低(1.77±0.07) U·μg^-1, P<0.01).花旗松素能明显提高Aβ损伤神经元的细胞活力,抑制神经元的凋亡,降低凋亡酶caspase-3的活性. 结论: 花旗松素对Aβ损伤神经元具有保护作用,其机制可能与抑制caspase-3活性从而实现抗凋亡作用有关.     

Flavonoids, taxifolin and luteolin attenuate cellular melanogenesis despite increasing tyrosinase protein levels

Flavonoids are a group of polyphenolic compounds widely distributed in plants. Their potent bio-activities and relatively low toxicity have rendered them useful ingredients in functional cosmetics. The purpose of the present study was to examine their potential effects on cellular melanogenesis. When tested in murine melanoma B16F10 cells activated by alpha-melanocyte stimulating hormone (alpha-MSH), taxifolin and luteolin inhibited the cellular melanogenesis as effectively as arbutin, one of the most widely used hypopigmenting agents in cosmetics. As opposed to their antimelanogenic effects, taxifolin and luteolin rather increased the tyrosinase protein levels in the absence and presence of alpha-MSH. However, these flavonoids effectively inhibited tyrosinase-catalysed oxidation of l-dihydroxyphenylalanine in cell-free extracts and in living cells. Furthermore, they attenuated cell pigmentation induced by expression of exogenous human tyrosinase. Therefore, the antimelanogenic effects of taxifolin and luteolin are attributed to their inhibitory effects on tyrosinase enzymatic activity, despite their effects on increasing tyrosinase protein levels.     

原花青素研究进展

原花青素是一种广泛存在于植物中的多酚化合物。本文综述了原花青素的名称由来、化学成分、提取方法、近年来国内外学者在原花青素的生理活性方面的研究进展以及在食品、药品及化妆品领域的应用情况,分析了其在这几个领域的应用前景,为原花青素的进一步开发和利用提供了参考。     

酶技术在石斛多糖提取中的应用

石斛多糖具有显著的生物活性,能调节免疫力、抗氧化、抗肿瘤及降低血糖等,引起了学者的广泛关注.石斛多糖的提取分离技术与其他中药多糖的提取方法大致相同,主要是水提醇沉法,工艺相对单一,加入酸、碱又会破坏多糖结构,进一步纯化仍较困难.现代研究表明,酶技术在中药提取中有着独特的优势,酶可较温和地将药材组织分解,促进有效成分的释放,提高有效成分的提取率.本文概述了近年来酶技术在石斛多糖的提取应用进展,为石斛多糖的深入研究及开发应用提供参考.     

木犀草素提取和纯化工艺的研究进展

木犀草素作为一种天然黄酮类化合物,存在于多种植物中,研究表明其具有多种药理作用,开发前景良好,受到国内外研究学者的广泛关注.针对木犀草素的特性,不同工艺具有不同的提取效率.对近年来木犀草素的提取纯化工艺进行了综述,论述了各种工艺的原理及特点,并进行比较,探讨了不同工艺用于实际生产的可能性,以及今后的研究趋势,为后续的研...     

花旗松素和3,3'-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对肿瘤细胞的增殖抑制作用

目的 探讨从红蓼成熟果实中分离出来的花旗松素和3,3’-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对人体肿瘤细胞的增殖抑制作用.方法 用结晶紫染色法检测花旗松素和3,3’-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对人胃癌MGC细胞、人肝癌HepG-2细胞和人盲肠癌Hce-8693细胞的增殖抑制作用.结果 花旗松素和3,3’-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在1～500 μg/mL质量浓度范围内对MGC细胞、HepG-2细胞和Hce-8693细胞均有一定的生长抑制作用,随着剂量的增大和作用时间的延长,呈较好的剂量-时间-效应关系;同等条件下,花旗松素比3,3’-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的抑制作用强.结论 花旗松素与3,3’-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷均有体外抗肿瘤活性,能抑制MGC细胞、HepG-2细胞和Hce-8693细胞的增殖.     

Taxifolin attenuates inflammation via suppressing MAPK signal pathway in vitro and in silico analysis

Objective Taxifolin is a natural flavonoid compound that can be isolated from onions, grapes, oranges and grapefruit. It also acts as a medicine food homology with extraordinary antioxidant and anti-inflammatory activity. This study aims to explain the protective effects and potential mechanisms of taxifolin against inflammatory reaction. Methods Levels of interleukin (IL)-6, IL-1β and intracellular reactive oxygen species (ROS)were assessed in different time after the treatment of taxifolin in RAW264.7 cells induced by lipopolysaccharide (LPS). Subsequently, the mRNA and protein levels of inducible nitric oxide synthase (iNOS), vascular endothelial growth factor (VEGF), cyclooxygenase (COX)-2, tumor necrosis factor (TNF)-α and the phosphorylation expression levels of the MAPK signal pathway were also evaluated. A silico analysis was used to explain the binding situation for the investigation of taxifolin and MAPK signal pathway. And then MAPK inhibitors were used to reveal the expression level of iNOS, VEGF, COX-2 and TNF-α in RAW264.7 cells. Results It was demonstrated that cell inflammatory damage induced by LPS was significantly alleviated after the treatment of taxifolin. Then, the mRNA and protein levels of iNOS, VEGF, COX-2 and TNF-α were reduced and the phosphorylation expression levels of the MAPK signal pathway were down-regulated remarkably as well. In silico analysis, taxifolin could form a relatively stable combination with MAPK signal pathway. MAPK inhibitors showed increasing or decreasing effect in the mRNA levels of iNOS, VEGF, COX-2 and TNF-α, which suggesting that taxifolin down-regulated iNOS, VEGF, COX-2 and TNF-α expressions were not entirely through the MAPK pathway. Conclusion This finding demonstrated that taxifolin improved the inflammatory responses that partly involved in the phosphorylation expression level of MAPK signal pathway in RAW264.7 cells exposed to acute stress.     

植物提取物及其有效成分的血管活性研究

目的 总结近些年来植物提取物及其有效成分的血管活性研究进展.方法 阅读近几年来国内外对植物提取物及其有效成分的血管活性的研究论文,并对其进行归纳总结.结果 植物提取物及其有效成分在收缩血管和舒张血管两方面具有广泛的药理活性.结论 随着植物提取物及其有效成分药理活性的不断被发现和证实,这些植物提取物及其有效成分有望成为一种具有广阔发展前景的植物药,用于治疗各种疾病.