计算pA_2与pD_2的简化方法

计算pA_2、pD_2的方法有数种,以查表法较简便,唯运算时需借助相应的函数表。作者以最小二乘法直线回归运算,分析该函数表,发现其函数变化有明显的数学规律,分别导出求pA_2及pD_2所需的3个和1个直线方程,取代庞杂的函数表,使pA_2,pD_2的计算更为简便,而且结果可靠。     

计算机化的pD_2、pA_2及pD_2分析(摘要)

药物常可根据对受体作用的性质区分为激动剂、部分激动剂拮抗剂,而pD_2,pD′_2与pA_2可分别作为鉴别这类性质,并可定量估计药物对受体的亲和力。该方法对阐明药物效应与化学结构之间的关系占有很重要地泣。从离体器官实验所得剂量与反应关系可应用电子计算机分析其作用性质,并获得药物对受体亲和力的定量标志pD_2、pA_2及pD′_2。该方法可避免传统的繁琐计算,而代以客观、快速相正     

药理-受体参数pD_2、pA_2、pD′_2估计——附统一计算机程序

pD_2、pA_2或pD_2~'是药物与受体亲和力的定量标志,常用以分析药效与其化学结构上的关系。本文介绍三种参数统一估计法,对估计的例外情况作了讨论,并用实例说明估计步骤。本文首次提出将三种估计参数运用统一的计算机程序解。     

突触后α_2-肾上腺素受体

随着一系列高选择性α-肾上腺素受体激动剂和拮抗剂的发现以及放射配体结合试验(radio—ligandreceptor binding assay,RRA)的应用,近几年来对α-受体的研究取得了很大的进展。它们在分类、定位、功能及其作用的机制方面,都有了新的认识。本文着重介绍有关α_2-肾上腺素受体研究的过程和进展。1 肾上腺素受体的分类 1948年 Ahlquist比较了某些拟交感胺药物的作用后,提出了肾上腺素受体分为α与β两种类型。1958年Powell等发现二氯异丙肾上腺素能选择性阻断β-肾上腺素受体,进一步肯定了这种分类。β-受体分为β_1和β_2两种亚型是Furchgott和Lands首先证实的,这一分型目前已被公认,并广泛地应用于临床,以治疗高血压、冠心病、心律失常等疾病。α-肾上腺素受体的分类最早是根据其解剖部位和功能来确定     

不同临床期白血病患者及正常人SA和β＿2－MG的测定研究

本文测定了６０例不同临床期白血病患者和２０正常对照者的血清唾液酸（ＳＡ）和β２－微球蛋白（β２－ＭＧ）。结果提示：初发组、复发组和完全缓解组的白血病患者的ＳＡ都明显高于对照组（Ｐ＜０．０１），初发组和复发组白血病患者的β２－ＭＧ明显高于对照组（Ｐ＜０．０５，Ｐ＜０．０１），完全缓解组的β２－ＭＧ与对照组相比无明显差异，白血病的不同临床期ＳＡ和β２－ＭＧ变化不明显（Ｐ＞０．０５）。说明血清ＳＡ和β２－ＭＧ检测可做为白血病诊断的辅助指标。     

脑缺血再灌注损伤中内皮素、自由基PLA_2、TXA_2／PGI_2的相互作用

用四血管阻断法造成大鼠全脑缺血。脑缺血３０ｍｉｎ后再恢复双侧颈总动脉血流３０ｍｉｎ，此时大鼠体内ＰＬＡ＿２活性、ＴＸＢ＿２／６一ｋｅｔｏ一ＰＧＦ＿（１α）比值和ＥＴ、ＬＰＯ含量明显增高，大脑神经细胞和血脑屏障明显损害；预防用氯喹或ＳＯＤ治疗后，上述物质的增多受到抑制，神经细胞和血脑屏障损害也明显减轻。ＰＬＡ＿２、ＴＸＡ＿２／ＰＧＩ＿２、内皮素、自由基与脑组织损伤密切相关。脑缺血再灌注时，ＰＬＡ＿２、ＴＸＡ＿２／ＰＧＩ＿２、ＥＴ、自由基间存在相互作用，并可测定血浆中ＴＸＢ＿２、６一ｋｅｔｏ－ＰＧＦ＿（１α）、ＥＴ、ＬＰＯ浓度反映脑组织内的含量。     

Graves病患者血清β_2──微球蛋白含量测定及其意义

本文测定了３组（ｎ＝５３）Ｇｒａｖｅｓ病患者血清β＿２－ＭＧ含量，发现初发和经治疗未缓解的甲亢患者β＿２－ＭＧ含量较治疗后缓解组高，而治疗缓解组与正常值接近。经治疗后随病情的缓解。β＿２－ＭＧ含量呈下降趋势，并与血中Ｔ＿３、Ｔ＿４浓度呈正相关。     

受体动力学分析在药理教学实验中的应用

设计药理实验中,选择适宜的受体标本,采用蓄积剂量法递增药物浓度,可获得量—效曲线。以Logit转化或Scott比值法将曲线直线化,用直线方程求算Emax,KD,pD_2,D_(50),pA_2,pD_2~′受体动力学参数,进行受体动力学分析。     

去氧肾上腺素对针内针蛛网膜下腔阻滞麻醉剖宫产低血压的防治

目的:观察去氧肾上腺素对针内针一次性单纯蛛网膜下腔阻滞麻醉剖宫产低血压防治的有效性及安全性。方法:选择ASAⅠ～Ⅱ级,年龄25～38岁的剖宫产产妇60例,产妇入室后建立静脉通道,输入林格液,输液速度为15～20 ml/(kg.h),使用蛛网膜下腔阻滞麻醉联合硬膜外联合穿刺针中的针内针于L4～5间隙穿刺,进入蛛网膜下腔见脑脊液回流后注入0.75%罗哌卡因(耐乐品)2.5ml加0.05%盐酸吗啡0.5 ml合剂,回吸再次确认脑脊液回流。60例产妇随机分为两组,A组为对照组,翻身平卧后,若血压下降则立即静脉滴注多巴胺2 mg;B组为观察组,麻醉后立即静脉滴注去氧肾上腺素100μg。术中若血压下降则静脉滴注多巴胺维持。观察两组产妇麻醉前及麻醉后1、3、6、9、15、25 min的血压,恶心、呕吐发生率及新生儿1 min、5 min的Apgar评分,30 min内使用多巴胺总量。结果:A组麻醉后3 min血压明显下降,组内与麻醉前比较P<0.05,组间比较P<0.05;B组,血压平稳,组内与麻醉前比较P>0.05,30 min内使用多巴胺组总量A组大于B组(P<0.01)。结论:针内针单剂量蛛网膜下腔阻滞麻醉下剖宫产方式终止妊娠是安全的,蛛网膜下腔阻滞麻醉后小剂量注射去氧肾上腺素预防血压下降是有效的,蛛网膜下腔0.2 mg吗啡有满意的术后镇痛效果,针内针可有效减少蛛网膜下腔阻滞麻醉后麻醉并发症。     

去氧肾上腺素和麻黄碱预防剖宫产蛛网膜下腔阻滞后低血压效果的对比观察

目的对比观察去氧肾上腺素和麻黄碱预防剖宫产蛛网膜下腔阻滞后低血压的临床效果及对新生儿的影响。方法选择ASAⅠ～Ⅱ级择期行剖宫产手术患者160例,按随机数字表法分为去氧肾上腺素组（A组）和麻黄碱组（B组）,各80例。在蛛网膜下腔阻滞成功后分别以去氧肾上腺素40滋g/min和麻黄碱3mg/min的速度泵注6min,观察并记录两组产妇麻醉前及术中血压（SBP）、心率（HR）及追加麻黄碱的总量。胎儿娩出后抽取脐动脉行血气分析,并在1、5 min行Apgar评分。结果两组新生儿脐动脉血气分析中pH、动脉血氧分压（PaO2）、动脉血二氧化碳分压（PaCO2）、碳酸氢根离子（HCO3-）结果均在正常范围;与A组比较,B组PaO2、PaCO2的差异无统计学意义（P＞0.05）,而pH、HCO3-差异有统计学意义（P＜0.05）,两组新生儿1、5min Apgar评分比较差异无统计学意义（P＞0.05）。两组产妇术前血压的基础值、术中血压的最低值、最高值及追加麻黄碱的总量差异均无统计学意义（均P＞0.05）。两组产妇均无反应性高血压和心动过缓等不良反应。结论使用去氧肾上腺素或麻黄碱均能有效地预防剖宫产患者蛛网膜下腔阻滞后低血压的发生,但在维持胎儿酸碱平衡稳定方面,去氧肾上腺素则更有优势。     

去氧肾上腺素防治剖宫产腰麻后低血压的效果观察

目的：观察持续输注去氧肾上腺素防治剖宫产腰麻后低血压的效果及安全性。方法：选择ASAⅠ～Ⅱ级,年龄20～32岁的剖宫产术患者60例,全部患者入室后输入复方乳酸钠注射液,输液速度为15～20ml/（kg·h）。将60例患者随机等分两组,A组为对照组,行腰硬联合麻醉,腰麻成功后调整患者体位为15°～20°的左倾斜位至切皮前;B组为观察组,腰麻成功后立即按100μg/ml的速率静脉输注去氧肾上腺素2min,然后按0.3～0.5μg/（kg·min）的速率持续输入至胎儿娩出,余方法同A组。观察两组患者麻醉前及麻醉后2、5、8、10、15、20、25min的SBP,记录低血压的发生率、恶心呕吐发生率及新生儿1min和5min的Apgar评分。结果：A组麻醉后SBP5min及20min下降剧烈,组内与麻醉前比较,P〈0.01,组间比较,P〈0.01;B组麻醉后血压平稳,组内与麻醉前比较,P〉0.05;低血压的发生率及恶心、呕吐发生率A组明显高于B组,P〈0.01;两组新生儿1min和5minApgar评分均在正常范围,组间比较,P〉0.05。结论：持续输注去氧肾上腺素防治剖宫产腰麻后低血压是一种安全有效的方法。     

应用去氧肾上腺素后脉搏压变异度和每搏量变异度相关性研究

目的：探讨应用去氧肾上腺素后脉搏压变异度（PPV）和每搏量变异度（SVV）的相关性。方法选择肝胆外科择期肝脏切除手术患者20例,全麻诱导后循环稳定时,记录心率（HR）、动脉收缩压（SAP）、心输出量（CO）、心输出量指数（CI）、每搏量（SV）、每搏量指数（SVI）、PPV和SVV ,改变去氧肾上腺素泵入速度使SAP分别提高10%<ΔSAP≤20%、20%<ΔSAP≤30%和30%<ΔSAP≤40%并记录上述参数,对各个压力阶段的PPV和SVV进行相关性分析。结果去氧肾上腺素降低PPV和SVV值,各压力水平的PPV和SVV的数值具有高度相关性：T1,r=0.935,P<0.01;T2,r=0.947,P<0.01;T3,r=0.971,P<0.01;T4,r=0.973,P<0.01。结论虽然去氧肾上腺素高估了容量状态,但是脉搏压变异度（PPV）和每搏量变异度（SVV）在应用去氧肾上腺素后依然具有高度相关性。     

脊椎麻醉后低血压高危产妇预防性使用去氧肾上腺素的效果和安全性探讨

目的探索脊椎麻醉后低血压高危产妇预防性使用去氧肾上腺素的效果和安全性,为临床治疗产后低血压疾病提供依据。方法选择本院2016年1月至2017年12月ASA分级为Ⅱ~Ⅲ级且MAP差值>8mmHg的剖宫术产妇98例作为观察对象,按数字表法分为49例去氧肾上腺素预防组(观察组)和49例生理盐水对照组(对照组),并对两组产妇麻醉之后仰卧位的MAP值变化、胎儿Apgar评分、脐带静脉血气分析及产妇不良反应等情况进行分析。结果麻醉之后观察组的MAP值明显高于对照组(t=6.562,P=0.002)。胎儿1min、5minApgar评分、血气分析及乳酸分析均无统计学意义。观察组的不良反应总发生率明显低于对照组的发生率,并两组比较差异具有统计学意义(χ2=5.848,P=0.003)。结论预防性使用去氧肾上腺对于高危产妇脊椎麻醉后低血压高具有良好的疗效,对于产妇和胎儿没有显著的不良影响,具有较高的临床价值。     

苯肾上腺素荧光标记物的合成及其生物活性的鉴定

目的:合成α1-肾上腺素受体特异性激动剂--苯肾上腺素(phenylephrine,PE)荧光标记物,检测其药理学生物活性.方法:用化学合成的方法将绿色荧光染料BODIPY-FL和PE进行微量缩合反应,薄层色谱法分离和纯化,用薄层色谱和质谱分析对其纯度和分子结构进行鉴定.通过分子生物学Western blot方法检测其药理学生物活性.结果:将BODIPY-FL与PE在无水、无氧和避光条件下进行羧合反应,经薄层色谱分离、纯化得到具有荧光的新化合物--BODIPY-FL-PE,结构经紫外光谱和质谱分析得到证实.Western blot实验表明BODIPY-FL-PE与PE同样具有激动α1-肾上腺素受体,使胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)激活的药理作用.结论:经微量缩合反应合成的BODIPY-FL-PE具有α1-肾上腺素受体激动剂药理学特性,可以用于肾上腺素受体行为观测,为进一步研究活细胞中肾上腺素受体的动态行为提供了工具.     

4～5周龄D2BF1小鼠的血液学参考值、主要脏器重量及脏器系数的测定

目的测定4~5周龄D2BF1小鼠血液学参考值,且与同龄DBA/2、C57BL小鼠比较,并提供D2BF1小鼠主要脏器重量、脏器系数的参考值。方法随机选取4～5周龄D2BF1小鼠雌雄各10只,分别称重,摘除眼球采血后,颈椎脱臼处死,摘除主要脏器称重,并将测定的血液学值与同龄的C57BL和DBA/2小鼠进行比较分析。结果D2BF1小鼠雌雄之间血液值MCV有显著性差异（P〈0.05）,其余无显著性差异（P〉0.05）。与同龄的C57BL小鼠相比,血液值WBC、Lymph%、Gran%有极显著性差异（P〈0.01）。其余无显著性差异（P〉0.05）。与同龄的DBA/2小鼠相比,WBC、Mid%、RBC、MCH有极显著性差异（P〈0.01）,Mid有显著性差异（P〈0.05）。其余无显著性差异（P〉0.05）。结论D2BF1代小鼠白细胞及分类明显低于C57BL和DBA/2小鼠,值得进一步研究。