静注甘露醇和甘油在家兔和人体的药代动力学研究

本文对家兔静注甘露酶和甘油以及5例志愿者静滴甘露酵后的药代动力学进行了研究。用比色法测定两药的血浓度。家兔静注甘露醇1和2g/kg、人体静滴甘露醇50g的药时数据均符合静注开放性二室线性模型。家兔静注甘油0.5g/kg的血清药时数据符合静注开放性一室线性模型。求出各有关药代动力学参数及药时方程。     

家兔静注葛根素的血浆半衰期测定和药代动力学分析

葛根素(Puerarin)是中药葛根的有效成份之一。我们应用典药理学实验方法和放射配基结合分析,证实了葛根素是一种β-受体阻断剂,并已开始应用于临床。为了观察葛根素在体内连续变化的规律,并为临床用药提供数据,我们在予家兔一次静脉注射葛根素后,进行了血浆半哀期的测定和药代动力学分析。     

硝酸布康唑栓的人体药代动力学

研究单次及多次阴道给药后硝酸布康唑栓在中国健康女性体内的药代动力学特征。12名健康女性受试者依次进行硝酸布康唑栓低(0.05 g)、高(0.1 g)剂量单次给药以及高剂量(0.1 g)连续给药3 d和连续给药5 d药代动力学试验。受试者单次阴道给予0.05和0.1 g受试制剂后,布康唑的c_max分别为(0.895 0±0.261 0)、(1.740±0.511)ng/mL,AUC_{0-96 h}分别为(36.38±10.82)、(73.48±28.99)ng·h/mL,t_1/2分别为(23.0±4.4)、(21.5±5.9)h。结果表明:布康唑在0.05~0.1 g剂量范围内呈线性药代动力学特征。受试者连续3 d给予硝酸布康唑栓后,布康唑的血药浓度波动度(DF)为(0.54±0.27),累积常数Rc_max为(1.3±0.3),R_AUC0-τ为(1.4±0.3)。连续给药5 d后,布康唑的血药浓度DF为(0.64±0.25),累积常数Rc_max为(1.4±0.3),R_AUC0-τ为(1.6±0.2),在人体内的暴露量增加约60%。连续给药3 d与连续给药5 d的各项药动学参数均无显著性差异。     

葛根素纳米水分散体系和混悬剂小鼠体内药代动力学过程比较

目的：测定葛根素纳米水分散体系和混悬剂小白鼠灌胃后的血药浓度,计算两者的药代动力学参数,比较两者药代动力学特点,进一步比较颗粒大小对药代动力过程的影响。方法：采用高效液相色谱法测定给药后不同时间点葛根素纳米水分散体系和混悬剂在小鼠体内的血药浓度。3P87程序拟舍药代动力学参数。结果：小鼠灌胃葛根素后的血药浓度符合二室模型,纳米水分散体系（0．2mg／g）和混悬剂（0．2mg／g）主要药物动力学参数分别是：t1／2Ke为2．54h和0．52h,AUC为8．20μg·h／ml和2．24μg·h／ml,CLs为609．00ml·kg^-1／min和1488．00ml·kg^-1／min,Cmax为1．86和1．62μg／ml。葛根素混悬剂和纳米水分散体系主要药物代谢动力学参数间有显著性差异。结论：葛根素纳米水分散体系比混悬剂消除慢,具有一定长效作用。     

家兔静注甲硝唑磷酸酯钾及甲硝唑药代动力学研究

作者以紫外法对家兔静注甲硝唑磷酸酯钾(PMP)及甲硝唑(MTZ)进行了体内药代动力学初步研究和比较。静注PMP及MTZ后其药代动力学特征符合二室开放模型。PMP药动学参数为:T_(1/2)x:0.019±0.007·h~(-1);T_(1/2)β:1.12±0.62·h~(-1);K_(1.2):26.86±9.7·h~(-1);K_(2.1):9.53±4.66·h~(-1);K_:4.04±2.81L·kg~(-1);V_B:0.52±0.11L·kg~(-1);CLB:0.47±0.3L·kg~(-1)·h;AUC:96.32±46.16mg·L·h~(-1)。MTZ药动学参数为:T_(1/2)x:0.043±0.029·h~(-1);T_(1.2)~(-1)]β:1.00±0.47·h~(-1);K_(1.2):9.91±5.60·h~(-1);K_(2.1):19.53±13.39·h~(-1);K_(el):2.14±2.25L·kg~(-1);V_B:0.58±0.23L·kg~(-1);CLB:0.56±0.55L·kg~(-1)·h~(-1);AUC:47.56±22.14mg·L~(-1)·h~(-1)。结果表明静注PMP及MTZ其药动学特征相似。     

家兔静注环丙沙星后眼组织分布及其药代动力学研究

家兔静注环丙沙星（ＣＰＦＸ）后，用高效液相色谱仪测定眼内各组织中药物浓度。环丙沙星在泪液、角膜、房水、虹膜－睫状体、晶体和玻璃体组织内峰浓度值分别为８．９２±２．８８、１４２．８４±２５．０２、１１．０６±２．８０、９９．３２±１０．６０、３０．２８±１．９１和８．１０±１．７１ｕｇ／ｇ：ｍｌ；其各组织中半衰期分别为１．４９±０．９７、１６６±０．１３、２．０９±０．５１、２．０１±０．４４、１．５２±０．９２和１．２１±０．６６ｈ。结果表明ＣＰＦＸ静注后能穿透到各眼内组织中。     

谷胱甘肽及其构成氨基酸在犬经口、静注给药的药代动力学

目的　主要研究谷胱甘肽（ＧＳＨ）口服后的吸收情况。方法　Ｂｅａｇｌｅ犬５只，先后分别经口、静注给予ＧＳＨ及其构成氨基酸后，用ＨＰＬＣ法测定血中浓度。结果　在清醒犬，单剂量（３．８９、１．６２ｍｍｏｌ／ｋｇ）一次或单剂量（０．４９ｍｍｏｌ／ｋｇ）连续５、１０ｄ经口给ＧＳＨ后，犬前肢静脉血浆中ＧＳＨ、甘氨酸明显升高（Ｐ＜０．０５～０．０１）；如上单次给予１．６２ｍｍｏｌ／ｋｇ（等于ＧＳＨ分子中含有的摩尔数）构成氨基酸后，血浆中的ＧＳＨ水平未见变化，但构成氨基酸均显著增加（Ｐ＜０．０１）；在麻醉犬，经口给ＧＳＨ１．６２ｍｍｏｌ／ｋｇ后，１～６ｈ内肠系膜静脉血浆ＧＳＨ水平高于前肢静脉（Ｐ＜０．０５～０．０１）；清醒犬ｉｖＧＳＨ０．０６５ｍｍｏｌ／ｋｇ后静脉血浆中ＧＳＨ的Ｋｅｌ１和Ｔ１／２α分别为８．０４ｈ－１和０．０９ｈ，且在降至基值后又出现一个再分布的小峰。结论　ＧＳＨ经口给药后部分可以整分子吸收，经肝脏后血浆中ＧＳＨ浓度明显下降，可能是由于肝脏的摄取所致。     

谷胱甘肽及其构成氨基酸在犬经口,静注给药的药代动力学

目的 主要研究谷胱甘肽（ＧＳＨ）口服后的吸收情况,方法 Ｂｅａｇｌｅ犬５只,先后分别经口、静注给予ＧＳＨ及其构成氨基酸后,后ＨＰＬＣ法测定血中浓度。结果 在清醒犬单剂量（３．８９、１．６２ｍｍｏｌ／ｋｇ）一次或单剂量连续５、１０ｄ经口给ＧＳＨ后,犬前肢静脉血浆中ＧＳＨ、甘氨酸明显升高;如上单次给予１．６２ｍｍｏｌ／ｋｇ（等于ＧＳＨ分子中含有的摩尔数）构成氨基酸后,血浆中的ＧＳＨ水平未见变化,但构成     

异丙酚药代动力学和血药浓度监测

应用荧光光谱法测定人体血浆中异丙酚浓度以及一次静脉给药后人体内药代动力学参数。在含不同量异丙酚的人体血浆中加入磷酸缓冲液及环已烷／正丁醇，振摇、离心后取上清液测荧光强度（发射波３１０ｎｍ，激发波２６５ｎｍ）。结果表明异丙酚投入量（０．０５～１５μｇ）与测得的荧光强度间有良好的线性关系（ｒ＝０．９９９７）。提示异丙酚在人体代谢过程中符合药代动学三室模型。该方法灵敏度高，线性范围大，操作简便，专一性好，可用于临床异丙酚血药浓度监测。     

粉防己碱的血流动力学和药代动力学特性

粉防己碱(Tetrandrine,简写Tet.)有良好的降压作用,并可对抗某些类型的实验性心律失常。本实验旨在研究本品静注后的血流动力学作用以及药代动力学特征,并测定其药理作用与血药浓度的相关性。 一、方法 戊巴比妥钠麻醉犬,以多导仪(Grass 7)连续记录ECGⅡ、aVF导程和股动脉血压。热稀释法心脏漂浮导管(Model SP 5107,5F)经颈外静脉置于肺动脉。肺动脉压(PAP)或肺动脉楔压(PA-     

药代动力学和药效动力学理论指导系统性抗真菌治疗

正侵袭性真菌感染多见于有严重器官疾病、长期使用抗菌药物或免疫抑制人群,是住院患者常见的感染之一。目前,用于抗真菌治疗的药物数量较少,毒性较高。针对不同人群正确地进行抗真菌药物种类和剂量的选择非常重要。目前常用的抗真菌药物共有4类,它们是多烯类(两性霉素B)、唑类(氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑)、嘧啶类(氟胞嘧啶)     

加替沙星药代动力学研究进展

本文概要介绍新喹诺酮类药物加替沙星在健康人群、特殊人群和动物的药代动力学特点、药物相互作用等研究进展。     

药代动力学知识问答

1 问:什么是房室模型?房室是如何划分的?研究房室模型有什么临床意义? 房室模型常用来模拟人体各系统。药物进入血液循环后首先快速进入血流灌注量大的肺、肾、心、脑、肝等器官,然后再向其他组织分布,最后达到平衡(假平衡)。因此可以设想人体是由几个互相连通的房室(compartment)组成的。这个房室不是解剖学上的结构,也不是生理学的概念,而是按药物分布速度以数学方法划分的药动学概念。如图1所示:     

药代动力学知识问答

8、问:什么是药物的血浆蛋白结合率?影响药物与血浆蛋白结合的因素有哪些?研究药物的血浆蛋白结合有什么临床意义? 答:药物的血浆蛋白结合率是指药物与血浆蛋白结合的百分数。吸收入血液中的药物,一部分呈游离状态存在,一部分     

中药药代动力学研究进展

八十年代以来,在以著名药学家刘国杰教授为首的中国药学会药剂学分会的大力倡导下,临床药学在我国得到一定重视而逐渐开展起来。其中作为探索中药临床药学的基本实验手段——中药药代动力学的重要性也愈来愈被广大医药工作者所认识。     

时辰药代动力学研究进展

时辰药代动力学是指不同时间给药可能产生药物不同的吸收、分布、代谢和排泄过程，导致药物体内过程及药代动力学参数等存在着昼夜节律差异。本文综述了近年对体内过程药物浓度一时间相关性得出药代动力学参数变异产生的机制、时辰药代动力学研究方法及在药剂型设计和临床应用等方面的研究进展。