植物生物碱抗肿瘤的研究进展

天然植物中的生物碱是目前研究发展得最快的一类新的天然物质. 它们能通过抑制细胞端粒酶活性、抗肿瘤扩散及转移、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞周期与增殖、细胞毒作用等多个方面来防治肿瘤. 目前用于临床的植物生物碱具有疗效高、毒副作用小、耐受性好等特点,然而种类不多. 对近年来文献进行综述,以期提供植物生物碱防治肿瘤的信息,为开发更多的植物生物碱新药提供参考.     

植物生物碱抗肿瘤作用机制的研究进展

对有关文献报道的植物生物碱对肿瘤细胞的几种不同作用机制，如直接杀伤作用、干扰细胞周期、诱导细胞分化、诱导细胞凋亡、逆转细胞抗凋亡作用等进行了综述，以期提供从天然产物中寻找优良的抗癌新药的信息和思路。     

莲生物碱抗肿瘤研究进展

摘 要莲Nelumbo nuciferia Gaertn为睡莲科Nymphaeaceae莲属Nelumbo植物,也是重要药食两用作物品种之一。莲生物碱主要在莲心和荷叶中累积,其药理活性主要有抗炎、抗氧化、抗衰老、降脂减肥、降压、抑菌、抗心律失常、抗动脉粥样硬化等,而在抗肿瘤方面的研究甚少,本文通过查阅国内外相关文献,对莲生物碱类在抗肿瘤方面的研究进行综述,以期为从莲中寻找有效的抗肿瘤新药提供理论依据。     

楮实子总生物碱抗肿瘤作用初步研究

目的研究楮实子总生物碱的抗肿瘤作用。方法建立小鼠H22,S180,ESC肿瘤模型,从整体水平上观察楮实子总生物碱对肿瘤生长的影响。结果60 mg/kg楮实子总生物碱对3种肿瘤小鼠的抑瘤率均在40%以上。结论楮实子总生物碱有一定的抗肿瘤活性。     

天然生物碱抗肿瘤药理作用研究进展

从天然药物中寻找高效低毒的抗肿瘤药物已成为国内外学关注的热点，其中天然生物碱成分是很有前途的一类活性物质，并已成功开发了几种药物，临床上取得了良好疗效。本综述各类天然生物碱成分的抗肿瘤药理作用研究进展,为进一步寻找优良的抗癌药物提供信息和思路。     

中药生物碱类成分的抗肿瘤药理作用研究进展

近年来,恶性肿瘤的发病率和死亡率逐年增加,严重威胁着人类健康。中药具有良好的抗肿瘤活性,在治疗恶性肿瘤方面有着疗效好、毒副作用小的优势,中药生物碱类成分更是近年来研究的热点,本文对中药生物碱类成分的抗肿瘤药理作用进行归纳总结,以期为今后生物碱的研究开发提供参考。     

半枝莲总生物碱的纯化分离及其抗肿瘤活性研究

目的 筛选半枝莲总生物碱的纯化分离最优方法及抗肿瘤活性最好部位。方法 通过大孔树脂色谱法及酸提碱沉法分别纯化半枝莲总生物碱,利用紫外光谱法测定各部分总生物碱含量;同时,对各分离部位进行人肝癌细胞(HepG2)细胞毒活性考察,并用Anneix V/PI双标记法检测活性最好部位对细胞凋亡的影响。结果 半枝莲最优的纯化方法为大孔吸附树脂法,其中细胞毒活性表现最好的部位为大孔树脂70%乙醇洗脱部分。细胞流式实验结果显示在一定浓度范围内70%乙醇洗脱部分对HepG2细胞的凋亡呈剂量依赖性。结论 半枝莲生物碱能有效的诱导肿瘤细胞发生凋亡,且大孔树脂70%乙醇洗脱所得生物碱抗肿瘤活性最强。本研究为半枝莲中具有抗肝癌作用总生物碱的筛选提供了可靠方法,也为中药半枝莲经济价值的评估提供了一定参考依据。     

蛴螬生物碱提取工艺及体内外抗肿瘤活性研究

目的研究蛴螬生物碱的提取工艺并对其抗肿瘤活性进行评价。方法采用单因素实验和L9(34)正交实验得到最佳提取蛴螬生物碱的方法;采用MTT和荷瘤小鼠抑瘤率的方法测定生物碱的体内外抗肿瘤活性。结果最佳提取工艺为蛴螬粗粉用体积分数95%乙醇浸泡提取24h;蛴螬生物碱对体内外肿瘤细胞有明显抑制作用,且具有质量浓度依赖性。结论蛴螬粗粉用体积分数95%乙醇浸泡24h提取,浓缩浸膏经过酸化萃取得到的生物碱抗肿瘤活性显著。     

花椒根总生物碱抗肿瘤活性研究

目的 探讨花椒根总生物碱的抗肿瘤活性。方法 实验分为6组,各10只,分别灌胃1 000,800,640,512,410,328 g/kg花椒根总生物碱1次（每10 g体质量灌胃0.2 mL）,计算半数致死浓度（LD50）。将60只KM小鼠随机分为正常对照组（A组,等体积生理盐水灌胃）、模型组（B组,等体积生理盐水灌胃）、阳性药物组（C组,氟尿嘧啶20 mg/kg腹腔注射）及花椒根总生物碱高、中、低剂量组（D1组、D2组、D3组,生药100,80,40 g/kg灌胃）,各10只,右上肢腋窝皮下注射单细胞悬液0.2 mL以复制H22荷瘤小鼠模型,建模成功后分别给予相应药物或生理盐水,每天1次,连续10 d。采用酶联免疫吸附（ELISA）法检测小鼠血清中白细胞介素2(IL-2)及肿瘤坏死因子-α（TNF-α）水平;剥取瘤块,称定质量,计算抑瘤率;苏木素-伊红（HE）染色,观察瘤体组织病理形态学;Tunel染色,观察H22肿瘤细胞凋亡情况。结果 与B组比较,C组和D1组小鼠瘤体质量显著减轻（P <0.05）;D1组小鼠血清中IL-2和C组、D1组、D2组小鼠血清中TNF-α水平均显著升高...     

天然生物碱及衍生物抗肿瘤机制研究进展

生物碱是存在于中草药中的主要抗肿瘤活性成分之一,近年来天然生物碱及衍生物的抗肿瘤机制研究取得了较大进展。特别是在缺氧诱导因子-1、端粒酶、拓扑异构酶等作用靶点上取得的新进展,该文主要就这3个靶点进行综述。     

镰形棘豆总生物碱抗肿瘤活性部位的体外筛选

目的 筛选出镰形棘豆总生物碱抗肿瘤的主要活性部位.方法 将镰形棘豆生物碱粗提部位经萃取后按照极性大小分为二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法观察各部位对人肝癌细胞SMMC-7721、人肺癌细胞A549、人胃癌细胞MKN-45、人结肠癌细胞LOVO、人宫颈癌细胞HeLa以及人乳腺癌细胞MDA-MB-231等6种人癌细胞株增殖的影响.结果 总生物碱的正丁醇部位几乎没有抑制细胞增殖的作用,乙酸乙酯部位抑制作用比较弱,而二氯甲烷部位显示有较明显地抑制肿瘤细胞增殖的活性,且对6种细胞都有效.此外,不同的肿瘤细胞株对同一药物的敏感性也各不相同,人肺癌细胞A549和人乳腺癌细胞MDA-MB-231对药物有较高的敏感性.结论 镰形棘豆抗肿瘤的活性部位为总生物碱的二氯甲烷部位.     

紫罗兰酮生物碱异噁唑衍生物的合成及其抗肿瘤转移活性研究

目的 设计并合成紫罗兰酮生物碱异噁唑类衍生物,结合活性筛选,发现具有活性的新型紫罗兰酮生物碱衍生物。方法 制备（R）-紫罗兰酮,在此基础上经过11步有机合成反应制备紫罗兰酮生物碱异噁唑衍生物。目标衍生物经核磁共振波谱和高分辨质谱表征其化学结构。通过乳腺癌细胞趋化迁移实验筛选衍生物的抗肿瘤转移活性。结果 共制备8个目标衍生物,经抗肿瘤转移活性筛选发现,化合物12c活性同Ion-31a相当,强于阳性对照化合物PI3K抑制剂LY294002。结论 所有目标衍生物均为新化合物,其中苯甲腈取代异噁唑化合物12c具有显著抗肿瘤转移活性。     

钩吻生物碱化合物抗肿瘤效应及其诱导凋亡作用

目的研究钩吻生物碱化合物抗肿瘤效应及其诱导凋亡作用。方法①在小鼠H22肝癌细胞小鼠移植性肿瘤模型上观察钩吻生物碱化合物对H22小鼠实体瘤的抑制作用;②AO／EB荧光染色法观察凋亡细胞的形态学变化;流式细胞仪PI染色检测细胞周期变化及凋亡率。结果腹腔注射钩吻素子对H22小鼠实体瘤的抑瘤率为40．29％、36．57％、22．89％;钩吻素甲对小鼠H22实体瘤的生长具有一定的抑制作用,抑瘤率为28．91％、16．85％、9．68％;但1-甲氧基钩吻碱小鼠H22实体瘤没有明显的抑制作用。钩吻素子可诱导SW480细胞发生凋亡形态学改变．并且可使SW480细胞周期阻滞于s期,阻止细胞从s期至G2期转移,从而诱导其凋亡。结论钩吻生物碱化合物特别是钩吻素子具有较强的抗肿瘤活性并具有一定的构效关系,钩吻索子的抗肿瘤作用机制可能与阻滞肿瘤细胞周期和促进肿瘤细胞凋亡作用有关。     

罗氏海盘车(Asterias rollestoni)中两种生物碱的分离纯化及其抗肿瘤活性研究

目的 从罗氏海盘车（Asterias rollestoni）中分离鉴定生物碱类天然产物,并进行体外抗肿瘤活性评价。方法 利用MCI GEL CHP20凝胶吸附树脂柱层析、硅胶薄层层析、硅胶柱层析、凝胶 Sephadex LH-20 柱层析和高效液相色谱等手段对化合物进行了分离纯化;运用NMR、MS等波谱方法并结合文献鉴定化合物的结构;采用SRB、MTT法评价化合物的抗肿瘤活性。结果 从罗氏海盘车的乙醇提取物中分离鉴定了1个环二肽生物碱类化合物 Fellutanine A （1）和1个吲哚生物碱N-（2-（1H-吲哚-3-基）乙基）-2-苯乙胺（2）。化合物1对MGC803细胞的抑制率为53.99%,具有一定的抗肿瘤活性。结论 两个生物碱类化合物均为首次从罗氏海盘车中分离获得,其中化合物1的发现说明罗氏海盘车中存在非核糖体肽合成酶,进一步研究其合成路线、从中分离非核糖体多肽合成酶可以为挖掘罗氏海盘车药用价值提供重要参考。     

海洋生物碱的研究进展

概述2000年以来海洋生物碱在抗肿瘤、抗菌、抗病毒等方面的研究进展,着重介绍近几年国内外海洋生物尤其是海绵和微生物中新发现的海洋生物碱及其生物学功能。     

苦参生物碱抗肿瘤作用及机制研究的新进展

苦参生物碱是传统中药苦参的活性成分.在抗炎、抗心律失常、抗肝纤维化等方面有着重要的应用价值,其抗肿瘤作用是现在研究的热点.现就目前苦参生物碱类在抗肿瘤作用及其机制的最新研究进展作一综述.     

槐属植物生物碱衍生物施普睿达抗肿瘤作用的研究

目的:对槐属植物生物碱衍生物施普睿达体内抗肿瘤作用进行研究,并通过肝、脾、胸腺指数等多项指标综合考查施普睿达对荷瘤动物免疫机能的影响。方法:将昆明种小鼠移植宫颈癌U14、肉瘤S180和肝癌H22细胞后,腹腔注射施普睿达,观察施普睿达对实体瘤的抑瘤率。结果:施普睿达对3种移植瘤均有明显的抑制作用,最佳抑瘤率分别为U1474.3%、S18073.9%和H2279.3%,对小鼠的肝、脾指数和胸腺指数几乎无影响;而阳性对照药顺铂使小鼠的肝重、脾指数和胸腺指数明显下降。结论:施普睿达具有抑制S180、U14及H22等多种小鼠移植性肿瘤生长的作用,而且不影响荷瘤动物体重及免疫功能,属于低毒的抗肿瘤新药。     

娃儿藤生物碱及其类似物的抗肿瘤构效关系研究进展

娃儿藤生物碱因其显著的抑制肿瘤生长活性及新的抗癌作用机制而受到化学和药学研究者的广泛关注。该文对自 2002 年以来关于娃儿藤生物碱和基于该类生物碱设计的类似物的分子结构与抗肿瘤作用的构效关系以及该类化合物抗肿瘤作用机制的最新研究成果进行综述,并对其研发前景加以展望。     

苦参生物碱抗肿瘤作用及机制研究的新进展

苦参生物碱是传统中药苦参的活性成分。在抗炎、抗心律失常、抗肝纤维化等方面有着重要的应用价值,其抗肿瘤作用是现在研究的热点。现就目前苦参生物碱类在抗肿瘤作用及其机制的最新研究进展作一综述。