苦豆子总碱对亚慢性辐射损伤小鼠的防护作用

目的:研究苦豆子总碱对60Coγ射线亚慢性辐射损伤小鼠的防护作用.方法:腹腔注射苦豆子总碱,采用60Coγ射线低剂量均匀间断照射小鼠106d,测外周血象、全血中硒-谷胱甘肽过氧化物酶活力(Se-GSH-PX)、血清谷丙氨酶(GPT)及谷草转氨酶(GOT),并对肺脏进行组织形态学观察.结果:射损后小鼠外周血白细胞、血小板、网织红细胞数降低,GSH-PX活力下降,GPTGOT活力增加,肺组织损伤严重.苦豆子总碱可促进上述指标恢复.结论:苦豆总碱对亚慢性受照小鼠具有一定的保护作用,其机制可能与抗氧化作用有关.     

苦豆子豆碱对辐射损伤小鼠的防治作用研究

目的：研究苦豆子总碱对^60Coγ射线照射小鼠辐射损伤的防护作用。方法：给予小鼠腹腔注射不同剂量的苦豆子总碱,用^60Coγ射线全身均匀照射小鼠,剂量为5．0Gy、7.0Gy,检测30d存活率、外周血象、免疫器官脏器指数及骨髓嗜多染红细胞微核率。结果：辐射扣伤后小鼠外周血白细胞、血小板、网织红细胞数降低,30天存活率下降,脾体比及胸体比下降,骨髓细胞微核率增加。苦豆子总碱可促进上述造血指标恢复,提高30天存活率和免疫器官脏器指数,降低骨髓嗜多染红细胞微核率。结论：苦豆子总碱对受照损伤小鼠具有一定的保护作用。     

苦豆子总碱减轻亚慢性照射对小鼠的损伤效应

目的 :研究苦豆子总碱对亚慢性照射引发的小鼠辐射损伤的影响。方法 :小鼠腹腔注射不同剂量的苦豆子总碱 ,用60Coγ射线全身低剂量均匀间断照射小鼠 10 6d ,累计吸收剂量为 3 2 5Gy ,检测体重变化值、MDA含量、SOD活力、免疫器官脏器指数。结果 :辐射损伤后小鼠体重增加幅度下降、脾指数及胸指数下降 ,MDA含量增高 ,SOD活力下降 ,苦豆子总碱可促进上述指标恢复。结论 :苦豆子总碱对亚慢性受照小鼠有一定的保护作用。     

苦豆子总碱对大鼠慢性酒精性肝损伤的保护作用研究

目的:研究苦豆子总碱(TASA)对大鼠慢性酒精性肝损伤的保护作用和作用机制。方法:雄性大鼠随机分为空白组,模型组,TASA 14 mg/kg、28 mg/kg和56 mg/kg组,联苯双酯组(2.4 mg/kg),连续灌胃给药8周。同时除空白组外,其它组每天灌胃56°白酒,每周递增,连续8周。末次给药后,取血测ALT、AST、MDA、SOD、TNF-α、IL-6、TGF-β1和IFN-γ各项指标,并进行肝脏组织病理学检查。结果:与空白组相比,模型组各项指标均发生显著变化,与模型组相比,TASA可显著降低ALT、AST、MDA、IL-6、TGF-β1和IFN-γ,显著升高SOD活性,组织病理切片显示显著减轻炎症细胞浸润。结论:说明TASA对慢性酒精性肝损伤具有很好的保护作用,可能与其抗氧化应激和抗炎作用以及促进肝细胞再生、阻止纤维化进程有关。     

苦豆子总碱抗肿瘤作用的实验研究

目的 观察苦豆子总碱(TASA)抗肿瘤的作用.方法 采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)考察TASA对人肝癌细胞株QGY7703,大鼠肝癌细胞株CBRH7919,人胃癌细胞株BGC823,人结肠癌细胞株SW480及HT29的增殖抑制作用;以小鼠S180肉瘤为模型,考察TASA对体内肿瘤生长的抑制作用.结果 TASA对前四种细胞株均有较明显的增殖抑制作用,且在0.4～3.2 mg/ml之间呈现良好的浓度-效应关系,IC50分别为2.49,2.37,0.88,0.78 mg/ml,但对HT29作用不明显;TASA对小鼠S180肉瘤也有显著的抑制作用,并对S180荷瘤小鼠的脾脏指数及胸腺指数无显著影响.结论 TASA体内外均有抗肿瘤作用.     

苦豆子总碱对家兔离体肺动脉血管作用机制的研究

目的 研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L, TASa)舒张家兔离体肺动脉血管的作用机制.方法 采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)预收缩后,给予TASa(2.5,5.0,10,20 mg/L)观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(10-5 mol/L)、TASa+普萘洛尔(10-5 mol/L)、TASa+左旋硝基精氨酸(10-4 mol/L)和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(20 mg/L)温育标本后,观察TASa对NA (10-8～10-5 mol/L)和KCl(6.3～100 mmol/L)量效收缩曲线的影响.结果 TASa能舒张肺动脉血管,有量效依赖性(r=0.75, P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA和KCl的量效收缩曲线.结论 TASa可能是拮抗Ca2+通道,降低胞浆Ca2+而使血管舒张.     

苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究

目的：研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L,TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制。方法：采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)预收缩后,给予TASa(5,10,20,40 mg·L^-1)观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+普萘洛尔(1×10^-5 mol·L^-1)、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10^-4 mol·L^-1)和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(40 mg·L^-1)温育标本后,观察TASa对NA(1×10^-8～1×10^-5 mol·L^-1),KCl(6.3～100 mmol·L^-1)和CaCl₂(1×10^-5～1×10^-2 mol·L^-1)量效收缩曲线的影响。结果：TASa能舒张主动脉血管,有量效依赖性(r=0.94,P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA,KCl和CaCl₂的量效收缩曲线。结论：TASa可能是抑制内质网Ca²⁺释放和拮抗Ca²⁺通道,降低胞浆Ca²⁺而使血管舒张。     

苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究

目的:研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L,TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制.方法:采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)预收缩后,给予TASa(5,10,20,40 mg·L~(-1))观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10-5mol·L~(-1))、TASa+普萘洛尔(1×10~(-5) mol·L~(-1))、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10~(-4)mol·L~(-1))和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(40 mg·L~(-1))温育标本后,观察TASa对NA(1×10~(-8)～1×10~(-5) mol·L~(-1)),KCl(6.3～100 mmol·L~(-1))和CaCl_2,(1×10~(-5)～1×10~(-2) mol·L~(-1))量效收缩曲线的影响.结果:TASa能舒张主动脉血管,有量效依赖性(r=0.94,P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA,KCl和CaCl_2的量效收缩曲线.结论:TASa可能是抑制内质网Ca~(2+)释放和拮抗Ca~(2+)通道,降低胞浆Ca~(2+)而使血管舒张.     

苦豆子总碱对S180荷瘤小鼠的抑瘤作用

目的:观察苦豆子总碱(total alkaloid of Sophora alopecuroides,TASA)对S180荷瘤小鼠的抑瘤作用及其对小鼠血清肿瘤坏死因子(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的影响。方法:建立小鼠移植性S180肉瘤模型。随机分为空白对照组、荷瘤对照组、环磷酰胺(CTX)组、苦豆子总碱高、中、低剂量(分别为80,40,20 mg.kg-1)组。连续给药10 d,观察小鼠一般情况;10 d后取血,处死小鼠,分离瘤块,计算抑瘤率;酶联免疫吸附法(ELISA)检测小鼠血清TNF-α,IL-6的水平。结果:TASA高剂量组肿瘤生长受到抑制(P<0.05);TASA各剂量组TNF-α含量与荷瘤对照组相比显著升高(P<0.05);TASA的高剂量组、中剂量组IL-6含量比荷瘤对照组显著升高(P<0.05)。结论:苦豆子总碱有抗肿瘤活性,其作用可能与提高荷瘤小鼠血清TNF-α,IL-6含量有关。     

苦豆子总碱温敏凝胶的制备及体外评价

目的制备苦豆子总碱温敏凝胶,并对其进行体外评价。方法选用泊洛沙姆407为温敏材料,采用单因素方法优化处方,HPLC法测定槐定碱的累积释放百分数,评价其体外释放性质。然后,Franz扩散池法进行离体皮肤渗透实验,评价其透皮效果。结果所制备的凝胶剂在室温下以自由流动的液体状态存在,在33.1℃时形成凝胶。体外释放试验表明,在2 h时,凝胶组和水溶液组的释放百分数分别为48.29%和85.50%;与水溶液组相比,24 h时凝胶组的稳态透皮速率和累积渗透量分别增加了18.13倍和17.98倍(P0.01)。结论本实验成功制备了苦豆子总碱温敏凝胶,其体外释放有明显的缓释作用,而且透皮吸收效果良好。     

苦豆子中生物碱成分的网络药理学研究

该实验运用网络药理学方法研究苦豆子生物碱潜在的药理作用。收集苦豆子主要生物碱成分,然后进行类药性分析、潜在靶点预测和信号通路筛选;借助DAVID分析工具,结合KEGG数据库对通路进行通路注释和分析;使用Cytoscape软件,构建苦豆子生物碱-靶点-通路网络图。结果表明,苦豆子的17种生物碱涉及49个靶点蛋白（共170次）、22条重要信号通路,所建网络药理模型中的3个节点交错连接,代谢通路间相互协调、相互调节。苦豆子生物碱可能对癌症、代谢性疾病、内分泌系统、消化系统、神经系统等方面疾病具有治疗作用。     

苦豆子种子中生物碱的冷浸提取实验研究

目的 考察苦豆子中生物碱的冷浸工艺条件。方法 在室温下用稀盐酸水提取苦豆籽中的生物碱,考察pH值,浸提时间、豆籽粉粒度及保持负压,超声波振荡下总碱浸出率,并对比热浸状况。结果 总生物碱浸出率可达3．7％以上。结论 在优选的工艺条件下,可能提高收率和浸提速度。     

苦豆子酚性成分的研究

目的:研究苦豆子的酚性成分.方法:采用溶剂萃取和各种色谱方法对苦豆子95%乙醇提取物的非生物碱部分进行分离纯化,利用波谱学方法鉴定化学成分的结构.结果:分离得到了7个化合物.分别为:阿魏酸(1),紫铆因(2),7,3',4'-三羟基黄酮(3),7.羟基-3',4'-二氧亚甲基异黄酮(4),紫铆因-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),番石榴酸(6)和7,3',4'-三羟基黄烷-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7).结论:以上所有化合物均为首次从苦豆子中分离得到.     

Synergistic anticancer effect of flavonoids from Sophora alopecuroides with Sorafenib against hepatocellular carcinoma

Sorafenib (SF), a multi-kinase inhibitor, is the first FDA-approved systemic chemotherapy drug for advanced hepatocellular carcinoma (HCC). However, its clinical application is limited by severe toxicity and side effects associated with high applied doses. Sophora alopecuroides L. is traditionally used as Chinese herbal medicine for treating gastrointestinal diseases, bacillary dysentery, viral hepatitis, and other diseases, and exerts an important role in anti-tumor. Hence, we investigated the synergistic actions of seventeen flavonoids from this herb combined with SF against HCC cell lines and their primary mechanism. In the experiment, most compounds were found to prominently enhance the inhibitory effects of SF on HCC cells than their alone treatment. Among them, three compounds leachianone A ( 1 ), sophoraflavanone G ( 3 ), and trifolirhizin ( 17 ) exhibited significantly synergistic anticancer activities against MHCC97H cells at low concentration with IC₅₀ of SF reduced by 5.8-fold, 3.6-fold, and 3.5-fold corresponding their CI values of 0.49, 0.66, and 0.46 respectively. Importantly, compounds 3 or 17 combined with SF could synergistically induce MHCC97H cells apoptosis via the endogenously mitochondrial-mediated apoptotic pathway, involving higher Bax/Bcl-2 expressions with the activation of caspase-9 and -3, and arrest the cell cycle in G1 phases. Strikingly, this synergistic effect was also closely related to the co-suppression of ERK and AKT signaling pathways. Furthermore, compound 3 significantly enhanced the suppression of SF on tumor growth in the HepG2 xenograft model, with a 79.3% inhibition ratio at high concentration, without systemic toxicity, compared to either agent alone. These results demonstrate that the combination treatment of flavonoid 3 and SF at low doses exert synergistic anticancer effects on HCC cells in vitro and in vivo.     

不同生境苦豆子种子中氧化苦参碱和总黄酮含量的比较研究

目的比较不同生境苦豆子种子中氧化苦参碱和总黄酮的含量。方法氧化苦参碱的含量采用RP-HPLC法进行测定;总黄酮的含量以芦丁为标准品,采用紫外分光光度法进行测定。结果不同生境下苦豆子种子中氧化苦参碱和总黄酮含量差异较大,其数值分别介于0.654%～2.425%与0.096%～0.150%之间。结论不同生境对苦豆子种子中氧化苦参碱及总黄酮的含量具有一定的影响,该研究可为苦豆子种质资源筛选及质量评价提供一定的参考依据。     

苯酚-硫酸法测定苦豆子多糖含量

目的建立了苦豆子多糖含量的测定方法,确定了苦豆子多糖的含量。方法用苯酚-硫酸法,在波长490 nm处测定吸光度,苦豆子多糖在20~100μg/mL范围内具有良好的线性关系,相关系数为0.999 5。平均回收率为101.4%,RSD=1.98%。结果苦豆子多糖的最佳提取条件为料液比1:10,提取2次,提取时间3 h,苦豆子多糖换算因子为1.22,苦豆子中多糖的含量为90.90 g/kg。结论该方法简便、准确率高、重现性好,可用于苦豆子中多糖含量的测定。     

Simultaneous Determination of Multiple Bioactive Constituents in Total Alkaloid of Sophora alopecuroides by HPLC-DAD

Objective To develop a qualitative and quantitative simultaneous determination of multiple bioactive constituents in total alkaloid in Sophora alopecuroides(TASA).Methods In the experiment,a new and simple HPLC-DAD method for the simultaneous determination of multiple constituents in TASA was developed.The separation was performed on a Kromasil C18 column(250 mm×4.6 mm,5.0μm)eluted with 0.02 mol/L potassium dihydrogen phosphate(adjusted pH 4.3 using 1%glacial acetic acid)and acetonitrile(75:25)at a flow-rate of 0.7 mL/min.The detection wavelength was set at 210 nm.Results Five constituents(sophoridine,matrine,oxymatrine,aloperine,and lehmannine)were simultaneously analyzed in this study.Four of them were identified and determinated by the developed method.The calibration curves exhibited linear regressions(r 2 >0.9995).The injection precision,the intra-day precision,and the analysis repeatability were validated with the RSD values less than 5.0%.The mean recoveries of the four constituents were ranged from 98.62%to 100.20%,and the RSD values were all less than 3.37%.Conclusion This method is convenient,fast,accurate,and is applicable to analyze the multi-constituents in TASA.     

砂生槐种子生物碱诱导SGC-7901细胞凋亡的实验研究

目的:研究砂生槐生物碱对SGC-7901细胞系的增殖抑制和凋亡诱导作用.方法:MTT比色法检测生物碱对SGC-7901胃癌细胞增殖的抑制作用;荧光显微镜观察细胞的形态学改变;琼脂糖凝胶电泳法检测细胞凋亡过程中DNA碎片的形成;流式细胞仪分析并测定细胞凋亡率.结果:砂生槐生物碱在0.6～4.8mg·mL.的范围内对SGC-7901胃癌细胞的增殖有明显抑制作用,与SGC-7901细胞株共培养24h后,观察到典型的细胞凋亡形态学特征,DNA凝胶电泳呈现梯形条带,流式细胞仪检测形成一个DNA含量＜2n的分布区,即"亚G1峰".结论:砂生槐生物碱在体外明显抑制SGC-7901胃癌细胞的增殖,诱导SGC-7901细胞系凋亡的作用,并呈浓度、时间的依赖关系.