血管紧张素Ⅱ受体及其拮抗剂与充血性心力衰竭的研究进展

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBS)是近年来国内外研究的热点。主要用于高血压及心力衰竭的治疗。已有多项大规模的实验证实其治疗心衰给患者带来的益处，有关的进一步研究正在进行中。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

肾素血管紧张素系统（RAS）是心血管系统体内平衡的调节机制之一，在许多疾病的病理生理中起着重要作用。血管紧张素11（Aug11）是IthS中主要的活性肽，目前所知的RAS的效应，大多通过Angll的各种生理作用表现出来，如：收缩血管，导致血压升高和后负荷增加；刺激醒固酮释放，引起水、销赌留；对心肌和动脉血管壁有促生长作用，等等。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是第一类有效作用于ffos的药物，通过抑制血管紧张素1（Augl）转变为Aug11，表现出许多有益的治疗效果，并已被大量基础研究及广泛的临床试验所证实。ACEI用于高血压及…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究新进展

20世纪 80年代以来 ,血管紧张素转换酶抑制剂 (ＡＣＥＩ)被广泛应用于各种心血管疾病的治疗中 ,已证明有较好的降压作用 ,并能显著改善心梗后的左室重构 ;降低充血性心衰的病死率〔1〕。由于部分患者因干咳等不良反应 ,青霉素胺样反应可能反复见不能耐受 ,并且慢还可通过非ＡＣＥ酶促途径而形成 ,故ＡＣＥＩ并不能完全抑制ＡｎｇⅡ的生成 ,反而会增加ＡｎｇⅡ的敏感性〔2〕。诸多因素促使人们欲寻找一种更有效的阻断肾素 血管紧张素 醛固酮系统(ＲＡＡＳ)作用的药物 ,ＲＡＡＳ在高血压、动脉疾病、心脏肥大、充血性心力衰竭及糖尿病、肾病…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究概况

对血管紧张素II受体及其拮抗剂进行概述，阐明其作用机制，展望其临床应用前景。     

血管紧张素Ⅱ受体及其拮抗剂

肾素血管紧张素系统（RAS）在血压调节机制中起着极为重要的作用，多年来人们致力于寻找有效的血管紧张素受体（AT）拮抗剂，以期在受体水平阻断RAS。有关血管紧张素受体的研究工作相当迟缓，其原因是作为主要工具药的肽类AugⅡ类似物虽有抬抗剂作用，可总是残留着部分的激动剂，且作用时间十分短暂。近年来，应用分子生物学技术对血管紧张素受体进行分子克隆和氨基酸测序，成功地制备出具有高度选择性而无激动剂活性的非肽类AugⅡ拮抗剂-Losartan.1AngⅡ受体的分型、分布和特点：在药理学上根据对配体结合特性的不同将AugⅡ受体分为A…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂应用前景广阔

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AT Ⅱ As)是作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的抗高血压药,因其抗高血压作用与较老的抗高血压药物相同,且更具有选择性,不良反应状况与安慰剂相似而在高血压治疗领域逐渐引起重视,并成为目前增长最快的抗高血压药物。近期的研究发现,ATⅡ As在肾病、糖尿病、心力衰竭、心肌梗死等的治疗中表现有利,揭示了其应用的广阔前景(表1)。 三共公司的高血压治疗药AT Ⅱ As Beenvas(olmesartanmedoxomil)(CS-866)已经向德国和美国提交了上市申请。预计2002年向日本国内提交申请。已经提交的有关文件包括23个欧洲临床试验数据和在美国做的11项临床试验数据。三共称该药较现有的药物疗效显著。 AT Ⅱ有两种亚型:AT_1及AT_2,AT_1分布在成年人的多数周围和脑组织,与血管收缩、交感易化、肾钠尿潴留、醛固酮、血管加压素和催产素释放有关。它是一种跨膜G蛋     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在心力衰竭中的应用及进展

血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)可部分阻断血管紧张素(Ang)的形成,对高血压、动脉疾病、心脏肥大和心力衰竭等心血管疾病有显著疗效[1],但有部分患者因干咳等副作用而不能坚持用药,加上其不能阻断非血管紧张素转换酶(ACE)途径产生Ang,从而促使研制完全阻断Ang效应的Ang受体拮抗剂。近年来,Ang受体拮抗剂已应用于临床,并取得较好的效果,现将其在心力衰竭中的应用作一综述。1　血管紧张素的产生1.1　血管紧张素转换酶途径　血管紧张素原在肾素的作用下,裂解为10肽的血管紧张素(Ang),再经ACE的作用,Ang自羟基脱去2个氨基酸形成8肽的Ang…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压

血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中主要活性肽,其中起主要作用的受体为AT1和AT2.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂后又一类抗高血压药物,主要通过阻断AT1受体起作用,其不但具有强大而持久的降压效果,还具有靶器官保护作用.     

血管紧张素Ⅱ受体,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与充血性心力衰竭

目前一类新的药物 ,即血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂正用于治疗心力衰竭 ,现就血管紧张素Ⅱ受体 ,血管紧张Ⅱ受体拮抗剂以及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗充血性心力衰竭的临床研究综述如下。1　血管紧张素Ⅱ受体哺乳动物的心脏有二种血管紧张素Ⅱ受体亚型 :ＡＴ1 和ＡＴ2[1 ] 。ＡＴ1 是一种Ｇ蛋白耦联的受体 ,调节动物和人类心肌的正性肌力和变时性。在游离心肌细胞 ,它介导蛋白质的合成和心肌肥厚 ,在鼠类的成纤维细胞刺激蛋白质和ＤＮＡ的合成。而ＡＴ2 不能作用于鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 ,最近证明它在人类心脏的成纤维细胞介导胶原的合成。人类…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用

一百多年来 ,对高血压发病机制的研究不断深入 ,在高血压病因学、病理生理学和治疗学等方面都取得了令人瞩目的成就〔1〕 。降压药的开发正朝着高效、长效、高度心血管选择性、多器官保护作用、能纠正高血压所并发的各种代谢紊乱以及低副反应方向发展 ,明显改善了高血压患者的远期预后。最近几年来对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究不断深入 ,并应用于临床 ,它们是治疗心血管疾病一类新型药物 ,目前已有 1 0余种〔2〕。1　血管肾张素Ⅱ (ＡｎｇⅡ )的生理作用肾素是由球旁细胞分泌的 ,它使肝脏分泌的血管紧张素原转变为血管肾张素Ⅰ (ＡｎｇⅠ…     

抗高血压新药：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

目的 探讨血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用机理及临床应用。方法 对目前文献所报道的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压人用机理及临床应用进行综述。结果 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可选择性地阻滞ＡＴ１受全而降压,其效果不逊于其它现有的降压药。结论 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压有良好的效果。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗充血性心力衰竭的现状与进展

充血性心力衰竭 (ｃｏｎｇｅｓｔｉｖｅｈｅａｒｔｆａｉｌｕｒｅ,ＣＨＦ)是一个严重的社会健康问题 ,发病率增长较快。总发病率为 0 .5 %～ 2 % ,在部分国家老年人中高达 10 % [1 3 ] 。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 (ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎⅡｒｅｃｅｐｔｏｒｂｌｏｃｋｅｒ,ＡＲＢ)是近年来用于治疗高血压和心力衰竭的新药[4] 。副作用如血管性水肿和顽固性咳嗽较血管紧张素转换酶抑制剂 (ａｎｇｉｏｔｅｎｓｉｎ ｃｏｎｖｅｒｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒ,ＡＣＥＩ)少 ,抑制肾素 血管紧张素系统 (ｒｅｎｉｎａｎｇｉｏｔｅｎｓ…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与慢性肾衰竭

肾素－血管紧张素系统（renin-angiotensin system,RAS）是由肾脏和肝脏分泌的一组相互作用又互相调节的激素或前体。长期以来人们认为RAS是一个循环激素，在血压的调节及维持来液平衡中起着关键性作用，但近年来发现它还是一个局部内分泌系统，通过自分泌和旁分泌方式发挥重要的生理作用。目前，已知肾、肾上腺、心、脑管处均存在局部RAS。一般认为循环RAS主要行临时，短期的心肾平衡调节，而局部RAS则主要行长期，经常的控制该局部组织器官的诸多生理功能。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压的研究进展

本文综述了近年来血管紧张素Ⅱ受体(AT1和AT2受体)在高血压病发生、发展及治疗方面研究的一些新进展,主要从AT1和AT2受体的功能、基因等方面阐述了两种受体在高血压中的重要作用,指出AT1受体发生异常变化,破坏体内升压与降压系统的平衡,是高血压形成的一个重要因素.AT2受体与AT1受体的作用正好相反,两种受体相互拮抗、相互平衡.另外,还叙述了AT1受体拮抗剂治疗高血压病的一些研究进展,AT1受体拮抗剂较之血管紧张素转化酶抑制剂更特异地阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,不良反应大大减少,是一类很有应用前景的降压药.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

高血压是一种以动脉血压升高为特征，可伴有心脏、血管、脑和肾脏等器官功能性或器质性改变的全身性疾病，严重影响患者的身体健康和生命质量。血管紧张素2(AngⅡ)受体是肾素一血管紧张素系统(RAS)的主要活性介质，在高血压及其靶器官损害中起重要病理生理作用。随着AngⅡ受体的克隆和非肽类AngⅡ型(AT1)受体拮抗剂的问世，使受体水平拮抗循环和局部AngⅡ的作用成为目前治疗高血压的新观念和新方法。受体拮抗剂种类较多，其基本药理作用相同，都是通过与AT1受体特异性结合而拮抗AngⅡ的升血压和损害靶器官作用。现就AT1受体及其拮抗剂的研究和临床应用作一综述。     

血管紧张素Ⅱ受体1拮抗剂及其心血管保护效应

近40年来,许多观察性的研究结果和大规模临床研究均显示血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)对心脏、肾脏和脑等重要脏器有害,针对阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的治疗对于降低高血压及心血管高危人群预后心脑血管事件的风险作用显著,从而开辟了高血压、充血性心力衰竭和慢性肾功能衰竭等疾病治疗的新纪元.尤其是近年发表的LIFE(Losartan Intervention For End Point Reduction in Hypertension)研究,主要观察了血管紧张素Ⅱ受体1拮抗剂(ARB)losartan对平均年龄在67岁合并左室肥厚的高血压患者,主要为单纯收缩期高血压患者终点事件的效应,结果显示losartan比β-阻滞剂阿替洛尔对卒中和新发糖尿病这两个主要终点事件的发生率明显降低.     

联用血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗心力衰竭

肾素血管紧张素系统(RAS)对心力衰竭(HF)的病理生理起着重要作用.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)可显著改善慢性HF患者的预后,但对血管紧张素I不能完全阻断,剩余部分仍可通过其他途径生成血管紧张素Ⅱ(AngⅡ).     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床应用近况

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是调节机体内环境和血管阻力的关键激素,病理生理作用重要,乃是己知天然升压物质中作用最强的激素.既往认为AngⅡ多经肝-肺经典途径并在其特异转换酶作用下由AngⅠ活化而成.