头孢菌素类抗生素的合成研究

合成了未见文献报道的10种N~2-芳基三嗪酰基头孢氨苄和6种N~2-芳基三嗪酰基头孢羟氨苄,经元素分析、红外光谱、~1氢核磁共振光谱和质谱测定确定了它们的化学结构。用四种革蓝氏阳性细菌和阴性细菌初步测定了它们的最小抑菌浓度。用HPLC法测定了这16种化合物的油水分配系数,探讨了这些化合物的化学结构与其抗菌活性之间的关系。     

头孢菌素类抗生素在输液中的稳定性

头孢菌素类抗生素广泛用于临床。但由于本类抗生素的结构中都含有不稳定的β-内酰胺环,容易水解降低效价,因此,本类抗生素在输液中的稳定性引起了广大医药人     

头孢菌素类抗生素在外科预防中的作用

在许多外科手术中预防术后的伤口感染,头孢菌素类抗生素已成为首选的药物。目前在美国已销售有十八种不同的头孢菌素类抗生素,还有数种正在进行研制。其中十种最近已为美国食物药品管理局批准,可作为注射用的外科预防药(表1)。许多新的第二代、第三代头孢菌素在外科预防作用的介绍还很混乱,有待于继续澄清。本文试图对预防的基本概念作一简略综述,并阐明头孢菌素类抗生素在各种类型外科手术中的预防作用。     

头孢菌素类抗生素在输液中的配伍稳定性

头孢菌素是一类广谱半合成抗生素,第一个头孢菌素在20世纪60年代问世,目前上市品种已达60余种.产量占世界抗生素产量的60％以上,是临床上应用非常广泛的一类抗生素.临床上常将注射用头孢菌素与5％、10％葡萄糖注射液,葡萄糖氯化钠注射液,0.9％氯化钠注射液等输液溶媒配伍使用.随着医院药学的发展,静脉注射药物的集中配制正逐步取代护士的临时配制,医院药师对各种头孢菌素在输液中配伍稳定性进行了大量研究,对配制后药液的存放时间和储存条件提出了具体要求.     

头孢菌素类抗生素临床应用中的几个问题

头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、种类繁多、过敏反应较青霉素少见等优点,是临床应用最广泛的一类抗生素。近年来口服头孢菌素发展迅速,已有许多第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床。随着头孢菌素药物临床应用日益广泛,其出现在临床医疗中的不良反     

离子液体双相体系在生物催化中的应用

综述离子液体双相体系在生物催化中的应用研究进展,介绍其应用特点,并探讨现阶段研究中存在的问题。许多纯酶或全细胞中的酶均能在离子液体或由其与其他溶剂组成的两相体系中保持催化活性,离子液体也因此而成为生物催化反应研究的热点。     

头孢菌素类抗生素临床应用中的几个问题

头孢菌素类(Cephalosporins)抗生素是一类广谱半合成抗生素,具有抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、种类繁多、过敏反应较青霉素少见等优点,是临床应用最广泛的一类抗生素.近年来口服头孢菌素发展迅速,已有许多第二代和第三代口服头孢菌素相继用于临床.随着头孢菌素药物临床应用日益广泛,其出现在临床医疗中的不良反应亦时有发生.因此,在日常护理工作使用这类药物过程中,护师必须熟悉掌握头孢菌素类药物的特点和合理应用,执行医嘱,指导病员合理用药,完成临床治疗任务.临床应用中我们应注意的几个问题概述如下.     

头孢菌素类抗生素在妇产科中的临床合理应用分析

目的对头孢菌素类的抗生药物在临床上的运用进行分析。方法对我院进行妇科疾病治疗的200例患者利用头孢菌素类抗生素的具体情况。结果使用头孢菌素类抗生素的小组治疗效果明显高于使用传统药物进行治疗的小组。结论为了临床上妇科患者的更好的控制治疗成本以及得到更好的治疗效果,建议可以在进行妇科疾病的治疗中有限度的、循环使用头孢菌素类抗生素。     

头孢菌素类抗生素在临床中的不良反应及应急对策分析

目的：探讨头孢菌素类抗生素在临床应用中发生不良反应的应对措施。方法：自2013年10月～2014年10月在我院接受头孢菌素类抗生素药物治疗并出现不良反应的患者中选取54例作为研究对象并分为两组,对照组和研究组分别使用的抗生素药物是第二代和第三代的头孢菌素,对比分析两组出现不良反应的情况,并提出急救措施。结果：研究组和对照组不良反应的总发生率分别是92.31%和76.92%,组间对比差异显著（P＜0.05）,具有统计学意义。结论：使用第三代的头孢菌素类抗生素药物的患者出现不良反应的几率较高,临床应注重合理规范用药,做好应急处理方案的准备。     

双水相中制备交联泊洛沙姆亲水凝胶微球

采用双水相系统中的悬浮交联方法制备亲水性聚合物泊洛沙姆 (poloxamer)微球。以甲基丙烯酰氯对泊洛沙姆化学改性 ,得到具有聚合反应活性的双官能团大单体。将大单体水溶液分散在多糖或无机盐水溶液中形成稳定的W /W分散体系 ,用氧化 还原引发剂引发分散相中大单体聚合 ,制备了粒径在 <10 0 μm的交联水凝胶微球 ,双水相的组成能影响微球的粒径和平衡溶胀率。温度也是影响水凝胶溶胀的重要因素。由于制备中避免使用有机溶剂和另外加入表面活性剂 ,微球可望用于稳定性差的药物释放的载体     

HPLC法测定蛇床子素的油/水分配系数

目的采用HPLC法研究了蛇床子素的油/水分配系数。方法通过测定已知logP值的系列化合物和蛇床子素的logK′值,来推算蛇床子素的logP值。结果采用C18,以乙腈-甲醇-磷酸氢二钠(11∶62∶27,0.05mol/L磷酸调pH值3.7)为流动相,检测波长254nm,流速1mL/min测定蛇床子素logP值为3.46。结论采用高效液相色谱法测定蛇床子素logP值具有快速、重现性好、样品不需特殊纯化及能测溶解度较小的化合物。     

磺胺二甲嘧啶的溶解度及油水分配系数的研究

目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究。方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果:SM2在pH2·0和pH9·0时平衡溶解度较高,分别为1·916、1·375g·L-1,油水分配系数在pH8·0时最高,为3·9070。结论:SM2在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH<3·0或pH>6·8时溶解度较好。pH3～8时SM2在油相中分配较多,较易被机体吸收。     

葛根素双水相体系中的分配特性及分配系数的关联

目的研究葛根素分别在PEG(NH4)2SO4双水相体系与丙酮K2HPO4双水相体系中的分配特性。方法研究系统总质量为20 g的PEG(NH4)2SO4中和体系总体积为10 mL丙酮K2HPO4中的体积比φ和分配系数K。结果确定了PEG(NH4)2SO4双水相最佳体系:PEG1500质量分数20%,(NH4)2SO4质量分数16%;丙酮K2HPO4双水相最佳体系:V(丙酮)∶V(水)=8∶2,K2HPO4质量为1.5 g。结论分别对这两个双水相最佳体系的分配系数进行了关联,lnK/φ2K2=A*+b*(w″-w′)这个模型适用于这两个双水相体系,关联结果与实验值符合良好。     

头孢菌素C的新型双水相萃取

应用新型双水相体系萃取头孢菌素C。考察了不同亲水有机溶剂/无机盐双水相体系对头孢菌素C的萃取效果,确定使用乙醇/硫酸铵双水相体系。随后,考察了影响该体系萃取效果的主要因素,并将结果应用于发酵滤液的萃取。结果显示,固定乙醇浓度20.0%、硫酸铵浓度27.0%,该体系对头孢菌素C的萃取效果较好,萃取3次的总收率大于94%。     

布洛芬平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的：测定布洛芬在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度与表观油水分配系数。方法采用紫外－可见分光光度法测定布洛芬的质量浓度,气浴恒温振荡－摇瓶法测定布洛芬的平衡溶解度及表观油水分配系数。结果37℃时布洛芬在pH2．0、3．0、4．0、5．0、6．0、6．8、7．4、8．0、9．0缓冲溶液中的平衡溶解度分别为0．05874、0．04078、0．06404、0．1930、1．027、2．551、4．613、3．866、4．409mg? mL －1;表观油水分配系数分别为10．19、17．11、12．55、6．390、4．911、5．976、4．925、2．599、1．716。结论布洛芬在磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数与介质的pH值相关,介质的pH值的增大,布洛芬的平衡溶解度增大;表观油水分配系数减小。     

双苯氟嗪的解离常数及油水分配系数的测定

目的：测定双苯氟嗪的解离常数（p鼠）和油水分配系数（1酽）。方法：采用非对数滴定法,以不同比例的乙醇．水（70：30、60：40、50：50、40：60,纠n为溶剂配制不同浓度（O．01、0．02、0．03mmol／L）的双苯氟嗪溶液,用盐酸溶液滴定,经数学计算推算出双苯氟嗪的pKb;以正辛醇．水为模拟系统,采用摇瓶法．紫外分光光度法测定油水分配平衡（正辛醇与水相体积比为1：l、1：3）后双苯氟嗪的浓度,计算双苯氟嗪的lgP。结果：双苯氟嗪的雠为8．11;正辛醇与水相体积比为1：1、1：3时双苯氟嗪的lgP分别为0．59±O．038、0．85±0．046。结论：双苯氟嗪属于脂溶性强的药物。     

小分子脂水分配系数最优值的计算机模拟

首先建立了药物小分子进入体内到达细胞内受体表面的数学模型,然后通过计算机模拟,计算药物小分子达到受体表面的浓度,最后比较了不同脂水分配系数下的情况。结果表明,拥有最优脂水分配系数的药物小分子,才能更多的到达受体表面。     

熊果酸平衡溶解度和油水分配系数的测定

目的测定熊果酸的平衡溶解度及其在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为设计熊果酸新剂型提供基础。方法采用HPLC测定熊果酸在不同pH介质、不同溶剂中的溶解度及熊果酸在正辛醇-水中的表观油水分配系数。结果 25℃下熊果酸在水中的平衡溶解度为5.64 mg.L 1,在pH 2.0~7.4的缓冲体系中,熊果酸的溶解度不受pH的影响。熊果酸在油中溶解度不佳,在表面活性剂及半极性溶剂中溶解度相对较好,在正辛醇-水体系中的油水分配系数1gP=2.17。结论熊果酸为溶解度小的亲脂性药物。     

pH值对吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物表观油水分配系数的影响

目的 测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数并探讨pH值和结构改造对其的影响。 方法 用摇瓶法测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在正辛醇缓冲液体系中的表观油水分配系数,建立紫外分光光度法测定其含量。 结果 25 ℃时盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在pH为4时其表观油水分配系数最大。 结论 盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数与介质的pH和结构改造中引入基团的极性等因素有关。