灯盏花素缓释包衣微丸的制备工艺研究

目的:制备灯盏花素缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:以圆整度、收率、外观硬度为考察指标,筛选出灯盏花素载药丸芯适宜的充填剂辅料为微晶纤维素和乳糖,以L9(34)正交表筛选出最佳载药丸芯制备工艺,并在流化床内采用缓释包衣液对其进行包衣,制备灯盏花素缓释微丸.结果:筛选出的最佳工艺条件为A3B3C3,即30％的微晶纤维素、3min的滚圆时间、800rpm的滚圆机转速频率,采用以乙基纤维素(EC)为阻滞剂的缓释包衣液对微丸进行缓释膜控包衣,成功地制备了灯盏花素缓释微丸.结论:本工艺科学合理,制剂稳定,灯盏花素缓释微丸体外释药缓慢、持续、平稳.     

结肠康结肠定位微丸制备工艺研究

目的:针对溃疡性结肠炎,以苦参提取物为原料,研究结肠康微丸的制备工艺.方法:在微丸制备工艺的研究中,运用锅包衣法,以微丸外观、水分含量、溶解时限、休止角和堆密度为指标,对微丸制备辅料的种类扣用量进行考察,筛选出微丸最佳制备工艺条件.结果:微丸制备选择以100%羧甲基淀粉钠作为赋形剂,50%乙醇为润湿荆,包衣转速45 r/min,进风温度30℃,采用泛制法制备微丸.结论:该微丸制备重复性良好,工艺稳定,可行.     

正交试验法探讨黄藤素最佳氢化条件

采用正交设计法选择黄藤素最佳氢化条件，以硼氢化钾为还原剂，乙醇为溶剂，用水浴加热反应。实验结果最佳氢化条件是Ａ２Ｂ２Ｃ２，即硼氢化钾与黄藤素用量之比为１：５，乙醇浓度为７０％，溶剂用量为黄藤素的１０倍     

烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的：制备12h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法：采用挤出-滚圆法制备烟酸载药素丸，以Surelease水分散体为包衣材料，进行流化床包衣。单因素考察不同包衣增重、致孔剂及其用量、不同pH释放介质及工艺参数对释放度的影响。结果：烟酸素丸圆整度良好，20～40目素丸收率约80％；包衣增重和致孔剂是影响释放的重要因素，HPMCE5的致孔作用相对较强，不同pH介质中释放有差异，在pH 6．8 PBS中突释明显。结论：模拟人体胃肠道条件下溶出，自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

处方工艺对雷公藤缓释微丸释放度的影响

目的:考察处方工艺对雷公藤缓释微丸释放度的影响。方法:采用转篮法,考察不同溶出介质中雷公藤甲素的释放情况,选择合适的溶出介质,确定最佳的转速。结果:雷公藤缓释微丸包衣膜增重10%,以HPMCE3为致孔剂用量2%,以5 g/L十二烷基硫酸钠溶液为释放介质,雷公藤缓释微丸在100r/min的条件下,在2 h、6 h、12h的释放度分别为30%、65%、98%。结论:选择了最佳的处方工艺,使雷公藤缓释微丸的释放度达到了药典要求。     

咳喘固本微丸制备及其含量测定方法

目的：制备咳喘固本微丸,改善口感,服用方便。方法：采用切线喷雾制丸方法制备微丸,通过含量测定,确立微丸最佳制备工艺。结果：采用切线喷雾制丸,其含量检测指标符合规定。结论：切线喷雾制丸、包衣具有所需辅料量少、自动化程度高、符合要求等特点,非常适合传统复方中药制剂微丸的规模化生产。     

复方卡托普利脉冲缓释微丸的制备及释放度考察

目的制备卡托普利脉冲微丸及氢氯噻嗪缓释微丸,考察制剂体外释放度影响因素;方法依据时控爆破系统原理,利用底喷式流化床包衣设备,通过调节脉冲微丸溶胀层增重、控释层增重、致孔剂用量及缓释微丸包衣膜增重及熟化处理时间等因素,考查微丸释放度影响因素。结果脉冲微丸以L-HPC为溶胀层,Surelease为控释层,分别增重为16.20%和22.84%;以HPMCE3为致孔剂,用量为水分散体固含物量的5.52%,体外释放时滞约为5h;缓释微丸以Eudragit NE30D为包衣材料,缓释层增重为10%,致孔剂乳糖用量为1.5%(聚合物的1.5%);后处理时间为12h;两主药体外释放过程均接近一级。结论该方法制备的复方脉冲缓释微丸符合脉冲释放制剂要求,外观光滑圆整,衣膜致密,工艺操作简便、可控。     

pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸的制备及体外释药研究

目的 制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸并对影响其体外释药的包衣处方因素进行研究。方法 采用离心造粒包衣机以粉末层积法制备载药微丸,并通过依次包衣时滞内层（Eudragit RL 30D）和pH依赖外层（Eudragit FS 30D）制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸;以体外释放度为评价指标,采用相似因子（f₂）法统计分析释药曲线,考察影响大黄素微丸体外释药的处方因素。结果 最佳时滞层包衣液处方为：Eudragit RL 30D增重5%,HPMC用量60%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量15%;最佳pH依赖层包衣液处方为：Eudragit FS 30D增重4.6%,滑石粉用量50%,柠檬酸三乙酯用量5%。体外释放度实验表明,pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸在人工胃液中2 h和人工肠液中3 h的累积释药率小于10%,人工结肠液7 h内基本释放完全,具有明显的结肠定位释药特性。结论 通过调整时滞层及pH依赖层包衣厚度可以制备pH依赖-时滞型大黄素结肠定位微丸。     

右美沙芬咀嚼胶给药系统的制备和质量评价

目的：筛选出最佳的右美沙芬(Dextromethorphan,DM)咀嚼胶制剂处方,制备制剂并进行质量评价。方法：采用正交设计优化咀嚼胶制剂,压片法制备DM咀嚼胶制剂。结果：正交设计优化后的DM咀嚼胶制剂最佳处方为：胶基、阿斯巴甜、薄荷脑和香精的用量分别为90%、3%、0.5%和0.2%。结论：DM咀嚼胶制剂制备工艺合理,质量符合要求。     

氧化苦参碱膜控缓释包衣微丸的制备

目的 制备日服2次的氧化苦参碱(OMT)缓释微丸.方法 以挤出滚圆法制备速释丸心,包衣锅包衣法包衣;单因素法考察增塑剂用量、致孔剂种类及用量、包衣增重对微丸溶出的影响.结果 优选出包衣处方为5%乙基纤维素(EC)的乙醇溶液,增塑剂邻苯二甲酸二乙酯(DEP)用量为20%,致孔剂PVPK30用量为2%,包衣增重10%.所制备的氧化苦参碱缓释微丸在1、4、8 h的体外释度分别在30%～33%,60%～66%,80%以上,符合<中国药典>2005年版要求.结论 该实验工艺稳定,重现性良好.     

离心造粒包衣技术制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸

目的探讨制备姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸制备工艺。方法采用离心造粒包衣技术,以粉末层积法制备载姜黄素素丸,再分别包衣EC(时控内层)及Eudragit FS30D(pH依赖外层),得到姜黄素pH依赖-时控型结肠靶向小丸,并优化最佳制备工艺。结果时控层包衣液由3.0%EC、0.6%邻苯二甲酸二乙酯、25%滑石粉乙醇溶液组成,包衣增重2.0%;pH依赖层包衣液由Eudragit FS30D、40%滑石粉和3.0%柠檬酸三乙酯组成,包衣增重4.0%。此小丸在人工胃液2、3 h后累积释放百分率<15%,在人工结肠液5 h后累积释放百分率>85%,有显著的结肠定位及释药特性。结论以EC作为时控内层,Eudragit FS30D作为pH依赖外层,可制备姜黄素结肠靶向释药系统。     

大川芎速释微丸体外溶出度测定

目的：对大川芎速释微丸中阿魏酸进行了溶出度测定,以考察其内在质量。方法：应用桨法,以高效液相色谱法测定大川芎速释微丸中阿魏酸的含量为指标,对大川芎速释微丸中阿魏酸进行了溶出度测定。结果：以蒸馏水为溶出介质,转速为75 r/min,经30min溶出度为标示量的85%以上;阿魏酸的线性范围为0.508～35.56μg/ml（r=0.998 8）,平均回收率为97.057%（RSD=2.04%）,3批样品溶出度相似。结论：所用方法灵敏、准确、快速,能有效监控本品质量。     

盐酸地尔硫卓缓释脉冲微丸胶囊的体外释放研究

目的：制备盐酸地尔硫卓缓释脉冲控释微丸胶囊。方法：采用丙烯酸树脂域号和微晶纤维素（ MCC）为骨架材料制备盐酸地尔硫卓缓释微丸;采用低取代羟丙基纤维素（ Low Substituted Hydroxypropylcellulose L-HPC）为内层溶胀材料,选用乙基纤维素水分散体（ Surelease）为外层控释材料制备脉冲微丸。将两种微丸混合后制成缓释脉冲微丸胶囊,同时考察体外溶出度的影响因素。结果：体外释放试验证明,缓释微丸体外12h可持续释12h,脉冲微丸体外可达到时滞为4h,滞后1.5 h,累积释药80%以上的脉冲释药效果。两种微丸按比例混合后,其释药机制符合一级释药模型,达到良好的混合释放效果。结论：该制剂具有良好的缓释与脉冲效果。     

泛昔洛韦缓释微丸体内测定方法的建立及药动学研究

目的：建立泛昔洛韦（FCV）缓释微丸体内血药浓度的测定方法并进行体内药动学研究。方法：以甲醇和0.02mol/L磷酸二氢钾（9∶91）为流动相,选择6条家犬口服泛昔洛韦缓释微丸375mg后,利用高效液相色谱法（HPLC）测定6条家犬的血药浓度并对其进行药动学的研究。结果：本法的线性范围为0.1-10μg/ml,r=0.9943,日内及日间RSD均小于10%。FCV缓释微丸在体内的代谢产物喷昔洛韦（PCV）的tmax为（4.80±0.84）h,Cmax为（2.61±1.37）mg/L,AUC0→∞为（25.59±7.58）mg/h/L,MRT为（9.85±2.47）h。结论：本方法简便快速,无干扰,重现性好,可用于泛昔洛韦在体内的药动学研究,并且通过本实验的体内测定方法得到了家犬体内的药动学参数。     

三七总皂苷肠溶微丸的包衣液处方优选

目的：优选三七总皂苷肠溶微丸的包衣液处方。方法：采用单因素法,考察不同包衣材料比例、溶剂系统、包衣材料浓度、着色剂和增塑剂等对肠溶微丸外观、收得率、释放度等的影响,优化包衣液处方。结果：三七总皂苷肠溶微丸包衣液处方为尤特奇（EUDRAGIT）L100∶S100：1∶4,溶于75%乙醇后总浓度为6%,柠檬酸三乙酯相对尤特奇树脂用量为20%,柠檬黄用量为0.03%。结论：按优选出的包衣液处方制备的肠溶微丸表面光滑,圆整度好,色泽光鲜,收得率高,释放度符合要求。     

巴马汀对LPS诱导的RAW264．7巨噬细胞NO分泌及iNOS表达的影响

目的：观察巴马汀对脂多糖（LPS）诱导的RAW264．7小鼠巨噬细胞一氧化氮（NO）的分泌及诱导型一氧化氮合酶（iNOS）表达的作用。方法：采用LPS诱导RAW264．7巨噬细胞建立细胞炎症反应模型,加入不同浓度的巴马汀,采用Griess法测定NO的分泌量;采用Westernblot法检测iNOS蛋白的表达。结果：巴马汀能明显抑制LPS诱导的RAW264．7巨噬细胞NO的分泌,以及iNOS蛋白的表达,并呈现出浓度依赖性。结论：巴马汀可通过抑制LPS诱导的RAW264．7巨噬细胞NO的分泌及iNOS的表达,从而发挥抗炎作用。     

艾叶挥发油提取工艺的优化

目的：通过正交试验法优化艾叶挥发油提取工艺。方法采用正交试验法考察工艺,其中考察因素为提取时间（A）、料液比（B）和浸泡时间（C）,每个因素取3个水平,以得油率为考察指标对艾叶挥发油的提取工艺进行优选。结果艾叶挥发油最佳提取条件为料液比1：10、浸泡4 h、提取3 h,平均得油率为0.416%,RSD=2.64%（n=3）。结论优选的提取工艺得油率较高,工艺稳定可行,可为实际生产提供依据。     

五台山香蕈菌菌丝发酵及原生态扩繁研究

目的:筛选出3～5种菌种,确定小香蕈菌种的液体发酵配方,考察原生态扩繁的条件和方法,增加台蘑产量,开发真菌资源产品。方法:利用液体发酵确定最佳培养条件。结果:筛选出小香蕈、大香蕈、五台山杯菌(鸡爪子香蕈)、红银盘、白银盘五个菌种;确定液体发酵工艺:蔗糖1.0%,麸皮汁3.0%,玉米粉5.0%,土豆汁30%,NaNO3 0.2%,K2HPO40.1%,KCL 0.05%,FeSO4 0.001%;原生态扩繁。结论:最佳液体发酵工艺能大大提高小香蕈的菌丝浓度;原生态扩繁可以增加台蘑产量。     

人精子蛋白17抗原肽的合成及其在抗精子抗体检测中的应用研究

目的：合成人精子蛋白17的线性B细胞表位肽（118—127aa）,并以此为抗原建立抗精子抗体（AsAb）检测的ELISA方法。方法：用PS3全自动多肽合成仪合成人精子蛋白17抗原肽,并经反相高效液相色谱纯化和质谱鉴定。该合成肽作为ELISA法的包被抗原来检测血清中的AsAb（IgG）。结果：合成了实验所需要的抗原性肽段,高效液相色谱法（HPLC）结果显示其纯度为95．5％。以该合成肽为抗原建立的检测AsAb（IgG）的问接ELISA方法,与商品化试剂盒相比符合率为93．3％。结论：所合成的人SP17抗原肽具有较好的抗原活性,可作为间接ELISA法的包被抗原用于抗精子抗体的榆测。     

可博利口服液澄清工艺研究

目的：研究可博利口服液的澄清工艺。方法：以两种不同工艺配制制剂,比较总固体物含量,并采用正交试验法,以冬虫夏草多糖含量及总固体物含量为指标,优选澄清工艺,再进行稳定性考察的比较。结果：壳聚糖澄清工艺的总固体物含量比原工艺高14.7%,优选的澄清工艺为药液温度50℃、药液浓度（g∶ml）=1∶4、1%壳聚糖的用量为3%（W/W）。结论：本实验简化了壳聚糖澄清工艺,使有效成分的总保留量得到提高,且制剂稳定。