胸腺五肽脂质体的研制

目的:制备胸腺五肽脂质体并进行质量评价。方法:采用复乳法制备胸腺五肽脂质体,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)及卵磷脂为成球材料、以胸腺五肽为主药制备脂质体。以明胶浓度、PLGA浓度和卵磷脂浓度为考察因素,以包封率和载药量为考察指标设计L(934)正交试验优化基质处方并进行验证试验。通过测定优化处方所制脂质体粒径、包封率、体外累积释放百分率等评价脂质体质量。结果:优化基质处方为明胶、PLGA和卵磷脂浓度分别为100、200、100mg.mL-1。所制脂质体形态完整,平均粒径为(9.03±0.83)μm,载药量与包封率分别为(1.81±0.03)与(74.4±1.4),20d的累积释药百分率达90以上。结论:所制胸腺五肽脂质体工艺简单、重现性好,包封率和载药量高,具有显著的缓释作用。     

胸腺五肽多囊脂质体的制备及体外释放的考察

目的 制备胸腺五肽多囊脂质体,并考察其包封率和体外释放情况.方法 采用复乳法制备胸腺五肽多囊脂质体,并用单因素、正交实验对处方进行优化.结果 制备的胸腺五肽多囊脂质体的外观圆整均匀,形态良好,包封率为80.15%±3%.体外释放的零级动力学方程为:Y=0.536X+20.431(r2=0.9814),132 h的累积释放率为92.01%.结论 复乳法制备的胸腺五肽多囊脂质体的工艺可行,包封率较高,有明显的缓释特征.     

Box-Behnken实验设计法优化胸腺五肽脂质体的处方工艺

目的优化胸腺五肽脂质体的处方工艺。方法采用三因素三水平的Box-Behnken实验设计,利用响应面法对影响胸腺五肽脂质体包封率的主要因素进行考察,以包封率为响应值,建立相应的二项式数学模型优化处方。结果最优处方是脂质体膜材料中磷脂与胆固醇的质量比为17∶5,磷脂与药物的质量比为17∶2,有机相与水相的体积比为3∶1。包封率的预测值与理论值偏差较小。结论 Box-Behnken实验设计法可用于胸腺五肽脂质体处方的优化,经优化的处方工艺稳定可行。     

紫草素的脂质体制备工艺及其质量评价研究

目的:研究紫草素脂质体的制备方法及质量评价。方法:采用薄膜超声法制备紫草素脂质体,超速离心法测其包封率;以包封率、粒径为指标,采用正交试验设计法优化处方,并对其表面特征、包封率、粒径、Zeta电位进行考察。结果:优化处方制备的脂质体平均粒径为187.73 nm,药物的平均包封率为76.9%,Zeta电位绝对值为38.94 mV,外观圆整,分散均匀。结论:制备的紫草素脂质体包封率较高,粒径小,混悬液体系稳定,为紫草素脂质体的进一步研究奠定基础。     

阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察阿昔洛韦脂质体的制备和稳定性的初步考察

目的改进阿昔洛韦脂质体的处方和制备工艺，提高脂质体的包封率及稳定性。方法采用逆相蒸发法制备阿昔洛韦脂质体，并在处方中加入表面活性剂，以正交实验优化制备工艺；测定了脂质体包封率和平均粒径；用离心加速实验考察了脂质体的稳定性。结果阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8 nm，多分散系数为0.158，包封率为65%，具有良好的稳定性。结论实验结果提示该制备工艺和处方可用于制备具有高包封率及稳定性的阿昔洛韦脂质体。     

青蒿素脂质体的制备及质量评价

目的通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方。测定了脂质体中药物的包封率;并初步考察了脂质体的稳定性。结果优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率〉85％,载药量达27．22％,粒径约为90nm,Zeta电位约为一68．4mV,具有良好的稳定性。结论乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定性好。     

鬼臼毒素衍生物脂质体处方和制备工艺优选

目的:优选鬼臼毒素衍生物5-氟尿嘧啶乙酸鬼臼酯(5-FPE)脂质体处方和制备工艺。方法:采用薄膜超声分散法制备5-FPE脂质体,以包封率为指标通过正交试验法优选制备处方和工艺,并考察制备的脂质体的包封率、载药量、形态、粒径分布、Zeta电位及在25、4℃条件下存放10d后的体外稳定性。结果:确定了最优处方和工艺,以此制备的3批脂质体的平均包封率为66.45%,平均载药量为7.97%,粒径均值为284.7nm,平均Zeta电位为—22.15mV;脂质体存放10d后包封率下降,但在4℃条件下存放的脂质体的包封率变化比25℃的更小。结论:以优选处方和工艺制备5-FPE脂质体具有可行性,可为进一步的制剂研究提供基础。     

透明质酸介导姜黄素靶向脂质体的制备及质量评价

目的 制备透明质酸-姜黄素脂质体(HA-CUR-L),并考察其包封率及质量评价.方法 采用逆相蒸发法制备HA-CUR-L,测定其包封率、HA结合率、形态分布、粒径及体外释放度.结果 脂质体平均包封率为88.75％,HA结合率为71.69％;脂质体平均粒径为160 nm;36 h后,累计释药量为82.26％.结论 选用逆相蒸发法制备HA-CUR-L,处方合理,工艺简便可行,包封率高.     

鸦胆子油脂质体的制备与质量评价

目的研究筛选鸦胆子油脂质体（BJOL）的处方和制备工艺.方法采用薄膜 分散法制备鸦胆子油脂质体,并对其理化性质进行研究.分离法对其回收率和包封率进行测定;电子显微镜观察鸦胆子油脂质体的形态;透射电镜研究鸦胆子油脂质体的平均粒径和粒径分布;微电泳仪测定了所制得的鸦胆子油脂质体的Zeta电位;分光光度计测定脂质体的吸光度变化.结果鸦胆子油脂质体的包封率和回收率分别为93.53%和95.38%;脂质体大多为多室脂质体,形态圆整,双分子膜呈指纹状螺纹结构;平均粒径为129.7780 nm;Zeta电位值为－23.723 9 mv.结论薄膜 分散法制备鸦胆子油脂质体工艺可行,同时具有重现性好,包封率高,质量稳定等优点.     

依托泊苷长循环脂质体工艺处方设计与优化的研究

目的优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。方法以两亲性聚乙二醇一二硬脂酰磷脂乙醇胺为修饰体，采用薄膜超声．挤压法制备空白长循环脂质体；铵离子梯度法包封依托泊苷，制备依托泊苷长循环脂质体。以包封率为考察指标，采用正交设计法优化依托泊苷长循环脂质体的制备处方及工艺。结果优化后的依托泊苷长循环脂质体的工艺和处方：药脂比例为1：5tool·mol^-1、胆固醇与磷脂比例为0．3：1（W／w）、硫酸铵离子浓度为200mmol·L%^-1、包封温度为55℃。长循环脂质体平均粒径均小于1μm，药物平均包封率86．45％。结论该方法包封率高、粒径小且分布较窄，简便易行。     

胸腺五肽缓释多囊脂质体的制备及大鼠药物代谢动力学的初步研究

本文筛选胸腺五肽多囊脂质体(TP5-MVL)的处方和制备工艺，并进行其体外释放性能考察和大鼠体内药物代谢动力学评价。采用复乳法制备TP5-MVL，L₉(3⁴)正交实验设计进行处方筛选和优化，分别以pH 7.4 PBS和血浆为释放介质考察TP5-MVL的体外释放特性。制备异硫氰酸荧光素标记的胸腺五肽(FITC-TP5)多囊脂质体(FITC-TP5-MVL)，初步考察肌内注射FITC-TP5-MVL后大鼠体内的药物代谢动力学。优化后的TP5-MVL处方为水相葡萄糖，浓度为7.5%， 油相中三油酸甘油酯为2.25 mol·L^-1， DPPG为2.68 mol·L^-1， DOPC为16.96 mol·L^-1，制备的TP5-MVL包封率均在85%以上，测得的平均粒径为22 μm，TP5-MVL在0.02 mol·L^-1 pH 7.4 PBS溶液中5 d累计释放超过85%，在血浆中释放较快。在PBS(pH 7.4)和血浆中TP5-MVL的释药曲线最符合Higuchi方程。大鼠肌内注射FITC-TP5-MVL后，与注射相同剂量FITC-TP5溶液相比，药物的达峰浓度显著降低，消除时间明显延长，120 h血浆中仍可检测到药物。复乳法制备的TP5-MVL工艺可行，重现性好，且包封率高，大鼠药物代谢动力学结果表明TP5-MVL具有显著的缓释特性。     

球面对称设计优化胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒的制备条件

目的探讨以三甲基壳聚糖为材料制备胸腺五肽纳米粒的制备条件。方法离子胶凝法制备胸腺五肽三甲基壳聚糖纳米粒(Tp5-TMC-NP),用球面对称设计优化制备条件,以粒径和包封率为评价指标,考查TMC浓度(X1)、海藻酸钠浓度(X2)、Tp5加入量(X3)三个指标对制备条件的影响,将实验结果用数学方法处理并进行方程模型拟合,根据拟合方程及由此绘制的反应曲面图(Response Surface Plot)考察指标的最优值和各因素相对应的最佳取值范围。结果以优化条件制得纳米粒粒径110.6 nm,药物包封率78.8%。结论制备方法简便,具有工业化生产的可行性。     

联载多西紫杉醇和反义寡聚脱氧核糖核苷酸脂质体的制备工艺

目的 研究联载多西紫杉醇(Doc)、反义寡聚脱氧核糖核苷酸(ODN)脂质体的制备工艺.方法采用乙醇注入法制备脂质体,以包封率和粒径为主要评价指标来考察脂质体的制备工艺,采用中心组合实验进一步优化处方;用激光粒度仪测量脂质体的粒径;采用HPLC法测定脂质体中Doc的包封率,将ODN用FITC标记,用荧光分光光度计测量荧光...     

前列腺素E1脂质体的制备及稳定性初步研究

目的:研制含量稳定、包封率较高的前列腺素E1脂质体制剂,为临床新制剂的开发提供参考.方法:采用逆相蒸发法制备前列腺素E1脂质体,固相萃取-高效液相色谱法测定主药含量及包封率,并用加速试验对制剂的稳定性作出初步考察.结果:前列腺素E1脂质体平均粒径为127.5 nm,包封率为92.35%,具有良好的稳定性.结论:前列腺素E1脂质体制备工艺可行,质量控制方法简单、可靠,该脂质体是一种比较理想的制剂.     

头孢匹胺钠脂质体的制备及其理化性质研究

目的：制备头孢匹胺钠脂质体并进行质量评价。方法：采用逆相蒸发法制备头孢匹胺钠脂质体,在单因素考察基础上,以药脂比（A）、磷脂与胆固醇质量比（B）、有机相（乙醚）与水相体积比（C）、超声时间（D）为因素,以包封率为考察指标,按Lq（3‘）正交试验设计表优化最佳处方和工艺,并进行处方验证;考察脂质体的形态,测定其粒径、Zeta电位、包封率、栽药量和72h体外累积释放度并进行模型拟合。结果：正交试验设计优化的A为1：6、B为5：1、C为4：1、D为5min,验证试验证明处方合理;所得的脂质体为封闭的多层囊状或圆球体,大小均匀,平均粒径为（7．146±O．29）gm,Zeta电位为一11．75mV,包封率为（82．10±4．21）％,载药量为（愠42±O．67）％;72h体外累积释放度为76．84％,体外释药行为符合We~bull模型（r=0．9910）。结论：采用逆相蒸发法制备的头孢匹胺钠脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

氨溴索脂质体的制备及理化性质研究

目的制备氨溴索脂质体并考察其理化性质。方法采用硫酸铵梯度法制备氨溴索脂质体,在单因素考察基础上,采用正交试验设计优化脂质体的最佳处方和工艺;用透射电镜观察脂质体的外观形态,激光散射测定ξ电位和粒度分布,UV法测定脂质体的包封率,动态膜透析法探讨氨溴索脂质体体外释药特性。结果药物孵化时的形式、孵化温度、孵化时间是影响氨溴索脂质体包封率的主要的工艺因素,正交试验设计优化的最佳处方为磷脂与胆固醇之比8∶1、药脂比为1∶8、硫酸铵浓度为0.2 mol/L,最佳处方制备的脂质体为封闭的多层囊状或多层圆球体,大小均匀,平均粒径为7.189μm,ξ电位为+10.13 mv,包封率为80%,体外释放符合双向动力学方程(rα=0.998 1和rβ=0.992 3)。结论采用硫酸铵梯度法制备的氨溴索脂质体,包封率较高,体外释药有明显的缓释效果。     

紫草素钠脂质体的制备及性能研究

目的 研究紫草素钠脂质体的制备工艺并考察其性质,旨在开发一种安全高效的紫草新型制剂。方法 利用碱溶酸提法纯化紫草提取物,并采用乙醇注入法制备紫草素钠脂质体,测定其形貌、粒径和Zeta电位。利用高效液相建立左旋紫草素含量测定方法,并考察了脂质体包封率和体外释放性能。结果 紫草素钠脂质体平均粒径为104.2 nm左右,且大小均一,成正态分布;Zeta电位为-14.8 mV;左旋紫草素在5~50 mg/L范围与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为0.999 9;紫草素钠脂质体的包封率为43.67%,药物累积释放量为65.82%。结论 成功制备了紫草素钠脂质体,具有较高的包封率和体外释放率。     

高乌甲素脂质体凝胶制备工艺筛选实验研究

目的：研究乙醇注入法制备高乌甲素脂质体凝胶的工艺。方法：采用单因素实验分析药脂比、磷脂胆固醇比、水化液pH、水化温度筛选影响包封率及载药量的因素,再采用正交试验优选最佳处方;制备得到高乌甲素脂质体后,单因素实验筛选最佳卡波姆用量及pH,得到最适宜脂质体凝胶配方。结果：采用正交试验法确定高乌甲素脂质体最佳处方工艺组合为卵磷脂：胆固醇为6∶1、药脂比为1∶10、水化温度为55 ℃,水化液pH值为7.0,该处方制备的脂质体包封率高,粒径分布均匀;当卡波姆-940用量为1%、在pH 6~7时,所制备的高乌甲素脂质体凝胶易涂布、黏度适宜。结论：制备的高乌甲素脂质体凝胶工艺简单可行,包封率较高,可以进一步研究。     

异甘草素脂质体的制备及稳定性考察

目的:制备异甘草素脂质体并考察其包封率及稳定性.方法:采用超声波薄膜分散法制备异甘草素脂质体,正交设计优选制备工艺;透射电镜观察形态;激光粒径仪测定平均粒径;葡聚糖凝胶层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;离心加速实验考察脂质体的稳定性.结果:异甘草素脂质体的平均粒径为233.1 nm,跨距为0.74,平均包封率为82.57%,稳定性良好.结论:该法制备异甘草素脂质体工艺可行,质量稳定.