抗肿瘤抗生素的研究进展与临床应用现状

抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质,按结构可分为：烯二炔类、糖肽类、蒽环类、苯并二吡咯类、大环内酯类等。结构的不同造成了药物抗肿瘤机制的差异,进而影响到其临床适用范围及不良反应,而新剂型、新技术的发展可有效降低抗肿瘤药物的毒性,增加患者的耐受性。本文综述了上述几类抗肿瘤抗生素结构与作用机制、临床应用、研究进展及研发趋势。     

烯二炔类大分子抗肿瘤抗生素C1027抗肿瘤研究进展

烯二炔类抗肿瘤抗生素Ｃ１０２７是迄今已报道的活性最强的大分子蛋白类抗肿瘤抗生素之一。本文综述了Ｃ１０２７抗肿瘤活性，分子作用机制，活性基团与活性关系以及Ｃ１０２７与单克隆抗体的高效偶联物的研究。     

烯二炔类高效抗肿瘤抗生素研究进展

近年来一种全新结构的烯二炔类高效抗肿瘤抗生素正在兴起,它具有独特的分子结构、新颖的作用机制和强烈的生物学活性,是迄今为止已发现的活性最强的抗肿瘤物质。研究者常把烯二炔称作enediyne,也有人称作diynene、bicyclodiynene或bicyclic enediyne等。目前已发现并确定为烯二炔结构的抗生素有calicheamicins、esperamicins、dynemicins、新制癌菌素(neocarzinostatin,NCS)、kedarcidin以及C1027。 1 烯二炔类物质的抗肿瘤活性     

抗肿瘤抗生素的临床应用

抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质.我国对抗肿瘤抗生素的研究始于50年代,从最初更生霉素的分离到目前烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究,50多年来,我国的抗肿瘤抗生素的临床应用得到了广泛的发展.     

戊二酰亚胺类抗生素S632最新研究进展

戊二酰亚胺类抗生素是由链霉菌产生的一类结构中含有酰亚胺环、具有多种生物学活性的微生物产物。近年来发现戊二酰亚胺类新抗生素S632具有显著的抗病毒、抗肿瘤、保护神经元等多种生物学活性,表明该类抗生素具有重要的理论研究价值和开发应用前景。文中从以下几个方面综述了抗生素S632的最新研究现状及进展,包括分子结构与理化性质、含量测定方法及内控质量标准、多种生物学活性(抗病毒、抗肿瘤、神经元保护作用、炎症反应的抑制作用),同时对S632的构效关系及其作用机制也进行了探讨。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况

烯二炔类抗生素是一种结构新颖、作用机制独烯二炔结构是其活性中心。该类抗生素具有极强的抗肿瘤活性却因毒性较大难以直接用于临床。近年来,研究人员展开了烯二炔类抗生素靶向药物的研发工作,以提高其肿瘤靶向性并减少药物毒副作用。归纳总结了已报道的天然来源的烯二炔类抗肿瘤抗生素及其活性代谢物,并重点介绍烯二炔类抗生素相关靶向药物的研究进展,旨在为其深度开发提供参考。     

戊二酰亚胺类抗生素的研究进展*

戊二酰亚胺娄抗生素从链霉菌发酵液提取分离得到,具有抗真菌、抗细菌、抗原虫、抗病毒、抗肿瘤及免疫抑制等多种生物活性。本类抗生素包括具有经过多年发展的环己酰亚胺、S-632类以及斩近发现的具有明显抑制肿瘤细胞迁移的大环内酯结构的migrastatin家族等。现对戊二酰亚胺类抗生素及其类似物的结构、活性和构效关系进行综述,并简单介绍了几个非微生物来源及化学合成的酰亚胺类物质。     

特邀主编点评

<正>抗生素是指由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。按照化学结构,抗生素分为β-内酰胺类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林可霉素类等。按照用途,抗生素分为抗细菌抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、农用抗生素及其他微生物药物等。     

烯二炔类抗肿瘤抗生素的研究进展

烯二炔类抗生素是一种有着全新结构的高效抗肿瘤抗生素,本文对其抗肿瘤活性、作用机制、代表性药物力达霉素以及免疫偶联物的研发等方面的研究近况进行了阐述。     

抗生素多肽

抗生素多肽是具有抗微生物活性的肽类的总称．广泛存在于动植物,具有分子质量小、热稳定性好、微量、抗菌潜广甚至抗病毒及抗肿瘤的特点,但大多对正常真核细胞无毒性或低毒性,因而在克服日益严重的抗生素耐药问题、开发新型抗病毒及抗肿瘤药物方面引起了国内外的极大关注。本文就抗生素多肽种类、抗菌机制、选择性杀伤机制及应用前景与存在的问题等进行了综述。