生物大分子药物和纳米药物研究开发中的生物医学评价

生物大分子药物及其载体给药系统和纳米给药系统研究是前沿学科多学科的渗透性,是2l世纪的关键技术的发展的研究方向,具有推广应用的实用性,关键技术的前沿性,载体给药系统技术与生物医药学交叉性,具有学科聚集和含盖的特性.纳米技术将带给医药学前所未有的技术革命,它将大幅度地提高人类健康和保健水平.本文将用已经发表的一些观点和其他信息讨论生物大分子药物和及其以大分子为载体的纳米药物研究开发中的研究开发策略和原则、生物医学评价的研究及其的关键问题.     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用.目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主...     

预测药物毒性的药物基因组生物标志物

人类基因组变异正应用于个体化用药的发展，目的是减少药物不良反应的发生并提高疗效。大量药物基因组研究侧重于了解药物不良反应的分子机制，并寻找生物标志物，而寻找药物基因组生物标志物往往侧重于对编码药物代谢酶基因变异的研究。改变酶活性可提高酶底物即药物水平或增加反应的代谢产物，这都可能存在毒性效应。目前，许多生物标志物仍在鉴定中，只有少量关于药物不良反应与遗传特征正相关的报道（表1）。因此，     

生物药物分析方法的质量控制

生物药物分析是生物材料中的药物分析,应用于药物的体内与临床研究。生物样品中药物浓度的测定是否准确,不仅关系到临床用药的安全性和有效性,还涉及到新药的药代动力学和生物利用度等     

药物设计中的生物核磁共振技术

核磁共振技术在方法学和硬件上的迅速发展,使其成为化学和结构生物学中最重要的波谱技术.特别是生物核磁共振技术在药物研发过程中,提供从药物设计结构信息到基于NMR技术进行配体的筛选的广泛应用,使得生物核磁共振技术在药物研究领域地位不断加强,成为药物研究的基础工具.本文综述了生物核磁共振技术在药物设计中的方法与应用.     

提高难透膜水溶性药物口服生物利用度的方法研究进展

难透膜水溶性药物多为基因工程药物或传统中药中水溶性活性成分,近年来该类药物发展迅速,但由于口服生物利用度低,在临床上往往需要注射给药,开发此类药物的口服制剂是近年来药剂学领域关注的热点和难点问题之一。本文综述了改善此类药物口服吸收的方法,包括利用化学修饰、载体主动转运吸收、吸收促进剂、微粒给药系统、生物黏附给药系统和酶抑制剂等方法。部分药物通过此类方法已经成功进入临床试验,个别药物已经上市。     

生物粘附性药物载体的研究进展

近些年,生物粘附性载体材料广泛用于药物递送,特别是改善了黏膜递送,提高了药物的生物利用度,达到缓释的效果。为了了解生物粘附性载体材料的机制、类型以及应用,本文对国内外文献进行了检索,分类和整理,发现具有生物粘附性的载体材料应用前景较为广阔,旨在对这种载体材料的研究进展进行介绍,为其应用和开发提供新的研究思路。     

金纳米粒在药物及生物大分子递送系统中的应用

金纳米粒是一种新型纳米载体,在生物医学领域具有广阔的应用前景,具有毒性低、体表面积大、易与生物分子结合的优点,可用于传递小分子药物及生物大分子,其释药作用既能通过生物学方式进行控制,也能通过改变外部环境的方式加以控制。本文主要阐述了这种新型纳米载体的特性及其在药物传递系统中的应用。     

生物可降解的聚合物自组装的纳米药物的结构和特征（英文）

由生物可降解的聚合物为载体的纳米药物(例如脂质体、微球和微囊)可能有较好的药动学和药效学性质。如果生物可降解聚合物能携带药物穿越生物屏障,显示疾病部位靶向性,生物可降解的聚合物为载体的纳米药物既可监测药物实时分布,又可帮助理解疾病发病和病理。特别在药物化学领域,生物可降解聚合物受到许多研究者关注。本文重点综述了生物可降解聚合物的纳米药物的组装过程、形貌和特征。为了帮助相关领域的读者理解生物可降解聚合物的组装过程和纳米体系的形貌,本文提供了29幅图。这些图使生物可降解聚合物的纳米体系的特征可视化。     

透明质酸在药物研发中的应用

透明质酸(Hyaluronic acid,HA)是细胞外基质的重要组成成分,具有生物相容性、无毒性、非免疫原性和良好的生物降解性等特性.HA及其衍生物常作为药物靶向载体和3D生物打印的原材料用于药物的传递和筛选,并延长药物作用时间和半衰期.本文综述了HA在载药、靶向给药和药物筛选中的应用,为HA及其衍生物在临床中的应用提供参考.     

生物药物分析方法的质量控制*

生物药物分析是生物材料中的药物分析,应用于药物的体内与临床研究.生物样品中药物浓度的测定是否准确,不仅关系到临床用药的安全性和有效性,还涉及到新药的药代动力学和生物利用度等体内参数的准确性,所以必须对生物药物分析方法进行质量控制.……     

合成脂蛋白作为纳米药物载体的研究进展

合成脂蛋白是生物药物、化学药物和造影剂等的有效靶向递送载体,它们具有极小的粒径、良好的生物相容性、合适的半衰期和脂蛋白受体的特异性结合能力,与传统的天然脂蛋白相比,既保留了其原有的生物学特征和功能,又在药物递送方面展现出优良特性。本文介绍了合成脂蛋白作为纳米药物载体的研究进展,综述了合成脂蛋白的制备方法、体内外应用以及脂蛋白作为纳米药物载体应用受限的解决方法,对合成脂蛋白的研究前景进行了展望。     

手性药物的研究与制备

在生物体内,几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都有手性(Chirality),绝大多数都是旋光性物质.如构成生物体蛋白质的L-氨基酸,构成遗传物质的核酸右旋DNA,以及机体代谢和调控过程中所涉及的酶、受体和载体等都具有手性.当含有手性中心的药物分子对映体进入人体后,将受到体内手性受体、酶、载体的不同识别,表现出手性药物不同,对映体在(吸收、分布、代谢、排泄)药动学和药效学方面的显著差异.     

抗侵袭性真菌感染药物递送系统研究进展

目前用于治疗侵袭性真菌感染（IFI）的一线药物如两性霉素B、氟康唑和伊曲康唑等存在水溶性差、生物利用度低、毒副作用强等缺点，将药物与递送系统相结合，使其能够更有效地到达感染部位，是提高传统抗真菌药物治疗效果和安全性的良好策略。合成及仿生载体极大地促进了抗真菌药物靶向递送系统的发展。合成载体递药系统如脂质体、纳米粒、聚合物胶束、微球等，能改善抗真菌药物的理化性质、延长其血液循环时间、提高靶向性和降低毒副作用；细胞膜仿生载体递药系统如巨噬细胞膜、红细胞膜包裹递药系统等，保留了体细胞的膜结构，用来包载抗真菌药物能赋予其各种生物功能和特异靶向性，表现出更好的生物相容性和更低的毒性。本文就不同类型的抗真菌药物递送系统在治疗IFI方面的应用进行综述，同时展望了新型仿生载体在抗真菌药物递送方面的广阔前景。     

纳米药物载体转运药物通过血脑屏障的研究进展

血脑屏障是维持大脑生理稳态的重要结构,可以有效地转运脑内的代谢产物,并且阻止有害物质进入脑内。然而,血脑屏障也成为阻碍中枢神经系统治疗药物进入脑的主要障碍。随着纳米技术的蓬勃发展,聚合物纳米颗粒、配体介导的纳米药物、用于基因治疗的纳米药物等多种新型纳米药物载体,由于具有靶向性、可控释放性、生物相容性等特点,能够比传统方法更有效地转运药物通过血脑屏障,提高其对中枢神经系统疾病的治疗效果。     

生物金属有机框架在药物递送系统中的研究进展

近年来,以生物相容性的配体合成的生物金属有机框架（bio-metal organic frameworks,Bio-MOFs）因其巨大的比表面积及孔隙率,丰富的主客体分子间相互作用,及良好的生物相容性特征,成为了一种极具潜力的药物递送载体,受到了广泛研究。本文概述了Bio-MOFs的设计方法包括结构和毒性因素,概述包括点击化学在内的多种载药方法,重点介绍了BioMOFs用于肺部给药系统、改善药物药学性质、缓控释递药系统、刺激响应及靶向给药系统等方面的最新研究进展,并总结了限制Bio-MOFs用于实际药物制剂临床研究或上市制剂当中的发展瓶颈和未来发展方向,为推动Bio-MOFs在药物递送系统中的应用提供理论参考。     

石墨烯在生物检测、药物载体及其安全性的研究进展

石墨烯及其衍生物能在生物医学、电子信息学、电磁学、光学和力学等诸多学科领域展现出空前的发展前景,得益于其优异的柔韧性和超强的硬度等力学性能,以及优秀的导热、电性。本文就近年来石墨烯及其衍生物在生物检测、药物载体及其毒性、安全性的研究进展作综述。     

手性药物对映体选择性的药物动力学和药效学与临床合理用药

手性（Ｃｈｉｒａｌｉｔｙ）是生物系统的基本特征，在人体内，核酸、蛋白质、糖类分别由右旋ＤＮＡ、Ｌ－氨基酸、左旋单糖构成。许多内源性物质，包括载体酶、受体等都具有手性，并可将手性传递给药物作用的生物环境。自然界天然存在的药物大多以单一对映体（ｅｎａｎ－...     

生物大分子相分离及其药物靶向技术研究进展

近年来,生物大分子相分离得到了广泛关注和蓬勃发展。相分离也称生物分子凝聚物,通过形成无膜隔室,参与调节多种生理过程,包括基因表达、DNA损伤修复、信号转导、细胞稳态等。多价相互作用是驱动相分离发生的关键。相分离的失调会导致异常凝聚物和淀粉样蛋白的形成,从而引发多种人类疾病,如神经退行性疾病和癌症等。通过靶向生物分子凝聚物进行药物治疗是一种高效的疾病治疗手段,这表明相分离药物靶向技术具有广阔的应用价值。本文总结了相分离的研究基础,包括相分离的定义与发展历史、影响因素及与疾病发生的关系,介绍了相分离药物靶向技术领域的最新研究进展,并对相分离领域的研究现状进行了总结与展望。     

固体脂质纳米粒药物载体在肿瘤治疗中应用的研究进展

肿瘤治疗以手术治疗为主,辅助以化疗、放疗和生物治疗,其中化疗起着重要的作用。但在肿瘤化疗中化疗药物缺乏靶向性,对人体正常组织和器官有一定的不良反应。为克服这一问题研究者开发了药物载体,目前固体脂质纳米粒（SLN）已成为在肿瘤治疗中有应用前景的纳米载体。作为新一代亚微粒给药系统,SLN是以毒性低、生物相容性好、生物可降解的固态天然或合成的类脂为载体,将药物吸附或包裹于脂质膜中而制成的,具有可搭载多种药物、药物生物利用度高、延缓药物释放和多种给药途径等优点,并通过靶向作用提高对不同类型肿瘤的治疗效果,广泛应用于乳腺癌、肺癌、结直肠癌、肝癌和脑癌等疾病的治疗中。现从SLN药物载体的制备方法、载体优势、给药途径以及在肿瘤治疗中的应用等几方面进行综述。