花旗松素的生物活性及其应用

花旗松素 (taxifolin)是一种二氢黄酮醇类化合物 ,化学名为 5 ,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇。分子中有两个手性碳 ,分别为 C2 * 和 C3 * ,理论上有 4个对映异构体 ,各自的绝对构型和 CA登记号分别为 I(C2 S,C3 S) [110 0 3 -3 3 -9] ,II(C2 S,C3 R) [15 3 666-2 5 -2 ] ,III(C2 R,C3 S) [114 761-89-6] ,IV(C2 R,C3 R) [480 -18-2 ]。在植物中以苷元或苷两种形式存在。如从Genista corsica中分离出的花旗松素苷元 [1 ] ;从 Ochna bed-domei中分离出 tanxifolin-3 -O-rhamnoside苷[2 ] 。在一些植物中 ,花旗松素母核羟基被甲基…     

Box-Behnken设计-效应面法优化水红花子中总黄酮和花旗松素的提取工艺

目的优化水红花子中总黄酮和花旗松素的提取工艺。方法采用Box-Behnken设计,以水红花子总黄酮、花旗松素提取率为指标,并对2种指标进行归一化处理,优化水红花子最佳提取工艺。结果最优工艺条件为:乙醇体积分数为66%,提取时间为93 min,乙醇量为20倍,提取1次;提取实际值与预测值偏差为2.44%、-2.11%。结论方法简便合理,稳定,可预测性较优。     

不同贮存期水红花子中花旗松素的含量比较

目的:探讨水红花子中指标性成分花旗松素的含量与贮存时间的相关性。方法:采用HPLC,色谱柱Diamonsil C₁₈(4.6 mm×200 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),检测波长为290 nm,流速为1.0 mL·min^-1,柱温为30 ℃。结果:花旗松素的进样量在0.07 ~ 0.35 μg线性良好,回收率99.7%,RSD 0.2%。药材贮存10年花旗松素的平均质量分数为0.84 mg·g^-1,7年为1.36 mg·g^-1,6年为1.75 mg·g^-1,5年为1.99 mg·g^-1,1年为2.16 mg·g^-1。结论:水红花子中花旗松素的含量随着贮存时间的延长而降低,当贮存期超过6年时,其含量低于2010年版《中国药典》的要求。该实验方法精密度,重复性,准确性良好,可为水红花子的临床用药及质量评价提供科学参考。     

红蓼不同提取部位花旗松素和总黄酮含量的测定

红蓼为蓼科植物荭草Polygonum orientaleL的全草,在《名医别录》列为中品,别名天蓼。红蓼的成熟果实,又名水红花子,始载于1977年版《中国药典》,是我国传统中药之一[1]。红蓼性味凉辛有毒,具有祛风除湿,清热解毒,活血、截疟之功效。现代药理研究表明:该药具有抗急性心肌缺血,扩     

柳属植物化学成分及药理作用研究进展

柳属植物资源丰富,全球约有520种,其树皮、枝、叶、花絮等部位均可入药,具有悠久的药用历史。该属化学成分多样,包括黄酮类、水杨酸及其衍生物类、苯丙素类、萜类、蒽醌类、甾体类等多种结构,具有抗肿瘤、镇痛抗炎、抗氧化、降血糖、调节神经系统、促进脂肪分解等药理作用。通过查阅中国知网、PubMed等数据库,对2008—2018年有关柳属植物的研究进行归纳总结,综述了其化学成分及药理作用的研究进展,为该属植物药用活性成分及其作用机制的研究提供参考依据,进一步促进该属植物的合理开发与利用。     

巴西苏木素药理作用及机制研究进展

巴西苏木素是一种小分子高异黄酮类化合物,以S立体异构体形式广泛存在于豆科芸实属植物苏木Caesalpinia sappan的干燥心材中,且含量丰富。现代药理研究表明,巴西苏木素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抑菌、血管舒张、降血糖、免疫调节和神经保护等多种生物学活性,在预防和治疗心血管疾病、肿瘤、糖尿病、神经退行性疾病以及骨关节病等方面有着广阔的开发应用前景。因此,通过对巴西苏木素的药理作用及相关机制进行综述,重点总结巴西苏木素在发挥药效过程中可能涉及的重要靶点和分子信号通路,以期为巴西苏木素的研究开发和临床应用提供参考和依据     

064茜草属植物的化学成分和药理作用

介绍了从茜草属植物中分离得到新的醌类、环己肽类和三萜类等化合物以及对该属植物药理作用研究概况,为进一步开展成分和药效研究提供参考.     

灯盏花乙素药理作用机制研究进展

灯盏花乙素是从我国传统中药灯盏花中提取出来的黄酮类化合物。药理研究表明,灯盏花乙素具有抗炎、抗氧化、抗纤维化、抗肿瘤、改善心脑缺血等药理作用。近年来,随着对灯盏花乙素研究的不断深入,发现其能通过多靶点多途径抗肿瘤,抗人结直肠癌与调控p53途径,Hedgelog通路,促红细胞生成素生成肝癌相互作用体B2(EphrinB2)有关;抗食管鳞癌与蛋白激酶B1/蛋白激酶B2(Akt1/Akt2)有关;抗肾癌和黑色素细胞瘤与磷酸酯酶与张力蛋白同源物(PTEN)和磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/Akt/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)通路有关;抗肺癌与Akt/mTOR/4E结合蛋白1(4EBP1)及信号传导与转录激活因子(STAT3)信号通路有关;抗宫颈癌与丙酮酸激酶2(PKM2)有关;抗乳腺癌与Hippo/YAP通路有关。同时,发现灯盏花乙素能通过调节糖代谢和脂质代谢防治糖尿病微血管病变、动脉粥样硬化和非酒精性脂肪肝,但作用机制研究不够深入。回顾文献,发现对灯盏花乙素抗肿瘤、动脉粥样硬化、糖尿病微血管病变、非酒精性脂肪肝、骨关节炎、骨质疏松方面的作用机制缺乏详细总结。该文就近5年来灯盏花乙素的药理作用及机制研究进展进行综述,并对其研究现状及未来方向提出建议,以期加快灯盏花乙素的药理机制的发现,促进其进一步开发利用提供科学依据。     

圣草酚药理作用研究进展

圣草酚是一种广泛存在于蔬菜、水果及中药中的天然二氢黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤及神经保护等多种药理活性,常用于治疗气喘、过敏性鼻炎、风湿等疾病。近年来,随着国内外研究的深入,发现圣草酚的药理作用同参与调控核因子E2相关因子2（Nrf2）、核转录因子-κB（NF-κB）、蛋白激酶B（PKB/Akt）等细胞信号通路有关。对圣草酚的药理作用研究进展进行综述,以期为其进一步研究、开发和利用提供参考。     

姜黄素的药理作用研究进展

姜黄素是从姜黄中提取的活性成分,具有广泛的药理作用。姜黄素利用酚羟基捕捉自由基,对辐射药物性肝损伤、氧化损伤起保护作用;通过调节细胞周期、诱导细胞凋亡、调控基因表达起抗肿瘤作用;通过抑制IL-2、IL-4、IL-8、TNF-α等炎症因子表达起抗炎作用,同时具有抗病毒、抗菌作用。开发姜黄素具有巨大的应用价值。     

芸香苷抗肿瘤的基础作用机制研究进展

癌症的发病率和死亡率不断上升,已成为威胁全球人类健康的首要危险因素,癌症的防治一直是困扰世界各国学者的难题,由于化疗药物有较强的不良反应,严重影响癌症患者的生活质量.因此,寻找安全有效且毒不良反应小的抗癌药物已迫在眉睫.近年来,传统药物的抗癌作用备受关注,随着医疗科研水平的发展,越来越多的抗癌活性成分从传统药物中提取出...     

中药茜草抗氧化、抗炎、抗肿瘤不同药用部位精准研究

目的：研究和比较茜草根、茎、叶、花及果的抗氧化、抗炎、抗肿瘤活性,明确茜草发挥特定药效的部位,为茜草资源合理应用提供科学依据。方法：采用HPLC法建立茜草根、茎、叶、花、果的指纹图谱;采用二苯代苦味酰基自由基（DPPH）、2,2-连氮（3-乙基苯并噻唑啉-6磺酸）二氨盐自由基（ABTS）法,以半数清除浓度（EC50）评价茜草各部位醇提物抗氧化活性;采用脂多糖（LPS）诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7细胞建立炎症模型,以NO、IL-6炎性因子评价茜草各部位抗炎活性;采用噻唑蓝法（MTT）,以抑制率评价茜草各部位醇提物对人肝癌HepG2细胞增殖的影响。结果：茜草各部位HPLC指纹图谱在色谱峰数量及相对峰面积方面存在较大差异,通过化学对照品比对出12种化学成分;茜草根醇提物对肝肿瘤细胞的抑制作用最显著,抗炎效果最好,茜草花醇提物抗氧化活性最高。结论：茜草不同部位化学成分群存在差异,差异的化学成分群是茜草不同部位抗氧化、抗炎、抗肿瘤药效显著差异的重要因素,本实验为茜草各药用部位的进一步深入研究及临床合理应用提供参考。     

Chemical Composition and Antioxidant,Antinociceptive, and Anti‐inflammatory Activities of Four Amazonian Byrsonima Species

Species of the Byrsonima genus are widely used in Brazil, especially for the treatment of gastrointestinal disorders. However, species from the Amazonian region are still poorly studied. Thus, we studied the antioxidant, antinociceptive, and anti‐inflammatory activities of for Amazonian species, Byrsonima crispa , Byrsonima duckeana , Byrsonima garcibarrigae , and Byrsonima incarnata . Phenolic composition was determined by chemical and chromatographic methods. The aqueous extracts were evaluated in DPPH^?, ABTS^+?, and superoxide (O₂^??) tests, LPS‐activated macrophage assay, and formalin test. All species contained a high phenolic and flavonoid content. We identified 15 phenolic compounds, including phenolic acids, hydroxycinnamic acids, flavonoids, and catechins. The extracts showed high antioxidant activity and were more active than quercetin at inhibiting nitric oxide release in the LPS‐activated macrophage assay. B. duckeana and B. garcibarrigae showed higher in vivo antinociceptive and anti‐inflammatory activities. B. garcibarrigae presented significant effect on the early phase of the formalin test, pointing to an antinociceptive mechanism distinct from traditional anti‐inflammatory medicines. In conclusion, the pharmacological potential of these species is closely related to their flavonoid‐rich chemical composition, which seems to act through antioxidant mechanisms. Copyright © 2017 John Wiley & Sons, Ltd.     

泽漆总黄酮不同提取方法比较研究

目的：筛选泽漆总黄酮的提取方法,为充分利用开发泽漆总黄酮资源提供科学依据。方法：采用超声提取法,渗漉提取法,回流提取法,索氏提取法,冷浸提取法5种方法,以芦丁为考察指标,通过分光光度法对总黄酮含量进行精密测定,对提取效率进行综合分析比较。结果：5种提取方法所得总黄酮含量依次为：超声提取法（10.239 1 mg·g-1）〉渗漉提取法（7.777 6mg·g-1）〉回流提取法（6.163 9 mg·g-1）〉索氏提取法（5.079 0 mg·g-1）〉冷浸提取法（2.900 1 mg·g-1）,超声提取法所得总黄酮含量最高。结论：超声提取法应用于泽漆总黄酮的提取,具有提取速度快,提取效率高的优点。     

响应面法优化黄芪茎叶总黄酮提取工艺及其抗炎活性研究

目的:采用响应面法优化黄芪茎叶总黄酮的提取条件,并对其抗炎功效进行评价。方法:在单因素试验的基础上,通过Box-Behnken试验设计,获得总黄酮的最佳提取工艺,并采用小鼠巨噬细胞构建体外炎症模型研究其抗炎活性。结果:黄芪茎叶总黄酮最佳提取条件为乙醇浓度80%、液料比15∶1、提取温度70℃、超声功率200 W,在此条件下总黄酮得率为8.58%;黄芪茎叶总黄酮能够显著降低小鼠巨噬细胞本底NO水平,并抑制由LPS所诱导的NO释放量的增加。结论:利用响应面法分析结果可靠,所得提取工艺合理可行,且黄芪茎叶总黄酮具有明显的抗炎活性。     

黄山贡菊水提液的抗氧化活性及与黄酮含量的量效关系研究

目的研究黄山贡菊水提液的抗氧化活性及其与黄酮含量的关系。方法以DPPH自由基、超氧阴离子自由基、ABTS自由基的清除能力、还原力、金属螯合能力为指标,Vc溶液为阳性对照,考察黄山贡菊水提液的抗氧化能力。结果黄山贡菊水提液具有一定的还原力、金属螯合力、自由基清除力,且各种能力都随黄酮浓度的升高而升高。与Vc比较,黄山贡菊水提液金属螯合能力、清除ABTS自由基、超氧阴离子自由基的能力较大。结论黄山贡菊水提液具有一定的抗氧化能力,且抗氧化性与黄酮的含量成量效关系。     

草乌叶抗炎作用的研究

[目的]探讨草乌叶的抗炎作用.[方法]草乌叶用乙醇制成浸膏后分别用氯仿和正丁醇萃取,然后采用小鼠耳壳肿胀实验和棉球肉芽肿实验观察两种萃取物的抗炎作用.[结果]草乌叶正丁醇和氯仿萃取物分别以50、100、150/(kg·d)剂量灌胃,能明显抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀(P<0.01),抑制棉球所致小鼠肉芽肿形成(P<0.01或P<0.05).[结论]草乌叶正丁醇和氯仿萃取物均具有抗炎作用.     

正交优选苗药验方隔梨胃炎消提取工艺

目的:优选苗药验方治疗慢性胃炎的提取工艺。方法:选取水和乙醇作为提取溶媒,以溶剂浓度、溶剂用量、提取时间、提取次数及药材粉碎粒度作为考察因素,每个因素设立3个水平;并以提取物的镇痛、抗炎作用,浸出物为指标,利用L9(34)正交设计优选提取工艺。结果:水提最佳提取工艺为粉碎粒度为粗颗粒,加10倍量水,提取1 h,提取3次;醇提最佳提取工艺为粉碎粒度为最粗粉,加10倍量乙醇,提取2 h,乙醇浓度为70%,提取2次。考虑到节约成本以及考察指标浸出物、镇痛率、抗炎率的结果显示水提组均优于醇提组;最终确定提取工艺为水提,药材粉碎粒度为粗颗粒,加10倍量水,提取1 h,提取3次。结论:优选的提取工艺稳定,提取物药效显著。     

蒙药白花龙胆花总黄酮提取工艺及醇提物的抗炎活性研究

目的建立蒙药白花龙胆花总黄酮提取工艺,确定其醇提物的抗炎活性。方法根据单因素试验结果,选择乙醇浓度(A)、料液比(B)、提取时间(C)为3个考察因素,每个因素设置3个水平,利用L9(3)4正交表做正交提取试验,以芦丁为对照品,以总黄酮含量为评价指标,确定白花龙胆花总黄酮最佳提取工艺,并通过小鼠耳肿胀实验和肉芽肿实验评价其醇提物的抗炎活性。结果白花龙胆花总黄酮最佳提取工艺为:70%乙醇,料液比1:30,提取时间为20 min,醇提物在一定浓度下具有较强抗炎活性。结论各因素对白花龙胆花中总黄酮提取影响的顺序是料液比>乙醇浓度>提取时间,白花龙胆花醇提物有明显的抗炎作用。     

鳄嘴花总黄酮超声提取工艺优化及其体外抗氧化活性考察

目的:优选鳄嘴花总黄酮的超声提取工艺条件并考察其体外抗氧化活性。方法:在单因素试验基础上,利用Box-Behnken试验设计考察乙醇体积分数、超声温度、料液比3个变量对鳄嘴花总黄酮提取量的影响,同时评价其体外抗氧化活性。结果:最佳提取工艺为加42倍量67%乙醇于53℃提取30 min;总黄酮提取量12.15 mg·g-1,与预测值12.38 mg·g-1的偏差1.86%。鳄嘴花总黄酮还原力的C(吸光度为0.5时样品质量浓度)179.03 mg·L-1,对DPPH,ABTS自由基的半数抑制浓度(IC50)分别为89.72,51.92 mg·L-1,对H2O2诱导的大鼠红细胞溶血的IC50237.22 mg·L-1。结论:鳄嘴花总黄酮具有明显的抗氧化活性。