黄河三角洲盐碱土壤来源真菌Penicillium terrigenum RD 4-3次级代谢产物及其抗炎抗肿瘤活性

目的 研究黄河三角洲盐碱土壤中真菌Penicillium terrigenum RD 4-3的次级代谢产物及其生物活性。方法 采用多种色谱分离技术对真菌液态发酵次级代谢产物进行分离纯化,并根据化合物的理化性质及波谱数据进行结构鉴定,同时进行细胞毒活性和NO检测,探究其抗肿瘤与抗炎活性。结果 最终从Penicillium terrigenum RD 4-3发酵产物中分离鉴定14个单体化合物,分别为倍半萜类14-hydroxypetasol (1)、6-dehydropetasol (2)、isopetasol (3)、acremeremophilane G (4)、phomenone (6)、7-hydroxypetasol (7)、sporogen-AO1 (9)、petasol (10)、JBIR-28 (11)、JBIR-27 (12)、3-acetyl-13-deoxyphome (13)、penicilleremophilane A (14),以及苯的衍生物3-chloro-4-hydroxypheylacetamide (5)、phenols (8),其中化合物1(14-hy...     

中国南海黑乳海参共附生真菌Phialemonium sp.次生代谢产物的鉴定

［］　目的　对中国南海黑乳海参的共附生单胞瓶霉属真菌(Phialemonium sp.)的次生代谢产物进行研究。 方法　运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离手段对真菌Phialemonium sp.的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,利用现代波谱技术结合文献报道进行结构鉴定。 结果　共分离得到2个缩酚酸环醚化合物,emeguisin A和aspergillusidone C。结论　本研究是对黑乳海参共附生真菌Phialemonium sp.次生代谢产物的首次报道,2个缩酚酸环醚成分均为首次从该种真菌中分离得到。     

海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的抗肿瘤活性成分研究

目的 研究海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的抗肿瘤活性成分.方法 采用ODS反相硅胶中压柱色谱、正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化次级代谢产物;13 C NMR、1 H NMR、HSQC、1 H-1 HCOSY、HMBC等波谱技术并结合电喷雾电离质谱法鉴定结构;MTT法进行体外抗肿瘤活性测试.结果 从海洋放线菌Nocardiopsis sp.SCSIO 11492的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个化合物,分别为2′-脱氧腺苷(1)、2′-脱氧胸腺嘧啶核苷(2)、2′-脱氧尿苷(3)、尿嘧啶核苷(4)、1-棕榈酰-3-β-D-半乳糖甘油酯(5)、环(亮-缬)二肽(6)、环(缬-脯)二肽(7)、环(脯-脯)二肽(8).其中化合物5对小鼠单核巨噬细胞白血病细胞RAW264.7显示出较好的生长抑制活性(IC50=10.9μmol/L),其他化合物均没有表现出明显的细胞毒活性(IC50>20.0μmol/L).结论 以上8个化合物均为首次从该菌中分离得到,其中化合物5可能是该菌的抗肿瘤活性成分.     

海洋细菌Halomonas elongate的次级代谢产物研究

目的 对具有抗肿瘤活性的海洋细菌Halomonas elongate进行次级代谢产物的分离、纯化及抗肿瘤活性研究.方法 通过大孔吸附树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等分离纯化手段,对H.elongate的次级代谢产物进行分离纯化;根据1H NMR谱、13C NMR谱及MS分析,并结合文献确定结构:采用MTT法对分离得到的次级代谢产物进行活性检测.结果 从海洋细菌H.elongate的发酵粗提物中分离鉴定3个化合物,分别为胸腺嘧啶-2 '-脱氧核苷(1)、环(L-甘氨酸-L-脯氨酸)二肽(2)、1-(2'-脱氧-β-D-赤式-呋喃戊糖)-1氢-1,2,4-三嗪酮(3),活性检测结果显示3个化合物对人肺癌细胞H1299生长活性均无显著抑制作用(IC50＞20 μμmol/L).结论 化合物1～3均为首次从Halomonas中分离得到.     

白木香内生真菌Fusarium sp.A2固体发酵产物的化学成分研究

目的 研究分离白木香内生真菌镰刀菌Fusarium sp.A2的次级代谢产物.方法 采用硅胶柱、反相硅胶柱、凝胶柱等方法进行分离纯化,并通过NMR、MS等波谱方法进行结构鉴定.结果 从固体发酵提取物中分离得到7个化合物,分别鉴定为5,4'-二羟基-7-甲氧基黄酮(1)、木犀草素-7,4'-二甲醚(2)、5-羟基-7,4'-二甲氧基黄酮(3)、5-羟基-7,3 ',4'-三甲氧基黄酮(4)、6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(5)、6-甲氧基-2-[2-(3'-甲氧基苯乙基)]色酮(6)、β-谷甾醇(7).结论 化合物1～6均为首次从该属真菌中分离得到,其中化合物5～6为沉香的特征性成分.     

深海放线菌Streptomyces sp.WP6次生代谢产物的研究

目的 研究深海来源链霉菌Streptomyces sp.WP6具有生物活性的次级代谢产物.方法 采用正相硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、TLC薄层制备层析色谱、中压快速制备层析色谱和高压液相色谱等方法分离纯化次生代谢产物,采用13C NMR、1H NMR、HMBC、HSQC、1H-1H COSY、LC-MS等波谱技术鉴定结构.结果 从该菌株发酵产物中分离得到8个次级代谢产物,分别鉴定为:邻苯二甲酸二(2-乙基己基)酯(1)、N-乙酰基酪胺(2)、脯氨酸-亮氨酸(3)、N-乙酰色胺(4)、吲哚-3-甲酸(5)、苯乙酸(6)、环(脯氨酸-苯丙氨酸)(7)、(4S)-4,10二羟基-10甲基-2烯-1,4内酯(8).结论 首次从Streptomyces sp.WP6发酵产物中分离到上述8个次生代谢产物.     

真菌Tolypocladium sp.抗细菌次级代谢产物研究

目的 从黄河三角洲土壤来源真菌次级代谢产物中寻找抗细菌活性化合物。方法 利用化学和生物相结合的方法,筛选黄河三角洲土壤来源真菌中抗菌活性优异、代谢产物丰富的活性菌株,采用硅胶柱层析和制备HPLC等色谱技术对真菌次级代谢产物中抗菌活性组分进行分离纯化,采用¹H NMR、¹³C NMR数据及文献对比鉴定化合物结构。结果 从黄河三角洲土壤来源真菌中获得抗细菌活性菌株Tolypocladium sp.BYFY-1,从其大米发酵产物中分离得到化合物4个,分别是Tolypoalbin(1)、F-14329(2)、Pyridoxatin(3a和3b),其中化合物Pyridoxatin(3a和3b)对金黄色葡萄球菌(ATCC 29213)、粪肠球菌(ATCC 29212)、大肠杆菌(ATCC 25922)、铜绿假单胞菌(ATCC 27853)的MIC分别为8.0、16.0、32.0、128.0μg/mL。结论 首次报道了化合物Pyridoxatin的抗细菌活性,表明黄河三角洲真菌次级代谢产物是抗细菌活性化合物的重要来源。     

仿刺参共附生放线菌Brevibacterium sp.中的环二肽成分的分离和鉴定

目的 对仿刺参共附生放线菌Brevibacterium sp.的次生代谢产物进行研究.方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、高效液相色谱(HPLC)等现代色谱技术对放线菌的乙酸乙酯提取物进行分离纯化,在核磁共振(NMR)、质谱(MS)等现代波谱技术及与文献比对的基础上对其结构进行鉴定.结果 共分离得到7个环二肽类化合物,分别鉴定为:环-(L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(1)、环-(L-脯氨酸-L-甲硫氨酸)(2)、环-(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(3)、环-(L-脯氨酸-L-缬氨酸)(4)、环-(L-脯氨酸-L-脯氨酸)(5)、环(L-缬氨酸-甘氨酸)(6)、环-(L-脯氨酸-L-亮氨酸)(7).结论 本研究是对仿刺参共附生微生物次生代谢产物研究的首次报道,这7个化合物均为首次从放线菌Brevibacterium sp.中分离得到.     

宁夏枸杞叶中的化学成分

目的研究中药宁夏枸杞叶中的化学成分。方法使用70%乙醇对宁夏枸杞叶进行提取,所得浸膏混悬后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取。分别取乙酸乙酯层和正丁醇层,使用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备液相色谱及薄层色谱等色谱技术进行分离纯化,利用理化常数和核磁共振、质谱等波谱学技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从宁夏枸杞叶70%乙醇提取物乙酸乙酯萃取层和正丁醇萃取层中分离鉴定了10个化合物,分别为对甲氧基苯甲酸(1),对甲氧基肉桂酸(2),东莨菪素(3),对羟基苯甲醛(4),对羟基苯乙酮(5),(Z)-2-亚乙基-3-甲基丁二酸(6),槲皮素(7),腺苷(8),东莨菪苷(9),芦丁(10)。结论化合物1,2,4,6,8为首次从枸杞属植物中分离得到,化合物3,5,9为首次从宁夏枸杞叶中分离得到。     

从青霉属真菌Penicillium thiersii中分得具有抗昆虫作用的decaturine和oxalicine类似物

作者对青霉属真菌Penicillium thiersii进行了以生物活性为导向的分离,得到了5个独特的天然产物,分别为oxalicine A(4)、oxalicine B(5)、15-de-oxyoxalicine A(6)、decaturin C(7)和decaturin D(8)。其中化合物6~8为新化合物。初步研究了这些化合物的抗昆虫作用。将从发酵大米培养物中分得的P.thiersii的醋酸乙酯提取物用Sephadex LH-20柱进行色谱分离,得11个部位。第3部位用RP-HPLC进一步分离得化合物6和8。第6部位亦以RP-HPLC分离得化合物4和7。第11部位再用HPLC分离得化合物5和deca-turin B(3)。化合物6为无色油状物,[α]D …     

植物内生真菌的抗菌活性研究

目的　研究植物内生真菌的抗菌活性。方法　在紫金山和栖霞山采集的 18种健康植物中共分离得到了 1838株内生真菌 ,分属于 4 6个类群分别测定对发酵液乙酸乙酯提取物的抗菌活性 ,对药用植物络石活性菌株头孢菌Tj5R代谢产物进行富集与分离并进行活性追踪。结果　在检测的 2 33株内生真菌发酵液乙酸乙酯提取物的抗菌实验中 ,15 6株内生真菌的代谢产物对一种或多种测试真菌或细菌具有一定的抑制作用 ,其中 15株具有很强的抗菌活性。在药用植物络石的活性内生菌株头孢菌Tj5R富集的固体发酵代谢产物中分离得到的 8个化合物中有 3个化合物表现出抗菌作用 ,其中一个化合物对白色念珠菌的MIC值为 1.95 μg/mL ,比阳性对照酮康唑 (MIC值 3.9μg/mL)活性要强。 结论　内生真菌的代谢产物普遍具有一定的抗菌作用      

海洋真菌活性次级代谢产物研究进展

海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中筛选药用活性物质已成为当今研究的热点.近年来,研究者们从海洋真菌中分离鉴定出了大量结构新颖的次级代谢产物,这些化合物表现出良好的抗肿瘤、抗菌或抗病毒等生物活性.本文对2010年来研究者们从海洋真菌中分离得到的部分次级代谢产物及相关生物活性的研究进展进行了综述,以期为海洋真菌天然药物的研究与开发提供借鉴和指导.     

棘体海绵Acanthella cavernosa中次生代谢产物的分离鉴定

目的对中国南海棘体海绵Acanthella cavernosa的次生代谢产物进行分离鉴定。方法运用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等分离手段,对棘体海绵Acanthella cavernosa的丙酮提取物进行分离纯化,根据现代波谱技术结合文献报道进行结构鉴定。结果和结论共分离得到7个化合物,分别鉴定为kalihinene X~Z(1~3)、(R)-3,5-diethyl-5-[(S,E)-2-ethylhex-3-en-1-yl]furan-2(5H)-one(4)、methyl(2Z,6R,8S)-4,6-diethyl-3,6-epoxy-8-methyldodeca-2,4-dienoate(5)、methyl(2Z,6R,8R,9E)-3,6-epoxy-4,6,8-triethyl-2,4,9-dodecatrienoate(6)、methyl(2Z,6R,8S)-3,6-epoxy-4,6,8-triethyldodeca-2,4-dienoate(7)。化合物4~7为首次从Acanthella属中分离得到的聚酮类化合物。     

姜属植物Zingiber aromaticum中的倍半萜与黄酮醇苷及其对CYP3A4和CYP2D6的抑制活性

姜属植物Z.aromaticum Vahl是印度尼西亚广泛使用的传统药用植物之一。作者发现该植物乙酸乙酯部位对CYP3A4介导的代谢具强抑制活性。对该提取物进一步分离,得到3个新的倍半萜(1～3)和2个新的黄酮醇苷(4和5),以及13个已知化合物。     

无瓣海桑内生真菌Aspergillus sp.ZJ-S4生物碱类次级代谢产物的分离鉴定及抗炎活性

目的 无瓣海桑内生真菌Aspergillus sp.ZJ-S4生物碱类次级代谢产物的分离鉴定与抗炎活性测定.方法 无瓣海桑内生曲霉属真菌(Aspergillus sp.)用大米培养基培养,用多种色谱方法纯化,根据理化数据和波谱数据分别鉴定结构,并考察了部分化合物对LPS诱导RAW 264.7小鼠巨噬细胞产生NO的抑制作...     

海洋芽孢杆菌次生代谢产物的分离、鉴定及生物学活性的初步研究

目的:开发药用海洋微生物资源,从微生物代谢产物中获取活性物质.方法:利用硅胶柱、凝胶柱、高效液相等色谱技术对抗菌模型筛选到的活性菌株F81612发酵液的乙酸乙酯浸膏进行分离,通过1HNMR、13CNMR和MS对化合物进行结构鉴定,利用纸片法和四甲基偶氮唑盐比色法对单体化合物进行生物学活性评价.结果和结论:分离鉴定了11个化合物,它们分别为:macrolactin A(1),3-羟基乙酰基吲哚(2),3-吲哚乙醇(3),环(色-脯)二肽(4),环(异亮-色)二肽(5),环(亮-脯)二肽(6),环(亮-缬)二肽(7),环(异亮-脯)二肽(8),环(苯丙-缬)二肽(9),N-苯乙基乙酰胺(10).对羟基苯甲醛(11).化合物1为主要活性成分,对稻瘟霉、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的MIC值分别为3.6、0.45和6.3ìg/ml,对肿瘤细胞株HeLa及HepG2的IC50值分别为2.0和1.8ìg/ml.     

深海细菌Psychrobacter submarinus 1A01998的次级代谢产物研究

目的 对来自深海沉积物中的海洋细菌Psychrobacter submarinus1 A01998的次级代谢产物进行研究.方法 采用大孑L吸附树脂、硅胶、ODS和Sephadex LH-20凝胶等柱层析色谱分离方法,对海洋细菌Psychrobacter submarinus1 A01998进行次级代谢产物的分离纯化,根据1H NMR、13C NMR和MS等波谱数据分析并结合相关文献对化学结构进行鉴定.结果 从深海细菌Psychrobacter submarinus 1A01998的发酵粗提物中分离得到4个化合物,分别鉴定为环(L-脯氨酸-L-酪氨酸)(1)、环(D-脯氨酸-L-酪氨酸)(2)、3-吲哚甲醛(3)、2'-O-甲氧基尿嘧啶核苷(4).结论 化合物1～4均为首次从该属中分离得到,其中化合物1、2为环二肽类化合物.     

中国广西涠洲岛海域海绵Callyspongia sp.的化学成分研究

目的:对采自中国广西涠洲岛海域海绵Callyspongia sp.的化学成分进行分离和结构鉴定。方法:采用硅胶薄层色谱、柱色谱、凝胶渗透色谱LH-20,半制备HPLC等方法对采自中国广西涠洲岛海域海绵Callyspongia sp.的次生代谢产物进行化学分离,并通过核磁共振谱(1D、2D NMR)、质谱 (ESI - MS)等方法,确定化合物的结构。结果:共分离得到8个化合物,分别为牛磺酸（1）、乙酰牛磺酸（2）、N-甲基吡啶-2-羧酸盐（3）、zooanemonin（4）、N-丁基乙酰胺（5）、尿嘧啶（6）、3-甲基尿嘧啶（7）、苯甲酸（8）。结论:化合物1-5和7-8均为首次从该属海绵中分离得到。     

蛇莓乙酸乙酯萃取物的化学成分

目的:研究蛇莓乙酸乙酯萃取物的化学成分.方法:以95%乙醇回流提取,对提取液的乙酸乙酯萃取物采用正相硅胶、反相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱和高效液相色谱进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的化学结构.结果:分离得到13个化合物,分别鉴定为蔷薇酸(1),arjunic acid(2),对羟基桂皮酸(3).芹菜素(4),山柰酚(5),2α-羟基乌苏酸(6),2α-羟基齐墩果酸(7),委陵菜酸(8),刺梨苷(9),翻白叶苷A(10),野蔷薇苷(11),紫云英苷(12)和异槲皮苷(13).结论:化合物2～5、10、12均为首次从蛇莓属中分离得到.     

红三七的化学成分研究

目的 研究民间药红三七(支柱蓼Polygonum suffultum的根茎)的化学成分。方法 运用溶剂萃取、硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、凝胶柱色谱以及大孔吸附树脂柱色谱、重结晶等方法分离纯化，根据核磁共振谱数据及与对照品共薄层色谱鉴定化合物的结构。结果 从红三七乙醇提取物中分离鉴定了11个化合物：3β-羟基-新何帕-13(18)-烯(1)、3β-乙酰氧基-新何帕-13(18)-烯(2)、3β-乙酰氧基-何帕-17(21)-烯(3)、没食子酸(4)、谷甾醇(5)、胡萝卜苷(6)、木栓酮(7)、绿原酸正丁酯(8)、杨梅素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(9)、绿原酸(10)和4-O-咖啡酰基奎宁酸(11)。结论 除化合物4外，以上化合物均为首次从红三七中分离得到，其中化合物1～3、8、9、11系首次从蓼属植物中分离得到。化合物1和2为新天然产物。