三七水凝胶透皮贴剂的初步研究

目的对含三七等药物水凝胶透皮贴剂进行初步研究,确定其基质处方成型工艺条件以及透皮吸收率,为该类制剂进一步研究、开发、应用奠定基础.方法:采用正交实验,确定了水凝胶透皮贴剂的最佳基质配比、成型工艺;采用离体鼠皮透皮试验法,利用紫外分光光度法,测定不同时间段三七有效成分的透皮量,计算其累积量和透皮吸收率.结果:含药水凝胶透皮贴剂成型工艺稳定,药物有效成分透皮吸收率较高.结论:水凝胶透皮贴剂具有临床应用价值,值得深入研究开发.     

中药透皮贴剂的研究进展

透皮给药系统是中药活性成分通过皮肤给药的有效途径,在透皮给药制剂的研究中,以中药透皮贴剂的研究较多。从中药透皮贴剂的发展与特点、常用基质及促进中药透皮吸收的方法等方面综述了中药透皮贴剂的研究进展,探讨了目前中药透皮给药存在的问题并进行了展望,以期为中药透皮贴剂的开发和改进提供参考。     

瞬间脉冲电场预处理对苦参碱水凝胶贴剂透皮效果的影响

目的:考察水凝胶贴剂在瞬间脉冲电场作用下的体外透皮给药规律.方法:制备苦参碱的水凝胶贴剂,采用体外直立扩散池法考察瞬间脉冲电场作用对水凝胶贴剂中苦参碱透皮给药的影响.结果:瞬间脉冲电场作用24 h时,水凝胶贴剂中苦参碱的累积渗透量是单独水凝胶贴剂的5.23倍(t=6.595,P<0.05).在瞬间脉冲电场作用下,水凝胶...     

莪术微乳凝胶的制备工艺设计与优化

目的:设计与优化莪术微乳凝胶的制备工艺。方法:本实验中莪术微乳凝胶以成型效果及失水率为指标,运用正交设计-效应面优化法以及体外透皮实验等考察处方辅料,优选制备工艺。结果卡波姆水凝胶最佳基质配比为50 mL水,4 mL甘油,1.2 gCMC-Na,失水率测定表明前三天成型效果较好;通过透皮实验选择卡波姆凝胶-980作为载体凝胶;测得莪术微乳凝胶中牻牛儿酮的含量是3.247 mg/g。结论:本制备工艺设计与优化合理、可行。     

均匀设计法优选木芙蓉凝胶膏剂处方及其质量标准研究

目的:优选木芙蓉透皮凝胶膏剂的基质处方及其质量标准的初步研究。方法:采用均匀试验设计法,以黏附性、皮肤追随性、膜残留量和赋形性为评价指标,对各种成分的用量进行优选,该文通过对木芙蓉透皮凝胶膏剂质量控制方法的研究,确定木芙蓉透皮凝胶膏剂中基质的最佳配比,初步制定其质量标准。结果:优选出木芙蓉透皮凝胶膏剂的最佳配比为:甘油∶纯水∶NP-700∶酒石酸∶Al(OH)3=0.6452∶0.2350∶0.1256∶0.0111∶0.0051(质量比)。木芙蓉透皮凝胶膏剂中芦丁的含量稳定,为0.0969 mg·g-1,其含膏量和赋形性符合要求。结论:优选的凝胶膏剂制备工艺稳定可行,建立的质量控制方法准确、可靠、专属性强,可用于该制剂的质量评价,为其临床应用提供参考依据。     

均匀设计法优选痹痛宁贴剂的处方基质配比

目的优选痹痛宁贴剂的处方基质配比,对其体外透皮吸收行为进行考察。方法采用U6(66)均匀设计安排试验,利用改良Franz扩散池进行离体皮肤体外渗透实验。以东莨菪碱和乌头碱24h累积渗透量为指标优选处方配比。结果基质比例分别为PVA11.02%、PVP29.93%、甘油7.42%、氮酮4.95%、丙二醇11.06%,贴剂具有最大的累积释药量,释药曲线符合Higuchi方程。结论采用均匀设计法优选的配方组成符合骨架控释型透皮给药系统的要求。     

不同基质的氟他胺凝胶剂中氟他胺体外透皮特性比较

目的 优选氟他胺凝胶剂基质和透皮促进剂.方法 以裸鼠皮肤为实验用皮肤,分别以卡波姆940、羟丙基甲基纤维素和海藻酸钠为基质,以氮酮、丙二醇和薄荷醇为透皮促进剂,对比研究氟他胺的透皮吸收特性及其对氟他胺透皮释药特性的影响.结果 以1.5％卡波姆940甘油基质为凝胶基质,氮酮为促透剂,是氟他胺透皮吸收剂的最佳处方.结论 优选后的氟他胺凝胶剂处方,能明显促进氟他胺的经皮渗透,效果优于其他配伍方案,为氟他胺抗肿瘤及抗雄性激素的治疗提供了新思路.     

川芎嗪体外透皮的特性

目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果　川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。结论　本研究的结果为川芎嗪透皮制剂的研制奠定了理论基础     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

炎痛喜康贴剂制备及体外透皮吸收研究

研究了炎痛喜康贴剂的制备及其透皮吸收过程。透皮装置采用改进型Ｆｒａｎｚ扩散池。炎痛喜康能从贴剂中缓慢释放，在扩散介质中维持２４ｈ的恒定释药浓度。其平均透皮速率及平均透皮百分率分别与贴剂的处方配比、促渗剂含量、表面粘性、皮肤状况、工艺差异有关，而与贴剂的剥离粘性、含量差异无规律性联系。     

冰片-薄荷脑二元低共熔混合物对盐酸川芎嗪经皮渗透的影响

[目的]研究冰片-薄荷脑二元低共熔混合物对盐酸川芎嗪透皮经皮渗透的影响,考察其作为药物经皮渗透促进剂的可行性。[方法]采用Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,以紫外分光光度法测定药物含量求算累积渗透量。[结果]8%冰片-薄荷脑低共熔混合物对盐酸川芎嗪的体外经皮渗透具有较好促进作用,与对照组和氮酮组相比,渗透速率分别提高了5.8倍和4.7倍。[结论]该低共熔混合物对盐酸川芎嗪经皮渗透具有明显促进作用,是一种较好的新型促进剂,具有良好的开发应用前景。     

人体不同部位皮肤对川芎嗪的体外渗透速率

目的 探讨人体不同部位皮肤对川芎嗪渗透速率的差异。方法 采用Valia-Chine扩散池与HPLC法测定男性5个部位全皮和女性8个部位全皮的川芎嗪体外渗透速率。结果 不同部位皮肤渗透速度大小为男：额头＞耳后、大腿内侧＞腹部＞胸部;女：额头、耳后＞股部、大腿内侧、上臂内侧、背部＞腹部＞胸部。结论 本结果为川芎嗪透皮给药系统的研究设计及临床选择合理用药部位提供了试验依据。     

甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备与透皮给药研究

目的探讨甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的制备方法,并考察其体外透皮给药的规律与特点。方法注入法制备甘草次酸醇质体,考察其包封率、粒径与表面电位,再制备成水凝胶贴剂;采用改良Franz立式扩散池,HPLC法测定甘草次酸含量,评价甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的体外透皮给药规律与特点。结果甘草次酸醇质体外观为圆球形或椭球形,具有层状结构;其对于甘草次酸的包封率为(75.63±1.86)%,粒径为(106.2±20.54)nm,表面电位为(-41.3±2.8)mV。与甘草次酸水凝胶贴剂比较,甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的透皮给药速率与累积渗透量高于甘草次酸水凝胶贴剂,24 h时甘草次酸醇质体水凝胶贴剂的累积渗透量是甘草次酸水凝胶贴剂的5.55倍,二者之间差异有统计学意义(t-test,P<0.01)。结论甘草次酸制备成醇质体后能够显著提高水凝胶贴剂的透皮给药效果,表明醇质体水凝胶贴剂是甘草次酸透皮给药的一个理想的载体。     

负极性驻极体对美洛昔康贴剂透皮吸收的促渗作用

目的:检测SD大鼠经皮给予美洛昔康4 h内的血药浓度和给药面皮肤浸出液中的浓度,以及荧光素钠(NaFI)在SD大鼠完整皮肤中的定位和荧光强度,探讨负极性驻极体对美洛昔康透皮的促渗作用以及驻极体促渗的主要途径。方法:利用药剂学方法和栅控恒压电晕充电技术制备驻极体美洛昔康贴剂;采用高效液相色谱法检测美洛昔康的浓度;以NaFI为探针,通过激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)考察其在皮肤中的定位及透皮路径情况。结果:(1)负极性驻极体及其驻极体美洛昔康贴剂具有良好的电荷储存稳定性;(2)高效液相色谱检测表明经皮给药4 h内驻极体对美洛昔康的透皮促进作用明显;(3)LSCM研究结果进一步验证了驻极体对小分子的促渗作用,同时证实了驻极体促进药物透皮的主要途径是角质层间脂和毛囊孔扩散。结论:负极性驻极体可以作为美洛昔康透皮吸收的一个促进因子。     

氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用研究?

目的考察氮酮对不同亲脂性中药有效成分的经皮促透作用特征,探讨其对中药外用制剂中复杂成分的经皮促透效果。方法选择不同亲脂性中药有效成分,包括强亲脂性和强亲水性药物,即蛇床子素、川芎嗪、阿魏酸、葛根素、京尼平苷,采用体外透皮试验测定不同浓度氮酮对各药物的经皮促透吸收情况,并建立药物油水分配系数值(log Ko/w)与其对应促透倍数间的相关性。结果氮酮对不同亲脂性药物均表现出显著经皮促透作用,并呈现先随氮酮浓度增加而增强,达到一定浓度后其促透倍数开始下降的作用趋势;氮酮作用下药物log Ko/w值与促透倍数对数值呈抛物线关系,对log Ko/w值约为-0.5的药物具有最佳的经皮促透作用。结论氮酮对不同亲脂性中药有效成分均具有良好促透作用,且其促透倍数对数值与药物log Ko/w值呈抛物线关系。     

前药策略协同离子导入促进双氢睾酮透皮吸收

目的：加快双氢睾酮（DHT）透皮递送速率并实现速率可调,方便儿童患者个体化给药。方法合成并鉴定了水溶性离子化的前体药物双氢睾酮二甲基甘氨酸酯盐酸盐（DHT-DG）,并对其进行了物理化学性质考察;将DHT和DHT-DG制成水凝胶后,以新鲜离体猪耳皮肤作为生物屏障,考察两种凝胶在被动扩散和离子导入情况下的透皮吸收。结果2.5%DHT-DG水凝胶施加0.5 mA/cm2电流,8 h后皮肤累积透过量为（226.91±45.62）nmol/cm2,远大于单独水凝胶的被动透过量〔（10.45±3.63）nmol/cm2〕,且吸收的DHT-DG有≥80%水解为其原药DHT。离子导入DHT-DG在2 h后出现稳态流,且累积透过量可通过药物浓度和电流强度调控。结论通过合成水溶性离子化前体药物DHT-DG,并结合离子导入技术,可实现DHT快速可控地透皮递送。     

皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方

目的:以大黄酸为测定指标,采用皮肤渗透性实验优选消肿散涂膜剂组方。方法:正交设计涂膜剂的配方,采用改进的Franz扩散池,用离体大鼠皮进行体外透皮作用研究,薄层色谱扫描法测定透皮接受液中大黄酸的含量。结果:最佳配方为3号组方(基质6%;氮酮6%;药液浓度0.5g生药/mL)且大黄酸累积透过量随透皮时间延长而增加。结论:本优选方法为消肿散涂膜剂的配方研究提供了参考。     

基于耐缺氧能力的注射用复方荭草冻干粉生物活性测定方法

目的:建立可用于注射用复方荭草冻干粉针生物活性质量控制测定的方法.方法:将小鼠随机分为正常对照组、盐酸异丙肾上腺素组、盐酸川芎嗪组及注射用复方荭草冻干粉针高、中、低剂量组,每组10只.除对照组外,其余各组小鼠均皮下注射盐酸异丙肾上腺素建立心肌缺氧模型,再分别给予盐酸川芎嗪和不同剂量的注射用复方荭草冻干粉针,测定小鼠的存活时间.并对10批注射用复方荭草冻干粉针生物活性进行测定.结果:与盐酸异丙肾上腺素组比较,注射用复方荭草冻干粉针连续给药3d,可明显延长缺氧小鼠的存活时间,且10批注射用复方荭草冻干粉针样品均显示出较好的生物活性.结论:小鼠耐缺氧测定法准确、可靠,可通过小鼠耐缺氧测定法有效控制注射用复方荭草冻干粉针的质量.     

驻极体透皮贴剂体外实验的优化设计探讨

目的:目前驻极体透皮贴剂的体外实验多采用比较低效的单因素实验设计方法。为了更系统和有效地分析各因素之间的影响,本文根据驻极体透皮贴剂的研究目标,提出驻极体透皮贴剂的体外实验的优化方案。方法:由于影响驻极体电荷储存稳定性的因素和水平数较多,首先采用均匀设计与正交试验设计相结合的方法设计筛选电荷储存稳定的驻极体透皮贴剂的实验;在随后的体外实验设计中,先利用双因素析因设计筛选理想表面电位极性和促渗剂的实验,再进一步用正交设计方法研究主药、表面电位和促渗剂的不同水平对透皮吸收的影响。结论:所提方案全面考虑各种因素的影响,采用了多因素的试验设计方法,能够更有效地分析实验数据、减少工作量,是具有一定可行性的优化方案。