辛伐他汀与阿司匹林共无定形复合物的制备

目的制备辛伐他汀-阿司匹林共无定形复合物,并考察其溶出情况。方法利用溶剂蒸发法制备不同摩尔比的辛伐他汀与阿司匹林样品;采用差示扫描量热分析法(DSC)和粉末X射线衍射法(PXRD)对所制不同摩尔比的辛伐他汀-阿司匹林样品进行表征测定;利用HPLC法对辛伐他汀-阿司匹林共无定形样品进行溶出度测定。结果 DSC和PXRD结果表明,在不同摩尔比的辛伐他汀-阿司匹林样品中,只有摩尔比为2∶1的辛伐他汀-阿司匹林复合物为共无定形药物;溶出测定结果表明,共无定形样品中辛伐他汀的溶出度相对于原料药辛伐他汀有很大提高,但阿司匹林的溶出度没有明显提高。结论辛伐他汀-阿司匹林共无定形复合物的制备,为临床多药联合使用、减少患者用药品种数和提高药物治疗效果提供了新思路和理论基础。     

那格列奈微粉化片的研究

那格列奈 (Nateglinide,Ⅰ )是一种新型的餐时血糖调节剂 ,适用于Ⅱ型糖尿病的治疗。该产品由日本味之素、山之内和Rousel -Morishifa等公司开发 ,1999年在日本首次上市。本文采用干球磨法制备了难溶性药物那格列奈的微粉化物 ,进而制备了微粉化片 ,期望增加药物的体外溶出度 ,以达到提高其生物利用度的目的。1 仪器与试药1 1　仪器 :行星式球磨机 (南京大学仪器厂 ) :DP -30单冲压片机 (北京国药龙立科技有限公司 ) ;高效液相色谱仪 ,Waters 996PhotodiodeArrayDetector;Waters 5 15HPLCPump ;ZRS - 8G型智能溶出试验仪 (天津大学…     

心脑欣滴丸中山柰酚的体外溶出度测定

目的:建立心脑欣滴丸中山柰酚的体外溶出度的测定方法,比较心脑欣滴丸和胶囊中山柰酚的体外溶出行为.方法:选择小杯法作为溶出方法,并考察了转速和溶出介质对山柰酚溶出的影响;采用HPLC法进行山柰酚含量测定,并比较了滴丸剂与胶囊剂中山柰酚的体外溶出度.结果:确定溶出条件中,转速为100 r·min-1,溶出介质为含3 g·L-1吐温80的双蒸水100 mL;胶囊剂和滴丸剂中山柰酚的1h累积溶出率分别为53％和95％.结论:本研究建立的心脑欣滴丸山柰酚的体外溶出度测定方法准确、可靠,可用于心脑欣滴丸的质量控制;滴丸剂可使难溶药物的溶出显著改善.     

卡维地洛固体分散体的初步研制

目的:制备卡维地洛固体分散体并考察其体外溶出度。方法:以聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的混合物(2∶1、1∶2)为载体,采用溶剂熔融法和共沉淀法制备载体与药物不同比例的固体分散体并比较其体外溶出度。结果:药物溶出度随载体比例增加而增加;载体与药物比例越小,固体分散体与药物原料粉之间溶出度差异越显著;PEG∶PVP(1∶2)所制分散体体外溶出行为较优,以3、10、30、60min时溶出百分率进行比较,固体分散体是药物原料粉的3～8倍。结论:所制卡维地洛固体分散体能增加药物体外溶出度。     

复方氨酚葡锌片溶出度测定法的改进

按《卫生部药品标准》[1] 对复方氨酚葡锌片进行溶出度检查 ,发现供试液的吸收度在 0 9以上 ,而对照液吸收度在 0 5左右 ,且二者浓度相差也较大 ,分别为 12 5μｇ/ｍｌ和 8μｇ/ｍｌ。根据用紫外分光光度法测定一般供试品溶液的吸收度 ,读数以在0 3～ 0 7之间的误差较小 ,及用对照品比较法测定溶液吸收度 ,对照品溶液中所含被测成分的量应为供试品溶液中被测成分标示量的 ( 10 0± 10 ) % [2 ] 这一原则 ,笔者对其进行了如下实验。1　仪器与试药ＲＣ -Ⅲ型药物溶出度测定仪 (天津第四光学仪器厂 ) ;岛津ＵＶ - 2 10 0型分光光度计 ;复…     

辛伐他汀片的实时溶出度对比分析研究

目的:采用光纤药物溶出度实时测定仪考察不同药厂生产的辛伐他汀片的体外溶出度曲线,比较产品的内在质量差异,分析现行溶出度方法的质量可控性,为进一步加强药品质量控制提供思路与有效手段,为合理制订溶出度方法与检查标准提供依据。方法:分别按照国家标准 WS_1-(X-240)-2004Z 和 WS_1-(X-066)-2003Z 中规定的溶出度方法进行单点溶出度及实时溶出曲线测定。结果:在2种溶出度条件下,单点溶出度符合现行法定标准要求的进口及国产辛伐他汀片,从实时溶出曲线比较来看,其内存的质量仍存在较大差异。进口辛伐他汀片和部分国产辛伐他汀片的实时溶出曲线显示其片间差异小,部分国产企业产品间的实时溶出曲线存在较大差异,个别企业同一批号产品间实时溶出度的差异都较大,反映出产品内在质量的稳定性和均一性较差。结论:用单点溶出度控制药物学溶出行为,对很多产品而言不能全面准确地反映产品的溶出性能与内存质量,特别是不能反映出产品之间的质量差异。单点溶出度测定方法的质量可控性较差,建议加强对药品溶出度的实时监测,确保不同企业生产的同一药品质量的稳定性与均一性,确保用药质量及临床疗效的一致性。     

中国药典(二部)主要检测方法应用指导原则(修订稿)

1.主要用于水易溶性药物的压制片、薄膜衣片、胶囊或滴丸剂及肠溶衣制剂的品种。2.糖衣片的崩解时限宜提高要求。3.崩解时限检査中漂浮的制剂应尽量改用溶出度测定法测定。     

盐酸吡硫醇片的溶出度测定

盐酸吡硫醇片是《中国药典》 2 0 0 0年版收载的品种 ,临床上用于脑功能改善。原方法没有溶出度检查项 ,为了有效地控制药品质量 ,本文建立了溶出度的测定方法。1　仪器、试药与溶剂ＺＲＳ - 4型药物溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ,ＴＵ - 10 0 0型分光光度计 (北京通用公司 ) ,盐酸吡硫醇片Ａ1、Ａ2 、Ｂ、Ｃ1、Ｃ2 、Ｃ3 、Ｄ (0 1ｇ 片 )市售 ,盐酸吡硫醇对照品 (中国药品生物制品检定所 ) ,其他试剂均为分析纯。2　测定方法和结果2 1　溶出方法的选择采用《中国药典》二部附录溶出度测定中的转蓝法[1] ,取样 6片 ,每个转蓝中放入一…     

阿德福韦酯-PEG6000固体分散体的制备

目的将难溶性药物阿德福韦酯制备成固体分散体,以增加体外溶出度。方法以聚乙二醇6000(polyethylene glycol 6000,PEG6000)为载体,采用熔融法制备阿德福韦酯固体分散体;配合差示扫描量热(differential scanning calorimetry,DSC)与X-射线衍射(X-ray diffraction,XRD)观察药物在载体中的存在状态;考察相对湿度(relative humidity,RH)75%40℃放置3个月固体分散体对溶出度的变化及载体-药物质量比对溶出的影响。结果阿德福韦酯以无定型状态存在于固体分散体中,相对湿度RH75%40℃放置3个月固体分散体对溶出度改善明显,载体-药物质量比不同,药物的溶出度不同。结论将阿德福韦酯制成固体分散体能显著增加阿德福韦酯的体外溶出度。     

HPLC法测定辛伐他汀片的溶出度

目的建立辛伐他汀片的溶出度测定方法,为评价和控制药品质量提供依据。方法以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾1.36g,加水900mL使溶解,用盐酸或氢氧化钠溶液调节pH至4.5,加水至1000mL,摇匀,即得)-正丙醇(2∶1)900mL作为溶出介质,用高效液相色谱法测定,色谱柱为汉邦C18柱(250mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-0.025mol.L-1磷酸二氢钠溶液(pH4.5)65∶35;流速为1.0mL·min-1;检测波长为238nm;柱温为室温。按照中国药典2005年版溶出度测定法第二法测定溶出度。结果方法线性范围为6～240mg·mL-1,r=0.9999;平均回收率为99.86%,RSD为0.46%(n=9)。对不同批次的辛伐他汀片进行了溶出度测定,溶出参数差异无显著性意义(P>0.01)。结论方法具有灵敏、准确、快速的优点,适用于辛伐他汀片的质量控制。     

吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体的制备

目的制备吲哚美辛-泊洛沙姆188固体分散体,提高吲哚美辛的溶出度。方法以泊洛沙姆188为载体,采用溶剂-熔融法制备固体分散体。用差示热分析(DTA)、扫描电子显微镜(SEM)考察药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度研究。结果吲哚美辛以微晶或无定形分散在载体中,药物的溶出度随载体比例增加而增加。结论制备的固体分散体吲哚美辛的溶出度和溶出速率显著提高。     

氯唑沙宗片溶出度测定方法研究

氯唑沙宗片为中枢性肌肉松弛剂 ,临床上用于各种急、慢性软组织扭伤、挫伤 ,运动后肌肉酸痛 ,肌肉劳损所引起的疼痛 ,由中枢神经病变引起的肌肉痉挛以及慢性筋膜炎等。氯唑沙宗为难溶性药物 ,有报导片剂的崩解时限与溶出度不相关 ,而溶出度与体内生物利用度具有相关性 ,本文建立了以磷酸盐缓冲液作溶剂 ,测定氯唑沙宗片溶出度的方法 ,该法简便可行 ,结果满意。1 仪器与试药1 1　仪器　ＺＲＳ - 4型智能药物溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ,75 30Ｇ紫外分光光度计 (上海惠普公司 )。1 2　试药　氯唑沙宗对照品及氯唑沙宗片 (规格 :2 0 0ｍｇ…     

Vc片溶出度测定方法的研究

<正> Vc片是一种维生素类药物,美国及英国等药典对维生素类药物均未规定作溶出度检查,但该类药物溶出情况不清楚,为此,我们对Vc片的溶出度测定方法作了研究,并考察了不同地区、不同贮存期Vc片的溶出情况。1 仪器与药品1.1 仪器RC-3B型溶出度测定仪(天津大学无线电厂制造);UV-365紫外分光光度计(日本岛津)。1.2 药品Vc:由石家庄市第一制药厂提供;Vc片:由河北、内蒙、青海、宁夏四省七个药厂提供。2 实验条件的选择2.1 溶出度溶剂的选择本品在水中易溶,口服后由胃肠道吸收,故选用稀盐酸24ml加水至1000ml作为溶剂。2.2 测定波长的选择取Vc,加盐酸液(0.01mol/L)制成每1ml中含10μg的溶液,于340～220nm波长范围内     

关于召开2007年全国药物溶出度专题学术研讨会的通知

近年来,随着药学科技事业的不断发展,新型药物固体制剂不断涌现,药物溶出度已成为评价药物固体制剂的重要指标之一。为引导药物分析工作者及时了解国内外药物溶出度发展的最新动态,准确掌握相关信息和相关方法,经研究决定,拟定于2007年下半年在上海召开全国药物溶出度专题学术研讨会,会议主题:了解药物溶出度发展动态,促进溶出度学术交流。会议期间将邀请国内外有关专家作专题讲座。现将会议的有关事宜通知如下:1会议内容1.1 专题讲座药物溶出度及生物利用度;第15改正版日本药局方(2006年)收载溶出度品种介绍;现行版国内外药典收载的溶出度品种的比较;药物缓释、控释制剂研究发展;药用胶囊研究进展;药物溶出度仪器发展近况。1.2大会论文交流。     

(口恶)丙嗪胶囊溶出度测定方法研究

(口恶)丙嗪为口服长效非甾体消炎镇痛药,其疗效确切,副作用小,半衰期小。是国家医药管理局推荐开发产品。我们对其溶出度的测定方法进行了:溶剂选择、浓度与吸收度的关系、回收率等方面研究,结果如下;1 仪器,试药天津大学,RC-4型溶出度测定仪紫外分光光度计UV-260 微孔滤膜(0.8μm)     

关于召开2007年全国药物溶出度专题学术研讨会的通知

近年来,随着药学科技事业的不断发展,新型药物固体制剂不断涌现,药物溶出度已成为评价药物固体制剂的重要指标之一。为引导药物分析工作者及时了解国内外药物溶出度发展的最新动态,准确掌握相关信息和相关方法,经研究决定,拟定于2007年下半年在上海召开全国药物溶出度专题学术研讨会,会议主题:了解药物溶出度发展动态,促进溶出度学术交流。会议期间将邀请国内外有关专家作专题讲座。现将会议的有关事宜通知如下:1 会议内容1.1 专题讲座药物溶出度及生物利用度;第15改正版日本药局方(2006年)收载溶出度品种介绍;现行版国内外药典收载的溶出度品种的比较;药物缓释、控释制剂研究发展;药用胶囊研究进展;药物溶出度仪器发展近况。1.2 大会论文交流。2.征文内容与要求     

单硝酸异山梨酯片的溶出度测定

<正> 卫生部批准生产的新药单硝酸异山梨酯片,其质量标准有的无溶出度检查项,有的用紫外分光光度法作溶出度检查。作者试用HPLC法进行了溶出度试验研究,收到了良好的效果。1.仪器与试药 ZRS—4智能型药物溶出仪(天津大学精密仪器厂),TSP高效液相色谱仪(美国理光光学仪器公司)包括UV—6000LP检测器。色谱柱为PhenomenexC_(18)(250mm×4.6mm,5μm)。     

氟哌啶醇片溶出度试验方法的研究

氟哌啶醇为抗精神病药 ,当前临床应用较广。该药在水中几乎不溶 ,在片剂的质量标准中增加溶出度检查是必要的 ,作者在中国药典 2 0 0 0年版修订过程中 ,按中国药典 1995年版有关要求 ,建立应用分光光度法考察氟哌啶醇片溶出度的方法 ,并与ＵＳＰⅩⅩⅢ版方法[1] 进行比较 ,实验证明 ,本法准确、简便、可行 ,有利于提高药品内在质量。1　仪器与试药ＺＲＳ - 4型智能溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ;ＵＶ - 2 2 0 1型分光光度计 (日本岛津公司 ) ;氟哌啶醇对照品 (自制 ,按干燥品计纯度为99 8% )、氟哌啶醇片 (规格为每片 2ｍｇ ,市售品 ) ;…     

甲硝唑胶囊溶出度测定方法的研究

甲硝唑 (2 -甲基 - 5 -硝基咪唑 - 1-乙醇 )原为抗滴虫药 ,继又发现对阿米巴、厌氧菌也有较强作用 ,临床应用广泛。甲硝唑胶囊的溶出度测定方法 ,目前国内尚无规定 ,参照《中国药典》2 0 0 0年版二部“甲硝唑片溶出度测定方法” ,对不同厂家的甲硝唑胶囊进行溶出度测定 ,并拟定了测定方法及限度。1 仪器与试药ＲＣＺ - 8Ａ智能药物溶出仪 (天津大学精密仪器厂 ) ;日立 - 32 0紫外分光光度仪 ;甲硝唑原料 (济南永宁制药股份有限公司 ) ;甲硝唑胶囊 (市售 ,符合《中国药典》2 0 0 0年版规定 )。2 　方法和结果2 1　测定波长的选择　取甲硝唑…     

辛伐他汀口服制剂溶出度比较

目的建立以高效液相色谱法测定辛伐他汀胶囊溶出度的方法,并考察不同厂家辛伐他汀口服制剂的体外溶出度情况,为临床用药提供参考。方法含量测定方法为高效液相色谱法,色谱柱为Hypersil C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为0.025mol·L-1磷酸二氢钠溶液(pH=4.5)-乙腈(35∶65),流速为1.0mL·min-1,检测波长为238nm;溶出度测定方法采用转篮法,以磷酸盐缓冲液-正丙醇(2∶1)为溶出介质,转速为100r·min-1,取样时间为30min,对不同厂家的7批样品进行了溶出度测定。结果辛伐他汀浓度线性范围是0.489～15.64μg·mL-1,r=0.9996(n=7),平均加样回收率为98.73%～99.03%(n=9)和99.22%～99.43%(n=9),RSD=0.36%～0.54%和0.37%～0.49%,各个品种的溶出度都大于80%。结论本方法准确、重现性好、操作简单,能有效控制产品质量。