分析 合成

322.洋甘菊中香豆素的高效液相层析伞形花内酯和赫尼亚林是洋甘菊花中香豆素的主要成份,有解痉作用.本文作者用高效液相法测定了不同产地的洋甘菊的花和花的不同部分中伞形     

合成药物

098.左旋多巴的前体-药物为了改善左旋多巴用于治疗震颤麻痹症的价值,作者对左旋多巴的前体-药物作了系统的研究。系统的保护左旋多巴(1)分子中的一个或几个主要(代谢)部位:羧基官能团、氨基官能团及/或儿茶酚体系统,即可得各种不同的前体-药物。(见表1): 表1.合成的各左旋多巴的前体-药物     

合成药物

096.局部麻醉药:2-二乙氨基-2′,6′-酰二甲苯胺作者对利多卡因结构进行改造,在中间碳链的α-碳上引进烃基,合成一系列利多卡因α-烃基衍生物——二乙氨基酰二甲苯胺,并评价了它们的局部麻醉作用。二乙氨基酰二甲苯胺可由二乙胺在无水苯中与2-卤酰二甲苯胺作用制得;2-卤酰二甲苯胺则由2,6-二甲苯胺在冰醋酸-醋酸钠中与2-卤酰氯作用生成。     

肽合成

药用多肽因其涉及范围广、药用活性高、生物利用性好、副作用少等优点正被越来越多的药学工作者列为将来药物发展的主要方向。目前多肽合成方面主要以液相合成为主,本文在查阅大量文献的基础上对肽合成过程中,氨基酸的保护、肽键缩合等常见的方法做了总结,希望为科研工作者对肽类药物开发提供参考。     

合成药物

184.新的高效驱虫剂甲基5(6)-取代-2-苯并咪唑氨基甲酸脂过去曾报道甲苯咪唑(Mebendazole,I)具有驱除钩虫、蛔虫、蛲血、鞭虫、绦虫等效力,并有抑制虫卵发育作用,其有效基团为2-苯并咪唑氨基甲酸甲脂,而苯羰基则有利于提高该化合物的疗效。1974年又报道了对感染寄生线虫以及钩虫、蛔虫、鞭虫等具有高     

合成药物

055.具有中枢神经系统抑制作用的新的三环烯胺衍生物二苯并环庚烯衍生物具有明显的中枢神经系统作用,现已广泛用于临床治疗。作者报道了一系列新的三环烯胺(Tricyclic enamine)衍生物,研究其对大、小鼠的中枢神经的效应。衍生物按环的结构可分为下列三个类型。     

合成药物

225.5-氟尿嘧啶的苯甲酰基及苯磺酰基衍生物的抗肿瘤活性5-氟尿嘧啶已在临床用于治疗各种实体肿瘤,但口服时对肠胃道有毒性。1-(2-四氢呋喃基)5-氟尿嘧啶(V,FT-207)口服给药对肠胃道的毒性较小。作者报导(Ⅰ)～(Ⅳ)对实验动物的抗肿瘤活性并与Ⅴ作了比较。     

合成药物

189.雄性抗生育剂:氯代醇类的化学结构与活性间关系的研究α-氯丙二醇(Ⅰ)对雄性动物具有抗生育效应。Ⅰ既不抗生精,又不是一种激素,而是作用于睾丸以后的环节,具有作用快、时间短的特点,但毒性颇大,目前未见临床试用。     

合成药物

一种有实用意义的柔毛胺型氨基甙类的合成法柔毛胺(Daunosamine;3-氨基-2,3,6-三脱氧-L-来苏式-己糖)及其异构体是具有抗肿瘤活性的蒽环类的糖原。阿霉素(1a)糖部分的C-4转化后对心肌细胞的毒性几乎完全消失。但仍具有抗癌活性。     

合成药物

158.抗肿瘤生物碱喜树碱的前体类似物从中国喜树中分离得到的右旋喜树碱(1)具明显抗实验白血病作用。并在中国成功地用于临床治疗。在早期构效关系研究中曾认为α-羟基-δ-内酯环(E环)的存在是抗肿瘤活性所必需。改变E环往往导致活性降低,如20-脱氧喜树碱,20-氯代喜树碱以及C-21甲酰     

合成药物

122.具有杀血吸虫作用的硝基噻吩类化合物作者介绍了一类具有杀血吸虫作用的硝基噻吩化合物,并对Bueding等建立的硝基杂环化合物与杀血吸虫之间构效关系方面的假说作出了补充。作者制备了硝基杂环与含氮取代基间的桥基为次甲基亚胺的硝基噻吩和硝基呋喃化合物,经杀虫作用比较,发现硝基噻吩类化合物具有杀死隐栖在小白鼠门静脉处的曼氏血     

合成药物

分子连接性用于亚硝胺类致突变性的构效关系研究分子的致癌性与它的致突变性(Mutagenicity)有关。香烟中以及硝酸盐腌制的咸肉和熏鱼中均含有亚硝胺类。动物实验表明亚硝胺类是强致癌剂。本文用分子连接性研究了十五个亚硝胺类的结构与致突变性的关系,并建立了下述方程式:     

合成药物

150.8-卤代环磷腺苷的合成及其生物活性作者曾报道,8-溴环磷腺苷(1)是一个比环磷腺苷(cAMP)较好的牛脑蛋白激酶的活化剂,并能对抗兔肾-cAMP-磷酸二脂酶的水解。本文进一步研究相应的氯(Ⅱ)和碘(Ⅲ)的取代物。     

合成药物

186.野百合属XXVI.制备神经肌阻滞剂双稠吡咯啶生物碱的制备双稠吡咯啶生物碱(Pyrrolizidine alkaloid)用二卤代烷进行季铵化后,显示不等程度的神经肌肉阻滞作用,但与箭毒和去极型的神经肌阻滞剂的性质不同。以大鼠膈膜神经制备作对比试验,相对活性在1～0.1范围内。其中以N-(4′溴厂基)-1-甲叉-双稠吡咯啶溴化物[N-(4′-bromobutyl)-1-me-thylene-pyrrolizinium bromide]的活性最大。     

合成药物

135.镇痛药的合成研究:1,2,3,4-四氢-5H-2-苯并氮杂草类衍生物的合成Ⅰ～Ⅲ.Wildman 等报导,石蒜科生物碱雪花胺(加兰他敏,Galanthamine,A),石蒜胺(Lycoramine,B)以及脱甲基-脱氧-石蒜胺(C)对胆碱酯酶有抑制作用并有镇痛作用。藤村认为,这种镇痛作用与吗啡类镇痛药完全不同,这类生物碱为不受烯丙吗啡(Nalorphine)拮抗而受阿托品拮抗的新型镇痛药。本文作者注意到以 A～C 作基本骨架,在5-位有第四碳原子的1,2,3,4-四氢5H-2-苯并氮杂(?)衍生物可能有较强的镇痛作用,因而先合成了有关化合物Ⅵa～e。     

合成疫苗

现有预防接种方式包括使用灭活或减毒微生物制剂、提纯的病毒蛋白或其亚单位及细菌类毒素。在多数情况下,疫苗是有效的,但仍有一些有待于解决的问题。例如,由于     

合成药物

134.抗病毒药:9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤(Acycloguanosine) 目前临床应用的抗病毒药物为数不多,已知的有甲红硫脲,碘苷、vidambine和三氟胸腺定。近年来,发现一些核苷类似物具有抗病毒活性。较早的研究表明,核苷与酶结合时环状糖基并非必需,故合成了一些非环     

合成、半合成抗生素研究的进展

合成、半合成抗生素研究的进展张致平（中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京１０００５０）Ｒｅｃｅｎｔｒｅｓｅａｒｃｈａｄｖａｎｃｅｉｎｓｙｎｔｈｅｔｉｃａｎｄｓｅｍｉ－ｓｙｎｔｈｅｔｉｃａｎｔｉｂｉｏｔｉｃｓａｒｅａ￥ＺｈａｎｇＺｈ...