非那雄胺片人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口非那雄胺片的人体生物等效性。方法:采用高效液相色谱法,测定20名健康男性单次交叉口服对照及试验制剂10mg后血清中不同时间点的药物浓度,经NDST-21统计拟合,计算其药物动力学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性。结果:非那雄胺片试验和对照片的AUC(0-t)分别为947.41±401.46和944.48±349.56ug·h·L~(-1),C_(max)分别为106.69±33.45和107.49±23.73μgL~(-1),t_(max)分别为2.40±0.74和2.25±0.66h。结论:试验制剂相对于对照制剂的人体生物利用度为(102.89±38.31)%,AUC(0-t),C_(max)对数转换后,经双单侧t检验并计算AUC(0-t),C_(max)的90％可信区间在70％～143％。结果表明,两制剂具有生物等效性。     

非那雄胺片在健康志愿者的生物等效性研究

目的:比较国产与进口非那雄胺片的人体生物等效性.方法:18例健康男性单次随机交叉口服非那雄胺10mg后,用HPLC法测定血清中各时的药物浓度,计算两者的药物动力学参数和相对生物利用度,进行生物等效性评价.结果:国产及进口非那雄胺片的主要药动学参数如下:AUC0-t分别为(1039.13±272.37)和(1008.60±244.77)μg·h·L-1,Cmax分别为(128.72±26.69)和(117.32±25.20)μg·L-1,Tmax分别为(2.69±0.39)和(2.69±0.49)h,供试制剂相对于参比制剂的人体生物利用度为(106.58±27.79)%.结论:国产与进口非那雄胺片具有生物等效性.     

非那雄胺颗粒在健康人体的生物等效性研究

目的：研究2种非那雄胺制剂在健康人体的生物等效性。方法：采用双周期自身交叉随机试验设计,22名健康男性志愿者单剂量口服非那雄胺颗粒（试验制剂）或非那雄胺片（参比制剂）5mg,分别于给药前及给药后0．25,0．5,1,1．5,2,3,4,6,8,12,24,36,48h采集血样,血浆样品采用高效液相色谱-质谱-质谱测定,计算两者的药物动力学参数,进行生物等效性评价。结果：非那雄胺血药浓度在1～100μg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9981）,最低定量浓度为1μg·L^-1,日内及日间RSD〈15％;服用试验制剂或参比制剂后血浆中非那雄胺的Cmax分别为（39．36±6．18）和（43．86±11．95）μg·L^-1;tmax分别为（2．02±0．70）和（1．82±0．85）h;t1/2分别为（7．35±3．80）和（6．67±2．75）h;AUC0-∞。分别为（398．92±170．92）和（389．41±160．55）μg·h·L^-1;AUC0-d分别（367．84±137．08）和（367．65±155．40）μg·h·L^-1;试验制剂非那雄胺的相对生物利用度R0-t、R0-∞分别为（105．17±29．84）％和（106．35±29．48）％。结论：试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

甲硝唑片人体生物等效性研究

目的评价甲硝唑片的生物等效性。方法将20名健康男性志愿者随机分为两组,分别交叉口服两种甲硝唑片,采用高效液相色谱法测定血药浓度;以3P97软件计算药代动力学参数,用方差分析和双单侧t检验及(1-2α)置信区间法分析两种甲硝唑片是否等效。结果单剂量口服600mg受试制剂和参比制剂,达峰时间(Tmax)为(1.425±0.373)h和(1.5±0.281)h,血药峰浓度(Cmax)为(8.999±0.800)μg/mL和(9.226±0.788)μg/mL;0～48h药时曲线下面积(AUC0→48)为(157.285±15.526)mg·h/L和(151.760±16.718)mg·h/L,受试制剂的相对生物利用度为(104.0±10.1)%。结论两种甲硝唑片具有生物等效性。     

复方利福平片人体生物等效性研究

目的 :评价国产复方利福平片剂与进口片剂在人体内药代动力学过程 ,进行生物等效性研究。方法 :1 8例健康志愿者随机分组 ,自身交叉给药 ,单剂量口服 3片试验制剂复方利福平片 (内含利福平 450mg ,异烟肼30 0mg)与 3片参比制剂卫非宁 (含有与被试制剂相同剂量的 2种成分 )。用HPLC法测定受试者血浆中利福平、异烟肼 2种有效成分的浓度。受试者血药浓度值经生物等效性计算程序 3P97处理。结果 :试验制剂与参比制剂中利福平的平均药动学参数 :Tmax分别为 (1 .1 7± 0 .44)和 (1 .2 4± 0 .46)h ,t1 /2ke分别为 (6 .55± 1 .97)和 (6 .41±1 .96)h ,Cmax分别为 (9.78± 3 .45)和 (9.71± 3 .1 7)mg·L- 1 ,AUC0～ 2 4 分别为 (35 .61± 1 3 .40 )和 (35 .1 4± 1 2 .98)mg·h·L- 1 ,试验制剂中利福平的相对生物利用度为 (1 0 1 .34± 1 3 .1 2 ) % ;试验制剂与参比制剂中异烟肼的Tmax分别为(0 .80± 0 .1 8)和 (0 .81± 0 .2 7)h ,t1 /2ke分别为 (2 .96± 0 .86)和 (3 .53± 2 .62 )h ,Cmax分别为 (5 .71± 2 .1 0 )和 (5 .31±1 .84)mg·L- 1 ,AUC0～ 1 2 分别为 (1 3 .95± 3 .43)和 (1 4 .1 1± 4 .1 1 )mg·h·L- 1 ,试验制剂中异烟肼的相对生物利用度为 (98.87± 1 2 .50 ) %。对利福平和异烟肼分别     

非那雄胺片人体药代动力学及生物等效性研究

目的 研究单剂量口服非那雄胺片后的血药浓度经时过程,并进行生物等效性评价.方法 采用自身交叉试验方法,18名健康志愿者分别单剂量口服非那雄胺片受试制荆和参比制荆各30 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果 受试制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线基本一致,主要药代动力学参数达峰时间(Tman)分剐为(3.56±0.51)h和(3.56±0.51)h,峰浓度(Cman)分别为(549.69±48.98)ng/mL和(549.85±70.02)ng/mL,消除半衰期(t1/2)分别为(4.45±0.54)h和(4.58±0.53)h,0～24 h药时曲线下面积(AUC0-24)分别为(3177.57±362.55)ng/(h·mL)和(3223.84±446.14)ng/(h·mL),0～∞药时曲线下面积(AUC0～∞)分别为(3315.42±387.57)ng/(h·mL)和(3372.50±473.23)ng/(h·mL),受试制剂的相对生物利用度为(99.11±7.97)%.结论 两种制剂具有生物等效性.     

阿昔洛韦片人体的生物等效性研究

为了评价阿昔洛韦研制片的生物等效性 ,采用高效液相色谱法 (HPLC)测定 10名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服 40 0mg阿昔洛韦研制片和对照片后 ,血药浓度的变化情况。结果显示经 3p97程序拟合符合单室模型特征 ,求得研制片和对照片药动学参数 :ka 分别为 (1 11± 0 42 4) /h与 (1 2 3± 0 5 90 ) /h ;t1/2 分别为 (2 6 5± 0 40 )h与 (2 42± 0 2 1)h ;Cmax分别为 (4 81 8± 10 1 8)ng/mL与 (5 0 8 5± 137 2 )ng/mL ;tmax分别为 (1 84± 0 36 )h与 (1 79± 0 32 )h ;AUC分别为(2 914 8± 45 4 9)ng·h/mL与 (2 934 3± 480 5 )ng·h/mL。经方差分析、双单侧t检验结果表明 :两制剂AUC、Cmax、tmax均无显著性差异 (P >0 0 5 ) ,两制剂具有生物等效性 ,研制片相对生物利用度为 (99 2 9± 4 36 ) %。     

盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :研究盐酸二甲双胍片的人体生物等效性。方法 :20名健康男性志愿者单剂量随机、交叉口服盐酸二甲双胍参比制剂或受试制剂1000mg ,采用高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :受试制剂和参比制剂的Cmax 分别为 (2 59±0 62)、(2 60±0 62) μg/ml,Tmax 分别为 (2 0±0 5)、(1 9±0 5)h ,T1/2 分别为 (3 01±0 54)、(2 90±0 50)h ,AUC0～12 分别为(13 21±3 28)、(12 99±2 98) (μg·h)/ml,AUC0～∞分别为 (14 29±3 44)、(13 91±3 23) (μg·h)/ml。受试制剂的相对生物利用度为 (101 6±7 9) %。结论 :受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

利巴韦林片人体生物等效性研究

目的评价2种国产利巴韦林片剂的生物等效性.方法采用自身交叉试验方法.22名健康志愿者顿服1000mg利巴韦林片后,在规定时间内采血.以HPLC法测定血清药物浓度;以DAS(Ver1·0)新药统计软件计算主要药动学参数,并评价2种国产利巴韦林片之间的生物等效性.结果受试制剂和参比制剂主要药动学参数t12分别为22·36±3·28h和21·57±2·42h,Tmax分别为2·00±0·00h和1·98±0·11h,Cmax分别为0·80±0·12μg?ml-1和0·85±0·22μg?ml-1,AUC0~72分别为15·77±3·90μg?h?ml-1和15·12±2·98μg?h?ml-1,AUC0~∞分别为17·75±4·47μg?h?ml-1和16·75±3·42μg?h?ml-1.试验制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为104·71%±16·49%.结论方差分析和双向单侧t检验结果表明两种利巴韦林片剂为生物等效制剂.     

非那雄胺片剂的HPLC-MS法人体生物等效性研究

目的建立血浆中非那雄胺的反相HPLC-MS测定法,研究其生物等效性。方法采用C,。色谱柱,流动相：甲醇-10mmol／L醋酸铵水溶液（70：30,v／v）;流速：1．0m1／min;离子化方式：气动辅助电喷雾离子化（ESI）;离子检测方式：选择性离子检测（SIM）;非那吡啶作为内标,血浆样品用乙酸乙酯提取。结果血浆中杂质不干扰样品的测定,标准曲线线性范围为0．5-200ng／ml,线性关系良好;高、中、低3种浓度的Et间和日内变异均小于10．O％;绝对回收率为84．71％-89．05％;符合生物样品分析要求。结论20名健康受试者口服非那雄胺2种制剂,对参数Cmax、AUC0-t,进行方差分析,双单侧t检验,Tmax非参数法进行检验,表明所研究的非那雄胺片以非那雄胺计生物等效。     

阿莫西林分散片人体生物等效性研究

目的 测定健康志愿者阿莫西林血浆药物质量浓度,评价阿莫西林分散片的人体生物等效性。方法 采用双周期交叉试验设计,20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验制剂与参比制剂,反相高效液相色谱（RP-HPLC）法紫外检测法测定给药前及给药后不同时间点的阿莫西林血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数并进行统计学分析。结果 参比制剂与试验制剂的达峰时间（tmax）、峰浓度（Cmax）、0~8 h药时曲线下面积（AUC0→8）、0~∞药时曲线下面积（AUC0→∞）分别为（1.35±0.24）h和（1.30±0.25）h,（9.83±2.11）μg/mL和（10.031±1.928）μg/mL,（24.85±3.98）μg/（h·mL）和（25.10±4.41）μg/（h·mL）,（25.56±4.24）μg/（h·mL）和（25.81±4.48）μg/（h·mL）。统计结果显示,试验制剂与参比制剂主要药代动力学参数无显著性差异。试验制剂Cmax,AUC0→8,AUC0→∞的90%可信区间分别为99.5%~105.7%,97.4%~104.4%,96.6%~105.5%。结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊人体生物等效性研究

目的:研究2种吗替麦考酚酯胶囊的人体生物等效性。方法:18名受试者随机、交叉、单剂量分别口服吗替麦考酚酯胶囊受试制剂(国产)和参比制剂(进口)1000mg。血药浓度采用反相高效液相色谱法测定;计算药动学参数并评价生物等效性。结果:受试制剂与参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(26.38±9.55)、(25.84±12.08)μg·mL-1,tmax分别为(0.79±0.40)、(0.94±0.59)h,t1/2分别为(18.01±7.65)、(15.62±8.50)h,AUC0～48分别为(54.69±15.58)、(51.68±12.36)μg.h.mL-1,AUC0～∞分别为(61.10±17.06)、(57.99±17.21)μg.h.mL-1。受试制剂的相对生物利用度为(107.22±25.39)%。结论:国产与进口吗替麦考酚酯胶囊生物等效。     

比索洛尔胶囊与片剂的生物等效性研究

本研究对比观察比索洛尔胶囊（A）和片剂（B）在10名中国男性健康志愿者体内的相对生物利用度及其有关主要参数均值,以判定两者是否生物等效。采用二期交叉设计,血药浓度用HPLC法测定。结果表明A／B的平均相对生物利用度为100．1±18．7％,采用方差及双单侧t检验进行统计学分析,两者的AUC,Tmax;Cmax均无显著性差异（P＞0．05）,故上述两种制剂具有生物等效性。结果也提示不同个体对比索洛尔的吸收存在较大的个体差异。关键词##4比索洛尔;;高效液相色谱法;;生物等效性;;相对生物利用度     

复方盐酸二甲双胍片人体生物等效性研究

目的 :评价复方盐酸二甲双胍片与盐酸二甲双胍片和格列苯脲片的生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法分别测定盐酸二甲双胍和格列苯脲经 -时血药浓度 ,计算药动学参数 ,并进行方差分析和双单侧t检验。结果 :复方盐酸二甲双胍片和盐酸二甲双胍片T1/2 分别为 (7 969±0 713)、(8 103±0 596)h ,Tmax 分别为 (1 889±0 214)、(1 876±0 207)h,Cmax 分别为 (2 001±0 368)、(1 962±0 416) μg/ml,AUC0～24 分别为 (10 706±1 424)、(10 624±1 317) (μg·h)/ml,F为 (100 97±7 73) % ;复方盐酸二甲双胍片和格列苯脲片T1/2 分别为 (6 536±0 890)、(6 629±0 563)h,Tmax 分别为 (4 038±0 309)、(4 056±0 338)h ,Cmax 分别为 (98 026±22 790)、(97 507±20 529)ng/ml,AUC0～24 分别为 (510 702±135 818)、(499 452±111 328) (ng·h)/ml,F为 (102 066±12 405) %。结论 :复方盐酸二甲双胍片与盐酸二甲双胍片和格列苯脲片具有生物等效性。     

马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性研究

目的:研究马来酸替加色罗分散片的人体生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服马来酸替加色罗分散片(受试制剂)和马来酸替加色罗片(参比制剂)6mg,采用LC/MS/MS法测定人血浆中药物浓度。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(0.86±0.22)、(1.01±0.24)h,Cmax分别为(2.21±0.69)、(2.05±0.64)ng.mL-1,AUC0~17分别为(6.35±2.48)和(6.47±1.99)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(6.69±2.59)、(6.70±2.03)ng.h.mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(98.2±22.1)%。结论:两种制剂具有生物等效性。     

国产和进口伏立康唑片在健康人体内的生物等效性

目的：研究国产和进口伏立康唑片在健康人体内的药代动力学及生物等效性。方法：20名男性健康志愿者随机交叉单次口服400mg国产或进口伏立康唑片,采用高效液相色谱法测定血浆中伏立康唑的浓度,用DAS2．0程序计算其药代动力学参数。结果：单次口服400mg国产和进口伏立康唑片的人体主要药动学参数AUC0→t分剐为（15．54±3．95）和（15．74±3．66）μg·ml^-1·h,AUC0→∞。分别为（22．64±9．13）和（21．37±6．77）μg·ml^-1·h;Cmax分别为（2．95±0．77）μg·ml^-1和（3．14±0．97）μg·ml^-1;tmax分别为（2．20±0．65）h和（1．95±0．96）h。各参数间比较均无显著性差异（P〉0．05）。结论：两种受试制荆具有生物等效性。     

2种盐酸氟桂利嗪胶囊人体生物等效性比较研究

目的:评价2种盐酸氟桂利嗪胶囊在正常人体内的生物等效性。方法:20名健康志愿受试者分别单剂量交叉口服2种盐酸氟桂利嗪胶囊(FZJ或FZY)20mg,以高效液相色谱法测定血药浓度,3p97计算药动学参数与相对生物利用度。结果:FZJ和FZY在体内药-时曲线呈一室模型,tmax分别为(2·89±0·44)、(2·97±0·47)h,Cmax分别为(62·70±21·67)、(56·15±15·71)μg/ml,AUC(0~t)分别为(391·28±170·77)、(407·18±174·25)(μg·h)/ml,二者比较无显著性差异(P>0·05),FZJ的相对生物利用度为(96·10±14·07)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

尼群地平分散片人体生物等效性研究

目的：研究尼群地平分散片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度,为临床合理用药提供依据。方法：采用20名健康男性受试者双周期交叉口服单剂量20mg尼群地平分散片（受试制剂）和资寿（尼群地平片,参比制剂）,用LC-MS/MS法测定血浆中尼群地平浓度,考察两种制剂的生物等效性。结果：实验结果表明受试制剂的相对生物利用度为（106.7±25.0）%,两制剂具有生物等效性。结论：尼群地平分散片与资寿（尼群地平片）具有生物等效性。