用一种新颖的DNA微量荧光分析法评价抗疟药活性

一些物种丰富的发展中国家 ,天然抗疟药物如奎宁和青蒿素来源丰富。但标准的抗疟活性测定方法是以放射性同位素为基础的 ,由于这些发展中国家通常不在抗疟药开发项目中 ,大量科研资源的获得受到限制 ,因此需要重点发展一种经济有效的不使用放射性同位素的替代技术。以荧光物PicoGreen插入原虫DNA为基础的微量荧光分析法就是这样一种新的抗疟药活性检测技术。恶性疟原虫的两株氯喹敏感株 (塞拉利昂D6克隆株和坦桑尼亚F32克隆株 )和一株氯喹抗性株(印度支那W 2克隆株 )被用于该项研究。 3株虫株用改进的Trager和Jensen法进行体外培养 ,培…     

一种结合代谢的抗疟药体外筛选方法

目的 :建立一种结合肝微粒体代谢的抗疟药体外筛选方法。方法 :在恶性疟原虫体外培养筛选抗疟药的常规方法基础上 ,加入以大鼠肝微粒体及氧化型辅酶 等辅助因子组成的体外代谢系统 ,分别检测常用抗疟药氯喹、咯萘啶、环氯胍与氯胍的抗疟活性。结果 :除氯胍外 ,其它 3药的原药即有抗疟活性 ,但氯胍必须经代谢转化成代谢产物后才有抗疟作用。结论 :结合代谢的抗疟药体外筛选方法可以避免漏筛那些需经代谢转化后才具抗疟作用的化合物。     

滇西地区25种药用植物抗疟活性研究

目的研究25种采自滇西地区药用植物的抗疟活性,为植物来源的新型抗疟药的研发天然产物奠定基础。方法依次用75%乙醇和水对25种药用植物进行回流提取,提取物经冷冻干燥后,采用β-羟高铁血红素形成抑制试验进行筛选,以IC50值评价其活性。结果在供试的25种药用植物中,苦参、滇白珠、马尾黄连等12种植物粗提物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性,其中苦参地上部分水提物和滇白珠提取物活性较好,IC50值分别为(1344.2±46.9)μg/ml和大于1 388.9μg/ml。具有抗疟活性的植物种类涉及10个科、12个属。结论苦参、滇白珠、马尾黄连等12种植物具有一定的抗疟活性,表明抗疟活性物质可能存在于多种植物中。     

抗氯喹恶性疟的测定和治疗

抗氯喹恶性疟的测定和治疗张家埙恶性疟原虫对氯喹产生抗药性，改变了全球的抗疟形势，大规模的抗疟计划受到挫折。后来发现恶性疟原虫对多种抗疟药也产生抗性，甚至同一株恶性疟原虫对几种抗疟药物产生抗性，即多重抗性。我国抗氯喹恶性疟地理分布的调查结果表明，云南、...     

抗疟多肽研究进展

疟疾依然是全球重要的公共卫生问题之一,全球仍有近一半人口面临感染风险。目前,耐药性虫株的不断出现和扩散使得传统抗疟药逐渐失效。因此,研发新的抗疟药物迫在眉睫。抗菌肽是机体天然免疫防御系统的重要组成部分,为抵御致病性入侵提供了第一道防线,其优先攻击细胞膜的作用机制使其不易产生耐药性,因此被认为是新型抗疟药物的优质候选资源之一。本文对具有抗疟活性的抗菌肽——抗疟多肽研究进展进行综述,并对其作为新型抗疟药物的研究前景进行展望。     

一类新抗疟药——铁螯合剂的研究进展

本综述了铁螯合剂作为一类新抗疟药的研究现状，全包括三个部分，铁螯合剂作为抗疟药的演变史，铁在机体中的功能及其存在形式和铁螯合剂的抗疟机制。     

抗疟药物敏感性检测方法的研究进展

疟疾仍是一种严重危害人类健康的寄生虫病,多重抗药性恶性疟原虫株的扩散和间日疟原虫出现对氯喹及伯氨喹的耐药性,使全球消除疟疾面临严峻挑战。疟原虫对抗疟药物的敏感性检测为抗疟药物的合理使用和抗疟措施的制定提供了可靠的依据。该文对近年来抗疟药物敏感性检测方法进行了综述。     

青蒿素类抗疟药神经毒性研究概述

１９７２年，我国药学工作者从菊科植物黄花蒿（ＡｒｔｅｍｉｓｉａａｎｎｕａＬ．）中提取的抗疟活性成分青蒿素（Ｑｉｎｇｈａｏｓｕ，Ａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ）对各类恶性疟，特别是脑型疟和抗氯喹的恶性疟有效。与以前的抗疟药相比，青蒿素具有新颖的化学结构和独特的抗疟活性，一问世，便受到国内外的高度关注。现在，青蒿素及其衍生物蒿甲醚（Ａｒｔｅｍｅｔｈｅｒ）、二氢青蒿素（Ｄｉｈｙｄｒｏａｒｔｅｍｉｓｉｎｉｎ）、青蒿琥酯（Ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ）等相继在世界范围内用于疟疾治疗，蒿乙醚（Ａｒｔｅｅｔｈｅｒ）等其它一…     

测定尿中氯喹及其代谢产物的含量:一种提取离子对的现场方法

为了监测疟疾病人是否按时服用抗疟药物,以达到抗疟的目的,设计了一种适于现场使用,测定尿中氯喹及其代谢产物含量的简易方法。即用二氯甲烷将尿中氯喹和它的代     

青蒿素和奎宁多次给药的体外抗恶性疟原虫作用:一种模拟体内药代动力学的模型

将连续培养的恶性疟原虫(P.f.)用不同药物处理48h是评价药物抗疟活性的标准方法,作者认为将体外条件调整到近似体内状况,将有助于了解现有抗疟药的药效动力学,以优化给药方案并增进对药物作用方式的认识。     

疟原虫感染红细胞膜转运功能的变化:一种可能与药物作用有关的靶子

1.目前应用的抗疟药抗叶酸类药物,如乙胺嘧啶,环氯胍等的抗疟机理为抑制疟原虫的脱氧胸腺嘧啶合成的关键酶,即二氢叶酸还原酶的活性。4-氨基喹啉类药物,如奎宁,阿的平,氯喹和甲氟喹等,曾被认为具有相同的抗疟作用机理,与药物和游离高铁     

恶性疟原虫裂殖子表面蛋白疟疾疫苗的研究进展

疟疾是一种危害严重的虫媒传染病，在疟原虫对抗疟药物的耐药性及媒介蚊对杀虫剂耐药性日益增强的今天，寻求一种新型，高效，安全的抗疟途径－抗疟疾疫苗的研制备受科研人员的关注。本对恶性疟原虫裂殖子表面蛋白抗疟疾疫苗的研究进展作一概述。     

非抗疟类药物的抗疟作用研究进展

疟疾是一种全球性疾病,仍然威胁着人类的健康和生命。目前,疟原虫除了对青蒿素类未产生明显耐药性外,几乎对所有常规抗疟药都产生了抗性,然而新抗疟药的研制需要足够长的时间周期。近年来,能否在现有的非常规抗疟药物当中发现具有抗疟作用的药物,成为研究疟疾治疗的热点之一。本文对这些药物及其新近的研究进展做一综述。     

一种经济而又简捷的筛选潜在抗疟药方法

由于疟原虫抗药株的增加,有效抗疟药骤减,迫切需要加强对新药的研制。传统的高耗费的药物筛选方法极大地阻碍新药的研究。本文作者建立了一种以肉眼直接观察来筛选可能有抗疟活性物质的方法。将54种化合物分别溶于甲醇或二甲亚砜(DMSO),终浓度为1.6mmol/L,取原液用RPMI培养基稀释为1:40后再作1:40稀释,取20μl药     

一类新抗疟药——铁螯合剂的研究进展

本文综述了铁螯合剂作为一类新抗疟药的研究现状。全文包括三个部分:铁螯合剂作为抗疟药的演变史,铁在机体中的功能及其存在形式和铁螯合剂的抗疟机制。     

间日疟原虫对磺胺多辛?乙胺嘧啶抗药性 相关基因的研究进展

疟疾是一种严重威胁人类生命健康的寄生虫病。磺胺多辛?乙胺嘧啶可用于儿童和孕妇疟疾间歇性预防性治疗，同时其也作为以青蒿素及其衍生物为基础的联合疗法的一种复方成分而被用于疟疾治疗。恶性疟原虫对磺胺多辛?乙胺嘧啶产生抗药性与编码二氢叶酸还原酶（DHPS）和二氢蝶酸合酶（DHFR）的基因发生点突变相关，而药物选择压力亦可导致间日疟原虫上述两个基因发生突变。本文就抗疟药磺胺多辛?乙胺嘧啶的发现、应用、作用和间日疟原虫对其抗性机制及抗性相关基因研究进展作一综述，旨在为抗疟策略的制定提供参考依据。     

加纳三种生态区恶性疟对氯喹的敏感性

在加纳,恶性疟对氯喹抗性首次报道于1986年,但迄今未进行过氯喹和其它抗疟药敏感性的社区调查。本研究目的旨在评价加纳三种生态区恶性疟在体内对氯喹的敏感性,从而为全国抗疟规划提供绘制恶性疟对各种现用抗疟药抗性的地理分布图。     

间日疟原虫对磺胺多辛?乙胺嘧啶抗药性 相关基因的研究进展

疟疾是一种严重威胁人类生命健康的寄生虫病。磺胺多辛?乙胺嘧啶可用于儿童和孕妇疟疾间歇性预防性治疗，同时其也作为以青蒿素及其衍生物为基础的联合疗法的一种复方成分而被用于疟疾治疗。恶性疟原虫对磺胺多辛?乙胺嘧啶产生抗药性与编码二氢叶酸还原酶（DHPS）和二氢蝶酸合酶（DHFR）的基因发生点突变相关，而药物选择压力亦可导致间日疟原虫上述两个基因发生突变。本文就抗疟药磺胺多辛?乙胺嘧啶的发现、应用、作用和间日疟原虫对其抗性机制及抗性相关基因研究进展作一综述，旨在为抗疟策略的制定提供参考依据。     

铁螯合剂类抗疟药的研究进展

疟疾是危害人类健康的重要寄生虫病。据统计,全球约有40%人口受到威胁,每年发病人数为2·5~3亿,其中死亡人数约200万。对多种抗疟药具有抗性的恶性疟原虫正迅速扩散。因此,研制并开发新型抗疟药对控制全球疟疾具有重大意义。铁螯合剂作为一种新型抗疟化合物,近年来备受关注。     

疟疾治疗中抗药性的研究进展

本主要概述了抗叶酸药、氯喹、青蒿素类、萘醌类抗疟药物作用及疟原虫的抗药性机制，同时也总结了一些有发展潜力的抗疟化合物。