雷公藤化学成分的研究 Ⅲ.两种新二萜内酯——雷酚内酯甲醚和雷酚新内酯的分离及结构

从福建产雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的根皮中分离到三种二萜内酯。(1)雷酚内酯(triptophenolide),C₂₀H₂₄O₃,熔点232～233℃。(2)雷酚内酯甲醚(triptophenolide methyl ether),C₂₁H₂₆O₃,熔点152～154℃。(3)雷酚新内酯(neotriptophenolide),C₂₁H₂₆O₄,熔点189～191℃。根据理化性质及UV、IR、¹HNMR、¹³CNMR、MS等光谱数据,推测化学结构分别为Ⅴ、Ⅵ及Ⅶ。Ⅵ与Ⅶ是二种新的二萜内酯化合物。     

雷酚内酯的结构修正

雷公藤别名黄藤,系卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)。其根有舒筋活血,祛风湿,消肿止痛的功效,多用于类风湿关节炎的治疗。根皮中含有生物碱、甙、萜以及其它成分,其中多种二萜内酯成分有抗肿瘤活性和免疫     

雷酚内酯晶体结构的再研究

邓福孝等于1982年从福建产的雷公藤(Tripterygium wilfordu Hook.f.)根皮中分离出雷酚内酯,通过IR,UV,MS和NMR等研究得出其分子式为C_(20)H_(24)O_3,结构式为l式。其后于东防等于1990年报道了从湖北产的雷公藤中分     

雷酚酮内酯的半合成研究

以雷酚内酯为原料，经甲基化。氧化和去甲基化三步反应合成了雷酚酮内酯，它是新一代抗白血病药物一雷公藤甲素全合成的重要中间体。     

迷迭香中二萜酚化合物的抗氧化作用

目的：研究迷迭香中二萜酚化合物鼠尾草酚、迷迭香酚和表迷伫香酚对人低密度脂蛋白氧化的抑制作用及其对自由基和超氧阴离子的清除作用。方法：以细胞膜和LDL为靶,用TBARS方法和ESR方法研究了抗氧化活性。用荧光方法研究对铜诱导的LDL中apo B蛋白氧化的抑制。结果：鼠尾草酚、迷迭香酚和表迷迭香酚对人血LDL中的脂质过氧化和apo B蛋白的氧化均有抑制作用,IC50值在7－10μmol/L。抗氧化机理与其对脂自由基清除活性有关。结论：鼠尾草酚、迷迭香酚和表迷迭香酚能抑制LDL氧化。     

雷公藤中16-羟基雷公藤内酯醇的分离与鉴定

从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)叶及根中分离出16-羟基雷公藤内酯醇(16-hydroxytriptolide,L₂).根据光谱(UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,2d-NMR及MS等)数据分析,推定其化学结构为L₂,并通过X-射线晶体分析确定了其结构和构型。该物是一个新化合物,具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育作用。     

泽泻中二萜成分的结构测定

目的研究我国常用中药泽泻(Alisma orientalis Juzep.)块茎的乙醇提取物的化学成分。方法将乙醇提取物用硅胶柱色谱进行分离纯化,用IR,NMR,MS及CD等方法解析化学结构。结果共分离出3个ent-kaurane二萜化合物(I～III),其结构分别鉴定为16(R)-ent-kaurane-2,12-dione (I),16(R)-3-hydroxy-ent-kaurane-12-one (II),16(R)-ent-kaurane-12-one 3α-O-β-D-xyloside (III)。结论化合物II和III为新化合物,分别命名为泽泻二萜醇(oriediterpenol)及泽泻二萜苷(oriediterpenoside),I为已知二萜kaurane-2,12-dione。     

雷酚萜甲醚抑制人胃癌细胞AGS增殖及诱导凋亡作用研究

目的研究雷酚萜甲醚(TME)在体外对人胃癌AGS细胞的增殖抑制和诱导凋亡作用。方法采用MTT法观察TME对人胃癌AGS细胞、正常人胃黏膜上皮细胞GES-1的增殖抑制作用;克隆形成实验观察细胞克隆的形成;光镜下及AO/EB染色观察细胞形态;流式细胞术检测细胞凋亡和细胞周期;JC-1染色和DCFH-DA荧光探针分别检测TME对AGS细胞线粒体膜电位的改变和活性氧产生的影响;Western blot检测凋亡蛋白caspase-3、caspase-8和Bcl-2、Bax表达情况,以及caspase广谱抑制剂z-VAD-fmk对caspase-3、caspase-8蛋白表达的影响。结果 TME可明显抑制人胃癌AGS细胞的增殖,并诱导其凋亡,作用48 h时IC50为23.85μmol·L-1,而对正常人胃黏膜上皮细胞GES-1的抑制作用明显低于AGS。TME能够抑制AGS细胞克隆形成,并使细胞出现明显的凋亡形态改变。Annexin V-FITC/PI双染实验表明,随TME剂量的增加,细胞凋亡百分数也增加。JC-1和DCFH-DA结果显示,TME使细胞内线粒体膜电位降低、细胞内活性氧水平增加。Western blot结果显示,TME增加了Bax/Bcl-2的比例,激活caspase-8和caspase-3,并且加入z-VAD-fmk后,caspase-3、caspase-8蛋白的表达降低。TME可使AGS细胞周期阻滞于G0/G1期。结论 TME能抑制人胃癌AGS细胞增殖和诱导凋亡,抗肿瘤作用机制与激活凋亡通路、影响细胞周期及Bcl-2蛋白家族相关。     

雷公藤中的一种新活性成分——16—羟基雷公藤内酯醇

从雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook f.）的叶、根及制剂“雷公藤多甙”中分离出一个新的三环氧二萜内酯化合物－－16－羟基雷公藤内酯醇（L2）。该化合物是一种白色簇状结晶，熔点232－233.5℃，分子式为C20H24O7。根据光谱（UV，IR，MS，^1HNMR,^13CNMR,2d-NMR和Se-lective Long-range DEPT）数据分析，确定了其化学结构，并通过x-射线晶体分析确证了它的立体化学。15－C为“S”构型的手性碳，药理试验表明，16－羟基雷公藤内酯醇具有较强的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育活性。另外，还分离到已知化合物雷公藤内酯醇，并通过2d-NMR等光谱分析归属了全部碳和质子的NMR光谱峰。     

雷公藤三萜酸C的分离与结构鉴定

雷公藤总甙系雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f)去皮根心经提取后得到的有效组分,它具有很强的抗炎免疫抑制作用。作者从雷公藤总甙中分离出5个三萜类化合物T_1,T_2,T_3,T_6,T_(28)。本文报道T_(28)化合物的分子结构,其他待另文发表。T_(28)是一个新的乌     

雷公藤榕碱的结构与分离

目的研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的化学成分。方法应用各种色谱技术进行分离纯化,用UV,IR,MS,HRMS,¹HNMR,¹³CNMR(COM和OFR),¹H-¹H COSY,¹H-¹³C COSY,2D-NOESY,¹H-¹³C COLOC鉴定化合物的结构。结果分离并鉴定了2个生物碱:I为wilforgine,II为雷公藤榕碱(wilfordlongine)。结论化合物II为一种新的倍半萜生物碱。     

雷公藤倍半萜生物碱的分离与结构

从雷公藤(Tripterygiu mwilfordii Hook.f.)根皮中分离到二个倍半萜生物碱,即碱Ⅰ和碱Ⅱ,根据理化性质和光谱(UV,IR,MS,HRMS,^lHNMR,¹³CNMR(COM和OFR),¹H-¹HCOSY,¹H-¹³CCOSY,NOESY和COLOC]解析,鉴定生物碱Ⅰ为euonymine,生物碱Ⅱ为一种新的生物碱,命名为雷公藤明碱(wilfordsine)。初步药理实验证明雷公藤明碱有免疫抑制活性。     

雷公藤多甙与棉酚合用对雄大鼠生育力的影响

本研究探讨雷公藤多甙(GTW)与棉酚合用对雄大鼠生育力的影响。SD雄大鼠用棉酚及GTW各6 mg/kg/d,灌胃给药,每周6日,共11周。10只用药动物全部不育,附睾精子密度和活率也明显下降,而体重增长如常,性行为存在。睾丸光镜下结构绝大多数无明显异常,血清睾酮水平正常,副性腺重量无明显变化。停药6周后生育力恢复。在相同剂量下,单用GTW或棉酚均无抗生育效果。表明两药合用有相加作用,为减少棉酚和GTW副作用提供一条可能途径。     

刺梨酸的分离与结构研究

从刺梨中分离出一种新的五环三萜酸,命名为刺梨酸。通过光谱分析和衍生物的制备,确定其化学结构为2β,3α,7β,19α-四羟基乌苏-12-烯-28-羧酸。     

免疫抑制成分异雷公藤春碱的分离与结构

从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)根皮中分离到一种倍半萜生物碱，根据理化性质和光谱(UV，TR，Ms，HRMs，¹HNMR，¹³CNMR．¹H-¹H COSY，¹H-¹³C COSY．2D-NOESY，¹H-¹³C COLOC)数据解析，鉴定为一种新的生物碱，命名为异雷公藤春碱嘛(isowilfortrine)。药理实验证明该生物碱有免疫抑制活性．并发现对白血病细响有抑制作用。     

雷公藤酮的结构

从雷公藤(Tripterygium wilfordii)根心中分到三个三萜化合物(Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ),经光谱数据分析,确定Ⅲ为一个新的木栓烷类衍生物,命名为雷公藤酮,化学名为3-hydroxy-25-norfriedel-3,1(10)-dien-2-one-30-oic acid.Ⅰ为3β,22β-dihydroxy-△¹²-oleanen-29-oic acid,Ⅱ为2a,3a,24-trihydroxy-△¹²-ursene-28-oic acid,系首次从雷公藤属植物中分离得到。     

雷公藤对菜青虫的毒理效应及防治试验

本试验研究了雷公藤属(Tripterygium)二种植物(雷公藤(T.wilfordii)及昆明山海棠,(T.hypoglaucum)的抽提物对青菜虫(Pieis rapae)的一些室内毒理效应及田间防治试验。结果表明,二种植物的抽提物对菜青虫具有拒食、毒杀,抑制生长发育等作用;处理后的幼虫大多数在体表出现黑斑,黑斑部分的表皮结构受到破坏;从昆明山海棠中抽提的一种纯生物碱——雷公藤次碱对菜青虫的体重和呼吸作用有严重的影响;同时,处理幼虫的脂肪体少且不饱满,消化道干瘪,中肠肠壁细胞和围食膜受到破坏。雷公藤根皮乙醇抽提物用于田间防治菜青虫效果良好。