姜黄素与壳聚糖制备促进伤口愈合膜剂的研究

目的:利用脱乙酰壳聚糖良好的成膜性以及促进伤口愈合的作用及姜黄素的抗菌抗炎作用,制备了具有促进伤口愈合功能的姜黄素-壳聚糖膜剂,并对膜剂中的姜黄素的释放度进行了测定.方法:以脱乙酰壳聚糖为成膜材料,采用匀浆制膜法制备了姜黄素-壳聚糖膜剂.结果:释放度试验显示膜剂有明显的缓释作用.结论:动物实验结果表明姜黄素-壳聚糖膜剂具有良好的促进伤口愈合的作用.     

姜黄素与壳聚糖制备促进伤11愈合膜剂的研究

目的：利用脱乙酰壳聚糖良好的成膜性以及促进伤日愈合的作用及姜黄素的抗菌抗炎作用，制备了具有促进伤口愈合功能的姜黄素-壳聚糖膜剂，并对膜剂中的姜黄索的释放度进行了测定。方法：以脱乙酰壳聚糖为成膜材料，采用匀浆制膜法制备了姜黄素-壳聚糖膜剂。结果：释放度试验显膜剂有明显的缓释作用。结论：动物实验结果表明姜黄素-壳聚糖膜剂具有良好的促进伤口愈合的作用。     

如意金黄巴布剂透皮吸收研究

采用改良Franz扩散池法，研究了如意金黄散及其剂改新制剂如意金黄巴布剂中小檗碱的透皮吸收特性，HPLC法检测透过的小檗碱。结果表明：散剂改为巴布剂后能显著提高其透皮吸收效果，如意金黄巴布剂透皮吸收过程符合Higuchi方程，具有一定的缓释效果。     

积雪草苷-壳聚糖膜剂的制备及药效学研究

目的:利用脱乙酰壳聚糖良好的成膜性、防粘连作用和积雪草苷良好的促进伤口愈合作用制备积雪草苷-壳聚糖膜剂,并对其促进兔子宫切口愈合情况进行检验。方法:以脱乙酰壳聚糖为成膜材料,制备积雪草苷-壳聚糖膜剂;采用HPLC-ELSD测定载药量;采用改良Franz扩散池法进行体外释放度测定;采用肉眼观察和荧光素钠检查子宫切口愈合情况。结果:积雪草苷-壳聚糖膜剂的载药量为6.03%;14h体外释放度达92.4%;与空白组比较,给药组切口愈合良好。结论:积雪草苷-壳聚糖膜剂制备工艺简单,具有良好的伤口促愈合和防粘连作用。     

鹅口散膜剂成型工艺研究

目的探索治疗口腔溃疡的鹅口散双层膜膜剂工艺,达到便于临床应用、提高患者用药依从性的目的。方法以双层膜外观性状、黏附时间为评价指标,采用L_9(3~4)正交试验优选药膜层成膜材料;采用匀浆流延成膜法制成双层膜。结果隔离层膜液为2.5%乙基纤维素乙醇液;药膜层成膜材料为1%壳聚糖,壳聚糖与聚乙烯醇-124的比例为1∶2,药膜层成膜液pH值为6.5。隔离层与药膜层按匀浆流延成膜法制成双层膜制剂,其外观性状良好,无裂隙、起泡现象,具有良好的稳定性。结论本试验研制的鹅口散膜剂成型组方合理、制备工艺可行、质量可控。     

复方大黄涂膜剂中助透剂选择的研究

采用小鼠体外透皮实验,摸索复方大黄涂膜剂成膜材料及助透剂。结果表明：成膜材料、助透剂在及浓度,影响透皮吸收,其中尤以５％油酸作助透剂、ＰＶＡ作成膜材料,效果更佳。     

TMP配伍如意金黄散的抗菌实验研究

采用琼脂稀释法对比研究了如意金黄散、TMP、及TMP配伍如意金黄散对3种不同细菌的体外抗菌作用。结果表明TMP对如意金黄散有较明显的抗菌增效作用。     

丹皮酚-壳聚糖膜的制备及丹皮酚缓释性的研究

目的:探索丹皮酚-壳聚糖膜的制备方法,了解药膜的性状及体外释放规律。方法:以1∶1壳聚糖和羧甲基壳聚糖混合物作为基质,采用溶剂挥发法制备丹皮酚药膜。通过对4种不同甘油含量的膜的多种物理性质的研究来寻找最佳的制膜配方,同时以体外释放法研究药膜对丹皮酚的控释能力。结果:以1∶1的壳聚糖和羧甲基壳聚糖混合为溶质(甘油含量为2%)制备的药膜具有较理想的物理性质和药物缓释能力。结论:丹皮酚-壳聚糖膜制作工艺简单,物理性质优良,缓释效果理想。     

压疮喷膜剂的制备工艺及疗效研究

目的:将龟板散中的有效成分制成压疮喷膜剂,为中药在临床压疮治疗的应用及新药开发提供参考。方法:通过查阅文献及课题组前期研究基础,对龟板散有效组分配伍及浓度进行筛选;采用单因素设计试验,筛选成膜材料HPMC、PVP-K30的浓度;采用正交试验设计,以HPMC、PVP-K30及乙醇的用量为考察因素,以成膜性能和成膜时间及喷射效果为评价指标,优化喷膜剂的提取工艺;将制备的喷膜剂用于SD大鼠早期压疮模型,观察疗效。结果:压疮喷膜剂的最佳成膜处方组成为:0.4%HPMC、6%PVP-K30、30%乙醇;作用于压疮皮肤后其修复效果明显,创面愈合时间快。结论:优化提取工艺条件下制备的压疮喷膜剂成膜性、喷射效果及外观效果均较好,治疗压疮疗效明显。     

如意金黄散临床新用途

如意金黄散又称金黄如意散、金黄散、金黄膏。本方来源于明《外科正宗》,含有大黄、黄柏、姜黄、白芷、厚朴、天花粉、生天南星、生苍术、陈皮、甘草,具有清热解毒、消肿止痛的功效。传统应     

不同溶解性质的药物在O/W微乳中的溶解度和体外释放特征

 目的探讨不同溶解性质的药物在O/W微乳中的溶解机制及体外释放特征。方法制备喷昔洛韦、布洛芬,阿克拉霉素O/W型微乳,并对微乳形态及大小进行表征；测定药物在微乳及在微乳组分中的溶解度,进行比较分析。用平衡透析法考察载药微乳的体外释放。结果电镜及光子分光光度法均显示空白微乳与载药微乳粒径均为20 nm左右。药物在微乳中的溶解度与药物在外相、内相及总表面活性剂中的溶解度的总和相当。喷昔洛韦在微乳外相的溶解度较大,体外释放速率较快；布洛芬、阿克拉霉素在微乳内相及总表面活性剂的溶解度较大,体外释放速率较慢。结论微乳对药物的增溶作用与药物在油相,水相及总表面活性剂中的溶解度相关；微乳对药物的释放,特别是对脂溶性药物的释放有明显的延缓作用。     

水性包衣制备银杏总内酯缓释微丸及其质量评价

 目的制备银杏总内酯(主含银杏内酯GA,GB,GC)缓释微丸并对其进行质量评价。方法采用乙基纤维素的水性分散体对微丸进行流化床包衣,并对影响药物释放的因素,如包衣液的组成、制备工艺因素、释放度测定方法等进行考察。对所制备的银杏总内酯缓释微丸进行质量评价。结果所制备的微丸具有较理想的释放及较好的圆整度、流动性、稳定性等,不同成分体外释放度拟合的释药方程不同。结论采用流化床水性包衣技术制备缓释微丸,具有快速、高效、质量可控的特点,可适合产业化生产。     

肺靶向羟基喜树碱脂质体的制备及体外释药性质研究

 目的研究肺靶向羟基喜树碱阳离子脂质体的制备方法并考察其体外释药性质。方法采用薄膜-冻融法制备羟基喜树碱脂质体;用D-甘露糖修饰脂质体并添加适量十八胺调节脂质体表面电荷;用葡聚糖凝胶柱-高效液相色谱法测定包封率;用正交实验优选处方;用透析法考察药物体外释放性质。结果制得的脂质体平均粒径为2.286μm,表面电荷为+21.5 mV,包封率大于65%,稳定性好。药物体外释药符合Higuchi方程。结论采用薄膜-冻融法,用D-甘露糖修饰并添加十八胺可制得具有较高包封率及稳定性的羟基喜树碱脂质体,有助于提高羟基喜树碱的肺靶向性。     

酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸的研制

 目的 研制酒石酸唑吡坦双脉冲控释微丸,考察微丸体外溶出度影响因素。 方法 用均匀设计及单因素实验设计筛选崩解剂种类和用量,确定载药丸心处方;用挤出滚圆法制备载药丸心,并依次用流化床技术在载药丸心表面以羟丙甲纤维素（ Pharmacoat 606 ）加载乳糖进行包衣,光洁化表面;用乙基纤维素水分散体（ Surelease E-7-19040 ）进行控释包衣制备成单脉冲微丸,单脉冲微丸表面以 Pharmacoat 606 加载药物后进行薄膜包衣,制备成双脉冲微丸。以溶出度达 5% （ <> t _0.05 ）和 90% <>t_0.9) 为脉冲剂量开始释放和完全释放的参考指标,以持续释放小于总剂量 5% 的释药时间作为迟滞时间（ <> t _lag-time ）;同时考察体外溶出度的影响因素。 结果 交联羧甲基纤维素钠是最合适的崩解剂,优化用量为 50% ,第一脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 30 min ,第二脉冲剂量的 <> t _0.9 约为 45 min , <> t _lag-time 约为 150 min 。微丸粒径的大小,崩解剂的用量,光洁化处理时的包衣增重,控释层衣膜的增重程度,单脉冲微丸表面含药层的加载,双脉冲微丸表面的薄膜包衣都对微丸的溶出有影响;但不受溶出介质 pH 值的影响。 结论 所制得的双脉冲微丸具有良好的双脉冲释放效果。     

银杏内酯组分固体分散体微丸释药单元的制备

将微晶纤维素和壳聚糖联合应用于银杏内酯组分固体分散体（GKS）微丸的制备,考察银杏内酯组分微丸的溶出性。以微晶纤维素-壳聚糖为复合载体,采用溶剂法制备银杏内酯组分固体分散体,借助差示扫描量热（DSC）对其进行制剂表征,进一步采用挤出滚圆法制备银杏内酯组分微丸释药单元,考察比较不同类型、不同剂量的黏合剂、载药量和崩解剂对制备银杏内酯组分微丸释药单元影响,采用正交设计试验优化制备工艺。微晶纤维素和壳聚糖按1：3制备的GKS固体分散体,60 min时药物的体外累积溶出率达到80%以上,银杏内酯组分微丸释药单元能显著改善GKS的溶出,具有实际应用价值。     

大鼠口服大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊的生物利用度研究

目的:利用壳聚糖胶囊作为载体将缓释微丸导向结肠,研究药物在大鼠体内的药动学过程和结肠靶向性规律。方法:制备大豆异黄酮缓释微丸,将其装入壳聚糖胶囊中,再以HPMCP包裹胶囊,分别给大鼠口服大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊(受试制剂)和市售大豆异黄酮普通胶囊(参比制剂),测定经时血药浓度和结肠组织中分布量,计算药动学参数。结果:大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊(受试制剂)和市售大豆异黄酮普通胶囊(参比制剂)比较,前者的t1/2和MRT(平均滞留时间)均明显延长,而且前者在结肠组织中生物利用度是后者的2.42倍,前者在血浆中生物利用度是后者的3.02倍。结论:大豆异黄酮结肠靶向缓释胶囊较市售大豆异黄酮普通胶囊具有更好的结肠定位释药作用,同时可以有效地提高大豆异黄酮的生物利用度,值得进一步开发研究。     

注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的HPLC分析及其质量研究

 目的建立头孢哌酮钠舒巴坦钠及其有关物质的HPLC分析方法，并考察溶媒结晶法和冷冻干燥法两种工艺产品的质量。方法以三乙胺醋酸溶液-乙腈-1 mol·L_-1醋酸-水(20∶140∶5∶835)为流动相，在ODS柱上同时测定头孢哌酮钠和舒巴坦钠，210 nm检测。结果两成分分离度及线性关系良好，回收率分别为99.86%和100.44%,并可同时分离其中的头孢哌酮S异构体，T-1551B及其它相关物质,冷冻干燥工艺产品的引湿性及有关物质含量高于溶媒结晶产品，在高温条件下前者质量下降速度高于后者。结论分析方法准确，可靠；溶媒结晶产品质量优于冷冻干燥工艺产品。     

菠萝叶提取物黏附漂浮微丸的制备及评价

采用挤出滚圆法,以壳聚糖为骨架黏附材料,十八醇为漂浮材料,制备菠萝叶提取物(Bolo leaf phenols,BLP)黏附漂浮微丸,评价其体外黏附性、漂浮性及体内滞留情况,并考察药物的体外释放特性。通过体外组织留存量法和直接观察法分别评价微丸的体外黏附性和漂浮性;采用体内组织留存量法和小动物活体成像法考察微丸在大鼠体内的滞留情况;对微丸中指标成分对香豆酸和咖啡酸的体外释放情况进行评价。结果显示,制备的黏附漂浮微丸体外黏附性达(73.2±3.4)%,在人工胃液中可立即起漂,持续漂浮时间在12 h以上;黏附漂浮微丸在大鼠胃内6 h时滞留率达40%以上,而普通参比微丸胃滞留率低于15%,两者相比,滞留效果具有显著性差异(P0.01);药物体外释放时间可达6 h以上,体外释药机制符合Higuchi方程。体内、外研究表明,制备的BLP黏附漂浮微丸具有良好的胃滞留效果和缓释特性。     

挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸的处方工艺研究

目的应用挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸。方法在考察提取物的物理性质的基础上,用挤出滚圆造粒机分别制备芍药、甘草微丸;采用单因素试验优化制剂处方及工艺条件;评价了微丸的粉体学性质、收率和体外溶出度。结果用挤出滚圆法制备的芍药、甘草微丸在30min内体外溶出均达90%以上,且圆整度好,收率高。结论挤出滚圆法制备芍药甘草方微丸工艺简便易行,制得的微丸质量好,收率高,体外释药迅速。     

从补阳还五缓释片体外释放特征窥中药制剂超分子印迹模板

该研究考察了自制补阳还五单室渗透泵缓释片的体外释放情况,采用总量统计矩原理对其段带相似度进行计算,并对其体外释放特征进行分析以探讨中药制剂超分子印迹模板的存在。结果表明,中药中不同结构的多成分可能存在共同的印迹模板,渗透泵原理制备的补阳还五缓释片中多数成分能够达到"整体受控、同步释放"的目的,但应进一步探讨中药复方中的超分子印迹模板,尝试通过印迹模板控制不同成分的整体同步释放,寻求更适合于中药多成分的控缓释制剂制备技术,使之符合中药用药特点。