匹鲁卡品的电分析化学研究

本文用微分脉冲极谱法和循环伏安法研究了匹鲁卡品的电化学行为,选择了Zn(Ⅱ)—匹鲁卡品法测定的最佳条件,建立了测定方法,俭出限可达8.0×10^-7mol/L;同时还制备了匹鲁卡品—PVC膜离子选择性电极,直接应用于匹鲁卡品注射液的测定,毋需分离,简便快速,结果良好。     

匹鲁卡品对Wistar大鼠心律失常的影响

目的观察匹罗卡品对Wistar大鼠心律失常的作用。方法分别以乌头碱、氯化钡制作Wistar大鼠心律失常模型,观察0.2 mg.kg-1匹罗卡品舌下静脉注射对心律失常的作用。结果匹罗卡品可明显延迟乌头碱引起Wistar大鼠室性心律失常的出现(P<0.05)、延长其出现心律失常后的存活时间(P<0.05);匹罗卡品能明显延迟氯化钡引起Wistar大鼠双相室性心律失常的出现(P<0.01)、缩短其心律失常的持续时间(P<0.01);但上述作用可被M3受体阻滞剂4-DAMP完全逆转。结论匹罗卡品通过激动Wistar大鼠心肌M3受体而产生对抗乌头碱和氯化钡诱发Wistar大鼠心律失常的作用。     

口服匹鲁卡品可缓解放疗所致的口腔干燥

口腔干燥除令人不快外,还能引起疼痛,导致频繁的口腔感染,严重影响进食、讲话及睡眠,使龋齿明显加重。以前治疗口干的方法是经常少量饮水,给予无糖口香糖、硬质糖果和唾液替代品。近来美国食品药物管理局验证口服此药可治疗头、颈部癌症病人因放疗引起的口腔干燥。     

口服匹鲁卡品可缓解放疗所致的口腔干燥

盐酸匹鲁卡品是眼科治疗青光眼处方中的一种长效胆碱能激动剂。近来，美国食品药物管理局验证口服此药可治疗头、颈部癌症病人因放疗引起的口腔干燥。口腔干燥除了令人不快之外，还能引起疼痛，导致频繁的口腔感染，严重影响进食、说话及睡眠，并使龋齿明显加重。以前治疗口干的方法是经常少量饮水，给予无糖口香糖、硬质糖果和唾液替代品。四鲁卡品是一种具有占优势的毒草碱活性的拟副交感神经药。它能通过外分泌腺增加膨体分泌，并能兴奋受损唾液腺残余组织的功能。本品还能提高口腔平滑肌的张力、增强肠道、尿道、胆囊、胆道和支气管的能…     

小鼠匹鲁卡品诱导的癫痫持续状态模型改良研究

目的 探讨小鼠匹鲁卡品癫痫持续状态模型（status epilepticus,SE）建立的优化给药策略。方法 98只ICR小鼠随机分为7组,每组14只,分别采用常规（一次量给药）或改良方法腹腔注射匹鲁卡品。改良方法为先给予150或200 mg·kg^-1匹鲁卡品,30 min内若未发作,则继续给予1~2次30~100 mg·kg^-1匹鲁卡品（给药时间间隔为30 min）。动物行为学结合海马脑电图用于评价SE成功诱导及动物猝死情况。结果 常规方法：200 mg·kg^-1组（即一次量给予200 mg·kg^-1匹鲁卡品）造模成功4例,5例未SE发作,死亡5例;250 mg·kg^-1组造模成功3例,死亡11例;300 mg·kg^-1组动物全部死亡。改良方法：（150+50）mg·kg^-1改良组（先给予150 mg·kg^-1匹鲁卡品,若未发作则追加50 mg·kg^-1匹鲁卡品1~2次）造模成功6例,2例未SE发作,死亡6例;（150+100）mg·kg^-1改良组造模成功7例,死亡7例;（200+30）mg·kg^-1改良组造模成功6例,3例未SE发作,死亡5例;（200+50）mg·kg^-1改良组造模成功9例,死亡5例。结论 常规一次量方法诱导小鼠SE模型时匹鲁卡品有效剂量较难控制,经改良后（200+50）mg·kg^-1的改良方法可能是小鼠匹鲁卡品SE模型建立的较优方法。     

匹鲁卡品癫痫模型慢性期大鼠海马苔藓纤维出芽的观察

目的观察腹腔注射匹鲁卡品后大鼠痫性发作及海马苔藓出芽。方法 Wistra大鼠60只随机分为模型组和对照组,每组30只,均进行Nissl染色及Timm银染。并于实验当天行脑电图检查。结果腹腔注射匹鲁卡品后大鼠可见急性癫痫发作,观察慢性期自发性发作。Nissl染色示模型组各区评分两两比较,结果示CA3、门区与CA1区神经元缺失差异有统计学意义（P〈0.05）。Timm银染示2组苔藓纤维出芽Timm银染颗粒评分比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论 腹腔注射匹鲁卡品简单复制了人类癫痫的基本病理特征,是研究癫痫的一种简便方法。     

匹鲁卡品致痫大鼠皮质和海马C-fos的表达变化

目的:观察匹鲁卡品致痫动物模型中C-fos蛋白在癫痫发作不同阶段的表达变化。方法:采用匹鲁卡品诱发癫痫状态模型,观察大鼠的行为学改变,用免疫组织化学法标记显示在癫痫发作不同阶段脑内C-fos的表达变化。结果:在海马CA1区、CA3区、海马齿状回、大脑皮层中C-fos阳性细胞数表达在癫痫发作的不同阶段有明显不同(P<0.05)。在癫痫的早期阶段(第Ⅰ和Ⅱ阶段),C-fos表达主要分布在皮层区,随着痉挛程度的增加,C-fos表达完全扩大的区域有海马齿状回、CA1、CA3区和皮层区,表现在第Ⅳ和第Ⅴ阶段。结论:在癫痫发作的早期阶段C-fos有较好的表达,早期进行监测及干预,以减少脑内神经元的损伤。     

毫微粒载体研究进展

毫微粒作为药物载体具有许多优点，现已成为药剂学界研究的前沿热点之一。本文以三种常见的可生物降解聚合材料为例，综述了毫微粒的制备方法，同时介绍了毫微粒载体在靶向释药，性能改善方面的最新研究成果。     

淋巴靶向制剂——吸附抗癌药毫微粒活性炭的研究进展

目的介绍新型淋巴靶向制剂———吸附抗癌药毫微粒活性炭的研究进展。方法依据近年来的文献 ,对活性炭的制备工艺及体内外性质等方面进行了综述。结果活性炭具有很强的吸附功能 ,普通市售活性炭仅用作脱色、吸附热原与除味等。以微粒球磨机为粉碎器械 ,可加工制备粒径达1 0 0nm左右的纳米炭微粒 ,具有优越的淋巴趋向性。结论吸附抗癌药毫微粒活性炭在临床治疗癌症方面具有良好的运用前景     

毫微粒载体的研究进展

毫微粒为固态胶体颗粒 ,大小在 10ｎｍ～ 10 0 0ｎｍ之间。由大分子构成并可作为药物载体。毫微粒可以分为毫微囊和毫微球 [1] 。毫微球为骨架型结构 ,药物或示踪物可以吸附在其表面 ,包封在其内部或溶解在其中。毫微囊有一个聚合物材料构成的外壳及液状核 ,活性物质通常溶解在其中 ,但也可吸附在表面。由于它增加了药物与生物体液的接触面积 ,使活性分子的溶解度增大 ,生物利用度得到极大的提高 ,近年来 ,已成为药剂学的研究热点。1　毫微粒的制备方法[2 ]毫微粒的制备方法根据所用载体的不同 ,可分为单体聚合法和聚合物分散法。1 1　单体…     

口服毫微粒的研究进展

毫微粒用于口服具有诸多优点,开发潜力巨大,现已成为药剂学领域的研究热点之一。本文从制备工艺体内摄取与分布、应用等三方面综述了近年来口服毫微粒的最新研究进展,对全面了解和深入研究这类制剂具有一定的意义。     

莲心碱对氯化锂-匹鲁卡品致癫模型急性期皮层脑电图的影响

目的 探讨莲心碱对氯化锂—匹鲁卡品致癫大鼠模型急性期皮层脑电图的影响。方法 32只SD大鼠随机分为生理盐水对照组(A组,10 μg)、低剂量莲心碱组(B组,莲心碱2.5 g·L-1,25 μg)、高剂量莲心碱组(C组,莲心碱5 g·L-1,50 μg)、左乙拉西坦组(D组,100 g·L-1,1 mg),建立氯化锂—匹鲁卡品癫痫大鼠模型后侧脑室注射药物,记录各组大鼠脑电图的改变。结果莲心碱组及左乙拉西坦组与对照组相比大鼠的痫性放电频率减低,快波(β波)比率减少,慢波(δ波)比率增加; 高剂量莲心碱组和左乙拉西坦组相比无统计学差异。结论 莲心碱在氯化锂—匹鲁卡品癫痫大鼠模型急性期具有抗癫痫作用。     

眼药毫微粒载体制剂

滴入眼内的药物瞬间便被泪液所稀释,其中主要透过角膜向眼球内移行。另一方面,由于扩散到泪液中的药物以极快的速度从结膜囊     

一阶导数分光光度法测定1%硝酸匹鲁卡品眼膏的含量

目的:改进硝酸匹鲁卡品眼膏含量测定方法。方法:采用一阶导数分光光度法测定硝酸匹鲁卡品眼膏的含量。测定波长222nm ,Δλ为2nm。结果:样品浓度在1 0～60mg/L范围内呈良好线性关系,r=0 .9998,平均回收率为99.83 % ,RSD% <1.01%。结论:方法简便、准确,可用于测定硝酸匹鲁卡品眼膏的含量。     

一阶导数分光光度法测定1%硝酸匹鲁卡品眼膏的含量

目的：改进硝酸匹鲁卡品眼膏含量测定方法。方法：采用一阶导数分光光度法测定硝酸匹鲁卡品眼膏的含量。测定波长２２２ｎｍ,△λ为２ｎｍ。结果：样品浓度在１０～６０ｍｇ／Ｌ范围内呈良好线性关系,ｒ＝０．９９９８,平均回收率为９９．８３％,ＲＳＤ％〈１．０１％。结论：方法简便、准确,可用于测定硝酸匹鲁卡品眼膏的含量。     

石菖蒲挥发油改善氯化锂-匹鲁卡品致痫大鼠行为学的抗氧化机制探讨

目的：探讨石菖蒲挥发油对氯化锂-匹鲁卡品致痫大鼠行为学改善的抗氧化机制。方法将成年雄性SD大鼠66只随机分为对照组（6只）、癫痫组（30只）、石菖蒲挥发油组（30只）,后两组采用氯化锂-匹鲁卡品法建立癫痫动物模型;观察各组行为学变化。癫痫模型大鼠在致痫后4、24、48 h断头取脑,检测海马组织中丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）、超氧化物歧化酶（SOD）的含量。结果（1）行为学：癫痫组与石菖蒲挥发油组首达4级发作时间潜伏期比较,差异有统计学意义（P〈0.05）。（2）生化指标改变：癫痫组较石菖蒲挥发油组MDA、NO含量明显升高、SOD含量明显下降,差异均有统计学意义（P〈0.05）,癫痫组和石菖蒲挥发油组的自由基变化与对照组比较,差异均有统计学意义（P〈0.05）。结论石菖蒲挥发油能改善氯化锂-匹鲁卡品致痫大鼠的行为,并可能通过抑制MDA、NO含量的增加和SOD的减少,保护海马区神经元损伤。     

长循环毫微粒的研究进展

长循环毫微粒是目前药物制剂研究的热点之一 ,本文分别从解剖生理学基础、剂型设计理论及应用前景等方面对长循环毫微粒的研究进展进行了综述。     

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展

靶向制剂——毫微胶囊和毫微粒制剂的新进展胡晋，冯秀坤，李范洙沈阳药学院生物研究所沈阳１１００ｌ５自从提出靶向给药这一概念以来，微粒制剂即成为热门研究课题，诸如静脉乳、脂质体、微球制剂、毫微囊等等。脂质体曾轰动一时，至今虽仍不失为重要的研究方向，但由于...